一種抗感冒復(fù)方中藥提取物磷脂復(fù)合物的軟膠囊制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及的是抗感冒復(fù)方中藥提取物磷脂復(fù)合物的軟膠囊制劑及其制備方法， 屬于中藥磷脂復(fù)合物及其制劑技術(shù)領(lǐng)域。 技術(shù)背景
[0002] 感冒，主要癥狀為頭痛、發(fā)燒、鼻塞、流涕等，雖然為一種常見病，但卻給人們的生 活和工作帶來了嚴重的影響，同時易引起很多并發(fā)癥，給生命帶來威脅。目前，國內(nèi)市場上 常見的治療感冒的中藥制劑劑型落后，工藝簡單，大多采取的方法是對中藥進行簡單提取 得到中藥提取物后直接制成膠囊劑、片劑、散劑、丸劑和口服液等劑型。這樣的制備過程往 往不能發(fā)揮出中藥提取物的全部藥效，造成中藥制劑服用量大，起效慢等缺陷。
[0003] 磷脂復(fù)合物是近年來受到廣泛關(guān)注的新劑型，是以磷脂為載體的一種藥物傳遞系 統(tǒng)。許多研宄表明，很多類型的天然成分與磷脂之間具有特殊的親和力，主要認為是以氫鍵 相結(jié)合。磷脂復(fù)合物的生物特性和理化性質(zhì)較原成分有不同程度的改變，具有較強的水分 散性和脂溶性，可有效地提高天然成分在體內(nèi)的吸收，顯著提高其生物利用度。
[0004] 本發(fā)明采用磷脂復(fù)合物技術(shù)將復(fù)方中藥提取物與磷脂復(fù)合而形成載體系統(tǒng)，并將 提取過程和磷脂復(fù)合過程結(jié)合在一起，制備的磷脂復(fù)合物改善了原成分的親脂性和水分散 性，降低了生產(chǎn)工序。在此基礎(chǔ)上制備成軟膠囊制劑，不僅能夠保持磷脂復(fù)合物質(zhì)量穩(wěn)定， 提高患者順從性，同時能夠較好的防止揮發(fā)性成分流失，因此將復(fù)方中藥提取物磷脂復(fù)合 物制備成軟膠囊制劑，制備工藝簡單合理，產(chǎn)率高，生產(chǎn)周期短，同時有利于提高其治療感 冒的效果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明提供了一種抗感冒復(fù)方中藥提取物磷脂復(fù)合物的軟膠囊制劑及其制備方 法，所述組合物組份重量配比組成如下： 羌活 6份 白芷 6份 苦杏仁 12份 麻黃 12份 桂枝 9份 荊芥穗 9份 防風 6份 川芎 6份 石菖蒲 3份 葛根 9份 薄荷 3份 當歸 6份 黃芩 12份 桔梗 6份 磷脂 2~6份 本發(fā)明所述的抗感冒復(fù)方中藥提取物磷脂復(fù)合物的軟膠囊制劑是由囊殼和內(nèi)容物組 成，技術(shù)方案如下： 1.干燥：采用帶式干燥機對藥材進行干燥處理，當歸、白芷、石菖蒲、防風、川芎設(shè)定干 燥最高溫度50~60°C，其它藥材設(shè)定干燥溫度70~80°C，設(shè)定轉(zhuǎn)速200~300轉(zhuǎn)/分鐘，將需干 燥藥材置帶式干燥機傳送帶上，進行干燥。
[0006] 2.揮發(fā)油提?。喊凑丈鲜鼋o定比例，將處方量的荊芥穗、薄荷投入提取罐內(nèi)加入 3~5倍于藥材總量的飲用水，提取3~4小時(沸騰開始計時)，同時開啟收集揮發(fā)油裝置，用 水蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油。
[0007] 3. -次提?。簩⑻幏搅渴Ｓ嗟?2味凈藥材投入提取罐內(nèi)，配置80%乙醇，量取藥 材6倍量的80%乙醇，將乙醇放入提取罐內(nèi)，將提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回流 閥門打開，回流提取2小時(控制罐內(nèi)溫度70~80°C)。
