一種治療高血壓的口服固體制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是設(shè)及一種治療高血壓的口服固體制劑及其制備 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 正常人的血壓隨內(nèi)外環(huán)境變化在一定范圍內(nèi)波動(dòng)。在整體人群，血壓水平隨年齡 逐漸升高，W收縮壓更為明顯，但50歲后舒張壓呈現(xiàn)下降趨勢(shì)，脈壓也隨之加大。近年來，人 們對(duì)屯、血管病多重危險(xiǎn)因素作用W及屯、、腦、腎祀器官保護(hù)的認(rèn)識(shí)不斷深入，高血壓的診斷 標(biāo)準(zhǔn)也在不斷調(diào)整，目前認(rèn)為同一血壓水平的患者發(fā)生屯、血管病的危險(xiǎn)不同，因此有了血 壓分層的概念，即發(fā)生屯、血管病危險(xiǎn)度不同的患者，適宜血壓水平應(yīng)有不同。醫(yī)生面對(duì)患者 時(shí)在參考標(biāo)準(zhǔn)的基礎(chǔ)上，根據(jù)其具體情況判斷該患者最合適的血壓范圍，采用針對(duì)性的治 療措施。高血壓可分為兩類:原發(fā)性高血壓是一種W血壓升高為主要臨床表現(xiàn)而病因尚未 明確的獨(dú)立疾病。繼發(fā)性高血壓又稱為癥狀性高血壓，在運(yùn)類疾病中病因明確，高血壓僅是 該種疾病的臨床表現(xiàn)之一，血壓可暫時(shí)性或持久性升高。高血壓的癥狀因人而異。早期可能 無癥狀或癥狀不明顯，僅僅會(huì)在勞累、精神緊張、情緒波動(dòng)后發(fā)生血壓升高，并在休息后恢 復(fù)正常。隨著病程延長，血壓明顯的持續(xù)升高，逐漸會(huì)出現(xiàn)各種癥狀。此時(shí)被稱為緩進(jìn)型高 血壓病。緩進(jìn)型高血壓病常見的臨床癥狀有頭痛、頭暈、注意力不集中、記憶力減退、肢體麻 木、夜尿增多、屯、惇、胸悶、乏力等。當(dāng)血壓突然升高到一定程度時(shí)甚至?xí)霈F(xiàn)劇烈頭痛、嘔 吐、屯、惇、眩暈等癥狀，嚴(yán)重時(shí)會(huì)發(fā)生神志不清、抽搖。運(yùn)就屬于急進(jìn)型高血壓和高血壓危重 癥，多會(huì)在短期內(nèi)發(fā)生嚴(yán)重的屯、、腦、腎等器官的損害和病變，如中風(fēng)、屯、梗、腎衰等。癥狀與 血壓升高的水平并無一致的關(guān)系。
[0003] 如公開號(hào)為CN103735644A的專利文件公開了一種治療高血壓藥，藥由W下原料組 成:熊膽汁0.5-3.2 %、豬膽汁0.7-8.6 %、干燥白巧30-70 %、干燥菊花23-56 %、等量的鮮芹 菜葉和根壓出的汁8-15%、濃度為15%的食醋2.8-10%。雖然該方法具有無副作用，療程 短，見效快，且配方簡單，費(fèi)用低，使用方便，避免了現(xiàn)有高血壓人群對(duì)高血壓藥物的依賴， 且停藥后血壓也不會(huì)恢復(fù)到原來高壓的特點(diǎn)，但是該發(fā)明卻不能有效的治療因高血壓引起 的各種并發(fā)癥及其他疾病。
[0004] 又如公開號(hào)為CN101129821A的專利文件公開了一種治療高血壓的藥物，是W白 巧、構(gòu)杞子、生地、山藥、毛冬青、玉米須、龍骨、牡頗、豬籠草、一朵云、牛膝、巧等、白術(shù)、鹿角 膠、甘草按一定重量配比組合而成。雖然該方法具有平肝潛陽、滋陰養(yǎng)肝、養(yǎng)陰補(bǔ)腎、健脾燥 濕、溫陽化水的功效，能夠治療高血壓引起的其他并發(fā)癥，但是其對(duì)于治療高血壓W及降低 血壓的效果并不理想，只是治標(biāo)不治本。
