過氧化物穩(wěn)定的口腔護理組合物的制作方法
【專利說明】過氧化物穩(wěn)定的口腔護理組合物
[0001] 背景 包含過氧化物的潔齒劑制劑是已知的并用于清潔和美白牙齒。過氧化物可以漂白牙 齒，去除牙斑，并殺死致齲菌。然而，過氧化物化合物是高反應性的，因此難以配制。此外， 過氧化氫可自發(fā)分解形成氧氣（O2)和水，所以在存儲時，潔齒劑容器可能會膨脹、破裂或泄 漏，而剩余的制劑不會有足夠的過氧化物剩下以有效地清潔和美白牙齒。一些制劑最初包 括非常高水平的過氧化物，其隨著時間的推移分解，使得遞送到應用中的過氧化物的精確 量是可變化的并在很大程度上取決于潔齒劑已貯存了多長的時間和在什么樣的條件下貯 存。
[0002] 過氧化物可作為過氧化氫或作為結合的過氧化氫源存在。結合的過氧化氫源包括 PVP-H2O2復合物、過氧化脲、過氧化鈣和過碳酸鈉。
[0003] 過氧化氫和這樣的結合的過氧化氫源由于它們與口腔護理產品中發(fā)現的許多常 見成分，特別是水和研磨劑的反應性，是對配制成穩(wěn)定的潔齒劑產品的挑戰(zhàn)。本領域已知過 氧化物穩(wěn)定性可通過降低制劑PH而改善。然而，在設計以日常使用的牙膏中，降低pH低于 5. 5或甚至低于在刷牙期間當用于水溶液時最佳的最小閾值pH 6可導致對牙釉質有害的 侵蝕。
[0004] 單相美白潔齒劑組合物描述于例如申請人的較早的W0-A-2012/102750、 W0-A-2011/079167 和 W0-A-2007/037961，和 US-A-2006/0062744 中，其內容通過引用結合 到本文中。那些組合物不是酸性的并包含穩(wěn)定組合物中的過氧化氫的PVP-H2O 2復合物，所 述組合物具有低水含量或是基本上無水的。通過暴露于水性環(huán)境，如在口腔中，PVP-H2O 2分 解成單個的物質（PVP聚合物和H2O2)。PVP-H2O 2復合物通常包含約80%重量的聚乙烯吡咯烷 酮和20%重量的H2O2。在W0-A-2012/102750中也已經證實，仔細地選擇鈣研磨劑和特定分 子量的環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷嵌段共聚物也可用來改善潔齒劑中結合的過氧化氫的穩(wěn)定性。
[0005] 然而，已知的包含過氧化物的美白潔齒劑組合物可在出售或用戶使用之前由于貯 存所致而出現不可接受的水平的過氧化物分解并喪失美白功效。
[0006] 因此需要改進的含過氧化物的美白口腔護理組合物，例如潔齒劑組合物，其顯示 過氧化物的改進的美容穩(wěn)定性，因而對于長期貯存來說在化學上是穩(wěn)定的并適合消費者的 日常使用，而不明顯損失美白功效。
[0007] 此外，當配制口腔護理組合物，例如潔齒劑組合物時，重要的是制劑具有物理穩(wěn)定 性且在出售或用戶使用之前不至于由于貯存所致而逐漸分離成固相和液相。一些已知的包 含過氧化物的美白潔齒劑組合物可呈現顯著水平的相分離，這是用戶不能接受的。
[0008] 因此存在對改進的含過氧化物的美白口腔護理組合物，例如單相潔齒劑組合物的 進一步的需求，所述組合物顯示組合物的改進的美容相穩(wěn)定性，因而對于長期貯存來說在 物理上是穩(wěn)定的，并適合消費者的日常使用，而沒有單相的顯著破壞。
[0009] 概沭 本發(fā)明至少部分地旨在滿足這些需求任一種或兩種。
[0010] 本發(fā)明還旨在提供一種單相美白口腔護理組合物，其呈現過氧化物的美容化學穩(wěn) 定性和組合物的物理穩(wěn)定性，并因此對于長期貯存是化學和物理穩(wěn)定的并適合消費者的日 常使用，并且仍可有效地清潔和美白牙齒。
[0011] 本發(fā)明還旨在提供單相美白口腔護理組合物，其在使用期間呈現可接受的pH，例 如大于PH 6，和足夠低的粘度以便可被消費者擠出和在生產期間可被泵送。
[0012] 因此，本發(fā)明提供一種口腔護理組合物，其包含：（i)包含與過氧化氫復合的交聯(lián) 聚乙烯吡咯烷酮的美白復合物的過氧化物美白劑，（ii)基于組合物重量的從0.05 Wt %-5 wt %的量的酸式焦磷酸鈉（Na2H2P2O7),和（iii)基于組合物重量的少于3 wt %的水。
[0013] 任選地，酸式焦磷酸鈉（Na2H2P2O 7)以基于組合物重量的從0.1 wt %_5 wt %，更任 選地以基于組合物重量的從0.1 Wt %-3 Wt %的量存在。
[0014] 任選地，與過氧化氫復合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮的美白復合物以基于組合物重量 的從3 wt %_15 wt %，更任選地從5 wt %_12 wt %的量存在。
[0015] 任選地，美白復合物包含基于美白復合物重量的10-30 wt%的過氧化氫和5-15 wt%的總氮。任選地，過氧化氫的總量是基于組合物重量的從0. 5 wt%-3 wt%。
