含有環(huán)二酯的護(hù)膚組合物及其方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明整體涉及含有至少一種環(huán)二酯的局部用護(hù)膚組合物。更具體地講，本發(fā)明 涉及含有a-羥基酸的至少一種環(huán)二酯以及至少一種極性非水溶劑的新型局部用護(hù)膚組合 物。
【背景技術(shù)】
[0002] 已知a-羥基酸(AHA)可用于護(hù)膚組合物中，以治療各種皮膚狀況，包括起皺（即皺 紋）、干皮?。锤尚云つw）、角化過(guò)度、魚(yú)鱗癬和變色。特別地，AHA中的短鏈羧酸(例如，乙醇 酸和乳酸），因其滲透皮膚的能力，而被優(yōu)選地用于化妝品組合物中。具體地講，短鏈AHA的 生物有效性可刺激表皮和真皮中的細(xì)胞活性，也能加快表皮外層脫皮，從而有助于減輕和 治療上述皮膚狀況。此外，短鏈AHA還可有助于刺激膠原合成，從而進(jìn)一步幫助減少起皺，同 時(shí)提高皮膚彈性和緊實(shí)度。
[0003] 然而，在護(hù)膚組合物中使用AHA的主要問(wèn)題在于AHA是對(duì)皮膚有刺激作用的酸。而 雖然在某些應(yīng)用(例如，皮膚剝離應(yīng)用）中可能需要用到AHA的酸性性質(zhì)，但在更多日常和常 規(guī)應(yīng)用中，AHA的酸性可具有有害和不良的影響。
[0004] 為了減輕在護(hù)膚組合物中使用AHA引起的刺激，可嘗試添加其他化合物來(lái)使護(hù)膚 組合物的整體酸性降低。例如，美國(guó)專(zhuān)利5，886，042和5，385，938論述了將兩性或假兩性化 合物與AHA-起添加，以試圖提高化妝品組合物的整體pH。然而，這種策略不僅需要向這些 組合物添加其他組分，例如氨基酸和咪唑啉化合物(可能不是特定組合物或用途所需的）， 而且該策略并未解決有關(guān)AHA酸性的根本問(wèn)題。相反，試圖用另一種化合物來(lái)平衡AHA，這僅 僅是掩蓋了AHA的酸性，并未降低AHA的酸性。如果不解決AHA的酸性問(wèn)題，皮膚刺激和不耐 受仍將存在，尤其是在敏感皮膚的使用者中。
[0005] 除了與AHA的酸性相關(guān)的問(wèn)題之外，本領(lǐng)域中的護(hù)膚組合物通常還存在以下問(wèn)題： 如何維持相對(duì)長(zhǎng)期的穩(wěn)定性同時(shí)還使活性成分充分滲透入皮膚。穩(wěn)定性問(wèn)題可基于各種環(huán) 境因素而產(chǎn)生，包括加工、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用期間的溫度和濕度變化，也可基于組合物內(nèi)的 化學(xué)因素而產(chǎn)生，包括各組分的混溶性和均勻性。在這方面，穩(wěn)定性更低的組合物酸性可能 更高，隨著時(shí)間推移，由于掩蓋組分從組合物中減少或分離，其酸性可能變得更高，這進(jìn)一 步加劇了組合物的刺激性。
[0006] 因此，本領(lǐng)域需要具有降低的酸性和降低的潛在刺激性，同時(shí)具有足夠的穩(wěn)定性 和充分的滲透特性的護(hù)膚組合物。正因如此，本領(lǐng)域需要含有至少一種環(huán)二酯(例如，AHA的 至少一種環(huán)二酯）的護(hù)膚組合物。此外，本領(lǐng)域需要含有前述環(huán)二酯和至少一種極性非水溶 劑的護(hù)膚組合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明整體涉及新型護(hù)膚組合物，該新型護(hù)膚組合物包含：
[0008] (a)a-羥基酸的至少一種環(huán)二酯；
[0009] (b)至少一種極性非水溶劑；以及
[0010] (C)至少一種基料；
[0011] 其中該護(hù)膚組合物包含小于1重量％的水。
[0012] 在某些實(shí)施例中，本發(fā)明涉及新型護(hù)膚組合物，該新型護(hù)膚組合物包含：
[0013] (a)0.1-30重量％的(1-羥基酸的至少一種環(huán)二酯；
[0014] (b)5_30重量％的至少一種極性非水溶劑，該極性非水溶劑具有約5至約20的極 性；以及
[0015] (c)40-95重量％的至少一種脂族基料，該脂族基料具有5或更低的極性；
[0016] 其中該護(hù)膚組合物包含小于1重量％的水。
