一種含熱敏性有效成分中藥免煎劑的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥制備技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種含熱敏性有效成分中藥免煎劑的制 備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 中藥作為中華民族傳統(tǒng)文化的結(jié)晶，是中華文明的重要組成部分。中藥成分復(fù)雜 多樣，中藥制劑制藥過程中如果沒有選擇合適的提取、濃縮、滅菌工藝W及科學(xué)嚴(yán)格的工藝 操作參數(shù)，會導(dǎo)致有效成分提取不完全甚至破壞有效成分，從而影響藥效。因此，在繼承和 發(fā)揚我國中醫(yī)藥優(yōu)勢和特色的基礎(chǔ)上，借助現(xiàn)代高新技術(shù)手段，改革傳統(tǒng)的提取工藝，研究 出安全、高效的現(xiàn)代中藥制劑勢在必行。
[0003] 中藥熱敏性有效成分是指中藥所含的遇熱不穩(wěn)定的活性成分，運些活性成分遇熱 易分解破壞，從而影響藥效。多種中藥的有效成分均具有熱敏性。由于熱敏性有效成分的 存在，中藥在提取、分離、濃縮、干燥、膽存等制劑生產(chǎn)過程中易受到環(huán)境溫度的影響而發(fā)生 降解等結(jié)構(gòu)變化，降低中藥有效成分的含量，從而大大影響中藥的品質(zhì)和療效，甚至失去療 效，造成了中藥資源的嚴(yán)重浪費。降低中藥制劑過程中熱敏活性成分的損失并提高其成品 轉(zhuǎn)移效率，是保證中藥質(zhì)量及療效的關(guān)鍵。
[0004] 傳統(tǒng)中藥制劑的制備方法一般義用則煮法、回流法、滲漉法等方法進行提取，但是 運幾種提取方法在提取過程中溫度升高容易造成熱敏性有效成分發(fā)生變化，且提取收率 低、提取時間長、工藝繁瑣。隨著科技的發(fā)展，近年來逐漸興起應(yīng)用超聲波、微波、超臨界0)2 萃取的方法進行提取，超聲波、微波法提取可明顯縮短提取時間，降低能耗，但不易實現(xiàn)工 業(yè)規(guī)模，且影響人身體健康；微波具有熱效應(yīng)，水、乙醇等中藥提取常用溶劑在微波作用下 均升溫明顯，所W微波萃取技術(shù)不適宜于對熱不穩(wěn)定的中藥成分；超臨界C〇2適于提取脂溶 性物質(zhì)，應(yīng)用范圍較窄，且藥物中的熱敏性有效成分易受破壞?，F(xiàn)代中藥制劑制藥過程中在 提取、濃縮、滅菌工藝中均采用高溫，破壞了中藥中的熱敏性有效成分。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是，針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種藥效穩(wěn)定，有效提 取和保護有效成分的含熱敏性有效成分中藥免煎劑的制備方法。
[0006] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是：一種含熱敏性有效成分中藥 免煎劑的制備方法，包括W下步驟： 1) 將含熱敏性有效成分的中藥材撿凈去雜、干燥、粉碎后得到中藥材粗粉； 2) 在步驟1)得到的中藥材粗粉中加入中藥材粗粉體積5~10倍量的溶劑浸泡12~2地， 混合物放入超高壓提取罐中進行提取，得到提取液； 3) 將步驟2)得到的提取液進行微濾，得到濾液，將濾液進行低溫真空濃縮，得到濃縮 液； 4) 將步驟3)得到的濃縮液置于超低溫冰箱中凍結(jié)，然后真空冷凍干燥得到中藥材浸 膏，將中藥材浸膏經(jīng)超微粉碎后得到浸膏細(xì)粉，將浸膏細(xì)粉制成免煎劑。
[0007] 優(yōu)選的，所述步驟2)中浸泡為在浸泡罐中邊攬拌邊浸泡。
[0008] 優(yōu)選的，所述步驟2)中溶劑為純凈水或體積分?jǐn)?shù)為60°/c^80%的乙醇-水溶液。
[0009] 優(yōu)選的，所述步驟2)中超高壓提取的工藝條件為：壓力150~350MPa，保壓時間4~7 min,溫度25~45°C，重復(fù)次數(shù)為2~4次。
[0010] 優(yōu)選的，所述步驟3)中微濾工藝條件為：濾膜孔徑0.5~3ym，操作壓差 0. 1-0. 15MPa〇
[0011] 優(yōu)選的，所述步驟3)中濃縮是將濾液在50~55 °C時進行真空濃縮，真空度為 0. 08~0. 09MPa，濃縮至原濾液體積的10%~15〇/〇。
