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      5?氟?4?亞氨基?3?(取代的)?3,4?二氫嘧啶?2(1H)酮衍生物的制作方法與工藝

      文檔序號(hào):11996325閱讀:342來(lái)源:國(guó)知局
      5-氟-4-亞氨基-3-(取代的)-3,4-二氫嘧啶-2(1H)酮衍生物相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用本申請(qǐng)要求2011年8月17日提交的美國(guó)臨時(shí)專利申請(qǐng)61/524,506的優(yōu)先權(quán),其通過參考清楚地并入本申請(qǐng)。

      背景技術(shù):
      和發(fā)明簡(jiǎn)述天然來(lái)源或合成來(lái)源的殺真菌劑是用于防治(protectand/orcure)植物免受農(nóng)業(yè)相關(guān)真菌造成的破壞的化合物。一般來(lái)講,沒有單一的殺真菌劑可用在所有情況中。因此,正在研究生產(chǎn)具有更好性能、更易使用和成本更低的殺真菌劑。本公開涉及3-烷基-5-氟-4-亞氨基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)酮化合物以及它們作為殺真菌劑的用途。本公開的化合物可提供對(duì)抗子囊菌(ascomycetes)、擔(dān)子菌(basidiomycetes)、半知菌(deuteromycetes)和卵菌(oomycetes)的保護(hù)。本發(fā)明的一種實(shí)施方式可包括式I化合物:式I其中R1為:任選取代有1-3個(gè)R3的C1-C6烷基;任選取代有1-3個(gè)R3的C1-C6烯基;任選取代有1-3個(gè)R3的C3-C6炔基;苯基或芐基,其中所述苯基或芐基中的每個(gè)可任選取代有1-3個(gè)R4,或者取代有5-或6-元的飽和或不飽和的環(huán)系,或者取代有5-6稠合環(huán)系,或者取代有6-6稠合環(huán)系,每個(gè)環(huán)系含有1-3個(gè)雜原子,其中每個(gè)環(huán)可任選取代有1-3個(gè)R4,-(CHR5)mOR6;-C(=O)R7;-C(=S)R7;-C(=O)OR7;-C(=S)OR7;-S(O)2R7;-(CHR5)mN(R8)R9;-C(=O)N(R8)R9;或-C(=S)N(R8)R9;其中m為整數(shù)1-3;R2為:H;或任選取代有R3的C1-C6烷基;R3獨(dú)立地為鹵素、C1-C6烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4鹵代烷基硫基、氨基、鹵代硫基、C1-C3烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、羥基、C3-C6三烷基甲硅烷基,或者取代有5-或6-元的飽和或不飽和的環(huán)系,或者取代有5-6稠合環(huán)系,或者取代有6-6稠合環(huán)系,每個(gè)環(huán)系含有1-3個(gè)雜原子,其中每個(gè)環(huán)可任選取代有1-3個(gè)R;R4獨(dú)立地為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6鹵代烷基硫基、鹵代硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基磺酰基或C2-C6烷基羰基、硝基、羥基、或氰基;R5為H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基或芐基,其中所述苯基或芐基中的每個(gè)可任選取代有1-3個(gè)R4;R6為H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基、苯基或芐基,其中所述苯基或芐基中的每個(gè)可任選取代有1-3個(gè)R4,或者取代有5-或6-元的飽和或不飽和的環(huán)系,或者取代有5-6稠合環(huán)系,或者取代有6-6稠合環(huán)系,每個(gè)環(huán)系含有1-3個(gè)雜原子,其中每個(gè)環(huán)可任選取代有1