[0008] 4.回流反應(yīng)：再量取藥材5倍80%乙醇打入提取罐內(nèi)，并投入處方量磷脂，將 提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回流閥門打開，回流反應(yīng)1~3小時(控制罐內(nèi)溫度 70-800O〇
[0009] 5.濃縮：關(guān)閉提取夾層蒸汽閥，將提取罐與濃縮器相連的管道閥門打開，將提取 液放入濃縮器中，合并提取液，回收乙醇至無醇味時停止回收?；厥找号c濾取后藥液合并 后，繼續(xù)減壓濃縮至相對密度為I. 30~1. 50 (50°C)的稠膏。
[0010] 6.真空干燥：將浸膏分別裝入潔凈的干燥盤中，用真空干燥箱干燥，干燥溫度 70~80°C，真空度0. 04~0. 06Mpa，浸膏變?yōu)楦筛?，干燥停止，將干燥好的干膏取出，放涼，稱 重。
[0011] 7.將干燥后的干膏用粉碎機組混合粉碎，粉碎機篩網(wǎng)100目。加入所得揮發(fā)油及 相對應(yīng)輔料，混勻，制成軟膠囊制劑。
[0012]上述的抗感冒復(fù)方中藥提取物磷脂復(fù)合物的軟膠囊制劑，其特征在于：14味中藥 的總投料量與磷脂的質(zhì)量比為52. 5:1~17. 5:1 ;內(nèi)容物占30%~70%，對應(yīng)輔料占70%~30%，其 最佳配比范圍為1:0. 5~1:2 ;輔料可為表面活性劑、防腐劑、助懸劑、抗氧化劑中的一種或 幾種；軟膠囊殼中明膠與甘油配比為
[0013]所述表面活性劑為聚乙二醇類、吐溫、丙二醇、水、植物油中的一種或幾種；助懸劑 為黃原膠、油蠟、蜂蠟、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；抗氧化劑為抗壞血酸、蘋果酸、 琥珀酸、乙二胺四乙酸中的一種或幾種；防腐劑為丙三醇、苯甲酸、山梨酸、苯甲醇、對羥基 苯甲酸丁酯中的一種或幾種。
[0014]本發(fā)明將復(fù)方中藥提取物磷脂復(fù)合物與輔料混合物包裹于軟膠囊囊殼中制成中 藥軟膠囊制劑。本發(fā)明在回流提取過程中加入磷脂，對14味中藥進行乙醇提取，同時磷脂 與中藥提取物發(fā)生反應(yīng)，形成中藥磷脂復(fù)合物，改善中藥提取物的水分散性和脂溶性。在此 基礎(chǔ)上加入適宜輔料制備成軟膠囊制劑，該制劑溶出度高，生物利用度高，質(zhì)量穩(wěn)定，克服 了現(xiàn)有制劑的缺陷；該制備方法工藝簡單合理，產(chǎn)率高，生產(chǎn)周期短，適于大規(guī)模生產(chǎn)。
【具體實施方式】
[0015] 為了便于理解本發(fā)明，特例舉以下實施例。其作用被理解為是對本發(fā)明的闡釋而 非對本發(fā)明的任何形式的限制。 實施例1 磷脂復(fù)合物干膏的制備：對藥材進行干燥處理，當歸、白芷、石菖蒲、防風、川芎設(shè)定干 燥最高溫度50°c，其它藥材設(shè)定干燥溫度70°C，設(shè)定轉(zhuǎn)速200轉(zhuǎn)/分鐘，將需干燥藥材置帶 式干燥機傳送帶上，進行干燥。按照上述給定比例，將45g荊芥穗、15g薄荷投入提取罐內(nèi)加 入3倍于藥材總量的飲用水，提取3小時(沸騰開始計時)，同時開啟收集揮發(fā)油裝置，用水 蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油。將處方量剩余的12味凈藥材投入提取罐內(nèi)，配置80%乙醇，量取 藥材6倍量的80%乙醇，將乙醇放入提取罐內(nèi)，將提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回 流閥門打開，回流提取2小時(控制罐內(nèi)溫度70°C)。