一種外用組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥品、護膚品領(lǐng)域，具體講，涉及一種外用組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 人參具有一定的祛斑、美容的功效。目前市場上也有大量的含有人參成分的護膚 品。但僅使用人參的提取物，或使用人參和其他中藥，如黃芪、茯苓、當歸等的混合提取物， 其祛斑效果也不是十分顯著，并且具有起效慢、個體差異大等缺點。
[0003] 斑的分為活性斑與定性斑兩類；其中，活性斑包括黃褐斑、妊辰斑、蝴蝶斑、曬斑、 黑斑、肝斑等。定性斑包括雀斑、老年斑、色素斑、胎斑、暗瘡印等。黃褐斑的顏色為褐色、淡 黑褐色、偏黃；一般在中年婦女中多發(fā)生；多長在面額的兩側(cè)，鼻子周圍。妊辰斑在懷孕初 期生長，顏色偏黃，偏黑；生長成片狀、不規(guī)則；在懷孕兩三個月以后出現(xiàn)，母體在分娩以后 1~3個月消失，也有不消失的或在哺乳期長的。蝴蝶斑形狀像蝴蝶一樣，顏色褐色和黃褐 色，對稱長在兩側(cè)或鼻子中間。曬斑由紫外線過度照射引起。雀斑為棕色，淺灰色，淡褐色； 為遺傳性。老年斑為棕色、淡褐色，在30~50歲生長，不光在臉上，后背，手背也會發(fā)生，隨 年齡加深，數(shù)量多，變大后會突出表皮，剛張不起鼓，轉(zhuǎn)為深褐色、黑色。
[0004] 黃褐斑、妊辰斑、蝴蝶斑、老年斑等是一種臨床常見的慢性皮膚色素代謝障礙性疾 病，其病因較為復(fù)雜，目前西醫(yī)治療尚無特效藥物，療效不理想，中醫(yī)藥治療愈來愈受到重 視。目前也已公開一些文獻：
[0005] 胡軍等對比黃褐斑患者外用"祛斑霜"（由人參、白茯苓等組成）前后血清中S0D 活性的變化以及皮膚外涂"祛斑霜"的小鼠局部皮膚組織液中SOD活性的變化，發(fā)現(xiàn)用藥后 黃褐斑患者血清及實驗小鼠用藥處皮膚組織液S0D活性均明顯增高。說明提高機體S0D活 性，清除多余超氧自由基，是"祛斑霜"治療黃褐斑的作用機制之一。
[0006] 石玉等測定了祛斑美容膠囊（由人參、當歸、紅花、枸杞子、白芷、香附、梔子組成） 對大鼠血清、腦組織中S0D和MDA含量的影響，實驗結(jié)果證實祛斑美容膠囊能明顯降低大鼠 血清和腦組織中MDA含量，增加 S0D含量，提示了祛斑美容膠囊治療黃褐斑的作用機制。
[0007] 目前的中藥祛斑產(chǎn)品的祛斑效果也不顯著，為了進一步提高祛斑效果，特提出本 發(fā)明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 本發(fā)明的首要發(fā)明目的在于提出了一種外用組合物。
[0009] 本發(fā)明的第二發(fā)明目的在于提出了該外用組合物的用途。
[0010] 為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，采用的技術(shù)方案為：
[0011] 本發(fā)明涉及一種具有祛斑功效的組合物，所述組合物中含有人參提取物與免疫調(diào) 節(jié)劑或免疫增強劑，其中人參提取物與免疫調(diào)節(jié)劑或免疫增強劑的重量比為1 :1~10,優(yōu) 選1 :1~5 ;人參提取物含量為0. 001~0. 05wt%，優(yōu)選0. 01~0. 025wt%;免疫調(diào)節(jié)劑的 含量為 〇· 001 ~〇· lwt%，優(yōu)選 0· 01 ~0· 05wt%。