-3個(gè)R4,任選取代有1-3個(gè)R4的聯(lián)苯基或萘基;R7為H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基烷基、苯基或芐基,其中所述苯基或芐基中的每個(gè)可任選取代有1-3個(gè)R4,或者取代有5-或6-元的飽和或不飽和的環(huán)系,或者取代有5-6稠合環(huán)系,或者取代有6-6稠合環(huán)系,每個(gè)環(huán)系含有1-3個(gè)雜原子,其中每個(gè)環(huán)可任選取代有1-3個(gè)R4,任選取代有1-3個(gè)R4的聯(lián)苯基或萘基;R8為H、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基、苯基或芐基,其中所述苯基或芐基中的每個(gè)可任選取代有1-3個(gè)R4,或者取代有5-或6-元的飽和或不飽和的環(huán)系,或者取代有5-6稠合環(huán)系,或者取代有6-6稠合環(huán)系,每個(gè)環(huán)系含有1-3個(gè)雜原子,其中每個(gè)環(huán)可任選取代有1-3個(gè)R4,任選取代有1-3個(gè)R4的聯(lián)苯基或萘基;和R9為H、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基、或芐基,其中所述芐基可任選取代有1-3個(gè)R4;可替換地,R8和R9可一起形成5-或6-元的飽和或不飽和的含1-3個(gè)雜原子的環(huán),其中每個(gè)環(huán)可任選取代有1-3個(gè)R4。本發(fā)明的另一種實(shí)施方式可包括用于防治或預(yù)防真菌侵襲的殺真菌組合物,所述組合物包含如下所述的化合物和植物學(xué)可接受的載體物質(zhì)。本發(fā)明的另一種實(shí)施方式可包括用于防治或預(yù)防真菌侵襲植物的方法,所述方法包括以下步驟,將殺真菌有效量的如下所述的一種或多種化合物施用至如下位點(diǎn)中的至少一種:真菌、植物、與所述植物鄰近的區(qū)域,和適于產(chǎn)生該植物的種子。術(shù)語(yǔ)“烷基”是指支鏈、非支鏈或環(huán)狀碳鏈,包括甲基、乙基、丙基、丁基、異丙基、異丁基、叔丁基、戊基、己基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基等。術(shù)語(yǔ)“烯基”是指含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵的支鏈、非支鏈或環(huán)狀碳鏈,包括乙烯基、丙烯基、丁烯基、異丙烯基、異丁烯基、環(huán)己烯基等。術(shù)語(yǔ)“炔基”是指含有一個(gè)或多個(gè)叁鍵的支鏈或非支鏈碳鏈,包括丙炔基、丁炔基等。除非另有說明,本說明書通篇使用的術(shù)語(yǔ)‘R’是指基團(tuán)C2-8烷基、C3-8烯基或C3-8炔基。術(shù)語(yǔ)"“烷氧基”是指-OR取代基。術(shù)語(yǔ)“烷氧基羰基”是指-C(O)-OR取代基。術(shù)語(yǔ)“烷基羰基”是指-C(O)-R取代基。術(shù)語(yǔ)“烷基磺?;笔侵?SO2-R取代基。術(shù)語(yǔ)“烷基硫基”是指-S-R取代基。術(shù)語(yǔ)“鹵代硫基”是指取代有三個(gè)或五個(gè)F取代基的硫。術(shù)語(yǔ)“鹵代烷基硫基”是指取代有Cl、F、I或Br或其任意組合的烷基硫基。術(shù)語(yǔ)“烷基氨基羰基”是指-C(O)-N(H)-R取代基。術(shù)語(yǔ)“三烷基甲硅烷基”是指-SiR3。術(shù)語(yǔ)“氰基”是指-C≡N取代基。術(shù)語(yǔ)“羥基”是指-OH取代基。術(shù)語(yǔ)“氨基”是指-NH2取代基。術(shù)語(yǔ)“烷基氨基”是指-N(H)-R取代基。術(shù)語(yǔ)“二烷基氨基”是指-NR2取代基。術(shù)語(yǔ)“烷氧基烷基”是指烷基上的烷氧基取代基。術(shù)語(yǔ)“鹵素”或“鹵代”是指一個(gè)或多個(gè)被定義為F、Cl、Br和I的鹵素原子。術(shù)語(yǔ)“硝基”是指-NO2取代基。在本發(fā)明全文中,當(dāng)提到式I化合物時(shí)還包括式I的光學(xué)異構(gòu)體和鹽及其水合物。