一種包裹有美白活性成分的微球及其制法和一種美白護膚品的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化妝品制備領(lǐng)域，更具體的是一種包裹有美白活性成分的微球及其制 法和一種美白護膚品。
【背景技術(shù)】
[0002] 眾多化妝品的美白活性成分如維生素 C，維生素 E、谷胱甘肽、細胞生長因子等，當(dāng) 用于局部應(yīng)用時具有許多優(yōu)點，因此已廣泛地應(yīng)用于化妝品和局部制藥配方。維生素 C作為 真皮中原膠原之離胺酸和脯胺酸殘基的羥化作用之輔因子以刺激膠原蛋白的合成，膠原蛋 白提高皮膚彈性、減少細紋和皺紋（〇61'11^1:〇51^8.31，2005了1117口814-817C1in.Exp.Dermatol.29(2),2004March p168-175Exp.Dermatol.12(3),2003Junep237-244)。維生素 C，作為有效的抗氧化劑，用于清除暴露于紫外線輻射的皮膚所產(chǎn)生之自由基 和保護皮膚免于受紫外線所誘發(fā)之傷害（1111^68丨〇61'11^1:〇1.126(5)，20061^17口;[185-1187Free Radic Res .40(2)2006Feb.,p213-221J Invest Dermato.125(4)20050ct., P826-832)。維生素 C亦補充作用于皮膚的其它抗氧化維生素的維生素 E，當(dāng)維生素 E缺乏時， 抑制表皮黑色素細胞的黑色素合成以防止色素沉淀（Int J Dermatol 43(8) 2004Aug.p604-607Biofactors 21 p415-418)。由于這些有益作用，這些化妝品的活性成分 如維生素 C有很大的潛力作為局部化妝品和醫(yī)藥配方的成分，用于治療和/或預(yù)防有關(guān)色素 沉淀和皺紋的皮膚老化。
[0003] 然而，由于化學(xué)地定義為酮內(nèi)酯(-ketolactone)且其中第二和第三碳原子為雙鍵 結(jié)合并含有羥基的維生素 C結(jié)構(gòu)的不穩(wěn)定性，易于失去電子，且于光、氧氣和水(高pH值或金 屬離子使抗壞血酸利于降解)或類似況下氧化，導(dǎo)致維生素 C的固有生理活性之損失?；?某些原因，已經(jīng)作出許多努力以制備對于大氣中的氧氣維持穩(wěn)定的維生素 C溶液，同時目前 有許多出版物描述了用以克服維生素 C結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定性之技術(shù)。例如，維生素 C可藉由酯化或 醚化在具有磷酸基或具有硫酸基或烷基(2,3_二-氧-?；笮箟难?JP 63104971，DE 3613590，US-A-5，087,446 JP-A-69/115558 以及 JP-A-83/129892)的第二個或第三個碳的 羥基（JP 7017989JP 8034791，JP 98363316，JP98201242，JP 10324627，USP 3,671,549， DE 1805958，USP 5,098,898)而不易于電子損失。美國專利號2,400，171(Ruskin)的文獻揭 露經(jīng)由將抗壞血酸轉(zhuǎn)換為鈣鹽或鋅鹽，以維持pH值在7至7.3的范圍中之穩(wěn)定水溶液的抗壞 血酸的穩(wěn)定化。美國專利號2，44 2，4 61 (K a r r e r)的文獻描述水|丐抗壞血酸鹽溶液是藉由添 加脂肪族硫羧酸以將溶液的pH值維持于5.2至5.6的范圍而穩(wěn)定。美國專利號2，585，580 (Opplt)的文獻揭露用硫代糖以將溶液的pH值維持于4.0至6.5的范圍的抗壞血酸之穩(wěn)定。 美國專利號4,367,157(Sherman)描述CN 101795666 B說明書32/7頁4抗壞血酸的水溶液是 藉由單硫代甘油(monothioglycerol)而穩(wěn)定于pH值為4至7的范圍。另一種穩(wěn)定方法涉及將 抗壞血酸自氧化因素分離，而使抗壞血酸不氧化。例如，美國專利號4，372，874(Modrovich) 描述抗壞血酸是藉由將干燥劑添加至抗壞血酸溶液中以捕捉水并減少水分含量至低于 0.5 %而穩(wěn)定。美國專利號5，140，043 (Darr等)揭露抗壞血酸是藉由結(jié)合含水率至少1 %的 抗壞血酸和包括烷基乙二醇和羥烷基纖維素的載體而穩(wěn)定。