[0012] 本發(fā)明的第一優(yōu)選技術(shù)方案為：所述的人參提取物為人參總次苷藥物組合物或提 純出的人參次皂苷單體，所述的人參次皂苷單體選自Rgi、Rg 2、Rg3、Rg5、Rkp RZl、Rhp Rh2、 Rbp Rb2、Rb3、Re、Rc 或 Rd 中的至少一種。
[0013] 本發(fā)明的第二優(yōu)選技術(shù)方案為：免疫調(diào)節(jié)劑或免疫增強劑選自短棒狀桿菌制劑， 假單胞菌制劑，卡介菌多糖、核酸制劑，紅色諾卡氏菌細胞壁骨架制劑，A群鏈球菌制劑，綠 膿桿菌制劑、布氏菌制劑或胸腺五肽；或選自短棒狀桿菌的無細胞制劑，假單胞菌的無細胞 制劑，卡介菌多糖、核酸的無細胞制劑，紅色諾卡氏菌細胞壁骨架的無細胞制劑，A群鏈球菌 的無細胞制劑，綠膿桿菌的無細胞制劑或布氏菌的無細胞制劑；或所述免疫調(diào)節(jié)劑或免疫 增強劑的CpG DNA。
[0014] 本發(fā)明的第三優(yōu)選技術(shù)方案為：組合物中還含有透明質(zhì)酸和促透劑。
[0015] 本發(fā)明的第四優(yōu)選技術(shù)方案為：所述透明質(zhì)酸的添加量為0. 001~0.0 lwt%，優(yōu) 選0· 001~0· 005wt% ;促透劑的添加量為0· 01~lwt%，優(yōu)選0· 05~0· lwt%。
[0016] 本發(fā)明的第五優(yōu)選技術(shù)方案為：組合物中還含有酪氨酸酶抑制劑0. 1~5wt%，優(yōu) 選 0· 1 ~2wt%。
[0017] 本發(fā)明的第六優(yōu)選技術(shù)方案為：組合物中還含有抑菌劑和香精。
[0018] 本發(fā)明還涉及該外用組合物在用于制備祛斑、祛頭皮屑、皮膚美容制劑中的應(yīng)用。
[0019] 本發(fā)明還涉及該外用組合物在用于制備治療皮膚過敏、皮膚真菌感染、皮膚瘙癢 制劑中的應(yīng)用。
[0020] 本發(fā)明還涉及該外用組合物的乳液劑、凝膠劑、膏劑、水劑、噴霧劑或面膜。
[0021] 下面對本發(fā)明的技術(shù)方案做進一步的解釋和說明。
[0022] 本發(fā)明的組合物中的人參總次苷藥物組合物是人參皂苷部分水解，脫掉部分糖基 的降解產(chǎn)物次生皂苷的混合物，其生理活性大大增強。
[0023] 免疫調(diào)節(jié)劑具有激活單核吞噬細胞系統(tǒng)的能力，對免疫系統(tǒng)的作用主要表現(xiàn)在： 激活單核巨噬細胞、使NK細胞活性增強、促進機體對多種抗原產(chǎn)生IgG和IgM、誘塵干擾素、 白細胞介素-2等，因此具有抗腫瘤和抗感染作用。藥物或提取成分經(jīng)一定方式的研磨作用 使其微?；?，粒徑小通過細胞膜的能力增加，吸收速度快，藥物的粒徑極微化后，減少藥物 的溶解、釋放過程，使其透皮吸收的生物利用度得以提高。對小鼠的實驗研究發(fā)現(xiàn)，粒徑為 lOOnm的粒子比大粒子的物質(zhì)吸收率高10~250倍。本發(fā)明添加的免疫增強劑，優(yōu)選免疫 增強劑的無細胞制劑。所謂的無細胞制劑是指將免疫增強劑在無菌條件下進行粉碎制備成 的無細胞制劑，其破碎后的粒徑可為10~800nm，優(yōu)選50~lOOnm。而免疫增強劑被皮膚 吸收后，可激活皮膚中的免疫細胞，從而將色斑細胞作為衰老細胞清除。
[0024] 本發(fā)明中的人參總次苷提取物可以進一步增加被激活的免疫細胞的活性，從而增 加其吞噬能力，從而徹底的祛除色斑。發(fā)明人在研究過程中驚喜的發(fā)現(xiàn)，用人參總次苷藥物 組合物或人參次苷與免疫增強劑合并使用，加入到護膚品中外用進行祛斑，療效確切，有效 率高，個體差異小；并且安全性高，無副作用。
