一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及獸用抗生素制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種氣苯尼考可溶性粉及其制備 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 氣苯尼考是新一代氯霉素類獸醫(yī)專用廣譜抗生素，具有抗菌譜廣、吸收好、體內(nèi)分 布廣、高效安全等特點，對于敏感菌所致的家禽細菌性疾病治療效果顯著，對革蘭氏陽性菌 和陰性菌都有作用，是傷寒桿菌、副傷寒桿菌、沙口氏桿菌引起的各種感染的首選藥。由于 氯霉素有嚴重的致再生障礙性貧血的不良反應，已禁止用于食品動物，因此，在動物疾病防 治上，尤其是食品動物，氣苯尼考具有廣闊的應用前景。但是由于氣苯尼考溶解度低，為非 水溶性的粉末，在動物體內(nèi)的吸收及生物利用度低，給藥時往往是通過混入飼料中進行給 藥，限制了藥效的充分發(fā)揮，且當發(fā)生比較嚴重的感染時，往往由于動物采食量嚴重下降甚 至食欲廢絕，通過混飼給藥治療效果較差。但此時動物的飲水量基本正常，飲水給藥能保證 療效，因此開發(fā)適合家禽給藥的飲水劑，將大大提高氣苯尼考在家禽細菌病治療方面的應 用效果。目前我國氣苯尼考水溶性的技術(shù)主要由助溶劑法、固體分散法、超微等，但運些方 法的助溶效果不理想，溶解速度慢，溶出度小，難W滿足制劑和濃配使用的需求。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為解決上述現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，本發(fā)明提供了一種氣苯尼考可溶性粉，該可溶 性粉中含有氣苯尼考聚多己胺復合物，氣苯尼考聚多己胺復合物是將氣苯尼考包被于多己 胺自聚合形成的聚多己胺中，該復合物可有效改善氣苯尼考的溶解度、溶出速度，便于飲水 給藥。
[0004] 本發(fā)明還提供一種氣苯尼考可溶性粉的制備方法，該方法簡單易行，制備所需的 時間短，生產(chǎn)能耗小，有利于大規(guī)模生產(chǎn)和推廣。 陽〇化]實現(xiàn)本發(fā)明上述目的所采用的技術(shù)方案為：
[0006] 一種氣苯尼考可溶性粉，由氣苯尼考聚多己胺復合物和基質(zhì)稀釋劑組成：
[0007] 所述的氣苯尼考聚多己胺復合物的制備方法如下：
[0008] 1)將氣苯尼考粉末加到弱堿溶液中，常溫下攬拌混勻，得到混合物A;或者將表面 活性劑和氣苯尼考粉末加到弱堿溶液中，常溫下攬拌混勻，得到混合物A;
[0009] 2)將鹽酸多己胺粉末加入到混合物A中，其中氣苯尼考、鹽酸多己胺、表面活性劑 和弱堿溶液的質(zhì)量比為20:0. 5-1:0-5:250,繼續(xù)攬拌0. 5-2小時，得到混合物B，將混合物 B進行噴霧干燥，得到粉末狀的氣苯尼考聚多己胺復合物。
[0010] 所述的弱堿溶液為抑=8. 5的氨氧化鋼溶液。
[0011] 所述的基質(zhì)稀釋劑為麥芽糊精、葡萄糖和薦糖中的任意一種，或者任意2-3種。
[0012] 所述的基質(zhì)稀釋劑為葡萄糖。
[0013] 所述的表面活性劑為泊洛沙姆188或吐溫80。
[0014] 所述的氣苯尼考可溶性粉中氣苯尼考的含量為lOwt%或20wt%。 陽01引步驟。中，噴霧干燥進風溫度為160°C-180°c，出風溫度80°C-90°c，蠕動累轉(zhuǎn)速 140rpm。
[0016] 一種氣苯尼考可溶性粉的制備方法，包括如下步驟：
[0017] 1)先測定氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量，然后通過該載藥量和所需的氣苯尼 考可溶性粉中的氣苯尼考的含量來計算需要加入基質(zhì)稀釋劑、氣苯尼考聚多己胺復合物的 量；
[0018] 2)將氣苯尼考聚多己胺復合物和基質(zhì)稀釋劑置于攬拌混合器中，攬拌混勻，即制 得該氣苯尼考可溶性粉。
[0019] 所制得的氣苯尼考可溶性粉中氣苯尼考的含量為lOwt%或20wt%。
[0020] 本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，其有益效果和優(yōu)點在于：
[0021] 1)本發(fā)明首次將聚多己胺與氣苯尼考復合，再通過噴霧干燥法制得氣苯尼考聚多 己胺復合物，氣苯尼考聚多己胺復合物不僅可有效改善氣苯尼考的溶解度、溶出速度，便于 飲水給藥，還可W延緩藥物釋放速度，延長藥物的作用時間，從而起到長效、緩釋作用。由于 多己胺的自聚合反應條件為常溫，且反應時間短，因此該復合物的制備工藝簡單，生產(chǎn)能耗 低，時間短，適合大規(guī)模生產(chǎn)和推廣。
[0022] 2)本發(fā)明所制得的氣苯尼考可溶性粉水溶性好，氣苯尼考的溶解度可提高到 3000ppm，可滿足畜禽濃配飲水給藥的要求。
[0023] 3)本發(fā)明的氣苯尼考可溶性粉制備方法和現(xiàn)有的氣苯尼考可溶性粉制備方法相 比于，工藝相對較為簡便，可操作性更強，生產(chǎn)能耗更小，生產(chǎn)成本更低，更有利于大規(guī)模生 產(chǎn)和推廣。
【具體實施方式】
[0024] 下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明進行詳細說明。 陽〇2引實施例1
[00%] -種氣苯尼考可溶性粉，其制備方法如下：