再量取藥材5倍80%乙醇打入提取罐 內(nèi)，并投入20g磷脂，將提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回流閥門打開，回流反應(yīng)3小 時(控制罐內(nèi)溫度70°C)。合并提取液，回收乙醇至無醇味時停止回收?；厥找号c濾取后藥 液合并后，繼續(xù)減壓濃縮至相對密度為1.30 (50°C)的稠膏。將浸膏分別裝入潔凈的干燥 盤中，用真空干燥箱干燥，干燥溫度70°C，真空度0. 04Mpa，浸膏變?yōu)楦筛?，干燥停止，將?燥好的干膏取出，放涼，稱重。 實施例2 磷脂復(fù)合物干膏的制備：對藥材進行干燥處理，當歸、白芷、石菖蒲、防風、川芎設(shè)定干 燥最高溫度60°C，其它藥材設(shè)定干燥溫度80°C，設(shè)定轉(zhuǎn)速300轉(zhuǎn)/分鐘，將需干燥藥材置帶 式干燥機傳送帶上，進行干燥。按照上述給定比例，將45g荊芥穗、15g薄荷投入提取罐內(nèi)加 入5倍于藥材總量的飲用水，提取4小時(沸騰開始計時)，同時開啟收集揮發(fā)油裝置，用水 蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油。將處方量剩余的12味凈藥材投入提取罐內(nèi)，配置80%乙醇，量取 藥材6倍量的80%乙醇，將乙醇放入提取罐內(nèi)，將提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回 流閥門打開，回流提取2小時(控制罐內(nèi)溫度80°C)。再量取藥材5倍80%乙醇打入提取罐 內(nèi)，并投入IOg磷脂，將提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回流閥門打開，回流反應(yīng)3小 時(控制罐內(nèi)溫度80°C)。合并提取液，回收乙醇至無醇味時停止回收?；厥找号c濾取后藥 液合并后，繼續(xù)減壓濃縮至相對密度為1.50 (50°C)的稠膏。將浸膏分別裝入潔凈的干燥 盤中，用真空干燥箱干燥，干燥溫度80°C，真空度0. 06Mpa，浸膏變?yōu)楦筛?，干燥停止，將?燥好的干膏取出，放涼，稱重。
[0016] 實施例3 磷脂復(fù)合物干膏的制備：對藥材進行干燥處理，當歸、白芷、石菖蒲、防風、川芎設(shè)定干 燥最高溫度50°C，其它藥材設(shè)定干燥溫度70°C，設(shè)定轉(zhuǎn)速200轉(zhuǎn)/分鐘，將需干燥藥材置帶 式干燥機傳送帶上，進行干燥。按照上述給定比例，將45g荊芥穗、15g薄荷投入提取罐內(nèi)加 入4倍于藥材總量的飲用水，提取3小時(沸騰開始計時)，同時開啟收集揮發(fā)油裝置，用水 蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油。將處方量剩余的12味凈藥材投入提取罐內(nèi)，配置80%乙醇，量取 藥材6倍量的80%乙醇，將乙醇放入提取罐內(nèi)，將提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回 流閥門打開，回流提取2小時(控制罐內(nèi)溫度70°C)。再量取藥材5倍80%乙醇打入提取罐 內(nèi)，并投入30g磷脂，將提取罐夾層蒸汽閥打開，同時將相應(yīng)的回流閥門打開，回流反應(yīng)3小 時(控制罐內(nèi)溫度70°C)。合并提取液，回收乙醇至無醇味時停止回收?；厥找号c濾取后藥 液合并后，繼續(xù)減壓濃縮至相對密度為1.40 (50°C)的稠膏。將浸膏分別裝入潔凈的干燥 盤中，用真空干燥箱干燥，干燥溫度70°C，真空度0. 05M