[0012] 優(yōu)選的，所述步驟4)中超低溫冰箱溫度為一50~ - 30°C，真空冷凍干燥溫度一 45~一25°C，壓力 2~5Pa。
[0013] 優(yōu)選的，所述步驟4)中超微粉碎是經(jīng)超微粉碎機將干燥后的膏體粉碎成粒徑為 10~75ym的細(xì)粉。
[0014] 優(yōu)選的，所述步驟4)中的免煎劑，制成的劑型包括粉劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、注 射劑、膏劑、丸劑或噴霧劑。
[0015] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是： 1、本發(fā)明采用超高壓提取，具有提取溫度低、提取時間短、提取效率高等特點。提取過 程可在常溫條件下進行，有效保護中藥材中的熱敏性成分，同時高壓提取使用的是流體靜 壓力，壓力傳遞在瞬間完成，容器內(nèi)任何方向和位置的壓力相等，超高壓提取對物料的作用 均勻一致，避免傳統(tǒng)的微波提取、回流提取過程中的局部受熱不均，造成目標(biāo)成分的結(jié)構(gòu)變 化和損失，從而保證有效成分具有更高的生物活性。超高壓提取前將粗粉過的中藥材用提 取溶劑浸泡，藥物固體基質(zhì)經(jīng)過浸泡后體積增大，升壓過程被快速壓縮，固體基質(zhì)的變化率 增大，更利于藥物組織的破碎、有效成分的溶出，極大提高了提取率。超高壓提取使提取液 中的菌體絕大部分滅活，可省去后續(xù)滅菌過程。
[0016] 2、本發(fā)明采用真空冷凍干燥技術(shù)，有效地抑制了對濕熱不穩(wěn)定和易氧化物質(zhì)發(fā)生 生物、化學(xué)或物理變化，并較好地保存了原料中的活性物質(zhì)。
[0017] 3、本發(fā)明采用微濾技術(shù)，與傳統(tǒng)過濾方法相比，微濾過程不發(fā)生相變化，操作條件 溫和，有利于保持中藥的生理活性，縮短生產(chǎn)周期，降低生產(chǎn)成本。
[0018] 4、本發(fā)明通過溶劑浸泡、超高壓提取、微濾技術(shù)、低溫真空干燥及冷凍干燥技術(shù)的 有機結(jié)合，解決了常規(guī)方法進行中藥材提取時原料利用率低、熱敏性有效成分破壞嚴(yán)重及 提取效率低等問題，制備成免煎劑使用更方便，更適應(yīng)現(xiàn)代人們快節(jié)奏的生活。本發(fā)明的整 個工藝流程控制簡單，綠色環(huán)保，各個工藝步驟協(xié)同增效，使得本發(fā)明的制備方法普適性更 強，提取效率更高，熱敏性有效成分得到了有效保護，提高了含熱敏性有效成分中藥材的利 用度。
【具體實施方式】
[0019] 下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明做進一步的闡述。
[0020]一種含熱敏性有效成分中藥免煎劑的制備方法，包括W下步驟： 1)將含熱敏性有效成分的中藥材撿凈去雜、干燥、粉碎后得到中藥材粗粉； 2) 根據(jù)中藥材有效成分溶解性的不同，在中藥材粗粉中加入粗粉體積5~10倍量的相 應(yīng)溶劑，浸泡12~2地，混合物放入超高壓提取罐中進行提取，得到提取液和濾渣，將濾渣重 復(fù)操作W上步驟2~4次，合并提取液； 3) 將步驟2)得到的提取液在室溫下用進行微濾處理，得到濾液，將濾液進行低溫真空 濃縮； 4) 將步驟3)得到的濃縮液置于超低溫冰箱中凍結(jié)，然后真空冷凍干燥得到中藥材浸 膏，將中藥材浸膏經(jīng)超微粉碎后得到浸膏細(xì)粉，將浸膏細(xì)粉制成含熱敏性中藥的免煎劑。
[0021] 在步驟1)中，為保護中藥材中熱敏性有效成分，所述干燥采用真空干燥，將含熱敏 性有效成分的中藥材的含水量控制在3. 0%W下。所述粉碎可采用中藥粉碎機進行粗粉，粗 粉后中藥材與提取溶劑接觸面積增加，可提高后續(xù)步驟中有效成分的溶出和提取效率。
[0022] 在步驟2)中，所述溶劑為純凈水或體積分?jǐn)?shù)為60°/c^80%的乙醇-水溶液。所述浸 泡是在浸泡罐中進行動態(tài)浸泡，在浸泡罐中進行攬拌，W使中藥材粗粉與提取溶劑充分混 合，利于浸潤和后續(xù)處理。所述超高壓提取的工藝條件優(yōu)選為：壓力150~350MPa，保壓時間 4~7min，溫度25~45°C，重復(fù)次數(shù)為2~4次，超高壓提取溫度低，可使中藥材中的熱敏性有效 成分不被破壞，超高的提取