預防或減少皮膚色素沉著并且淡化膚色的組合物及其用圖
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及護膚化妝品領域。更具體而言，本發(fā)明涉及一種用于預防或減少皮膚 色素沉著和/或淡化膚色的局部組合物及其用途。
[0002] 發(fā)明背景 皮膚色素沉著控制仍然是實現(xiàn)亞洲人理想皮膚的關鍵因素之一，和這在亞洲轉化成了 護膚產(chǎn)品的巨大化妝品市場。例如，根據(jù)一些研究，在中國，美白產(chǎn)品占超過總護膚用品市 場的35%，并且2011年仍以15%的相對高速持續(xù)增長。在其它亞洲國家，如日本、韓國、印度 和印度尼西亞，情況是類似的。
[0003] 在現(xiàn)有技術中，為預防或淡化暗膚色或皮膚上的斑，在美白化妝品組合物中使用 具有黑色素生成抑制活性的活性成分。例如，已描述了抗壞血酸及其衍生物、間苯二酚衍生 物和植物提取物。
[0004] 在建立于悠久的藥草醫(yī)療和美容使用史上的傳統(tǒng)醫(yī)學中，有經(jīng)常提及一些能夠預 防或甚至減少皮膚色素沉著的藥草，在這些藥草之中，茍藥根（Paeonia lactiflora root) 的顯著的皮膚美白效果是特別突出的。
[0005] 芍藥的皮膚美白效力尤其通過與其它藥草相結合經(jīng)由口服來實現(xiàn)。然而，全球市 場已皆可購得用于局部施用的含有芍藥提取物的制成品，并且在亞洲市場尤其走俏。在該 方面，中國專利CN102247446描述了一種抑制酪氨酸酶的活性并且防止黑色素的產(chǎn)生的組 合物，所述組合物含有至少一種美白藥草，如芍藥（白芍)、甘草、人參等等。另外，日本專利 JP2002128657、JP2002265348和韓國專利KR20090130584分別描述了有益于皮膚美白的若 干種組合物，所述組合物含有藥草提取物(包括芍藥提取物）的一些結合。
[0006] 然而，那些美白活性成分在應用于化妝品組合物中時有一些缺陷/缺點，例如：在 大多數(shù)化妝品組合物中，抗壞血酸不穩(wěn)定，并且易于被氧化；或當以有效劑量配制時，一些 植物提取物在化妝品組合物中通常產(chǎn)生令人不悅的氣味和顏色。
[0007] 因此，存在需要發(fā)現(xiàn)用于預防或減少皮膚色素沉著和/或淡化膚色，而不具有上 述缺陷/缺點的局部組合物的新穎的護膚產(chǎn)品。

【發(fā)明內容】

[0008] 本發(fā)明旨在經(jīng)由美白活性成分的協(xié)同結合來顯著抑制黑色素產(chǎn)生，因此通過此舉 本發(fā)明還指出：用白芍提取物的脫色素效應來預防和處理膚色的色素沉著的解決方法一旦 與一些已知活性物相結合將會得到顯著改善(所謂協(xié)同效應)。
[0009] 在一方面，本發(fā)明提供一種局部組合物，所述局部組合物包含芍藥科植物提取物 與至少一種式（I)的化合物的組合，
其中： R1選自氫、堿金屬離子、直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20烯基和直鏈或支 鏈C2-C20炔基，優(yōu)選選自氫和直鏈或支鏈C1-C10烷基(優(yōu)選地為直鏈或支鏈C1-C4烷基)， 更優(yōu)選地為氫； R2和R3彼此不同或相同，獨立地選自氫、直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20 烯基和直鏈或支鏈C2-C20炔基，優(yōu)選選自氫和直鏈或支鏈C1-C10烷基(優(yōu)選地為直鏈或支 鏈C1-C4烷基）；優(yōu)選地R2和R3中的一個為甲基，并且另一個為氫。
[0010] 根據(jù)另一個實施方案，本發(fā)明還包含式（II)的化合物，
其中： R4和R6彼此不同或相同，獨立地選自氫、直鏈或支鏈C1-C20?；驶?、直鏈或支鏈 C2-C20烯基羰基、直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20烯基和直鏈或支鏈C2-C20 炔基，優(yōu)選選自氫和直鏈或支鏈Cl-C10烷基，更優(yōu)選地選自氫和直鏈或支鏈C1-C4烷基，最 優(yōu)選地為氫； R5選自直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20烯基和直鏈或支鏈C2-C20炔基， 優(yōu)選地為直鏈或支鏈C1-C10烷基，更優(yōu)選地為直鏈或支鏈C1-C4烷基或乙基。
[0011] 本發(fā)明的另一方面涉及一種用于預防或減少皮膚色素沉著和/或淡化膚色的美 容方法，所述美容方法包括將如上所述的局部組合物施加至皮膚。
[0012] 在另一方面，本發(fā)明提供芍藥科植物提取物與至少一種式（I)的化合物的組合在 生產(chǎn)用于預防或減少皮膚色素沉著和/或淡化膚色的局部組合物中的用途，
