一種防止粘沖和裂片的對乙酰氨酚片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體地說，涉及一種防止粘沖和裂片的對乙酰氨酚片 及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 對乙酰氨基酚為苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥物，通常發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛等治療作用的臨床應(yīng)用 劑量較大，一般達(dá)500mg。對乙酰氨基酚臨床應(yīng)用主要以片劑和顆粒劑為主。對乙酰氨基酚 采用顆粒劑型需要溶解后服用，且因?yàn)閷σ阴０被颖旧淼目辔遁^重，需要加以甜味劑和 芳香劑矯味，增加了生產(chǎn)制造成本，因此產(chǎn)品價(jià)格較高，患者服藥成本大。大規(guī)格（大劑量） 的對乙酰氨基酚設(shè)計(jì)成片劑，藥片如果設(shè)計(jì)過大容易造成患者吞服困難，服藥依從性下降， 如果藥片設(shè)計(jì)較小，又難以解決粘沖、裂片等問題。國內(nèi)許多企業(yè)的大規(guī)格對乙酰氨基酚片 因普遍存在壓片粘沖、裂片、脆碎度大的問題，無法產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)和大批量供應(yīng)市場。許多生 產(chǎn)廠家嘗試通過控制顆粒的水分和顆粒的粒度來解決粘沖和裂片問題，但是由于規(guī)模批量 產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)中顆粒的水分很難控制，顆粒的粒徑和水分也不均一，解決粘沖和裂片的效果 微乎其微。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為了解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本發(fā)明的目的是提供一種防止粘沖和裂片的對 乙酰氨酚片及其制備方法。
[0004] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的，本發(fā)明首先提供一種防止粘沖和裂片的對乙酰氨酚片，所 述對乙酰氨酚片包括對乙酰氨基酚、預(yù)膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉、粘合劑和助流劑；所述粘 合劑由淀粉和聚乙烯吡咯烷酮按10:1-2的質(zhì)量比混合制備而成。
[0005] 作為優(yōu)選，所述對乙酰氨酚片由以下重量份的原料組成：對乙酰氨基酚100份、預(yù) 膠化淀粉4-12份、羧甲基淀粉鈉0. 5-5份、粘合劑30-50份和助流劑0. 05-0. 2份。
[0006] 更為優(yōu)選，所述對乙酰氨酚片由以下重量份的原料組成：對乙酰氨基酚100份、預(yù) 膠化淀粉8-10份、羧甲基淀粉鈉2-5份、粘合劑30-50份和助流劑0. 1-0. 2份。
[0007] 進(jìn)一步地，所述粘合劑的制備方法為：按10:1-2的質(zhì)量比分別稱量淀粉和聚乙烯 吡咯烷酮，將淀粉采用沖漿法配制成8-10 %的淀粉漿，將聚乙烯吡咯烷酮用純化水溶解配 制成8-10%的聚乙烯吡咯烷酮溶液，將淀粉漿和聚乙烯吡咯烷酮溶液混合即得。
[0008] 進(jìn)一步地，所述助流劑為硬脂酸或硬脂酸鎂。
[0009] 進(jìn)一步地，所述對乙酰氨酚片的制備方法包括如下步驟：
[0010] 1)將各原料按配方量稱重；
[0011] 2)將對乙酰氨基酚、預(yù)膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合；
[0012] 3)加入粘合劑制成軟材，制粒，干燥；
[0013] 4)加入助流劑混合后壓片。
[0014] 本發(fā)明還提供了一種防止粘沖和裂片的制藥用粘合劑，所述粘合劑由淀粉和聚乙 烯吡咯烷酮按10:1-2的質(zhì)量比混合制備而成。
[0015] 進(jìn)一步地，所述粘合劑的制備方法為：按10:1-2的質(zhì)量比分別稱量淀粉和聚乙烯 吡咯烷酮，將淀粉采用沖漿法配制成8-10 %的淀粉漿，將聚乙烯吡咯烷酮用純化水溶解配 制成8-10%的聚乙烯吡咯烷酮溶液，將淀粉漿和聚乙烯吡咯烷酮溶液混合即得。
