丹燈通腦活性成分飛蓬酯乙的神經保護用途及其藥物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物應用領域，設及一種丹燈通腦活性成分飛蓬醋乙的神經保護用途 及其藥物。
【背景技術】
[0002] 目前，腦中風、老年癡呆、帕金森氏病、腦外傷等腦部疾病嚴重危害人類健康。腦部 疾病的發(fā)生、發(fā)展過程中，均伴隨著不同程度的神經細胞損傷，例如:在缺血性腦中風發(fā)生 時，血流減少導致正常細胞的功能改變，大腦組織對局部缺血非常敏感，即使神經元的短時 間缺血也會引發(fā)一系列的事件，最終導致神經細胞的死亡。神經保護是指用于急性疾病(如 中風或腦部或神經系統(tǒng)損傷/創(chuàng)傷，缺氧，脊髓損傷或周圍神經損傷)后防止神經系統(tǒng)中腦/ 神經元損傷或退化或防止慢性神經退化疾?。ㄈ缗两鹕喜。⑵澓Ｄ喜?，多發(fā)性硬化 癥）結果的機制和策略。神經保護的目的是中樞神經系統(tǒng)損傷后減少神經元功能障礙/死 亡，并嘗試維持大腦細胞相互作用的最大可能的完整性，從而產生未受干擾的神經功能。目 前科學界在積極尋找神經保護藥物，將其用于由于各種原因造成的神經損傷，開發(fā)神經保 護藥物，是目前廣泛受到國內外學者關注的一個熱點問題。
[0003] 我國具有豐富的中藥材資源，為神經保護方面的防治提供了龐大的藥用和保健資 源庫。丹燈通腦膠囊與軟膠囊是申請人開發(fā)的產品，主要由丹參、燈盞細辛、川號和粉葛或 葛根經提取而成的純中藥(彝藥)復方制劑，具有活血化渺、桂風通絡作用，臨床上用于渺血 阻絡所致的中風、中經絡證。丹燈通腦膠囊、丹燈通腦軟膠囊，已經成為國藥準字號藥品，其 國家藥品標準編號分別為 WS-1075UZD-0751 )-2002-201 IZ 和 WS-1072UZD-0721 )-2002-2012Z。申請人在后續(xù)研究中發(fā)現(xiàn)，丹燈通腦活性成分飛蓬醋乙具有較好的神經保護作用， 此前尚無此類內容研究的報道。

【發(fā)明內容】

[0004] 本發(fā)明的第一個目的在于提供一種飛蓬醋乙在制備保護神經藥物中的用途。
[0005] 本發(fā)明的另一個目的在于提供一種保護神經的藥物。
[0006] 在一些實施方案中，本發(fā)明藥物為W飛蓬醋乙為活性成分，加入或不加入藥學上 可接受的輔料或輔助性成分制備成的制劑。
[0007] 在一些實施方案中，本發(fā)明藥物W飛蓬醋乙為單一活性成分，飛蓬醋乙重量百分 比為0.06-100%。在一些實施方案中，本發(fā)明藥物W飛蓬醋乙為單一活性成分，飛蓬醋乙重 量百分比選自 0.06%、0.1%、0.4%、1%、10.0%、14%、16%、50%、70%、90%、100%。在一 些實施方案中，本發(fā)明藥物W飛蓬醋乙為單一活性成分，飛蓬醋乙重量百分比選自0.06%、 0.4%、14%、16%、100%。
[000引其中，在一些實施方案中，本發(fā)明藥物為口服制劑，適合口服給藥的劑型包括片 劑、膏劑、散劑、湯劑、丸劑、膠囊劑等。運些制劑中包含的飛蓬醋乙可W是固體粉末或顆粒； 水性或非水性液體中的溶液或是混懸液;油包水或水包油的乳劑等。上述劑型可W是飛蓬 醋乙與一種或多種載體或輔料經由通用的藥劑學方法制成。上述的載體需要與飛蓬醋乙或 其他輔料兼容。對于固體制劑，常用的無毒載體包括但不限于甘露醇、乳糖、淀粉、硬脂酸 儀、纖維素、葡萄糖、薦糖等。用于液體制劑的載體包括水、生理鹽水、葡萄糖水溶液、乙二醇 和聚乙二醇等。飛蓬醋乙可與上述載體形成溶液或是混懸液。
[0009] 優(yōu)選的，在一些實施方案中，本發(fā)明藥物可為膠囊劑或片劑的形式，單位劑型總重 為約IOmg至約lOOOmg。在一些實施方案中，本發(fā)明藥物可為膠囊劑或片劑的形式，單位劑型 具有選自 IOmg、50mg、72mg、IOOmg、150mg、200mg、250mg、300mg、350mg、400mg、450mg和/或 620mg的總重。在一些實施方案中，本發(fā)明藥物可為膠囊劑或片劑的形式，單位劑型總重為 約250mg。
