一種微囊化動物藥品及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及獸藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種微囊化動物藥品及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 微囊技術(shù)是一種利用天然的或合成的高分子成膜材料（壁材）把液體或固體藥物 (囊材）包嵌形成直徑1〇〇~500 μ m的微小膠囊顆粒的技術(shù)。制備微囊顆粒的過程簡稱為 微囊化。廣泛用于助劑、中間體、醫(yī)藥、農(nóng)藥、石油化工、環(huán)保、精細化工等行業(yè)。藥物微囊化 具有以下特點：1、能減少復方制劑中藥物之間的配伍禁忌，隔絕藥物組分間的反應；2、掩 蓋藥物的苦味或異味，減少胃腸道刺激；3、控制藥物的釋放，可采用惰性薄膜或可生物降解 的材料等達到控釋或緩釋的作用；顆粒流動性好，可使藥物在特定的部位釋放，對于治療指 數(shù)比較低的藥物可制成靶向制劑，提高藥物的療效；4、可明顯改善藥物的易吸濕性，不易結(jié) 塊，也可以減少制粒時粉末飛揚；5、保護藥物，不易氧化、不易變潮，增加藥物的穩(wěn)定性，更 利于藥物的貯存。目前，制備微囊化藥物的方法已經(jīng)十分普及，被廣泛使用在各個行業(yè)?，F(xiàn) 有技術(shù)中制備微囊化藥物主要有三種形式：一是高溫噴霧法，由于進風溫度高，所以不適用 于易氧化及熱敏感性的物料，并且包被率不高，容易破壁，影響藥物或其他有效成分的使用 效果。二是沸騰造粒法，將粉狀物料投入密閉容器內(nèi)，由于熱風氣流的作用，使粉狀物料在 容器內(nèi)懸浮呈流化狀態(tài)，同時噴入粘合劑并霧化，使粉體附聚成小顆粒，但該方法的生產(chǎn)設 備多為批次生產(chǎn)，滿足不了流水線的要求，且其產(chǎn)品顆粒不規(guī)則，對易氧化及熱敏感性的物 料同樣不適應。三是流化床包衣法，該法是基于物理機械原理使粉末性、結(jié)晶性的藥物形成 微囊的主要方法，但被包被藥物有較大的比表面積，制備過程中經(jīng)常會發(fā)生顆粒粘連和靜 電吸附的現(xiàn)象，而且包被過程需要較長時間，能量消耗大，生產(chǎn)成本高且生產(chǎn)效率低。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的之一在于提供一種微囊化動物藥品，該藥品 具有顆粒圓整，囊材包覆效果好，流散特性好的特點，使有效藥物成分與外界隔離，從而達 到掩味、防潮、提高藥物穩(wěn)定性及提高藥物利用率的目的。
[0004] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0005] -種微囊化動物藥品，其合成原料配方按重量份計包括如下組份：
[0006] 藥品 9~29份；
[0007] 壁材 56~86份；
[0008] 乳化劑 3~7份。
[0009] 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選的方案：所述藥品為替米考星或其鹽、泰妙菌素或其鹽、恩 諾沙星或其鹽、氟苯尼考中的一種。
[0010] 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選的方案：所述壁材按重量份計包括：保護膠體20~30份， 糖類33~53份，β -環(huán)糊精2份和蓖麻油1份。
[0011] 優(yōu)選地，所述保護膠體為明膠。本發(fā)明優(yōu)選以明膠作為主要輔料，添加 β-環(huán)糊 精、蓖麻油增加壁材的流動性，包覆效果更好。
[0012] 優(yōu)選地：所述糖類為葡萄糖或蔗糖。
[0013] 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選的方案：所述乳化劑為吐溫-80。吐溫-80作為水包油型 乳化劑，在設定的重量份3~7份時界面張力最低，最有利于藥物的乳化，提高了微囊化動 物藥品顆粒的包埋率。
[0014] 本發(fā)明的另一個目的在于提供一種微囊化動物藥品的制備方法，該方法可低溫造 粒，流水線生產(chǎn)微囊化藥品，并可提高生產(chǎn)效率，降低生產(chǎn)成本，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[0015] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0016] 微囊化動物藥品的制備方法，該方法包括以下步驟：