具體而言,當(dāng)式I含有支鏈烷基時(shí),應(yīng)當(dāng)理解為所述化合物包括其光學(xué)異構(gòu)體和外消旋物。鹽的實(shí)例包括鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸酸等。此外,式I化合物可包括互變異構(gòu)形式。本申請(qǐng)中披露的一些化合物可作為一種或多種異構(gòu)體存在。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解的是,一種異構(gòu)體可能比另一種異構(gòu)體更具活性。出于清楚的目的,本發(fā)明中披露的結(jié)構(gòu)僅以一種幾何形式繪制出來(lái),但預(yù)期代表所述分子的所有幾何形式和互變異構(gòu)形式。本領(lǐng)域技術(shù)人員還應(yīng)當(dāng)理解的是,除非另有說明,允許額外的取代,只要滿足化學(xué)鍵合和應(yīng)變能規(guī)則并且產(chǎn)物仍表現(xiàn)殺真菌活性。本發(fā)明另一實(shí)施方式為式I化合物的用途,用于保護(hù)植物免受致植物病微生物侵襲或用于治療被致植物病微生物侵害的植物,所述用途包括將式I化合物或含有所述化合物的組合物施用至土壤、植物、植物的一部分、葉子和/或種子。此外,本發(fā)明的另一種實(shí)施方式為用于保護(hù)植物免受致植物病微生物侵襲和/或治療被致植物病微生物侵害的植物的組合物,所述組合物包含式I化合物和植物學(xué)可接受的載體物質(zhì)。一經(jīng)考慮以下示例性實(shí)施方案的詳細(xì)說明,本發(fā)明的其它特征和優(yōu)點(diǎn)對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員來(lái)說就是顯而易見的,所述實(shí)施方案舉例說明實(shí)施目前所理解的本發(fā)明的最佳方式。本發(fā)明公開的詳細(xì)描述可通過各種已知技術(shù)中的任一種將本發(fā)明化合物作為化合物或作為含有所述化合物的制劑來(lái)施用。例如,可將所述化合物施用至植物的根、種子或葉子以防治各種真菌,而不破壞植物的商業(yè)價(jià)值。所述物質(zhì)可按通常使用的任意制劑類型的形式施用,例如作為溶液劑、粉塵劑、可潤(rùn)濕粉末、可流動(dòng)濃縮物或可乳化濃縮物(emulsifiableconcentrate)。優(yōu)選地,本發(fā)明化合物以制劑形式施用,所述制劑包含一種或多種式I化合物和植物學(xué)可接受的載體??蓪饪s制劑分散在水中或其它液體中用于施用,或制劑可以是粉塵或顆粒,其中不經(jīng)進(jìn)一步處理隨即可施用所述粉塵或顆粒制劑。可根據(jù)農(nóng)業(yè)化學(xué)領(lǐng)域常見的方法制備所述制劑。本發(fā)明預(yù)期使用所有媒介物(vehicle),可通過所述媒介物配制所述一種或多種化合物用于遞送并用作殺真菌劑。通常,作為含水懸浮液或乳液的形式施用制劑。所述懸浮液或乳液可由水可溶、水可懸浮或可乳化制劑制備,當(dāng)所述水可溶、水可懸浮或可乳化制劑為固體時(shí)通常稱作可潤(rùn)濕粉末;或者當(dāng)所述水可溶、水可懸浮或可乳化制劑為液體時(shí)通常稱作可乳化濃縮物、含水懸浮液或懸浮濃縮物。容易理解的是,可使用能將這些化合物加入其中的任意物質(zhì),條件是它產(chǎn)生所需效用而不明顯妨礙這些化合物作為抗真菌劑的活性。可被壓制成水可分散顆粒的可潤(rùn)濕粉末包含一種或多種式I化合物的均勻混合物(intimatemixture)、惰性載體和表面活性劑。以可潤(rùn)濕粉末的總重量計(jì),所述可潤(rùn)濕粉末中的化合物的濃度可從約10wt%至約90wt%,更優(yōu)選從約25wt%至約75wt%。在可潤(rùn)濕粉末制劑的制備中,所述化合物可與任意微細(xì)粉碎的固體混合,所述微細(xì)粉碎的固體為例如葉蠟石(prophyllite)、滑石、白堊、石膏、漂白土(Fuller'searth)、膨潤(rùn)土、凹凸棒石、淀粉、酪蛋白(casein)、麩質(zhì)(gluten)、蒙脫土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)、精制硅酸鹽(purifiedsilicate)等。