美國專利號5，296，249(Todd) 揭露于懸浮介質(zhì)中不溶性的抗壞血酸微粒。美國專利號5,308,621 (Taylor等）描述用于經(jīng) 皮釋放之懸浮于制藥載體(如乙二醇或石油膠）中的微?？箟难?。美國專利號5,587，149 描述了抗壞血酸的聚乙二醇在油乳劑。穩(wěn)定抗壞血酸的進一步方法是基于使用前在水中溶 解抗壞血酸粉末。在FR-A-2,645,740中所描述的固相包含一個或多個活性劑(尤其是維生 素 A)和乳化劑，并在空間上與兩個液相分離。在混合三相前，組成物的長期可行之儲存期。 然而，混合三相后，組成物為穩(wěn)定的時間很短。同時，混合物非均質(zhì)之粗糙乳劑。此外，酸性 活性成分不保證乳劑的穩(wěn)定性。如上所述，在韓國專利號0178377的文獻中揭露的皮膚用組 成物中，抗壞血酸粉末與抗酸的親水性膠化劑分離，兩個成分是意于在使用前立即混合。于 使用前以固態(tài)保存抗壞血酸相較于當(dāng)溶解于水中的情況更穩(wěn)定。然而，固態(tài)儲存是難以完 全阻止水或氧分子滲透進入抗壞血酸。因此，抗壞血酸粉末隨著時間推移而水合、氧化并脫 色。同時，當(dāng)抗壞血酸為局部應(yīng)用而與水溶液混合前無在短時間內(nèi)消耗，抗壞血酸開始于水 溶液中分解，造成抗壞血酸含量減少，并導(dǎo)致脫色和異味而減少市場價值。缺點是:維生素 等美白活性成分直接加入到化妝品中，活性成分穩(wěn)定性差，無法達到理想的效果;若采用活 性物改性生產(chǎn)衍生物的方式來穩(wěn)定美白活性成分，往往導(dǎo)致活性降低，達不到預(yù)期的效果。 若通過在配方中增加抗氧化劑的方式來穩(wěn)定美白活性成分，一方面保持活性成分的穩(wěn)定性 的效果有限，另一方面，由于抗氧化劑的加入，可能會產(chǎn)生一些副作用，或增加配方成本。目 前有技術(shù)簡單地將美白活性成分與液相分離，以保持活性成分的穩(wěn)定性，但由于美白活性 成分不僅僅在水中不穩(wěn)定，在光照、溫度的影響下，也會導(dǎo)致不穩(wěn)定，影響最終產(chǎn)品的活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種可以提高美白活性成分穩(wěn)定性的化妝品組合物。本發(fā)明 通過特殊的包裹技術(shù)，將不穩(wěn)定的美白活性成分包裹成微球或微囊，同時在最終的化妝品 組合物中，將固相的活性微球或微囊與液相成分分離，旨在使用前立即混合。
[0005] 為了解決本發(fā)明的技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：
[0006] -種包裹有美白活性成分的微球，具有微球核心粒子，包裹有美白活性成分，同時 添加有崩解劑。
[0007] 本發(fā)明微球還含有粘結(jié)劑和包裹劑。美白活性成分為1~9 0份，崩解劑為0.1~5 份，粘結(jié)劑為〇. 5~5份，包裹劑為5~40份，微球核心粒子為5~30份。優(yōu)選，美白活性成分為 20~60份。
[0008] 優(yōu)選，還含有色素，活性成分微球的色素可根據(jù)實際情況，選用不同顏色，從而是 微球更加吸引消費者。
[0009] 優(yōu)選，所述微球核心粒子為甘露醇顆粒、羥乙基纖維顆粒、淀粉顆?；蚨趸桀w 粒，粒徑為lMi-100μπι;微球的核是微球形成的種子，可通過流化床技術(shù)或滾壓技術(shù)，將其他 成分在微核中聚集，形成微球。
[0010] 所述崩解劑為酒石酸或檸檬酸中的一種以上。其主要作用是讓微球快速在液相中 溶解。
[0011]優(yōu)選，所述美白活性成分為維生素 Ε、維生素 C、傳明酸、煙酰胺、熊果苷或四氫木蘭 醇中的一種以上，美白活性成分的含量為0.1_90%wt。美白活性成分在微球中的最佳含量 為 20-60 %;
[0012] 所述粘結(jié)劑為羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素、微晶纖維素、黃原膠或瓜爾膠中的 一種以上;其主要作用是將組成微粒的各種成分粘合成固定的形狀。
[0013] 所述包裹劑為殼聚糖、殼聚糖衍生物、環(huán)糊精或海藻酸鈉中的一種以上。其主要作 用是將維生素等美白活性成分包裹，使其穩(wěn)定。
[0014] 所述微球為多孔結(jié)構(gòu)。
[0015] 本發(fā)明還提供了制備所述的一種包裹有美白活性成分的微球的方法，包括以下步 驟：