[0016] 本發(fā)明還提供了前述制藥用粘合劑在制備片劑藥品中的應(yīng)用。
[0017] 本發(fā)明的有益效果在于：
[0018] 本發(fā)明將對乙酰氨酚采用常規(guī)的填充類輔料預(yù)膠化淀粉來確定藥片的成型性，采 用崩解類輔料羧甲基淀粉鈉保證藥片的崩解釋放。粘合劑通過改進(jìn)和創(chuàng)新，改變了以往單 一的粘合劑組成，以淀粉和聚乙烯吡咯烷酮組合而成，既能讓顆粒的粒度能夠通過淀粉漿 來控制，又能通過聚乙烯吡咯烷酮來保證顆粒的圓整度及水分控制，通過采用組合粘合劑， 使得對乙酰氨基酚片所用的顆粒有較好的完整度。采用上述配方壓出的藥片具有片面光 潔美觀，硬度高、耐撞擊、崩解快的優(yōu)點(diǎn)，解決了壓片粘沖、裂片、磕邊等影響藥片完整度的 問題，該藥片能夠快速崩解釋放，極大地提高了溶出度和釋放度，產(chǎn)品的穩(wěn)定性得到顯著提 高，也有效解決了因產(chǎn)品多劑量包裝及運(yùn)輸過程中的藥品撞擊而造成的藥品缺邊等問題。
【具體實(shí)施方式】
[0019] 以下實(shí)施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。
[0020] 本發(fā)明實(shí)施例中的對乙酰氨基酚規(guī)格以0. 5g/片計(jì)。
[0021] 實(shí)施例1
[0022] 1、原料及配方
[0023] 對乙酰氨基酚0.5g;
[0024] 預(yù)膠化淀粉0· 05g;
[0025] 羧甲基淀粉鈉O.Olg;
[0026] 聚乙烯吡咯烷酮0· 0028g;
[0027] 淀粉 0· 028g;
[0028] 硬脂酸 0· 004g。
[0029] 2、制備方法
[0030] 由下列步驟組成：
[0031] (1)將各原輔料稱量備用；
[0032] (2)將對乙酰氨基酚、預(yù)膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合均勻；
[0033] (3)用10%淀粉漿和10%聚乙烯吡咯烷酮混合組成的粘合劑制成軟材，制粒， 50°C干燥；
[0034] 粘合劑配制如下：將聚乙烯吡咯烷酮用純化水溶解配制成10%的溶液，將淀粉采 用沖漿法配制10 %淀粉漿，將上述配制的液體混合。
[0035] (4)加入硬脂酸混合后壓片。
[0036] 實(shí)施例2
[0037] 1、原料及配方
[0038] 對乙酰氨基酚0.5g;
[0039] 預(yù)膠化淀粉0· 06g;
[0040] 羧甲基淀粉鈉0. 02g;
[0041] 聚乙烯吡咯烷酮0· 0028g;
[0042] 淀粉 0· 028g;
[0043] 硬脂酸 0.0012g。
[0044] 2、制備方法
[0045] 由下列步驟組成：
[0046] (1)將各原輔料稱量備用；
[0047] (2)將對乙酰氨基酚、預(yù)膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合均勻；
[0048] (3)用10%淀粉漿和10%聚乙烯吡咯烷酮混合組成的粘合劑制成軟材，制粒， 50°C干燥；
[0049] 粘合劑配制如下：將聚乙烯吡咯烷酮用純化水溶解配制成10%的溶液，將淀粉采 用沖漿法配制10 %淀粉漿，將上述配制的液體混合。
[0050] (4)加入硬脂酸混合后壓片。
[0051] 實(shí)施例3
[0052] 1、原料及配方
[0053] 對乙酰氨基酚0.5g;
[0054] 預(yù)膠化淀粉0· 02g;
[0055] 羧甲基淀粉鈉0.02g;
[0056] 聚乙烯吡咯烷酮0· 0028g;
[0057] 淀粉 0· 028g;
[0058] 硬脂酸 0.0012g。
[0059] 2、制備方法
[0060] 由下列步驟組成：
[0061] (1)將各原輔料稱量備用；
[0062] (2)將對乙酰氨基酚、預(yù)膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合均勻；
[0063] (3)用10%淀粉漿和10%聚乙烯吡咯烷酮混合組成的粘合劑制成軟材，制粒， 50°C干燥；
[0064] 粘合劑配制如下：將聚乙烯吡咯烷酮用純化水溶解配制成10%的溶液，將淀粉采 用沖漿法配制10 %淀粉漿，將上述配制的液體混合。
[006