%居丙纖 維素水溶液，攬拌60化pm,剪切2000巧m，制粒2分鐘。過24目篩濕整，6(TC干燥至水分為 0. 5%~4. 0%，過20目篩整粒。加入處方量的硬脂酸鎮(zhèn)和1/2處方量的交聯(lián)駿甲基纖維素 鋼，于Η維混合機(jī)中混合5分鐘。W 6mm圓形沖模壓片。
[003引 實(shí)施例2 :
[0034] 規(guī)格；40mg
[0035]
[0036] 具體工藝；將巧匹司他氣流粉碎，控制氣壓為0. 3~0. 8MPa，使其粒徑D90小于 50 μ m，將微粉化的巧匹司他按處方量稱取，與處方量的乳糖、微晶纖維素及1/2處方量的 交聯(lián)駿甲基纖維素鋼混合過30目篩于濕法制粒機(jī)中，eOOrpm攬拌10分鐘，加入5 %居丙纖 維素水溶液，攬拌60化pm,剪切2000巧m，制粒2分鐘。過24目篩濕整，6(TC干燥至水分為 0. 5%~4. 0%，過20目篩整粒。加入處方量的硬脂酸鎮(zhèn)和1/2處方量的交聯(lián)駿甲基纖維素 鋼，于Η維混合機(jī)中混合5分鐘。W 7mm圓形沖模壓片。
[0037] 實(shí)施例3 :
[003引規(guī)格；60mg
[0039]
[0040]
[0041] 具體工藝；將巧匹司他氣流粉碎，控制氣壓為0. 3~0. 8MPa，使其粒徑D90小于 50 μ m，將微粉化的巧匹司他按處方量稱取，與處方量的乳糖、微晶纖維素及1/2處方量的 交聯(lián)駿甲基纖維素鋼混合過30目篩于濕法制粒機(jī)中，eOOrpm攬拌10分鐘，加入5 %居丙纖 維素水溶液，攬拌60化pm,剪切2000巧m，制粒2分鐘。過24目篩濕整，6(TC干燥至水分為 0. 5%~4. 0%，過20目篩整粒。加入處方量的硬脂酸鎮(zhèn)和1/2處方量的交聯(lián)駿甲基纖維素 鋼，于Η維混合機(jī)中混合5分鐘。W 8mm圓形沖模壓片。
[0042] 對照例1
[0043] 規(guī)格；20mg
[0044]

陽045] 具體工藝:將巧匹司他和各輔料過100目篩，按處方量依次稱取巧匹司他、預(yù)膠化 淀粉、微晶纖維素及駿甲淀粉鋼，加入濕法制粒機(jī)中，600rpm攬拌10分鐘，加入5%居丙纖 維素水溶液，攬拌60化pm,剪切2000巧m，制粒2分鐘。過24目篩濕整，6(TC干燥至水分為 0.5%~4.0%，過20目篩整粒。加入處方量的硬脂酸鎮(zhèn)，于Η維混合機(jī)中混合5分鐘。W 6mm圓形沖模壓片。
[0046]
[0047] 注；休止角測試使用丹東百特儀器有限公司的BT-1000粉體綜合特性測試儀進(jìn)行 檢測。
[0048]
[0049] 由W上結(jié)果可知，實(shí)施例1-3 (微粉化處理的巧匹司他及較好的輔料組成）較對照 例1(巧匹司他過100目篩，輔料組成與實(shí)施例1-3不同）具有更好的顆粒流動(dòng)性，素片外 觀，硬度，脆碎度和更快的溶出見上表和如圖1所示。
[0050] 對本發(fā)明應(yīng)當(dāng)理解的是，W上所述的實(shí)施例，對本發(fā)明的目的、技術(shù)方案和有益效 果進(jìn)行了進(jìn)一步詳細(xì)的說明，W上僅為本發(fā)明的實(shí)施例而已，并不用于限定本發(fā)明，凡是在 本發(fā)明的精神原則之內(nèi)，所作出的任何修改、等同替換、改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù) 范圍之內(nèi)，本發(fā)明的保護(hù)范圍應(yīng)該W權(quán)利要求所界定的保護(hù)范圍為準(zhǔn)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種托匹司他片，組分包括：原料藥托匹司他，輔料填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑 劑，其特征在于：所述的托匹司他的粒度D90小于50μm。