牙清漆組合物以及其使用方法
【專利說明】牙清漆組合物以及其使用方法
[0001 ] 背景
[0002] 常通過任意數(shù)量的方法和組合物將氟化物組合物施用到牙齒，最常見的是通過使 用包含氟化物的潔齒劑組合物，例如牙膏和漱口水。
[0003] 但是，存在某些情況，其中希望延長氟化物組合物與牙齒的接觸，以及使用超出潔 齒劑組合物中存在的氟化物量的氟化物量。
[0004] 例如，可能合意的是利用高水平的氟化物處理口干癥（口干）、牙齒過敏、齲齒一段 長的時(shí)間段。
[0005] 因此，開發(fā)了牙清漆組合物，例如通過噴霧或利用牙刷，將其直接地施用于牙表 面。在組合物通過例如刷涂和咀嚼食物的機(jī)械方式磨損掉前，溶劑從牙表面蒸發(fā)時(shí)形成的 膜允許更長的暴露時(shí)間（例如，約2小時(shí)或大于2小時(shí)）。
[0006] 牙清漆，以及特別是包含形成自然膜的成分(例如蟲膠和蟲膠蠟)的牙清漆的一個(gè) 缺點(diǎn)是它們?cè)谝恍┣闆r中具有批次之間并不完全均勻的趨勢(shì)，因此影響流變特性(例如粘 度），這可能導(dǎo)致氟化物(或其它活性成分）的不均勻施用或增加將組合物施用到牙表面的 難度。
[0007] 因此，需要包含提供良好的制造、應(yīng)用和性能特性的適宜合成材料以包含在牙清 漆中的改良的牙清漆組合物，尤其是非水性牙清漆組合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 除非另外指出，術(shù)語"％"或"百分比"當(dāng)與本發(fā)明的牙清漆組合物的成分結(jié)合使用 時(shí)旨在指牙清漆組合物中指定成分的濕重百分比。
[0009] 在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種非水性過敏預(yù)防性牙清漆組合物，其包含:氟 化物來源;有效地實(shí)現(xiàn)氟化物來源的懸浮的量的乙基纖維素;乳香;和非水性溶劑;其中i) 氟化物來源以等于或大于乙基纖維素的量的量存在；以及ii)牙清漆組合物不包含蟲膠或 蟲膠蠟。
[0010] 在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明的牙清漆組合物還包含松香。
[0011] 在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明的牙清漆組合物還包含蜂蠟。
[0012] 在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明的牙清漆組合物包含氟化物來源;有效地實(shí)現(xiàn)氟化物 來源的懸浮的量的乙基纖維素;選自乳香、松香和其組合的植物樹脂；以及非水性溶劑;其 中i)氟化物來源以等于或大于乙基纖維素的量的量存在；以及ii)牙清漆組合物不包含蟲 膠或蟲膠蠟。在本發(fā)明的此方面的一個(gè)實(shí)施方案中，清漆還包含蜂蠟。
[0013] 在一些實(shí)施方案中，以組合物的重量計(jì)，乙基纖維素以多達(dá)5%，優(yōu)選地1 %至5%， 或1 %至4%，更優(yōu)選地2%至3%，例如2.5%的量存在。
[0014] 在本發(fā)明的牙清漆組合物的其它實(shí)施方案中，氟化物來源為氟化鈉，以組合物的 重量計(jì)，所述氟化鈉以4%至10%、或5%、或6%、或7%、或8%、或9%的量存在。一般來講， 氟化物來源的量等于或大于牙清漆組合物中乙基纖維素的量。
[0015] 在本發(fā)明的牙清漆組合物的一些實(shí)施方案中，以組合物的重量計(jì)，松香任選地以 25%至40%、或30%至35%、或31%、32%、33%或34%的量存在于牙清漆組合物中；乳香存 在于牙清漆組合物中：1)此時(shí)松香也以25%至35%、或27%至32%、或28%至31%、或29% 或30%的量存在，以及2)此時(shí)松香不以50%至70%、或55%至65%、或58%至62%、或60%、 61 %或62%的量存在；以及蜂蠟以1 %至5%、或2%、或3%、或4%或5%的量存在于牙清漆 組合物中。
[0016]在本發(fā)明的牙清漆組合物的一些實(shí)施方案中，蜂蠟是白蜂蠟。
[0017]在本發(fā)明的牙清漆組合物的一些實(shí)施方案中，乙基纖維素是N100PH。
[0018]在本發(fā)明的牙清漆組合物的一些實(shí)施方案中，非水性溶劑為96%乙醇，以組合物 的重量計(jì)，所述96%乙醇以20%至40%、或25%至35%、或25%至30%、或25%、26%、27%、 28%、29 %或30 %的量存在。
[0019] 在一些實(shí)施方案中，以組合物的重量計(jì)，本發(fā)明的牙清漆組合物包含:4%至6%的 量的氟化鈉；1 %至5%，或2%至3%的量的乙基纖維素，優(yōu)選N100PH; 30%至35%的量的松 香；28%至30%的量的乳香；2 %至4%的量的蜂蠟，優(yōu)選白蜂蠟；以及25%至30%的量的 96%乙醇溶劑。