在所述操作中,通常將微細(xì)粉碎的載體和表面活性劑與所述化合物共混并研磨。式I化合物的可乳化濃縮物可以包含在合適液體中的常規(guī)濃度的所述化合物,例如從約10wt%至約50wt%,以所述濃縮物的總重量計(jì)。可將所述化合物溶解在惰性載體和乳化劑中,所述惰性載體是水混溶性溶劑或水不混溶性有機(jī)溶劑的混合物。所述濃縮物可用水和油稀釋以形成水包油乳液形式的噴霧混合物。有用的有機(jī)溶劑包括石油的芳族部分特別是高沸點(diǎn)萘部分和烯屬部分例如重芳香族萘油。也可使用其它有機(jī)溶劑例如萜烯溶劑,包括松香衍生物、脂肪族酮例如環(huán)己酮,和復(fù)雜的醇(complexalchol)例如2-乙氧基乙醇??杀槐景l(fā)明有利地采用的乳化劑可容易地由本領(lǐng)域技術(shù)人員確定并包括各種非離子乳化劑、陰離子乳化劑、陽(yáng)離子乳化劑和兩性乳化劑,或兩種或更多種乳化劑的共混物。用在制備所述可乳化濃縮物中的非離子乳化劑的實(shí)例包括聚亞烷基二醇醚,和烷基和芳基酚、脂肪族醇、脂肪族胺或脂肪酸與環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷的縮合產(chǎn)物,例如乙氧基化烷基酚和用多元醇或聚氧化烯溶解的羧酸酯。陽(yáng)離子乳化劑包括季銨化合物和脂肪胺鹽。陰離子乳化劑包括烷基芳基磺酸的油溶鹽(例如,鈣鹽)、油溶鹽或硫酸化聚二醇醚和磷酸化聚二醇醚的合適鹽。本發(fā)明化合物的可乳化濃縮物的制備中可采用的代表性有機(jī)液體為芳族液體例如二甲苯和丙基苯餾分;或混合的萘餾分、礦物油、取代的芳族有機(jī)液體例如鄰苯二甲酸二辛酯;煤油(kerosene);各種脂肪酸的二烷基酰胺,特別是脂肪二醇的二甲基酰胺和二醇衍生物例如二甘醇的正丁基醚、乙基醚或甲基醚,三甘醇的甲基醚,石油餾分或烴例如礦物油,芳族溶劑,石蠟油等;植物油,例如大豆油,油菜籽油,橄欖油,蓖麻油,向日葵種子油,椰子油,玉米油,棉籽油,亞麻子油,棕櫚油,花生油,紅花油,芝麻油,桐油等;以上植物油的酯;和類似物。在可乳化濃縮物的制備中也可采用兩種或更多種有機(jī)液體的混合物。有機(jī)液體包括二甲苯和丙基苯餾分,在一些情況下二甲苯是最優(yōu)選的。在液體制劑中通常采用表面活性分散劑,并且以所述分散劑和一種或多種化合物的總重量計(jì),所述表面活性分散劑的量為0.1至20wt%。所述制劑也可含有其它相容的添加劑,例如植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和其它農(nóng)業(yè)中使用的生物活性化合物。含水懸浮液包括一種或多種水不可溶的式I化合物分散在含水媒介物中的懸浮液,以含水懸浮液的總重量計(jì),濃度為約5wt%-約50wt%。如下制備懸浮液:精細(xì)研磨一種或多種所述化合物,將經(jīng)研磨的化合物劇烈混合到媒介物中,所述媒介物由水和選自上述相同類型的表面活性劑構(gòu)成。也可加入其它成分,例如無(wú)機(jī)鹽以及合成膠或天然膠,以增加含水媒介物的密度和粘度。通常最有效的是通過以下方式同時(shí)研磨和混合:制備含水混合物并在設(shè)備例如砂磨機(jī)、球磨機(jī)或活塞式勻漿機(jī)中勻化。含水乳液包括在水性媒介物中乳化的一種或多種水不溶性殺蟲活性成分的乳液,以含水乳液的總重量計(jì),濃度通常在約5wt%至約50wt%范圍內(nèi)。如果所述殺蟲活性成分為固體,則在制備所述含水乳液之前必須將所述殺蟲活性成分溶解在適當(dāng)?shù)乃换烊苄匀軇┲?。通過以下方式制備乳液,將所述液體殺蟲活性成分或其水不混溶性溶液在水性介質(zhì)中乳化,所述水性介質(zhì)通常含有有助于上述乳液形成和穩(wěn)定的表面活性劑。這通常是借助由高剪切混合器或勻漿機(jī)提供的劇烈攪拌完成的。式I化合物也可作為顆粒制劑的形式施用,所述顆粒制劑可特別用于施用至土壤。以顆粒制劑的總重量計(jì),所述顆粒制劑通常含有分散在惰性載體中的約0.5wt%-約10wt%所述化合物,所述惰性載體完全或大部分由粗糙粉碎的惰性物質(zhì)組成,所述惰性物質(zhì)為例如凹凸棒石、膨潤(rùn)土、硅藻土、粘土或相似的廉價(jià)物質(zhì)。