[0005] 總的來說，目前治療高血壓疾病的藥物都存在降壓效果不理想，易復(fù)發(fā)、有毒副作 用、高血壓并發(fā)癥不能兼顧等問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明旨在提供一種治療高血壓的口服固體制劑及其制備方法，W解決眾多治療 高血壓藥物存在的降壓效果不理想想，易復(fù)發(fā)、有毒副作用，不能兼顧治療高血壓并發(fā)癥的 問題。
[0007] 本發(fā)明是通過W下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的：
[0008] -種治療高血壓的口服固體制劑，其特征在于，按重量份計(jì)，是由W下成分組成： 中藥活性成分12-26份、磨茹多糖4-7份、大豆膚3-5份、紫玉米提取物2.2-3.5份、沒食子酸 0.5-0.8份、巧樣酸0.4-0.6份、牛橫酸0.3-0.5份、葉黃素0.1-0.3份、番茄紅素0.1 -0.3份、 染料木黃酬0.1-0.2份;所述中藥活性成分是由W下組分組成：白枠醋醇3-6份、S白草提取 物2-3份、桑葉發(fā)酵粉2-3份、紅海參提取物1-3份、薄草提取物1-3份、毛冬瓜提取物1-3份、 垂盆草提取物1 -3份、爬山虎提取物1 -2份。
[0009] 進(jìn)一步地，所述紫玉米提取物的制備方法為:將紫玉米與低碳醇溶劑按照1:22-26 的料液比混合，所述低碳醇的質(zhì)量濃度為50-70%，再加入相對(duì)于混合液0.2-3%的酸溶液， 所述酸溶液選自鹽酸、硝酸、高氯酸、醋酸、乳酸或草酸中的任意一種，在超聲波萃取器中W 35-60°C的溫度提取40-60分鐘，超聲頻率為360-520W，得到的萃取液過濾分離，濾液濃縮并 回收溶劑，噴霧干燥成粉末，得到紫玉米提取物。
[0010] 進(jìn)一步地，所述桑葉發(fā)酵粉的制備方法為:將桑葉用低溫干燥機(jī)干燥至含水量小 于30%，粉碎至4X4mm2的小塊，接種微生物菌種，置于48°C發(fā)酵6-7天，發(fā)酵后的桑葉用低 溫干燥機(jī)干燥至含水量低于8 %，粉碎過200目篩，即得到所述桑葉發(fā)酵粉。
[0011] 進(jìn)一步地，所述紅海參提取物、薄草提取物、毛冬瓜提取物、垂盆草提取物的制備 方法為:取紅海參娠碎，按1:3.2-4.0的重量比加入質(zhì)量濃度為20-40%的乙醇，攬拌溶解， 再加入相對(duì)于溶解液0.1-0.2%的醋酸菌，置于30-38°C的溫度條件下發(fā)酵6-11天，將發(fā)酵 液中加入0.03 %的抗壞血酸和5.6-8.0倍量的純凈水，進(jìn)行熱回流提取0.化，提取液過濾， 離屯、，取上清液，濃縮，干燥，得到粉末，即為紅海參提取物，將薄草、毛冬瓜、垂盆草分別按 照上述紅海參的提取工藝進(jìn)行提取，得到薄草提取物、毛冬瓜提取物、垂盆草提取物。
[0012] 進(jìn)一步地，所述爬山虎提取物的制備方法為:將爬山虎用質(zhì)量濃度為50-100%的 溶劑進(jìn)行回流提取，所述溶劑選自酒精、乙酸乙醋、正己燒、氯仿、二氯甲燒或二氯甲燒中的 任意一種，料液比為1:12-13,得到的提取液減壓回收溶劑，噴霧干燥成粉末，得到爬山虎提 取物。