[0027] 1)將20g氣苯尼考粉末原料藥和5g泊洛沙姆188加入到250g抑=8. 5的氨氧 化鋼溶液中，攬拌15min，混合均勻，得到混合物A。
[0028] 2)將Ig鹽酸多己胺加入到混合物A中，繼續(xù)攬拌1小時，得到混合物B，將混合物 B進行噴霧干燥，控制進風溫度為170°C，出風溫度85°C，蠕動累轉(zhuǎn)速14化pm，得到粉末狀 氣苯尼考聚多己胺復合物，經(jīng)檢測，氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量為65. 4%，包封率為 95. 2%。
[0029] 3)根據(jù)氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量和制得的氣苯尼考可溶性粉中的氣苯 尼考的含量來計算葡萄糖與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比。
[0030] 4)根據(jù)計算得到的葡萄糖與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比稱取葡萄糖和氣 苯尼考聚多己胺復合物，再將氣苯尼考聚多己胺復合物和葡萄糖置于攬拌混合器中，攬拌 15min，混合均勻，即制得氣苯尼考重量百分含量為10%或20%的氣苯尼考可溶性粉，該可 溶性粉均一性好。 陽0川實施例2
[0032] 一種氣苯尼考可溶性粉，其制備方法如下： 陽03引1)將20g氣苯尼考粉末原料藥和5g吐溫80加入到250g抑=8. 5的氨氧化鋼溶 液中，攬拌15min，混合均勻，得到混合物A。
[0034] 2)將Ig鹽酸多己胺加入到混合物A中，繼續(xù)攬拌0. 5小時，得到混合物B，將混合 物B進行噴霧干燥，控制進風溫度為180°C，出風溫度80°C，蠕動累轉(zhuǎn)速14化pm，得到粉末狀 氣苯尼考聚多己胺復合物，經(jīng)檢測，氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量為61. 8 %，包封率為 88. 5%。
[0035] 3)根據(jù)氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量和制得的氣苯尼考可溶性粉中的氣苯 尼考的含量來計算葡萄糖與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比。
[0036] 4)根據(jù)計算得到的葡萄糖與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比稱取葡萄糖和氣 苯尼考聚多己胺復合物，再將氣苯尼考聚多己胺復合物和葡萄糖置于攬拌混合器中，攬拌 15min，混合均勻，即制得氣苯尼考重量百分含量為10%或20%的氣苯尼考可溶性粉，該可 溶性粉均一性好。
[0037] 實施例3
[0038] 一種氣苯尼考可溶性粉，其制備方法如下：
[0039] 1)將20g氣苯尼考粉末原料藥加入到250g抑=8. 5的氨氧化鋼溶液中，攬拌 15min，混合均勻，得到混合物A。
[0040] 2)將Ig鹽酸多己胺加入到混合物A中，繼續(xù)攬拌2小時，得到混合物B，將混合物 B進行噴霧干燥，控制進風溫度為160°C，出風溫度90°C，蠕動累轉(zhuǎn)速14化pm，得到粉末狀 氣苯尼考聚多己胺復合物，經(jīng)檢測，氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量為55. 7 %，包封率為 80. 4%。
[0041] 3)根據(jù)氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量和制得的氣苯尼考可溶性粉中的氣苯 尼考的含量來計算葡萄糖與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比。
[0042] 4)根據(jù)計算得到的葡萄糖與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比稱取葡萄糖和氣 苯尼考聚多己胺復合物，再將氣苯尼考聚多己胺復合物和葡萄糖置于攬拌混合器中，攬拌 15min，混合均勻，即制得氣苯尼考重量百分含量為10%或20%的氣苯尼考可溶性粉，可溶 性粉均一性好。
[0043] 本實施例中，葡萄糖可用薦糖或麥芽糊精代替，也可W用麥芽糊精、薦糖和葡萄糖 的任意組合代替。
[0044] 實施例4
[0045] 一種氣苯尼考可溶性粉，其制備方法如下：
[0046] 1)將20g氣苯尼考粉末原料藥和5g泊洛沙姆188加入到250gpH= 8. 5的氨氧 化鋼溶液中，攬拌15min，混合均勻，得到混合物A。
[0047] 2)將0. 5g鹽酸多己胺加入到混合物A中，繼續(xù)攬拌1小時，得到混合物B，將混合 物B進行噴霧干燥，控制進風溫度為170°C，出風溫度85°C，蠕動累轉(zhuǎn)速14化pm，得到粉末狀 氣苯尼考聚多己胺復合物，經(jīng)檢測，氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量為52. 7 %，包封率為 76. 5%。
[0048]3)根據(jù)氣苯尼考聚多己胺復合物的載藥量和制得的氣苯尼考可溶性粉中的氣苯 尼考的含量來計算麥芽糊精與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比。
[0049] 4)根據(jù)計算得到的麥芽糊精與氣苯尼考聚多己胺復合物的重量比稱取麥芽糊精 和氣苯尼考聚多己胺復合物，再將氣苯尼考