[0020] 在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明的牙清漆組合物還包含一種或多種甜味劑，和/或一種 或多種調(diào)味劑。
[0021] 本發(fā)明也提供預(yù)防人或馴養(yǎng)動(dòng)物的牙齒過敏的方法，以及用于治療人或馴養(yǎng)動(dòng)物 的牙齒過敏癥狀的方法，其包括將本發(fā)明的牙清漆組合物施用于動(dòng)物的牙齒或牙齦組織。 在一些實(shí)施方案中，通過刷涂、或通過噴霧進(jìn)行施用。
【具體實(shí)施方式】
[0022]根據(jù)本發(fā)明，已發(fā)現(xiàn)，乙基纖維素可在包含基于松香/乳香的膜形成組分的牙清漆 組合物中以相對(duì)低濃度使用以有效地使含氟化物的活性物（例如，氟化鈉)在組合物中懸 浮。使用合成的乙基纖維素代替天然的牙清漆懸浮組分(例如蟲膠和蟲膠蠟)在增加清漆組 合物的稠度方面具有明顯優(yōu)勢(shì)。
[0023]因此，在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種非水性過敏預(yù)防性牙清漆組合物，其包 含:氟化物來源;有效地實(shí)現(xiàn)氟化物來源的懸浮的量的乙基纖維素;乳香;蜂蠟；以及非水性 溶劑;其中i)氟化物來源以等于或大于乙基纖維素的量的量存在；以及ii)牙清漆組合物不 包含蟲膠或蟲膠蠟。
[0024]乙基纖維素在本發(fā)明的組合物中以有效地實(shí)現(xiàn)氟化物來源的懸浮的量使用。即有 效地提供包含氟化物的顆粒的均勻懸浮液，而沒有明顯相分離和/或沉淀的量。
[0025]乙基纖維素為纖維素的醚衍生物。纖維素為一種由通過縮醛鍵連接在一起的β葡 糖酐單元的長鏈組成的天然多糖。每個(gè)葡糖酐單元具有三個(gè)羥基，其可例如通過乙基氯與 堿性纖維素的反應(yīng)形成乙醚，因此提供乙基纖維素。乙氧基化程度在不同乙基纖維素產(chǎn)物 中不同。葡糖酐單元上的所有三個(gè)基團(tuán)的完全取代會(huì)得到具有取代值3,或54.88%乙氧基 的三乙醚。但是，完全取代的三乙基纖維素缺少強(qiáng)度和撓性，是非熱塑性的，并顯示極有限 的相容性和溶解度。取代度和分子量影響產(chǎn)物的粘度和溶解度。在某些實(shí)施方案中，乙基纖 維素具有每個(gè)葡糖酐單元2.25至2.60個(gè)乙氧基的平均取代值，或44%-52%乙氧基含量。在 一個(gè)特定實(shí)施方案中，乙基纖維素具有每個(gè)葡糖酐單元2.46-2.58個(gè)乙氧基的平均取代值， 相當(dāng)于48-49.5 %的乙氧基含量。
[0026] 優(yōu)選地，乙基纖維素具有50-200cps，優(yōu)選地80-120cps，更優(yōu)選地90-110cps或80-105cps，例如約lOOcps的粘度，例如，其中利用5%乙基纖維素在80份甲苯:20份乙醇中在25 °C下測(cè)量粘度。
[0027]用于本發(fā)明的優(yōu)選的乙基纖維素的實(shí)例包括Aq ualon?: N10 0乙基纖維素 (Hercules Corp ·)和El'hocel^Standard 100(Dow Chem.Co ·)。一個(gè)特別優(yōu)選的乙基纖維 素為 N100PH。
[0028]乙基纖維素在本發(fā)明的組合物中以相對(duì)低濃度使用，例如以組合物的重量計(jì)，多 達(dá)5%，優(yōu)選1 %至5%，或1 %至4%，更優(yōu)選2%至3%，例如2.5%。與多種其它含乙基纖維素 的組合物相比，本發(fā)明組合物中乙基纖維素的濃度小于或等于含氟化物的活性物(例如，氟 化鈉)的濃度。
[0029] 調(diào)配物也含有天然樹脂和蠟。例如，調(diào)配物包含（i)乳香，一種從乳香黃連木 (Pistacia lentiscus)獲得的樹脂；（ii)蜂錯(cuò)，例如白蜂錯(cuò)，一種由蜜蜂(Apis spp.)制得 的天然蠟，其主要包含脂肪酸與多種長鏈醇的酯；以及(在一些實(shí)施方案中松香，一 種由多種植物（例如，某些松木和針葉種類）的樹粧或樹液得到的半透明淡黃色至褐色樹 脂。
[0030] 不希望受任何理論限制，認(rèn)為在使用的濃度下，本發(fā)明組合物中的乙基纖維素尤 其用作含氟化物的活性成分的懸浮劑。令人驚訝的是，在這些相對(duì)低濃度下的乙基纖維素 賦予足以使其在本發(fā)明組合物中用作懸浮劑的必要的增加的粘度性質(zhì)。
[0031] 本發(fā)明的牙清漆組合物包含氟化物來源-即，包含氟化物的化合物，其對(duì)口腔的護(hù) 理和保健具有有益的效果，例如牙釉質(zhì)在酸中溶解性減弱并防止牙齒腐蝕。氟化物的典型 來源包括氟離子的可溶性鹽，例如:氟化鈉、氟化鉀、氟化鈣、氟化鋅、氟化鋅銨、氟化鋰、氟 化銨、氟化亞錫、氟鋯酸亞錫、和復(fù)合氟化物、單氟磷酸鹽和其鹽，比如，例如，單氟磷酸鈉或 單氟磷酸鉀、氫氟化月桂胺、氫氟化二乙氨