劑化物，或者是因?yàn)樗拇嬖诹窟^少，或者是因?yàn)樗山M合物中 的另一組分太強(qiáng)烈地結(jié)合。因此，A1C1 3將例如不會(huì)在95%的乙醇或液體山梨糖醇中進(jìn)行水 解。
[0052] 本發(fā)明的組合物是無水的，但使用水混溶性溶劑溶解該組合物的組分，特別是氯 化鋁鹽和有機(jī)酸的鹽。由于可選油相的存在，所提供的溶液可以是乳液，但是無顯著量的固 體顆粒存在于本發(fā)明的組合物中。這是一個(gè)優(yōu)點(diǎn)，因?yàn)楸苊饬顺恋怼膶?shí)施例6很明顯地看 出，本發(fā)明的組合物是溶液或乳液而不是懸浮液。因此，在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，水混溶 性溶劑選自由&-(： 5烷基醇，甘油和(：2_(：5二醇組成的組。這些溶劑提供了穩(wěn)定的溶液或乳液 而無顯著沉淀。在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施方案中，水混溶性溶劑是(： 2_(：5烷基醇。甚至更優(yōu)選 地，C2_C5烷基醇選自由乙醇，1-丙醇，2-丙醇，乙二醇，丙二醇，1-丁醇和2-丁醇組成的組。最 優(yōu)選的溶劑是乙醇。特別地，乙醇可變性。為了最大限度地減少非結(jié)合水的加入，可以使用 無水乙醇。
[0053]所使用的止汗鹽是氯化鋁，其可以作為A1C13或其任何水合物來提供。該鹽的尤其 有用的版本可能選自由氯化鋁或氯化鋁六水合物組成的組。
[0054] 如果加入油相，則本發(fā)明的組合物可以是乳液的形式。因此，在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施 方式中，提供了一種組合物，其中所述組合物包含油相。油相可以優(yōu)選地包括氫化的植物 油。油相可以更優(yōu)選地由氫化植物油組成。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，所述氫化植物油是氫 化蓖麻油。
[0055] 本文的組合物的粘度或稠度可以使用增稠劑來調(diào)整。因此，在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方 案中，所述組合物包含增稠劑。所述增稠劑可以選自由羥乙基纖維素，羥丙基纖維素，二氧 化硅，鋰蒙脫石，如硬脂鋰蒙脫石以及它們的任何混合物組成的組。盡管增稠劑可以在各種 組合物中使用，然而特別優(yōu)選用于滾抹組合物的是羥乙基纖維素和羥丙基纖維素增稠劑， 最優(yōu)選羥丙基纖維素。另一方面，對(duì)于棒狀凝膠制劑，特別優(yōu)選鋰蒙脫石型增稠劑。
[0056] 由于具有氯化鋁的本發(fā)明組合物與過量的水接觸時(shí)產(chǎn)生的刺激性鹽酸的量取決 于氯化鋁的量，優(yōu)選的是在鋁和提供緩沖作用的有機(jī)酸之間具有特定的比率以減少刺激。 因此，在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，提供了根據(jù)本發(fā)明的組合物，其中有機(jī)酸與鋁的摩爾比 (酸:鋁）在范圍1:1.13-1:2.00,例如1:1·13-1:1·90、1:1·13-1:1·80、1:1·13-1:1·70、1: 1·13-1:1·60、1:1·13-1:1·50、1:1·13-1:1·40、1:1·13-1:1·35、1:1·13-1:1·30、1:1·13-1: 1 · 20、1:1 · 13-1:1 · 18內(nèi)，如優(yōu)選在范圍1:1 · 13-1:1 · 15內(nèi)。
[0057]止汗鹽必須以提供所需的止汗效果的量存在。所需的效力可能會(huì)有所不同，但在 本發(fā)明的背景中，優(yōu)選這樣的組合物，其中相比于總組合物重量，A1C13或其水合物的存在 量的范圍是5-25%(￥/'\￥)，例如范圍6-22%(￥/'\￥)，7-20%(￥/'\￥)，8-19%(￥/'\￥)，9-18%(界/ w)，10-17% (w/w)，11-17% (w/w)，12-17% (w/w)，例如范圍 13-17% (w/w)。
