一種含有烷基磷酸酯的乳脂狀o/w型乳化組合物及其制造方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及乳脂狀0/W型乳化組合物，尤其涉及一種含有烷基磷酸酯的乳脂狀0/ W型乳化組合物及其制造方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 為了制備能夠有效地發(fā)揮烷基磷酸酯機(jī)能的制劑組合物，需要在該組合物中以某 種濃度以上的比例配合烷基磷酸酯。但是，作為電解質(zhì)的烷基磷酸酯，具有所謂在乳化組合 物中降低油水界面膜的強(qiáng)度的電解質(zhì)特有的性質(zhì)。因此，制造含有烷基磷酸酯的乳化組合 物（特別是0/W型乳化組合物）時(shí)，已知引起乳化微粒聚結(jié)，容易發(fā)生水相與油相的分離和 產(chǎn)生浮油（oil emergence)等。另外，即使外觀上無(wú)變化，但由于烷基磷酸酯的影響，有時(shí) 乳化體系本身隨著時(shí)間的推移惡化，使得粘度急劇下降。
[0003] 因此，為了在長(zhǎng)期保存條件下實(shí)現(xiàn)優(yōu)異的乳化穩(wěn)定性，在制備含有烷基磷酸酯的 0/W型乳化組合物時(shí)，例如配合聚甘油脂肪酸酯、丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物、烷?；?乳酸（alkanoyl lactic acid)或其鹽等。作為其組合物的分散穩(wěn)定化的機(jī)理，是利用由燒 ?；樗嶂惖碾x子型乳化劑產(chǎn)生的電斥力作用。
[0004] 通常，含有離子型乳化劑的組合物，雖然在乳液等液體流動(dòng)性高的0/W型乳化組 合物中顯示出穩(wěn)定性，但在具有粘性的乳脂狀0/W型乳化組合物中，通過(guò)單獨(dú)使用含有離 子型乳化劑的組合物不能滿足體系的穩(wěn)定化。因此，得到了使用離子型乳化劑同時(shí)配合有 高級(jí)脂肪酸或高級(jí)醇等固體兩親性脂質(zhì)的0/W型乳化體系。但是，含有電解質(zhì)時(shí)，上述的組 合中由于電解質(zhì)導(dǎo)致體系不穩(wěn)定，因此損壞了組合物的穩(wěn)定性，不能長(zhǎng)期保持粘性。特別是 在含有電解質(zhì)的組合物中，由于溫度變化促進(jìn)了組合物的分離等，因此難以得到配合有電 解質(zhì)的、具有高粘性的穩(wěn)定組合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的主要目的是提供一種含有烷基磷酸酯的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述 乳化組合物即使在高溫條件下或溫度變化劇烈的保存條件下也顯示優(yōu)異的乳化穩(wěn)定性。
[0006] 本發(fā)明人為了解決上述課題進(jìn)行了深入的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)通過(guò)在含有烷基磷酸 酯、聚甘油脂肪酸酯、丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物、兩親性脂質(zhì)及多元醇的乳化組合物 中進(jìn)一步配合自乳化型甘油脂肪酸酯，乳化能力顯著提高，其結(jié)果能夠制備雖然含有電解 質(zhì)，但也可以維持高粘性及乳化穩(wěn)定性的組合物。另外，本發(fā)明人確認(rèn)了所述的乳化組合物 具有高檔的外觀，作為觸感改善了粘稠的感覺(jué)，用于皮膚時(shí)潤(rùn)滑，使用后感覺(jué)優(yōu)異。本發(fā)明 是基于上述發(fā)現(xiàn)進(jìn)一步反復(fù)研究而完成的。
[0007] 本發(fā)明提供一種以下的乳脂狀0/W型乳化組合物及其制造方法，以及含有烷基磷 酸酯的乳脂狀0/W型乳化組合物的乳化穩(wěn)定方法。
[0008] 第1項(xiàng)：一種乳脂狀0/W型乳化組合物，在所述乳化組合物的總量中，按以下的比 例含有（A)~（F)成分，所述乳化組合物在20°C下的粘度為6000~50000cps :
[0009] ㈧烷基磷酸酯0. 2重量％以上，所述烷基磷酸酯選自碳原子數(shù)1~36,優(yōu)選碳原 子數(shù)3~32,更優(yōu)選碳原子數(shù)6~24,特別優(yōu)選碳原子數(shù)8~18的烷基磷酸酯，最優(yōu)選庚 烷基憐酸醋、單十-烷基憐酸醋、雙十-烷基憐酸醋、單十四烷基憐酸醋、雙十四烷基憐酸 醋、單十八烷基憐酸醋、雙十八烷基憐酸醋、單十八烷基憐酸醋、雙十八烷基憐酸醋，及它們 的鹽中的至少1種；
[0010] ⑶聚甘油脂肪酸酯0· 6~5重量％ ;
[0011] (C)丙稀酸甲基丙稀酸烷基醋共聚物0· 1~1重量％ ;
[0012] (D)兩親性脂質(zhì)0· 6~8重量％ ;
[0013] (E)多元醇1~15重量％ ;及
[0014] (F)自乳化型甘油脂肪酸酯0.5~4重量％。
[0015] 第2項(xiàng)：根據(jù)第1項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述（B)成分為碳原子數(shù) 12~36、優(yōu)選碳原子數(shù)18~32、更優(yōu)選碳原子數(shù)24~28的脂肪酸與聚合度6以上的聚甘 油形成的酯。
[0016] 第3項(xiàng)：根據(jù)第1或2項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述（C)成分具有碳原 子數(shù)5~40、優(yōu)選碳原子數(shù)8~36、更優(yōu)選碳原子數(shù)16~24的烷基。