所述制劑通常如下制備:將所述化合物溶解在合適的溶劑中,將其施用至顆粒載體,所述顆粒載體已經(jīng)被預(yù)先制成合適的粒度(范圍為約0.5至3mm)。合適的溶劑為所述化合物可基本或完全溶于其中的溶劑。所述制劑也可如下制備:將所述載體和化合物和溶劑制成糊狀或膏狀,然后壓碎并干燥得到所需顆粒粒度。含有式I化合物的粉劑(dust)可以如下制備:充分混合粉末狀的一種或多種所述化合物和合適的粉塵狀農(nóng)用載體(例如高嶺粘土、研碎的火山石等)。以粉劑的總重量計(jì),所述粉劑可合適地含有約1%-約10%所述化合物。所述制劑可額外含有輔助表面活性劑以增強(qiáng)所述化合物沉積、潤(rùn)濕和滲透到目標(biāo)作物和微生物上。這些輔助表面活性劑可任選作為制劑的組分或作為罐混合物使用。以水的噴灑體積計(jì),所述輔助表面活性劑的量通常為0.01至1.0體積%,優(yōu)選為0.05至0.5體積%。合適的輔助表面活性劑包括但不限于乙氧基化壬基酚、乙氧基化合成醇或乙氧基化天然醇、磺基琥珀酸酯或磺基琥珀酸鹽、乙氧基化有機(jī)硅氧烷、乙氧基化脂肪胺,表面活性劑與礦物油或植物油的共混物,作物油濃縮物(礦物油(85%)+乳化劑(15%));壬基酚乙氧基化物;芐基椰油烷基二甲基季銨鹽;石油烴、烷基酯、有機(jī)酸、和陰離子表面活性劑的共混物;C9-C11烷基聚糖苷;磷酸化的醇乙氧基化物;天然伯醇(C12-C16)乙氧基化物;二-仲-丁基苯酚EO-PO嵌段共聚物;聚硅氧烷-甲基封端物;壬基酚乙氧基化物+脲硝酸銨;乳化的甲基化的種子油;十三烷基醇(合成)乙氧基化物(8EO);牛油胺乙氧基化物(15EO)和PEG(400)二油酸酯-99。所述制劑也可包括水包油乳液例如在美國(guó)專利申請(qǐng)11/495,228中披露的那些,將11/495,228披露的內(nèi)容并入本文作為參考。所述制劑可任選包括含有其它農(nóng)藥化合物的組合。這種額外的農(nóng)藥化合物可以是殺真菌劑、殺昆蟲劑、除草劑、殺線蟲劑、殺螨劑、殺節(jié)肢動(dòng)物劑(arthropodicide)、殺菌劑或它們的組合,所述額外的農(nóng)藥化合物在就應(yīng)用所選的介質(zhì)中與本發(fā)明化合物相容并且不拮抗本發(fā)明化合物的活性。因此,在這些實(shí)施方式中,將該其它農(nóng)藥化合物作為增補(bǔ)毒劑使用,用于相同或不同的殺蟲用途。在組合中的式I化合物和農(nóng)藥化合物通常可以1:100至100:1的重量比存在。本發(fā)明化合物也可與其它殺真菌劑組合形成殺真菌混合物和它們的協(xié)同混合物。本發(fā)明的殺真菌化合物通常與一種或多種其它殺真菌劑共同施用,從而防治更寬范圍的不期望病害。當(dāng)與其它殺真菌劑共同施用時(shí),本發(fā)明要求保護(hù)的化合物可與該一種或多種其它殺真菌劑配制在一起,可與該一種或多種其它殺真菌劑罐混合(tankmix),或可與該一種或多種其它殺真菌劑順序施用。所述其它殺真菌劑可包括2-(氰硫基甲硫基)-苯并噻唑(2-(thiocyanatomethylthio)-benzothiazole)、2-苯基-苯酚(2-phenylphenol)、8-羥基喹啉硫酸鹽(8-hydroxyquinolinesulfate)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、抗霉素(antimycin)、艾丘10(Ampelomyces)、使君子(quisqualis)、戊環(huán)唑(azaconazole)、腈嘧菌酯(azoxystrobin)、芽孢桿菌(Bacillussubtilis)、苯霜靈(benalaxyl)、苯菌靈(benomyl)、苯噻菌胺酯(benthiavalicarb-isopropyl)、芐基氨基苯-磺酸(BABS)鹽(benzylaminophene-sulfonate(BABS)salt)、碳酸氫鹽(bicarbonates)、聯(lián)苯類化合物(biphenyl)、葉枯唑(bismerthiazol)、聯(lián)苯三唑醇(bitertanol)、bixafen、滅瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波爾多液(BordeauxMixture)、煙酰胺(boscalid)、糠菌唑(bromuconazole)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、石硫合劑(calciumpolysulfide)、敵菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、多菌靈(carbendazim)、萎銹靈(carboxin)、環(huán)丙酰菌胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、地茂散(chloroneb)、百菌清(chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)、盾殼霉(ConiothyriumMinitans)、氫氧化銅(copperhydroxide)、辛酸酮(copperoctanoate)、王銅(copperoxychloride)、硫酸銅(coppersulfate)、堿式硫酸銅(coppersulfate(tribasic))、氧化亞銅(cuprousoxide)、氰霜唑(cyazofamid)、環(huán)氟芐酰胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、環(huán)菌唑(cyproconazole)、嘧菌環(huán)胺(cyprodinil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、1,2-亞乙基二(二硫代氨基甲酸銨)(diammoniumethylenebis-(dithiocarbamate))、苯氟磺胺(dichlofluanid)、雙氯酚(dichlorophen)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、噠菌酮(diclomezine)、氯硝胺(dichloran)、乙霉威(diethofencarb)、苯醚甲環(huán)唑(difenoconazole)、野燕枯離子(difenzoquation)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、烯酰嗎啉(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇-M(diniconazole-M)、消螨通(dinobuton)、二硝巴豆酸酯(dinocap)、二苯胺(diphenylamine)、二氰蒽醌(dithianon)、十二環(huán)嗎啉(dodemorph)、十二環(huán)嗎啉乙酸鹽(dodemorphacetate)、多果定(dodine)、多果定游離堿(dodinefreebase)、敵瘟磷(edifenphos)、enestrobin、氟環(huán)唑(epoxiconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、乙氧喹啉(ethoxyquin)、土菌靈(etridiazole)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酰胺(fenfuram)、環(huán)酰菌胺(fenhexamid)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、拌種咯(fenpiclonil)、苯銹啶(fenpropidin)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、fenpyrazamine、三苯錫(fentin)、三苯基乙酸錫(fentinacetate)、三苯基氫氧化錫(fentinhydroxide)、福美鐵(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、咯菌腈(fludioxonil)、氟嗎啉(flumorph)、氟吡菌胺(fluopicolide)、fluopyram、氟氯菌核利(fluoroimide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、flutianil、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