[0058] 有機(jī)酸的鹽必須以提供所需的皮膚感覺特性的量存在，這仍然取決于組合物中的 氯化鋁和任何進(jìn)一步的酸刺激物的量。因此，在優(yōu)選的實(shí)施方案中，相比于總組合物重量， 所述有機(jī)酸的鈣鹽或鎂鹽的存在量的范圍是1-25% (w/w)，例如范圍2-20% (w/w)，4-18% (w/w)，5_16%(w/w)，6_15%(w/w)，7_14%(w/w)，8_13%(w/w)，9_12%(w/w)，例如范圍 10-12% (w/w) 〇
[0059] 相比于總組合物重量，本發(fā)明的水混溶性溶劑可存在的量在5-90%的范圍內(nèi)，例 如范圍 10-90 % (w/w)，15-90 % (w/w)，20-90 % (w/w)，30-90 % (w/w)，40-90 % (w/w)，45-85% (w/w)，50_85% (w/w)，55_85% (w/w)，60_85% (w/w)，65_85% (w/w)，70_80% (w/w)，例 如范圍72-76% (w/w)。在本發(fā)明的背景中，溶劑應(yīng)優(yōu)選的存在量是至少溶解所加入的組分， 同時(shí)可以加入另一溶劑以將各種組分的濃度調(diào)節(jié)到適當(dāng)?shù)乃健?br>[0060] 溶劑可以與增稠劑和其它添加劑組合，從而為止汗組合物提供合適的載體材料。 增稠劑及其用量可根據(jù)所需的制劑類型以及根據(jù)使用何種溶劑而變化。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施 方案中，相比于總組合物重量，所述增稠劑的存在量的范圍是〇 . 〇 1-20 % (w/w)，例如范圍 0.05-18%(w/w),0.08-15%(w/w),0.10-12%(w/w),0.12-10%(w/w),0.15-8%(w/w), 0 · 17-5% (w/w)，0 · 19-2% (w/w)，例如范圍0 · 20-0 · 1 % (w/w)。
[0061] 如上所述，可以添加油相以提供乳液。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，相比于總組合物重 量，所述油相的存在量的范圍是0.001-1 ·〇% (w/w)，例如范圍0.005-0.80%(?/?)，0.01-0 · 70% (w/w)，0 · 02-0 · 70% (w/w)，0 · 03-0 · 70% (w/w)，例如范圍0 · 04-0 · 70% (w/w)。
[0062] 盡管可以使用溶劑的組合，然而根據(jù)本發(fā)明，優(yōu)選的是水混溶性溶劑是主溶劑，因 此優(yōu)選的組合物是其中水混溶性溶劑或水混溶性溶劑的組合占溶劑總量的80-100% (w/ w)，例如是溶劑總量的85-100 % (w/w)，90-100 % (w/w)，95-100 % (w/w)，98-100 % (w/w)， 99-100% (w/w) ,99.9-100% (w/w)，例如100% (w/w)。優(yōu)選地，A1C13或其任何水合物以及有 機(jī)酸的鈣鹽或鎂鹽溶解在溶劑中。甚至更優(yōu)選地，本發(fā)明的組合物是溶液。如果存在油相， 則該溶液可以是乳液的形式，但優(yōu)選的是乳液不含顆粒。
[0063] 在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物包括填料。填料可優(yōu)選地選自由淀粉，滑石 和它們的衍生物或混合物組成的組。
[0064] 在又一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物包含第一軟化劑。所述第一軟化劑可包括 硅氧烷衍生物。所述硅氧烷衍生物可以是環(huán)戊硅氧烷。優(yōu)選地，相比于總組合物重量，所述 第一軟化劑的存在量的范圍是1-9% (w/w)，例如范圍2-8% (w/w)，如3-7% (w/w)，例如4-6% (w/w) 〇