[0017] 第4項(xiàng)：根據(jù)第1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述（D)成分 含有選自高級(jí)脂肪酸、高級(jí)醇、單烷基甘油醚、神經(jīng)酰胺、糖神經(jīng)酰胺、糖脂、卵磷脂、卵磷脂 衍生物、及它們的結(jié)構(gòu)類似物中的至少一種。
[0018] 第5項(xiàng)：根據(jù)第1~4項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述（E)成分 為2元的、或3元的多元醇。
[0019] 第6項(xiàng)：根據(jù)第1~5項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述（F)成分 為混合親水性表面活性劑從而提高了親水性的自乳化型甘油脂肪酸酯。
[0020] 第7項(xiàng)：根據(jù)第1~6項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，進(jìn)一步含有 (G) 水分30~80重量％、優(yōu)選40~70重量％、更優(yōu)選45~65重量％。
[0021] 第8項(xiàng)：根據(jù)第7項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述水分為蒸餾水、離子交 換水、滅菌水和純水中的一種或多種。
[0022] 第9項(xiàng)：根據(jù)第1~8項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，進(jìn)一步含有 (H) 油分1~40重量％、優(yōu)選2~35重量％、更優(yōu)選5~30重量％。
[0023] 第10項(xiàng)：根據(jù)第9項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述油分為植物油、動(dòng)物油 月旨、烴類液態(tài)油、高級(jí)脂肪酸酯、蠟類、甘油酯油類、鏈狀聚硅氧烷、環(huán)狀聚硅氧烷和交聯(lián)型 聚硅氧烷中的一種或多種。
[0024] 第11項(xiàng)：根據(jù)第1~10項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物，所述組合物 為皮膚化妝品或皮膚外用藥物或準(zhǔn)醫(yī)藥品。
[0025] 第12項(xiàng)：如第1~10項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的乳脂狀0/W型乳化組合物在皮膚化妝品、 皮膚藥物或皮膚外用準(zhǔn)醫(yī)藥品的制造中的應(yīng)用。
[0026] 第13項(xiàng)：一種乳脂狀0/W型乳化組合物的制備方法，包括下述步驟⑴~（3)，所 述乳化組合物中相對(duì)于組合物總量按以下比例含有下述成分：
[0027] ⑷烷基磷酸酯0. 2重量％以上、（B)聚甘油脂肪酸酯0. 6~5重量％、（C)丙烯 酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物0. 1~1重量％、（D)兩親性脂質(zhì)0. 6~8重量％、（E)多元醇 1~15重量％、及（F)自乳化型甘油脂肪酸酯0. 5~4重量％，所述乳化組合物在20°C下 的粘度為6000~50000cps，
[0028] (1)使用含有⑶聚甘油脂肪酸酯、（D)兩親性脂質(zhì)、（E)多元醇及（F)自乳化型 甘油脂肪酸酯的組合物，制備非水乳化物的步驟；
[0029] (2)制備含有（A)烷基磷酸酯及（C)丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物的水溶液的 步驟，所述烷基磷酸酯選自碳原子數(shù)1~36,優(yōu)選碳原子數(shù)3~32,更優(yōu)選碳原子數(shù)6~ 24,特別優(yōu)選碳原子數(shù)8~18的烷基磷酸酯，最優(yōu)選庚烷基磷酸酯、單十二烷基磷酸酯、雙 十-烷基憐酸醋、單十四烷基憐酸醋、雙十四烷基憐酸醋、單十八烷基憐酸醋、雙十八烷基 磷酸酯、單十八烷基磷酸酯、雙十八烷基磷酸酯，及它們的鹽中的至少1種；及
[0030] (3)將所述非水乳化物與水溶液加熱混合進(jìn)行乳化的步驟。
[0031] 第14項(xiàng)：一種含有烷基磷酸酯的乳脂狀0/W型乳化組合物的乳化穩(wěn)定方法，包括 下述步驟（1)~（3)，所述乳化組合物中相對(duì)于組合物總量按以下的比例含有下述成分：
[0032] ⑷烷基磷酸酯0. 2重量％以上、（B)聚甘油脂肪酸酯0. 6~5重量％、（C)丙烯 酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物〇. 1~1重量％、（D)兩親性脂質(zhì)0. 6~8重量％、（E)多元醇 1~15重量％、及（F)自乳化型甘油脂肪酸酯0. 5~4重量％，所述乳化組合物在20°C下 的粘度為6000~50000cps，
[0033] (1)使用含有⑶聚甘油脂肪酸酯、（D)兩親性脂質(zhì)、（E)多元醇及（F)自乳化型 甘油脂肪酸酯的組合物制備非水乳化物的步驟，
[0034] (2)制備含有（A)烷基磷酸酯及（C)丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物的水溶液的 步驟，所述烷基磷酸酯選自碳原子數(shù)1~36,優(yōu)選碳原子數(shù)3~32,更優(yōu)選碳原子數(shù)6~ 24,特別優(yōu)選碳原子數(shù)8~18的烷基磷酸酯，最優(yōu)選庚烷基磷酸酯、單十二烷基磷酸酯、雙 十-烷基憐酸醋、單十四烷基憐酸醋、雙十四烷基憐酸醋、單十八烷基憐酸醋、雙十八烷基 磷酸酯、單十八烷基磷酸酯、雙十八烷基磷酸酯，及它們的鹽中的至少1種；及
[0035] (3)將所述非水乳化物與水溶液加熱混合進(jìn)