[0017] 1)原料的準備：按原料配方稱取各組分，待用；
[0018] 2)壁材的配制：將壁材溶解于100~120份的水中，得到水相A ;
[0019] 3)囊材的配制：將藥品溶解于210~360份的溶劑中，再加入乳化劑，得到油相B ;
[0020] 4)分散體系的制備：在剪切功率為0. 5~100KW，攪拌速度為2900~18000r/min 的條件下，將步驟3)所得的油相B加入到步驟2)所得的水相A中，然后在攪拌時間為15~ 20min，溫度為50°C的條件下，去除溶劑，形成微乳液；
[0021] 5)噴霧干燥：在噴霧造粒塔中加入玉米淀粉或米糠，將步驟4)得到的微乳液栗入 噴霧造粒塔，使微乳液與玉米淀粉或米糠混合后進行噴霧干燥，得到微囊化動物藥品顆粒 和粉末，收集微囊化動物藥品顆粒，過30~120目篩即得到微囊化動物藥品；微囊化動物藥 品中含玉米淀粉或米糠的質(zhì)量百分比為15~25%。
[0022] 制備方法中采用了較低的溫度50°C，提高了微囊化動物藥品的穩(wěn)定性。并且該發(fā) 明中涉及的噴霧造粒塔具有高剪切功率和高攪拌速度的乳化裝置，對于獲得小的乳化液滴 起到至關(guān)重要的作用，乳滴越小，揮發(fā)溶劑后微乳液中藥物的粒徑也越小，噴霧干燥后，粉 體的粒徑達到微米級別，更容易與飼料混合而不影響口感，達到掩味、防潮、提高藥物的生 物利用率的目的，微囊化動物藥品還可以使藥物在動物體內(nèi)緩慢釋放，達到持續(xù)抗菌的目 的。
[0023] 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選的方案，步驟3)中所述溶劑由甲醇、乙醇或水中的一種或 兩種以上混合而成。
[0024] 本發(fā)明的有益效果在于：
[0025] 1、本發(fā)明所述的微囊化動物藥品，具有顆粒圓整、囊材包覆效果好、藥品包埋率 高、流散特性好的特點，使有效藥物成分與外界隔離，藥物不易氧化，從而達到掩味、防潮、 提尚藥物穩(wěn)定性及提尚藥物利用率的目的；
[0026] 2、本發(fā)明所述的微囊化動物藥品具有緩釋效果，吸收率更高；
[0027] 3、本發(fā)明所述的微囊化動物藥品制備方法可低溫造粒，使藥品具有較高的穩(wěn)定 性，微囊達到微米級別，容易與飼料混合不影響口感；
[0028] 4、本發(fā)明所述的微囊化動物藥品制備方法可流水線生產(chǎn)微囊化藥品，生產(chǎn)效率 高，每小時可生產(chǎn)微囊500~1000kg，降低生產(chǎn)成本，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實施方式】
[0029] 下面，結(jié)合【具體實施方式】，對本發(fā)明做進一步描述：
[0030] 具體實施例：
[0031] 實施例1
[0032] 一種微囊化動物藥品的制備方法，包括以下步驟：
[0033] 1)原料的準備：按以下原料配方稱取各組分，待用；
[0034] 替米考星 24份; 明膠 30份; 蔗糖 38份； β-環(huán)糊精 2份; 蓖麻油 1份； 吐溫-80 5份。.
[0035] 2)壁材的配制：將壁材溶解于1〇〇份的水中，得到水相A ;
[0036] 3)囊材的配制：將替米考星溶解于300份的水中，再加入吐溫-80,得到油相B ;
[0037] 4)分散體系的制備：在剪切功率為50KW，攪拌速度為10000r/min的條件下，將步 驟3)所得的油相B加入到步驟2)所得的水相A中，然后在攪拌時間為15min，溫度為50°C 的條件下，去除溶劑，形成微乳液；
[0038] 5)噴霧干燥：在噴霧造粒塔中加入玉米淀粉，玉米淀粉循環(huán)流動，將步驟4)得到 的微乳液栗入噴霧造粒塔，使微乳液與玉米淀粉混合后進行噴霧干燥，得到微囊化替米考 星顆粒和粉末，收集微囊化替米考星顆粒，過30~120目篩即得到微囊化替米考星藥品；微 囊化替米考星藥品中含玉米淀粉的質(zhì)量百分比為15~20% ;
[0039] 6)產(chǎn)品檢測：通過以上制備方法得到的微囊化替米考星藥品中替米考星占藥品 總重量的20. 8%，檢測水分< 5%，粒度30~120目之間，將產(chǎn)品分裝包裝。
[0040] 實施例2
[0041] 一種微囊化動物藥品的制備方法，包括以下步驟：
[0042] 1)原料的準備：按以下原料配方稱取各組分，待用；