9),
[0038]des Pro36 [Trp (02) 25,IsoAsp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39),
[0039]des Pro36 [Met (0) 14 Trp (02) 25,Asp28]毒蜥外泌肽-4 (1-39),
[0040]des Pro36 [Met (0) 14 Trp (02) 25,IsoAsp28]毒蜥外泌肽-4 (1-39),
[0041]其中-Lys6-NH2基團可以結(jié)合于毒蜥外泌肽_4衍生物的C端;
[0042]或下述序列的毒蜥外泌肽-4衍生物:
[0043]H- (Lys) 6_des Pro36 [Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -Lys6-NH2,
[0044]des Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -NH2,
[0045]H- (Lys) 6_des Pro36, Pro38 [Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -NH2,
[0046]H-Asn- (Glu) 5des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -NH2,
[0047]des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) - (Lys) 6-NH2,
[0048]H- (Lys) 6_des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) - (Lys) 6-NH2,
[0049]H-Asn - (Glu) 5~des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28]毒嫩外泌肽-4 (1-39)-(Lys) 6-NH2,
[0050]H- (Lys) 6_des Pro36 [Trp (02) 25,Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -Lys6-NH2,
[0051 ]H-des Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 [Trp (02) 25]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -NH2,
[0052]H-(Lys) 6_des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp (02) 25, Asp28]毒嫩外泌肽-4(1-39)-ΝΗ2,
[0053]H-Asn-(Glu)5_des Pro36,Pro37,Pro38[Trp(02)25, Asp28]毒嫩外泌肽-4(1-39)-ΝΗ2,
[0054]des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp (02) 25,Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) - (Lys) 6-NH2,
[0055]H-(Lys) 6_des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp (02) 25, Asp28]毒嫩外泌肽-4 (1-39)-(Lys) 6-NH2,
[0056]H-Asn-(Glu) 5_des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp (02) 25, Asp28]毒嫩外泌肽-4 (1-39)-(Lys) 6-NH2,
[0057]H- (Lys) 6_des Pro36 [Met (0) 14,Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -Lys6_NH2,
[0058]des Met (O) 14 Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -NH2,
[0059]H- (Lys) 6-desPro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14,Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -NH2,
[0060]H-Asn-(Glu) 5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14, Asp28]毒蜥外泌肽-4(1-39)-ΝΗ2,
[0061 ] des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14,Asp28]毒蜥外泌肽-4 (1-39) - (Lys) 6-NH2,
[0062]H-(Lys) 6_des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14, Asp28]毒嫩外泌肽-4 (1-39)-(Lys) 6-NH2,
[0063]H-Asn-(Glu) 5 des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14, Asp28]毒蜥外泌肽-4 (1-39)-(Lys) 6-NH2,
[0064]H-Lys6-des Pr ο 36 [Me t (O) I 4,Trp (02) 2 5,A sp 28 ]毒蜥外泌月太-4(l-39)-Lys6-NH2,
[0065]H-des Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14, Trp (02) 25]毒嫩外泌肽-4(1-39)-ΝΗ2,
[0066]H- (Lys) 6_des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14,Asp28]毒蜥外泌肽 _4 (1-39) -NH2,
[0067]H-Asn-(Glu) 5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14, Trp (02) 25, Asp28]毒蜥外泌肽-4(1-39)-ΝΗ2,
[0068]des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14, Trp (02) 25, Asp28]毒嫩外泌肽-4 (1-39)-(Lys) 6-NH2,
[0069]H-(Lys)6~des Pro36, Pro37, Pro38[Met(0)14, Trp(02)25, Asp28]毒嫩外泌肽-4 (Sl-39)-(Lys)6-NH2,
[0070]H-Asn-(Glu) 5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met (0) 14, Trp (02) 25, Asp28]毒蜥外泌肽-4 (1-39)-(Lys)6-NH2 ;
[0071]或前述任一種毒蜥外泌肽-4衍生物的藥學(xué)可接受鹽或溶劑合物。
[0072]激素例如在Rote Liste, ed.2008,第50章中列出的垂體激素(hypophysishormones)或下丘腦激素(hypothalamus hormones)或調(diào)節(jié)性活性月太(regulatoryactive peptides)和它們的措抗劑,諸如促性腺激素(促濾泡素(Follitropin)、促黃體激素(Lutropin)、絨毛膜促性腺激素(Chor1ngonadotropin)、絕經(jīng)促性素(Menotropin))、Somatropine (生長激素(Somatropin))、去氨加壓素(Desmopressin)、特利加壓素(Terlipressin)、戈那瑞林(Gonadorelin)、曲普瑞林(Triptorelin)、亮丙瑞林(Leuprorelin)、布舍瑞林(Buserelin)、那法瑞林(Nafarelin)、戈舍瑞林(Goserelin)。
[0073]多糖例如葡糖胺聚糖(glucosaminoglycane)、透明質(zhì)酸(hyaluronicacid)、肝素、低分子量肝素或超低分子量肝素或其衍生物,或前述多糖的硫酸化,例如多硫酸化的形式,和/或其藥學(xué)可接受的鹽。多硫酸化低分子量肝素的藥學(xué)可接受鹽的一個實例是依諾月干素鈉(enoxaparin sodium)。
[0074]抗體是球狀血漿蛋白質(zhì)(?150kDa),也稱為免疫球蛋白,其共有一種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)。因為它們具有添加至氨基酸殘基的糖鏈,所以它們是糖蛋白。每個抗體的基礎(chǔ)功能單元是免疫球蛋白(Ig)單體(僅含有一個Ig單元);分泌的抗體也可以是具有兩個Ig單元的二聚體如IgA、具有四個Ig單元的四聚體如硬骨魚(teleost fish)的IgM、或具有五個Ig單元的五聚體如哺乳動物的IgM。
[0075]Ig單體是“Y”形分子,其由四條多肽鏈組成;兩條相同的重鏈和兩條相同的輕鏈,它們通過半胱氨酸殘基之間的二硫鍵連接。每條重鏈長約440個氨基酸;每條輕鏈長約220個氨基酸。每條重鏈和輕鏈均含有鏈內(nèi)二硫鍵,鏈內(nèi)二硫鍵穩(wěn)定它們的折疊。每條鏈都由稱為Ig域的結(jié)構(gòu)域構(gòu)成。這些域含有約70-110個氨基酸,并根據(jù)它們的大小和功能分類被歸入不同的范疇(例如,可變或V、恒定或C)。它們具有特征性的免疫球蛋白折疊,其中兩個β片層創(chuàng)建一種“三明治”形狀,該形狀由保守的半胱氨酸和其它帶電荷的氨基酸之間的相互作用而保持在一起。
[0076]哺乳動物Ig重鏈有五種類型,表示為α、δ、ε、γ、和μ。存在的重鏈的類型決定抗體的同種型;這些鏈分別可以在IgA、IgD、IgE、IgGjP IgM抗體中找到。
[0077]不同的重鏈的大小和組成是不同的;α和γ含有大約450個氨