R1選自氫、堿金屬離子、直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20烯基和直鏈或支 鏈C2-C20炔基，優(yōu)選地選自氫和直鏈或支鏈C1-C10烷基(優(yōu)選地為直鏈或支鏈C1-C4烷 基)，更優(yōu)選地為氫； R2和R3彼此不同或相同，獨立地選自氫、直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20 烯基和直鏈或支鏈C2-C20炔基，優(yōu)選地選自氫和直鏈或支鏈C1-C10烷基(優(yōu)選地為直鏈或 支鏈C1-C4烷基）；優(yōu)選地R2和R3中的一個為甲基，并且另一個為氫。
[0013] 本發(fā)明的組合物表現(xiàn)出在預防或減少皮膚色素沉著和/或淡化膚色上的改善的 效應。同時，所述組合物隨時間的推移是穩(wěn)定的，具有令人愉快的美容性質。
[0014] 附圖簡述 本發(fā)明的目的和優(yōu)點將由與附圖結合的本發(fā)明的優(yōu)選實施方案的以下詳述被更好地 理解，其中： 圖1示意性說明使用正常人黑色素細胞體外測定來對芍藥根提取物、阿魏酸以及它們 的結合進行的脫色素活性(黑色素產(chǎn)生量的減少）的測量。在圖1中，WP表示"芍藥根提取 物"，Lucinol為脫色素活性的陽性對照。
[0015] 發(fā)明詳述 包括結構的各種細節(jié)和部分的組合的本發(fā)明上文及其它特征以及其它優(yōu)點現(xiàn)將參考 附圖更具體地描述，并在權利要求書中指出。
[0016] 應理解的是，在本發(fā)明中公開的具體實施例以例示方式示出，并不對本發(fā)明構成 限制。在不背離本發(fā)明的范圍的情況下，可在各種和眾多實施方案中采用本發(fā)明的原理和 特征。
[0017] 除非另外指明，否則本說明書和權利要求書所使用的所有表示成分的數(shù)量、反應 條件等等的數(shù)值在所有情況下都應理解為由術語"約"修飾。因此，除非相反地指示，否則 在以下說明書和附錄的權利要求書中所述的數(shù)值參數(shù)為近似值，其可根據(jù)試圖由本發(fā)明獲 得的期望性質而變化。
[0018] 雖然闡述本發(fā)明的廣泛范圍的數(shù)值范圍和參數(shù)為近似值，但盡可能精確地報道具 體實施例中所述的數(shù)值。然而，任何數(shù)值固有地含有一定的誤差，所述誤差必然由在它們各 自的測量中發(fā)現(xiàn)標準偏差引起。以下實施例旨在例示本發(fā)明，而非因此限制范圍。百分比 是基于重量。
[0019] 如上所述，根據(jù)本發(fā)明的局部組合物的必要組分為芍藥科植物的提取物和式（I) 的化合物。
[0020] 式（I)的化合物
其中： R1選自氫、堿金屬離子、直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20烯基和直鏈或支 鏈C2-C20炔基，優(yōu)選地選自氫和直鏈或支鏈C1-C10烷基(優(yōu)選地為直鏈或支鏈C1-C4烷 基)，更優(yōu)選地為氫； R2和R3彼此不同或相同，獨立地選自氫、直鏈或支鏈C1-C20烷基、直鏈或支鏈C2-C20 烯基和直鏈或支鏈C2-C20炔基，優(yōu)選地選自氫和直鏈或支鏈C1-C10烷基(優(yōu)選地為直鏈或 支鏈C1-C4烷基）；優(yōu)選地R2和R3中的一個為甲基，并且另一個為氫。
[0021] 根據(jù)一個優(yōu)選的實施方案，R1選自氫、直鏈或支鏈C1-C10烷基； R2和R3彼此不同或相同，獨立地選自氫和直鏈或支鏈C1-C10烷基。
[0022] 根據(jù)另一優(yōu)選實施方案，R1選自氫、直鏈或支鏈C1-C6烷基； R2和R3彼此不同或相同，獨立地選自氫和直鏈或支鏈C1-C6烷基。
[0023] 根據(jù)另一優(yōu)選實施方案，R1選自氫、直鏈或支鏈C1-C4烷基。
[0024] R2和R3彼此不同或相同，獨立地選自氫和直鏈或支鏈C1-C4烷基。
[0025] 根據(jù)另一優(yōu)選實施方案，式（I)的化合物為阿魏酸，其中如以下結構R1為氫，R2為 氫，并且R3為甲基：
阿魏酸是羥基桂皮酸，其可主要發(fā)現(xiàn)于大茴香（giant fennel)、咖啡、蘋果、洋薊、花生 和橙子的種子中，以及在鴨妬草（co_elinid)植物(例如水稻、小麥、燕麥和菠蘿)的種子和 細胞壁中。與許多天然酚類一樣，阿魏酸是強抗氧化劑，其對自由基極具反應性，并且減少 氧化應激。
[0026] 根據(jù)本發(fā)明的一個實施方案，式（I)的化合物基于組合物的總重量計，以0. 01重 量％至10重量％ ;優(yōu)選地以0. 05重量％至5重量％ ;更優(yōu)選地以0. 05重量％至3重量％存 在于組合物中。
[0027] 根據(jù)一個實施方案，式（I)的化合