[OOU] -種治療高血壓的口服固體制劑的制備方法，包括W下步驟：
[0014] (1)制備紫玉米提取物:將紫玉米與低碳醇溶劑按照1:22-26的料液比混合，所述 低碳醇的質(zhì)量濃度為50-70%，再加入相對(duì)于混合液0.2-3%的酸溶液，所述酸溶液選自鹽 酸、硝酸、高氯酸、醋酸、乳酸或草酸中的任意一種，在超聲波萃取器中W35-60°C的溫度提 取40-60分鐘，超聲頻率為360-520W，得到的萃取液過濾分離，濾液濃縮并回收溶劑，噴霧干 燥成粉末，得到紫玉米提取物；
[0015] (2)制備桑葉發(fā)酵粉:將桑葉用低溫干燥機(jī)干燥至含水量小于30%，粉碎至4*4皿2 的小塊，接種微生物菌種，置于48°C發(fā)酵6-7天，發(fā)酵后的桑葉用低溫干燥機(jī)干燥至含水量 低于8%，粉碎過200目篩，即得到所述桑葉發(fā)酵粉；
[0016] (3)制備紅海參提取物、薄草提取物、毛冬瓜提取物、垂盆草提取物：取紅海參娠 碎，按1:3.2-4.0的重量比加入質(zhì)量濃度為20-40 %的乙醇，攬拌溶解，再加入相對(duì)于溶解液 0.1-0.2%的醋酸菌，置于30-38°C的溫度條件下發(fā)酵6-11天，將發(fā)酵液中加入0.03%的抗 壞血酸和5.6-8.0倍量的純凈水，進(jìn)行熱回流提取0.化，提取液過濾，離屯、，取上清液，濃縮， 干燥，得到粉末，即為紅海參提取物，將薄草、毛冬瓜、垂盆草分別按照上述紅海參的提取工 藝進(jìn)行提取，得到薄草提取物、毛冬瓜提取物、垂盆草提取物；
[0017] (4)制備爬山虎提取物:將爬山虎用質(zhì)量濃度為50-100%的溶劑進(jìn)行回流提取，所 述溶劑選自酒精、乙酸乙醋、正己燒、氯仿、二氯甲燒或二氯甲燒中的任意一種，料液比為1: 12-13,得到的提取液減壓回收溶劑，噴霧干燥成粉末，得到爬山虎提取物；
[0018] (5)配制中藥活性成分:按所述配比稱取白枠醋醇、S白草提取物、桑葉發(fā)酵粉、紅 海參提取物、薄草提取物、毛冬瓜提取物、垂盆草提取物、爬山虎提取物，混合，即得到所述 中藥活性成分；
[0019] (6)混合制藥:按所述配比稱取中藥活性成分、磨茹多糖、大豆膚、紫玉米提取物、 沒食子酸、巧樣酸、牛橫酸、葉黃素、番茄紅素、染料木黃酬，混合均勻，得到混合物中加入 0.05-0.3 %的穩(wěn)定劑、8-20 %的粘合劑、2-5 %的崩解劑，混勻，制備成口服固體制劑。
[0020] 進(jìn)一步地，所述穩(wěn)定劑是一種中性的抗氧化劑，起到抗氧化，防變質(zhì)的功效。
[0021] 更進(jìn)一步地，所述中性的抗氧化劑是茵香酸或生育酪。
[0022] 進(jìn)一步地，所述粘合劑是預(yù)膠化淀粉，對(duì)于制備固體口服制劑來說，粘合劑能夠?qū)?各種藥物成分粘合在一起。
[0023] 進(jìn)一步地，所述崩解劑是交聯(lián)簇甲基纖維素鋼，促進(jìn)藥物的釋放和吸收。
[0024] 本發(fā)明的有益效果是:本發(fā)明所選藥物成分中，白枠醋醇能夠預(yù)防屯、血管疾病，= 白草提取物具有清熱利尿、解毒消炎的功效，可減輕腎臟負(fù)擔(dān)，桑葉發(fā)酵粉能降低血壓，紅 海參提取物能夠增強(qiáng)免疫力，抗糖尿病，防止高血壓，薄草提取物、毛冬瓜提取物、垂盆草提 取物W及爬山虎提取物合用，能夠補(bǔ)腎益氣、活血，治療和預(yù)防屯、血管疾病，尤其對(duì)于高血 壓有較好