[0065] 在又一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物包括第二軟化劑，優(yōu)選地，所述第二軟化劑 是十六烷基酯，如棕櫚酸十六酯。優(yōu)選地，相比于總組合物重量，所述第二軟化劑的存在量 是少于5% (w/w)，如少于4% (w/w)，例如少于3% (w/w)，如小于2% (w/w)，如小于1 % (w/w)。
[0066] 在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物包含乳化劑。所述乳化劑可以是甘油 酯，如優(yōu)選地硬脂酸甘油酯。優(yōu)選地，相比于總組合物重量，所述乳化劑的存在量少于5% (w/w)，如少于4% (w/w)，例如少于3% (w/w)，如小于2% (w/w)，如小于1 % (w/w)。
[0067]優(yōu)選地，本發(fā)明的組合物可以是具有這樣的效力的組合物，該效力對(duì)應(yīng)于這樣的 有效性，即，一組效力試驗(yàn)種群中的至少50%經(jīng)歷汗液產(chǎn)生減少超過20%。甚至更優(yōu)選地， 本發(fā)明的組合物可以是具有這樣的效力的組合物，該效力對(duì)應(yīng)于這樣的顯著有效性，即，一 組效力試驗(yàn)種群中的至少50%經(jīng)歷汗液產(chǎn)生減少超過30%。這些標(biāo)準(zhǔn)對(duì)應(yīng)于止汗劑的Π)Α 指南的"有效性"和"顯著有效性"標(biāo)準(zhǔn)，根據(jù)OTC止汗藥物產(chǎn)品的最終決議(最終規(guī)則）的§ 350.60(21CFR 350.60)，發(fā)表在2003年6月9日的聯(lián)邦公報(bào)中。
[0068]本發(fā)明的另一個(gè)方面是一種預(yù)防或減少排汗的方法，其包括對(duì)皮膚施用無水止汗 組合物，所述無水止汗組合物包括：
[0069] i)AlCl3或其任何水合物，
[0070] ii)至少一種有機(jī)酸的鈣或鎂鹽，和
[0071] m)至少一種水混溶性溶劑。
[0072]本發(fā)明的另一個(gè)方面是一種制造無水止汗組合物的方法，其包括：
[0073] I)提供至少一種水混溶性溶劑
[0074] II)任選地加入增稠劑
[0075] ΙΠ )添加至少一種有機(jī)酸的鈣鹽或鎂鹽
[0076] IV)任選地加入油相
[0077] V )添加 A1C13或其任何水合物的溶液
[0078]以形成所述無水止汗組合物。
[0079] 在優(yōu)選的實(shí)施方案中，在攪拌下加入步驟II)至V)中的組分。在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施 方案中，所述A1C13或其任何水合物的溶液包含水混溶性溶劑和A1C1 3。
[0080] 本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及一種無水止汗組合物，其包含
[0081 ] i)量為5-25% (w/w)，例如 10-20% (w/w)，例如 12-18% (w/w)，例如 14-16% (w/w) 的A1C13或其任何水合物，
[0082] ? )量為 1-25% (w/w)，例如5-15% (w/w)，諸如7-13% (w/w)，例如8-11.5% (w/w) 的至少一種有機(jī)酸的鈣鹽或鎂鹽，和
[0083] m)量為5-90% (w/w)，例如70-80% (w/w)，例如72-78% (w/w)的至少一種水混溶 性溶劑。
[0084] 本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及一種無水止汗劑，其基本上由以下組成：
[0085] i)量為 15%(w/w)的 A1C13，
[0086] ii )量為ll%(w/w)的乳酸鈣，和
[0087] 迅）量為73.7%(￥/￥)的乙醇。
[0088] 本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及