[0025] 本發(fā)明中的各種類型的制劑可采用現(xiàn)有技術(shù)中的配方和制備方案進行制備。并可 根據(jù)使用需求添加其他護膚成分，如維生素、植物提取物等。
[0026] 本發(fā)明的組合物除具有祛斑的功效外，還可以延緩皮膚衰老，預(yù)防斑的形成，從而 達到美容養(yǎng)顏的功效，可作為普遍使用的外用制劑。除可以面部應(yīng)用外，也可以用于頸部、 腿部、手部、臂部等身體部位。
[0027] 本發(fā)明的外用組合物具有顯著的祛頭皮屑作用，對于頑固頭皮屑人群，有效率可 達到90%以上（經(jīng)超過30例頭皮屑患者實驗得到）；本發(fā)明還具有顯著的治療老年瘙癢的 功能有效率可達到90%以上（經(jīng)超過30例老年瘙癢癥患者實驗得到）；此外，本發(fā)明還對 過敏、真菌感染等方面具有顯著的效果。本發(fā)明的組合物可以調(diào)劑免疫平衡，釋放對抗致炎 因子，從而對很多因為免疫力低下造成的皮膚疾病具有顯著的治療效果。
[0028] 本發(fā)明的【具體實施方式】僅限于進一步解釋和說明本發(fā)明，并不對本發(fā)明的內(nèi)容構(gòu) 成限制。
【具體實施方式】
[0029] 實施例1 :乳液劑
[0030] 組成為：人參總次苷藥物組合物0. 01%、短棒狀桿菌無細胞制劑0. 05%、透明質(zhì) 酸0. 001 %、甘油2%、丙二醇2 %、1，3- 丁二醇2%、單硬脂酸甘油酯0. 5%、棕櫚酸異丙酯 3%、角鯊?fù)?%、氮酮0. 1 %、尼泊金甲酯0. 1 %、香精0.02%，去離子水余量。
[0031] 實施例2:乳液劑
[0032] 組成為：人參次苷單體 Rhl0.00 5%、Rh20. 005%、Rg20. 005%、Rg30. 005% ;短棒狀 桿菌無細胞制劑〇. 05 %、透明質(zhì)酸0. 002 %、甘油5 %、丙二醇5 %、1，3- 丁二醇2 %、單硬脂 酸甘油酯0. 2%、角鯊?fù)?%、氮酮0. 1%、酪氨酸酶抑制劑0. lwt%、尼泊金甲酯0. 1%、香精 0. 02%，去尚子水余量。
[0033] 實施例3 :膏劑
[0034] 組成為：人參次苷單體RbA 01%、Rg30. 01 %、短棒狀桿菌無細胞制劑0.04%、透 明質(zhì)酸〇. 002 %、氮酮0. 1 %、角鯊烯25 %、十六醇8 %、甘油5 %、單硬脂酸甘油酯6 %、硬脂 酸13%、三乙醇胺0.3%、尼泊金甲酯0. 1 %、香精0.05%、去離子水余量。
[0035] 實施例4 :膏劑
[0036] 組成為：人參次苷單體 RbW. 005%，Rgl0. 005%，RhA 005%，Rg30. 005%，卡介菌 多糖、核酸制劑的無細胞制劑ο. 1%，透明質(zhì)酸ο. 002%，氮酮0. 1%，角鯊烯25%，十六醇 8%，甘油5%，單硬脂酸甘油酯6%，硬脂酸13%，三乙醇胺0. 3%，尼泊金甲酯0. 1%，香精 0. 05%，去尚子水余量。
[0037] 實施例5 :水劑
[0038] 組成為：人參次苷單體RbW. 025%、短棒狀桿菌的CpG DNA制劑0. 05%、透明質(zhì)酸 0. 001 %、甘油3%、精氨酸5%、氮酮0. 1 %、尼泊金甲酯0. 1 %、香精0. 02%、去離子水余量。
[0039] 將水劑包裝于噴霧瓶中即得噴霧劑。
[0040] 實施例6 :凝膠劑
[0041] 組成為：人參次苷單體1^30.025 %、卡介菌0?6 0嫩制劑0.05%、透明質(zhì)酸 0. 005%、β -葡聚糖5 %、丙烯酰二甲基?；撬徜@類共聚物1 %、羥乙基脲0. 5 %、泛醇 0. 5%、煙酰胺1. 5%、氮酮0. 1 %、單硬脂