[0017] 本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例涉及生產(chǎn)該新型護(hù)膚組合物的方法。
【附圖說(shuō)明】
[0018] 圖1表示兩種示例性護(hù)膚組合物相對(duì)于對(duì)照(水)和不含至少一種極性非水溶劑的 組合物的相對(duì)皮膚滲透性，其中X軸為層數(shù)，y軸為在1766cm-l下的吸光度。
[0019] 圖2表示兩種示例性護(hù)膚組合物相對(duì)于對(duì)照(水)的相對(duì)皮膚滲透性，其中x軸為層 數(shù)，y軸為在1766cm-l下的吸光度。
[0020] 圖3表示兩種示例性護(hù)膚組合物相對(duì)于對(duì)照(水)的相對(duì)皮膚滲透性，其中x軸為層 數(shù)，y軸為在1766cm-l下的吸光度。
[0021] 圖4表示兩種示例性護(hù)膚組合物相對(duì)于不含至少一種極性非水溶劑的三種組合物 的相對(duì)皮膚滲透性，其中x軸為層數(shù)，y軸為在1766cm-l下的吸光度。
【具體實(shí)施方式】
[0022] 定義:
[0023] @所用的術(shù)語(yǔ)和短語(yǔ)"發(fā)明"、"本發(fā)明"、"此發(fā)明"以及類(lèi)似術(shù)語(yǔ)和短語(yǔ)是非限 制性的，其并不旨在將本主題限制于任何單個(gè)實(shí)施例，而是涵蓋所描述的所有可能實(shí)施例。 [0024]如本文所用，術(shù)語(yǔ)"約"是指在報(bào)告數(shù)值15%范圍內(nèi)；在另一個(gè)實(shí)施例中，術(shù)語(yǔ)"約" 是指在報(bào)告數(shù)值10%范圍內(nèi)。
[0025] 如本文所用，術(shù)語(yǔ)"護(hù)膚組合物"、"化妝品"、"化妝品組合物"以及類(lèi)似術(shù)語(yǔ)(包括 復(fù)數(shù)術(shù)語(yǔ))可互換使用。具體地講，術(shù)語(yǔ)"護(hù)膚組合物"包括可以涂抹、傾倒、噴灑、噴涂、引入 或其他方式施用于人體(包括皮膚或需要清潔、美化、提升魅力或改變外觀(guān)的任何部分）的 組合物，還包括用作另一種化妝品的組分的組合物。術(shù)語(yǔ)"護(hù)膚組合物"和以上其他術(shù)語(yǔ)不 排除皂，具體地講包括施用于人體皮膚的局部用組合物。
[0026] 如本文所用，術(shù)語(yǔ)"一個(gè)"或指代已出現(xiàn)的組分時(shí)的替代詞"該"以及"至少一種"將 具有相同的含義，并且可互換使用。
[0027] 如本文所用，除非另外指明，否則所有重量百分比（重量％)均基于護(hù)膚組合物的 總重量％計(jì)。另外，除非另外指明，否則所有組合物百分比均基于等于100重量％的總量計(jì)。
[0028] 護(hù)膚組合物:
[0029] 本文的護(hù)膚組合物為其他含有AHA的組合物提供了替代品，同時(shí)提供了具有降低 的酸性(包括在優(yōu)選的實(shí)施例中具有較低的酸性)和良好的皮膚滲透性的穩(wěn)定組合物。
[0030] 如上所述，盡管由于AHA對(duì)皮膚的有益效果，使得AHA在化妝品行業(yè)的應(yīng)用日漸增 加，但使用AHA的主要缺點(diǎn)在于該化合物的酸性特質(zhì)。例如，乙醇酸和乳酸(分別為(： 2 AHA和 C3 AHA)均具有小于4的pKa值。參見(jiàn)例如，W.M.Haynes，CRC Handbook of Chemistry and Physics 5-94 to 5-95(94th ed.2013)(W.M.Haynes，《CRC化學(xué)物理手冊(cè)》，第94版，2013 年，第5部分，第94至95頁(yè)）。這種相對(duì)高的酸性可對(duì)使用者產(chǎn)生刺激和引起不適，尤其是對(duì) 敏感皮膚的使用者。
[0031] 令人驚奇的是，已發(fā)現(xiàn)使用a-羥基酸的至少一種環(huán)二酯和至少一種極性非水溶 劑，可形成具有相當(dāng)?shù)偷乃嵝院土己梅€(wěn)定性的護(hù)膚組合物，同時(shí)該護(hù)膚組合物還可使環(huán)二 酯滲透皮膚。由于本發(fā)明的護(hù)膚組合物具有如此低的酸性，因此可將與含有AHA的傳統(tǒng)組合 物相關(guān)的刺激和不適降至最低或可防止這種刺激和不適的產(chǎn)生。另外，由于本發(fā)明提供了 使環(huán)二酯在局部應(yīng)用時(shí)滲透皮膚的方法，所以使用者可獲得與環(huán)二酯和對(duì)應(yīng)的AHA相關(guān)的 好處。
