> 國外許多研究證實(shí)，葡萄籽提取物原花青素對(duì)某些腫瘤細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，葡萄籽提取物對(duì)多種癌細(xì)胞包括乳腺癌細(xì)胞、前列腺癌細(xì)胞、皮膚癌細(xì)胞等具有不同作用的抑制作用。
[0016]4)抗炎、抗過敏作用
葡萄籽提取物的抗氧化活性使其可抑制炎癥因子的合成和釋放，抑制嗜堿細(xì)胞和肥大細(xì)胞釋放過敏顆粒，從而有效地改善皮膚過敏癥狀及過敏性哮喘癥狀。此外葡萄籽提取物還可抑制組胺脫氫酶的活性，限制透明質(zhì)酸酶的作用，因而對(duì)各種關(guān)節(jié)炎、胃及十二指腸潰瘍效果顯著。其抗炎機(jī)理和清除氧自由基、抗脂質(zhì)過氧化和減少細(xì)胞因子的生成有關(guān)。
[0017]5)抗輻射作用
自由基學(xué)說是輻射損傷的基礎(chǔ)理論，機(jī)體受輻射后可產(chǎn)生的內(nèi)源性自由基，引發(fā)脂質(zhì)過氧化等損傷。表明葡萄籽提取物原花青素可抑制輻照引發(fā)的脂質(zhì)過氧化。這可能是葡萄籽提取物抗輻射損傷的主要原因。
[0018]6)皮膚保健和美容作用
在歐美等國家葡萄籽提取物享有“皮膚維生素”、“口服化妝品”等美譽(yù)。皮膚屬于結(jié)締組織，其中含有的膠原蛋白和彈性蛋白對(duì)皮膚的整個(gè)結(jié)構(gòu)起重要作用，膠原蛋白的適度交聯(lián)可以維持皮膚的結(jié)構(gòu)完整性，而體內(nèi)自由基氧化可使其過度交聯(lián)，在皮膚上表現(xiàn)為皺紋和囊泡，葡萄籽提取物可使膠原蛋白適度交聯(lián)，有效清除自由基，從而保持皮膚柔順、光滑。另外，彈性蛋白可使皮膚具有彈性，彈性蛋白可被自由基和彈性蛋白酶所降解，葡萄籽提取物具有清除自由基，阻斷彈性蛋白酶的產(chǎn)生并抑制其活性，從而改善皮膚健康狀況。
[0019]7)改善視力的作用
原花青素具有改善人體微循環(huán)，增強(qiáng)視網(wǎng)膜的營養(yǎng)供應(yīng)，改善視網(wǎng)膜功能和提高其靈敏度的作用。
[0020]主要成分維生素C的生理功能如下:
I)激活羥化酶，促進(jìn)組織中Collagen(膠原蛋白)的生物合成。能維護(hù)血管、肌肉、骨骼和牙齒的正常生理功能，利于組織創(chuàng)傷口的更快愈合。在受感染、發(fā)熱時(shí)，損失亦隨之增加，故其對(duì)刺激之反應(yīng)扮演重要角色。
[0021]2)維生素C是一種重要的自由基清除劑，保護(hù)生命大分子免受自由基侵害。維持細(xì)胞膜完整性，作為體內(nèi)一種重要的抗氧化劑，可以保護(hù)其它抗氧化劑，如維生素A、維生索E、不飽和脂肪酸，防止自由基對(duì)人體的傷害。
[0022]3)改善鐵、鈣和葉酸的利用，維生素C促進(jìn)鐵的吸收，并促進(jìn)運(yùn)鐵蛋白的鐵轉(zhuǎn)移到器官鐵蛋白中，以利于鐵在體內(nèi)的積存。維生素C還能在胃中形成一種酸性介質(zhì)，防止生成不溶性鈣絡(luò)合物，以利于鈣的吸收。
[0023]4)改善脂肪和類脂特別是膽固醇的代謝，能促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)槟懰?，減緩膽固醇在組織中的積累，降低血膽固醇的含量，預(yù)防心血管病。改善心肌功能，減低毛細(xì)血管脆性，增加機(jī)體抵抗力。
[0024]5)促進(jìn)氨基酸中酪氨酸和色氨酸的代謝，延長肌體壽命。
[°°25] 6)解毒作用，維生素C對(duì)鉛化物、砷化物、苯及細(xì)菌毒素具有解毒作用，故是臨床上常用的解毒劑之一。
[0026]7)有抗腫瘤作用，能阻斷致癌物亞硝胺的生成，阻止癌細(xì)胞擴(kuò)散，減輕抗癌藥物的副作用，對(duì)預(yù)防癌癥有良好的效果。
[0027]本發(fā)明運(yùn)用竹葉黃酮、葡萄籽提取物、維生素C三種有效成分組合，相互協(xié)同，針對(duì)航天員在日常訓(xùn)練及飛行中的生理功能紊亂可以起到良好的預(yù)防與治療作用。
[0028]【具體實(shí)施方式】:
本實(shí)施例片劑的原料如下:
竹葉黃酮 35%
葡萄籽提取物25%
維生素C5%
山梨糖醇 24%
木糖醇10%
硬脂酸鎂 1%
將竹葉黃酮、葡萄籽提取物、維生素C按一定原料比例置入攪拌機(jī)混勻，在混合過程中，用60%的食用乙醇以細(xì)霧狀噴灑造粒，過20目篩，80°C下烘干，然后按比例加入山梨糖醇、木糖醇、硬脂酸鎂充分混勻，壓成重I克的片劑。[0029 ]用該制劑進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn):
