一種異丁司特緩釋微丸及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于化藥緩釋制劑領域，具體涉及一種異丁司特緩釋微丸及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 哮喘疾病是很多人都知道的疾病，支氣管哮喘算不上什么大病，但是如果不能及 時或徹底的治療，有可能演變成其他較為嚴重的肺部疾病。因此作為支氣管哮喘的患者來 說，一定要重視這個慢性呼吸道感染疾病。
[0003]目前，市場上治療輕、中度支氣管哮喘的異丁司特藥物中，存在藥物釋放穩(wěn)定效果 低，對胃腸道刺激性大，生物利用度低，包裝、運輸、貯藏不便，及制備方法復雜等不足。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種適用于輕、中度支氣管哮喘的治療，藥物釋放穩(wěn)定效果 良好，對胃腸道刺激性小，生物利用度良好，包裝、運輸、貯藏方便的一種異丁司特緩釋微丸 及其制備方法。
[0005] 本發(fā)明的目的通過以下技術方案來實現(xiàn)：一種異丁司特緩釋微丸，包括含藥微 丸、包衣層，其特征在于：所述包衣層將含藥微丸包裹，所述含藥微丸包括：l〇mg異丁司特、 80mg空白丸芯、190-240mg填充劑、10-50mg潤滑劑、5-25mg粘合劑，所述的包衣層包括： 35-175mg尤特奇NE30D、5-53mg滑石粉。
[0006] 所述含藥微丸中原料的最佳質(zhì)量配比為：10mg異丁司特、80mg空白丸芯、230mg填 充劑、20mg潤滑劑、10mg粘合劑。
[0007] 所述包衣層中原料的最佳質(zhì)量配比為：50mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
[0008] 所述的填充劑為微晶纖維素。
[0009] 所述的潤滑劑為滑石粉。
[0010] 所述的粘合劑為羥丙甲纖維素。
[0011] 所述的包衣層中還包括十二烷基硫酸鈉或聚乙二醇痕量。
[0012] 所述的一種異丁司特緩釋微丸的制備方法，包含如下工序：
[0013] 步驟1:備料：按上述質(zhì)量配比，將異丁司特使用粉碎機粉碎，過100目篩；
[0014] 步驟2 :混合：按照上述質(zhì)量配比稱取異丁司特、微晶纖維素放入三維混合機中混 合30分鐘，制成藥物細粉，取出備用；
[0015] 步驟3 :粘合劑的配制：按上述質(zhì)量配比稱取適量的羥丙甲纖維素，加適量的熱水 配制成濃度為2%的粘合劑，備用；
[0016] 步驟4:制丸：將混合后的藥物細粉放入離心制丸機的加料槽中，粘合劑放入供液 槽中，把空白丸芯放鍋中，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，開始噴液，當丸芯有潮濕感時開始供粉，當 藥物細粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，繼續(xù)供粉，當滑石粉全部撒完后，出料；然后 使用硫化床干燥機烘干，首先用涼風干燥，待表皮干透后，開啟熱風加熱，進風溫度在50-55 攝氏度，烘干后使用14、24目篩過篩，取14-24目大小的含藥微丸備用；
[0017] 步驟5 :包衣劑的配制：按上述質(zhì)量配比稱取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫 酸鈉、純化水，首先將十二烷基硫酸鈉加入到純化水中攪勻溶解，再加入尤特奇NE30D攪勻 后，邊攪拌便加入滑石粉，攪拌10分鐘后備用；
[0018] 步驟6:包衣：將14-24目大小的含藥微丸，放入流化床包衣機中，將包衣劑放入供 液槽中，時時攪拌，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，開始包衣，待包衣劑用完后，開始升溫保持物料溫 度在40度以上，烘干30分鐘，降溫，出料，關閉機器；
[0019] 步驟7:灌裝：將上述包衣后的含藥微丸使用膠囊灌裝機，將含藥微丸裝入0#膠囊 中；
[0020] 步驟8 :鋁塑：將上述膠囊使用鋁塑泡罩包裝機，包裝成鋁塑板，包裝成品。
[0021] 本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明所述以異丁司特緩釋微丸，主要適用于輕、中度支氣管 哮喘的治療。采用的比較新穎的緩釋制劑和微丸制劑，緩釋-是指通過延緩藥物從該劑型 中的釋藥速率，降低藥物進入機體的吸收速率，從而起到更加穩(wěn)定的治療效果；微丸具有 藥物在胃腸道表面分布面積增大，可減少刺激性，提高生物利用度，同時不受胃排空因素影 響，藥物體內(nèi)吸收均勻，個體差異??；兩種先進的技術同時應用更加增強了本藥的技術優(yōu) 勢，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
[0022] 本發(fā)明經(jīng)兩組臨床驗證，其中一組為治療組使用本發(fā)明，每天使用一次，7天為一 個療程，另一組對照使用現(xiàn)有異丁司特控釋片，每組選擇門診病人102例，其中男60例，女 42例，量大年齡65歲，最小年齡22歲，每天使用一次，5天為一個療程，臨床表現(xiàn)為喘息、咳 嗽、呼吸困難、胸悶，表一為服用一個療程后的對照數(shù)據(jù)：
[0023] 表1服用前后兩組療程比較（單位：人）
[0024]
[0025] 治療組和對照組有顯著差異，從而可以看出本發(fā)明在臨床上的應用有顯著的療 效。
[0026] 本發(fā)明的工藝特點：1、選擇原料科學，生產(chǎn)工藝先進，其產(chǎn)品方便存放和使用；2、 產(chǎn)品中藥物成分易被人體吸收；3、原料來源廣泛，加工藝線路短，產(chǎn)品易加工制造。
【具體實施方式】[0027] 實施例1
[0028] -種異丁司特緩釋微丸，包括含藥微丸、包衣層，其特征在于：所述包衣層將含藥 微丸包裹，所述含藥微丸包括：l〇mg異丁司特、80mg空白丸芯、190-240mg填充劑、10-50mg 潤滑劑、5-25mg粘合劑，所述的包衣層包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-53mg滑石粉。
[0029] 所述含藥微丸中原料的最佳質(zhì)量配比為：10mg異丁司特、80mg空白丸芯、230mg填 充劑、20mg潤滑劑、10mg粘合劑。
[0030] 所述包衣層中原料的最佳質(zhì)量配比為：50mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
[0031] 所述的填充劑為微晶纖維素。
[0032] 所述的潤滑劑為滑石粉。
[0033] 所述的粘合劑為羥丙甲纖維素。
[0034] 所述的包衣層中還包括十二烷基硫酸鈉或聚乙二醇痕量。
[0035] 實施例2
[0036] -種異丁司特緩釋微丸的制備方法，包含如下工序：
[0037] 步驟1 :備料：按上述質(zhì)量配比，將異丁司特使用粉碎機粉碎，過100目篩；
[0038] 步驟2 :混合：按照上述質(zhì)量配比稱取異丁司特、微晶纖維素放入三維混合機中混 合30分鐘，制成藥物細粉，取出備用；
[0039] 步驟3:粘合劑的配制：按上述質(zhì)量配比稱取適量的羥丙甲纖維素，加適量的熱水 配制成濃度為