[0010] 在一些實施方案中，本發(fā)明藥物為注射劑。本發(fā)明注射劑可包含藥學上可接受的 無菌水或非水性溶液，分散液，懸浮液或乳液，W及使用前重新配制成無菌注射溶液或分散 液的無菌粉末。水溶液特別適用于靜脈內，肌內，皮下和腹膜內注射的目的。在運方面，所用 的無菌水介質都是由本領域技術人員的標準技術容易獲得的。合適的水性和非水性載劑， 稀釋劑，溶劑或賦形劑的實例包括水，乙醇，多元醇（如甘油，丙二醇，聚乙二醇等），簇甲基 纖維素及其合適的混合物，植物油(如橄攬油），W及可注射的有機醋如油酸乙醋。適當?shù)牧?動性可W被保持，例如，藉由使用包衣材料如卵憐脂，藉由在分散液的情況下維持所要求的 粒徑，W及藉由使用表面活性劑。優(yōu)選的，在一些實施方案中，優(yōu)選凍干劑。
[0011] 為進行治療，可把本發(fā)明的藥物給予神經細胞損傷患者，給藥量足W預防，抑制， 或減輕神經細胞損傷。足W達到運一目的的量被定義為治療有效量。用于運種用途的有效 量取決于疾病的嚴重程度和患者自身免疫系統(tǒng)的一般狀況。給藥方案還可根據(jù)疾病狀況和 患者的狀態(tài)而改變，通常每天給藥一次或連續(xù)多次給藥(例如，每隔4-6小時），或由主治醫(yī) 生根據(jù)患者的情況決定。然而，應當注意，本發(fā)明不限于任何特定的劑量。
[0012] 與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明有益效果在于:本發(fā)明所述飛蓬醋乙制備神經損傷藥物 中應用并不為先前技術所知，W飛蓬醋乙為單一活性成分治療神經損傷的藥物也并不為先 前技術所知，為各種神經細胞損傷的治療提供了新的思路。 具體實施方案
[0013] 下述是結合具體實施例和實驗例，進一步闡述本發(fā)明。但運些實施例僅限于說明 本發(fā)明而不是用于限制本發(fā)明的范圍。下列實施例中未注明具體實驗條件的實驗方法，通 常按照常規(guī)條件。
[0014] 實施例1:飛蓬醋乙的提取制備工藝
[0015] 取燈盞細辛的全草或地上部分50kg，粉碎，用70 %丙酬水溶液提取S次，合并S次 提取液，減壓濃縮。濃縮液上大孔樹脂層析，先用水洗脫，再用40%，收集40%乙醇洗脫液后 減壓濃縮得提取物800g，此部分用S邱hdex化-20反復純化便飛蓬醋乙化rigeroster B) 120g〇
[0016] 實施例2、飛蓬醋乙的片劑的制備工藝
[0017] 片劑處方： 飛蓬酷乙 】0g 乳糖 50g
[001 引 10 %淀粉漿 10宮 硬脂酸鎊 2g
[0019]將飛蓬醋乙與乳糖混合均勻后，加如10%的淀粉漿制成軟材，過14目篩制粒，在 70-80°C溫度下干燥，過12目篩整粒，加硬脂酸儀混合后，壓制成1000片，即得。每片含飛蓬 醋乙提取物IOmg。
[0020] 實施例3、飛蓬醋乙的膠囊劑制備工藝
[0021] 膠囊劑處方
[0022] 飛蓬醋乙 IOg
[0023] 淀粉 50g
[0024]硬脂酸儀 2g
[0025] 加處方量飛蓬醋乙，加80°C干燥的淀粉和硬脂酸儀混合均勻后，分裝成100粒膠 囊，每粒膠囊含有飛蓬醋乙lOOmg。
[0026] 實施例4.飛蓬醋乙的注射劑制備
[0027] 注射劑處方
[0028] 飛蓬醋乙 IOg
[0029] 氯化鋼 85g
[0030] 亞硫酸鋼 2g
[0031] IOg飛蓬醋乙溶解在5000ml冷的注射用蒸饋水中，85g氯化鋼Jg亞硫酸鋼混合后 溶解在1 OOOml熱的注射用蒸饋水中。將兩種溶液混合，加水至1000 Oml，調節(jié)抑值在5.0-7.0 濾棒過濾，膜過濾，澄明度檢查合格后加氮氣封瓶，在115°C，IOatm壓力下滅菌25分鐘。
[0032] 實施例5.飛蓬醋乙的注射用凍干劑制備
[0033] 凍干劑處方 飛蓬醋藝 IOg 碳酸氨鋼 端
[0034] 甘露醇 2巧g 注射巧水 加至2000ml
[0035] 按處方取輔料碳酸氨鋼、氯化鋼、甘露醇，加注射用水1600毫升溶解，加活性炭 3.2g，吸附30分鐘除熱原，過濾除去活性碳，在濾液中加入飛蓬醋乙，超聲處理使溶解，用IN 鹽酸調節(jié)抑為5.0~7.0,微孔濾膜濾過，加注射用水至2000ml，分裝為1000支，冷凍干燥，上 塞，社蓋，即得。
[0036] 實施例6
[0037] 取50mg飛蓬醋乙，不加任何藥用輔料，直接填充到膠囊殼中，制成膠囊劑50mg。
[0038] 實施例7、飛蓬醋乙的膠囊劑制備工藝
[0039] 膠囊劑處方
[0040] 飛蓬醋乙 5邑
[0041 ]淀粉 42g
[0042] 硬脂酸儀 3g
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