試驗(yàn)一:
試驗(yàn)?zāi)康?研究本制劑對(duì)大鼠心肌缺血再灌注損傷的研究作用。
[0030]試驗(yàn)方法:選取大鼠為試驗(yàn)動(dòng)物，設(shè)計(jì)對(duì)照試驗(yàn)，即正常組、缺血組、心血康組、本發(fā)明制劑組，通過各組對(duì)照來驗(yàn)證本發(fā)明制劑對(duì)大鼠離體心臟心肌缺血再灌注損傷的影響，主要測(cè)定再灌注后的離體心臟的多項(xiàng)功能和指標(biāo)變化，包括心率的變化、心肌組織勻漿液中SOD活力和MDA含量及組織切片HE染色、冠脈流出液中LDH含量。
[0031]試驗(yàn)結(jié)果:本發(fā)明制劑可改善心率降低的情況、有效增強(qiáng)SOD酶活性、降低脂質(zhì)過氧化物MDA含量，同時(shí)可見本發(fā)明制劑再灌注后心肌細(xì)胞的損傷程度明顯降低。
[0032]試驗(yàn)結(jié)論:本制劑對(duì)大鼠心肌缺血再灌注引起的損傷具有有效的保護(hù)作用，說明本制劑有明顯的抗氧化效果。
[0033]試驗(yàn)二:
試驗(yàn)?zāi)康?探討本制劑對(duì)正常小鼠免疫功能的影響。
[0034]試驗(yàn)方法:采用0.167g/kg、0.333g/kg、1.000g/kg劑量的本制劑給小鼠經(jīng)口灌胃30d，分別測(cè)定免疫器官臟器/體質(zhì)量比值，進(jìn)行遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)(DTH，足跖增厚法)、ConA誘導(dǎo)的小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)(MTr法)、抗體生成細(xì)胞檢測(cè)(Jerne改良玻片法)、半數(shù)溶血值(HC50)測(cè)定和小鼠碳廓清實(shí)驗(yàn)、NK細(xì)胞活性的測(cè)定(乳酸脫氫酶測(cè)定法)。
[0035]試驗(yàn)結(jié)果:與陰性對(duì)照組比較，0.333g/kg、l.000g/kg劑量能顯著提高小鼠的遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)的能力和NK細(xì)胞活性，1.000kg劑量能顯著提高小鼠抗體生成細(xì)胞數(shù)和半數(shù)溶血值(P<0.05)。3個(gè)劑量對(duì)小鼠體質(zhì)量增長、胸腺/體質(zhì)量比值、脾臟/體質(zhì)量比值、單核一巨噬細(xì)胞碳廓清能力，ConA誘導(dǎo)的小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化能力及巨噬細(xì)胞吞噬雞紅細(xì)胞能力均無顯著影響。
[0036]試驗(yàn)結(jié)論:本制劑具有增強(qiáng)免疫力作用。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種航天員專用的竹葉黃酮葡萄籽提取物維生素C制劑，其特征在于:是以竹葉黃酮、葡萄籽提取物、維生素C為主要原料，輔以山梨糖醇、木糖醇、硬脂酸鎂制成的口服片劑。2.根據(jù)權(quán)利要求1的一種航天員專用的竹葉黃酮葡萄籽提取物維生素C制劑，其特征在于:該制劑的組分原料重量比如下: 竹葉黃酮 30%?40% 葡萄籽提取物10%?30% 維生素C4.5%?9% 山梨糖醇 15%?38% 木糖醇10%?20% 硬脂酸鎂 0.1%?1.5%。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種航天員專用的竹葉黃酮葡萄籽提取物維生素C制劑，該制劑由下列原料組成：竹葉黃酮、葡萄籽提取物、維生素C、山梨糖醇、木糖醇、硬脂酸鎂。本發(fā)明提供的制劑配方科學(xué)合理，服用方便，安全性好，具有較好的抗氧化、調(diào)節(jié)血壓、調(diào)節(jié)血脂、改善心臟功能、增強(qiáng)免疫功能，抗疲勞功效。對(duì)航天員在日常訓(xùn)練及飛行中的生理功能紊亂可以起到良好的預(yù)防與治療作用。
【IPC分類】A61K9/20, A61P39/00, A61K36/899, A61K31/375, A61P37/04, A61P9/00
【公開號(hào)】CN105535585
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510981036
【發(fā)明人】王和平, 梁晶晶, 白增方
【申請(qǐng)人】北京航天空間醫(yī)學(xué)研究中心
【公開日】2016年5月4日
【申請(qǐng)日】2015年12月24日