2. 根據(jù)權(quán)利要求書1所述的托匹司他片，各組分按重量百分比％計(jì)為： 托匹司他5%~60% 填充劑10 %~80% 崩解劑1 %~30% 粘合劑0. 1 %~5% 潤滑劑0.2%~5%。3. 根據(jù)權(quán)利要求書1或2所述的托匹司他片，其特征在于：所述的填充劑包括乳糖、微 晶纖維素和預(yù)膠化淀粉中的一種或多種。4. 根據(jù)權(quán)利要求書3所述的托匹司他片，其特征在于：所述的劑還包括甘露醇、磷酸氫 鈣、淀粉、山梨醇、蔗糖、糊精、硫酸鈣中的一種或多種。5. 根據(jù)權(quán)利要求書1或2所述的托匹司他片，其特征在于：所述的崩解劑包括交聯(lián)羧 甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮、低取代羥丙纖維素中的一種或多種。6. 根據(jù)權(quán)利要求書5所述的托匹司他片，其特征在于：所述的崩解劑還包括羧甲淀粉 鈉、淀粉、微晶纖維素中的一種或多種。7. 根據(jù)權(quán)利要求書1或2所述的托匹司他片，其特征在于：所述的粘合劑為羥丙纖維 素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素和/或預(yù)膠化淀粉的水溶液或乙醇溶液。8. 根據(jù)權(quán)利要求書1或2所述的托匹司他片，其特征在于：所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、 山崳酸甘油酯、硬脂富馬酸鈉和/或滑石粉。9. 針對權(quán)利要求書1至8之一所述的托匹司他片的制備方法，包括以下步驟： 步驟1 :將托匹司他氣流粉碎，粉碎使托匹司他的粒度D90小于50μm; 步驟2 :按處方量稱取原料藥和輔料，分別過80或100目篩，備用； 步驟3 :將過篩后的原料藥和填充劑及部分崩解劑混合，得到混合粉； 步驟4 :加入粘合劑制軟材； 步驟5 :軟材擠壓過16~30目篩，制成濕顆粒； 步驟6 :將濕顆粒置于干燥箱中，60°C±10°C干燥至顆粒水分為0. 5%~4. 0% ; 步驟7 :干顆粒過20目篩整粒，加入潤滑劑和剩余崩解劑，混合均勻； 步驟8 :檢測中間體顆粒主藥含量，根據(jù)中間體顆粒含量結(jié)果壓片，內(nèi)包裝，成品全檢、 包裝、入庫。10. 根據(jù)權(quán)利要求書8所述的托匹司他片制備方法，其特征在于：步驟3中部分崩解劑 的量為總用量的30 %~90%。11. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的含有托匹司他制劑的制備方法，其特征在于，將托匹司他氣 流粉碎的粉碎壓力為粉碎壓力〇· 3~0· 8MPa。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種托匹司他片，組分包括：原料藥托匹司他，輔料填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑。各組分按重量百分比％計(jì)為：托匹司他5％～60％；填充劑10％～80％；崩解劑1％～30％；粘合劑0.1～5％；潤滑劑0.2～5％。優(yōu)點(diǎn)是：將氣流粉碎后的托匹司他加適量輔料制成的片劑，具有藥物含量均勻度好，溶出迅速完全，質(zhì)量穩(wěn)定，適合工業(yè)化生產(chǎn)，提高生物利用度從而提高療效，且便于存儲(chǔ)、使用方便。
【IPC分類】A61K31/4439, A61K9/20, A61P19/06
【公開號】CN105456209
【申請?zhí)枴緾N201510077230
【發(fā)明人】安日明, 唐飛宇, 廖文勝
【申請人】上海麥步醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2016年4月6日
【申請日】2015年2月13日