[0016] 任選地，所述組合物還包含選自焦磷酸四鈉和三聚磷酸鈉或其混合物的牙垢控制 劑。進一步任選地，牙垢控制劑包含基于組合物重量的從1-2 wt%的焦磷酸四鈉。
[0017] 任選地，所述組合物還包含研磨劑，其選自煅燒氧化鋁、二氧化硅、氧化鋯、焦磷酸 鈣、磷酸二鈣和沉淀碳酸鈣的至少一種，或其兩種或更多種的任何混合物。典型地，研磨劑 以基于組合物重量的從5 wt %-40 wt %的量存在。任選地，研磨劑是焦磷酸鈣，其以基于 組合物重量的從12 wt %-37 wt %的量存在。
[0018] 在一些實施方案中，所述組合物還包含至少一種選自甘油和丙二醇，或其混合物 的保濕劑。任選地，至少一種保濕劑以基于組合物重量的從25 wt %-60 wt %，更任選地以 基于組合物重量的從25 wt %-45 wt %的量存在。在一些實施方案中，所述組合物包含基 于組合物重量的從15 wt %-30 wt %的量的丙二醇。在一些實施方案中，所述組合物包含 基于組合物重量的從5 wt %-20 wt %的量的甘油。
[0019] 在一些實施方案中，所述組合物還包含平均分子量大于5000 Da的環(huán)氧乙烷、環(huán)氧 丙烷嵌段共聚物，基本上不含平均分子量少于5000 Da的環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷嵌段共聚物。 典型地，環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷嵌段共聚物包含（環(huán)氧乙烷）x-(環(huán)氧丙烷） y，其中X是80-150 的整數和y是30-80的整數。任選地，環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷嵌段共聚物以基于組合物重量的 從5 wt %-12 wt %的量存在。
[0020] 在一些實施方案中，所述組合物還包含平均分子量400-800 Da的聚乙二醇。任選 地，聚乙二醇以基于組合物重量的從5 wt %-15 wt %的量存在。
[0021] 任選地，所述組合物還包含選自交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和熱解二氧化硅或其混合物 的增稠劑。典型地，增稠劑以基于組合物重量的從I Wt %_5 wt %的量存在。
[0022] 任選地，所述組合物包含基于組合物重量的少于I wt%的水。
[0023] 任選地，所述組合物是單相組合物。
[0024] 在一些實施方案中，所述組合物還包含基于組合物重量的從0. 5-3 wt%的量的陰 離子表面活性劑。
[0025] 在本發(fā)明的優(yōu)選的實施方案中，口腔護理組合物在長期貯存期間是化學和物理穩(wěn) 定的并仍可有效地清潔和美白牙齒，在組合物的生產和使用期間具有良好的美容穩(wěn)定性。
[0026] 本發(fā)明人意外地發(fā)現酸式焦磷酸鈉（Na2H2P2O7)，另外稱為SAPP或焦磷酸二鈉，可 增加潔齒劑、特別是無水潔齒劑、最特別是單相潔齒劑中化學過氧化物穩(wěn)定性和物理相穩(wěn) 定性二者，所述潔齒劑包含美白復合物形式的過氧化物美白劑?？梢钥刂扑崾浇沽姿徕c (Na 2H2P2O7)的量，以便當用于水溶液刷牙時不過度降低組合物的pH，以及不過度增加潔齒 劑的粘度，以致使得它難以從包裝如管中擠出或在生產期間難以泵送。
[0027] 本發(fā)明還提供一種美白牙齒的方法，其包括將本發(fā)明的組合物應用于哺乳動物牙 齒的表面。
[0028] 本發(fā)明的進一步實施方案將從詳細的描述和實施例變得顯而易見。
[0029] 詳細描沐 如貫穿本文所用的，范圍被用作描述在該范圍內的每一個和各個值的速記?？蛇x擇在 該范圍內的任何值作為該范圍的端值。
[0030] 在一些實施方案中，本發(fā)明提供一種口腔護理組合物，其包含：（i)包含與過氧化 氫復合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮的美白復合物的過氧化物美白劑，（ii)基于組合物重量的 從0.05 wt %-5 wt %的量的酸式焦磷酸鈉（Na2H2P2O7),和（iii)基于組合物重量的少于3 Wt %的水。
[0031] 口腔護理組合物通常地是單相組合物，例如牙膏。
[0032] 在口腔護理組合物中，美白劑包含用作結合的過氧化氫源的過氧化物美白復合 物，特別是PVP-H 2O2復合物。
[0033] 在一些實施方案中，與過氧化氫復合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮以基于組合物重量的 從3 wt %-15 wt %，通常地5 wt %-12 wt %的量存在。
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