[0032]為了減輕含有AHA的組合物所引發(fā)的刺激和不適，在優(yōu)選的實(shí)施例中，該護(hù)膚組合 物通?？删哂?.5至8、更優(yōu)選地6至8的pH，并且甚至更優(yōu)選地，該護(hù)膚組合物可具有約7的 pH。或者，該護(hù)膚組合物可用其他組分配制，以使其具有更低的pH，包括3至8、更優(yōu)選地3.5 至7、并且甚至更優(yōu)選地3.8至4.2的pH。
[0033]此外，除了pH之外，在優(yōu)選的實(shí)施例中，該護(hù)膚組合物在約20°C下可具有10重量％ 或更低、更優(yōu)選地8重量％或更低、并且甚至更優(yōu)選地5重量％或更低的酸性。該護(hù)膚組合物 的酸性可由該護(hù)膚組合物中已轉(zhuǎn)化為另一種非環(huán)狀形式的環(huán)二酯的量來(lái)確定。具體地講， 該護(hù)膚組合物的酸性可由已轉(zhuǎn)化為酸性、非環(huán)狀二聚體形式的環(huán)二酯的量和已轉(zhuǎn)化為相應(yīng) 游離形式AHA的環(huán)二酯的量以及可能已添加到該組合物中的任何AHA來(lái)確定。
[0034] 本發(fā)明的護(hù)膚組合物還可使a-羥基酸的環(huán)二酯或環(huán)二酯的混合物滲透皮膚。在具 體的實(shí)施例中，與不含至少一種極性非水溶劑的護(hù)膚組合物相比，該護(hù)膚組合物可將a_羥 基酸的至少一種環(huán)二酯通過(guò)至少一層皮膚的滲透性提高至少30%、優(yōu)選地至少40%、并且 更優(yōu)選地至少50%。此外，在某些實(shí)施例中，該護(hù)膚組合物可使至少一層皮膚層的吸光度為 至少0.15、優(yōu)選地為至少0.17、更優(yōu)選地為至少0.2、并且甚至更優(yōu)選地為至少0.25，該吸光 度通過(guò)衰減全反射傅里葉變換紅外光譜法(ATR-FTIR)在1766cm-l下測(cè)定。在特別優(yōu)選的實(shí) 施例中，該護(hù)膚組合物可使至少一層皮膚層的吸光度為約0.15至約0.5、優(yōu)選地為約0.17至 約0.4、并且更優(yōu)選地為約0.2至約0.35，該吸光度通過(guò)衰減全反射傅里葉變換紅外光譜法 (ATR-FTIR)在 1766cm-l 下測(cè)定。
[0035] a-羥基酸的環(huán)二酯:
[0036] 可用于本發(fā)明的環(huán)二酯可以是任何a-羥基酸的任何環(huán)二酯。在優(yōu)選的實(shí)施例中， 該環(huán)二酯為C4-C8二酯，這些二酯可通過(guò)兩個(gè)(： 2_(：4 AHA的二聚化形成。在這方面，該環(huán)二酯 可以是兩個(gè)相同的AHA的環(huán)狀二聚體或兩個(gè)不同的AHA的組合。例如，該環(huán)二酯可由兩個(gè)乙 醇酸分子(得到乙交酯）、由兩個(gè)乳酸分子(形成丙交酯)或由一個(gè)乙醇酸和一個(gè)乳酸分子形 成。另外，AHA的所有異構(gòu)體均涵蓋在內(nèi)，包括丙交酯的所有異構(gòu)體，例如D-異構(gòu)體和L-異構(gòu) 體。
[0037] 在某些實(shí)施例中，該環(huán)二酯可具有下式：
[0038]
[0039] 其中R1為氫或Q-C2烷基、烯基或炔基;R2為氫或&-C2烷基、烯基或炔基。在優(yōu)選的 實(shí)施例中，該環(huán)二酯可具有式（I)，其中R 1為氫、甲基或乙基;R2為氫、甲基或乙基。在更優(yōu)選 的實(shí)施例中，該環(huán)二酯可以是乙交酯或丙交酯，其中R 1和R2分別都為氫或甲基。
[0040] 另外，雖然該環(huán)二酯可以是單一的化學(xué)形式，例如乙交酯和丙交酯，但本發(fā)明的護(hù) 膚組合物還可含有多種環(huán)二酯的混合物。具體地講，該護(hù)膚組合物可含有C4-C8二酯的混合 物，包括但不限于乙交酯和丙交酯的混合物。
[0041] 就本發(fā)明護(hù)膚組合物中環(huán)二酯的量而言，該組合物可優(yōu)選地包含0.1至30重量％ 的a-羥基酸的至少一種環(huán)二酯。在更優(yōu)選的實(shí)施例