、fluxapyroxad、滅菌丹(folpet)、甲醛(formaldehyde)、三乙膦酸(fosetyl)、三乙膦酸鋁(fosetylaluminium)、麥穗寧(fuberidazole)、呋霜靈(furalaxyl)、呋吡菌胺(furametpyr)、雙胍辛乙酸鹽(guazatine)、雙胍辛乙酸鹽(guazatineacetate)、四硫鈉(GY-81)、六氯苯(hexachlorobenzene)、己唑醇(hexaconazole)、噁霉靈(hymexazol)、抑霉唑(imazalil)、抑霉唑硫酸鹽(imazalilsulfate)、亞胺唑(imibenconazole)、雙胍辛胺(iminoctadine)、雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadinetriacetate)、雙胍辛胺三(對(duì)十二烷基苯磺酸鹽)[iminoctadinetris(albesilate)]、iodocarb、種菌唑(ipconazole)、ipfenpyrazolone、異稻瘟凈(iprobenfos)、異菌脲(iprodione)、纈霉威(iprovalicarb)、稻瘟靈(isoprothiolane)、isopyrazam、isotianil、laminarin、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素鹽酸鹽水合物(kasugamycinhydrochloridehydrate)、醚菌甲酯(kresoxim-methyl)、代森錳銅(mancopper)、代森錳鋅(mancozeb)、mandipropamid、代森錳(maneb)、精甲霜靈(mefenoxam)、嘧菌胺(mepanipyrim)、滅銹胺(mepronil)、meptyl-dinocap、氯化汞(mercuricchloride)、氯化汞(mercuricchloride)、甲霜靈(metalaxyl)、精甲霜靈(metalaxyl-M)、威百畝(metam)、安百畝(metam-ammonium)、metam-potassium、威百畝(metam-sodium)、葉菌唑(metconazole)、磺菌威(methasulfocarb)、碘甲烷(methyliodide)、敵線酯(methylisothiocyanate)、代森聯(lián)(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin)、苯菌酮(metrafenone)、米多霉素(mildiomycin)、腈菌唑(myclobutanil)、代森鈉(nabam)、酞菌異丙酯(nitrothal-isopropyl)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、辛噻酮(octhilinone)、呋酰胺(ofurace)、油酸(脂肪酸)(oleicacid(fattyacid))、肟醚菌胺(orysastrobin)、噁霜靈(oxadixyl)、喹啉銅(oxine-copper)、噁咪唑(oxpoconazolefumarate)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、penflufen、五氯酚(pentachlorophenol)、月桂酸五氯苯酯(pentachlorophenyllaurate)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、乙酸苯汞(phenylmercuryacetate)、膦酸(phosphonicacid)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、多抗霉素B(polyoxinB)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、碳酸氫鉀(potassiumbicarbonate)、羥基喹啉硫酸鉀(potassiumhydroquinolinesulfate)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鮮胺(prochloraz)、腐霉利(procymidone)、霜霉威(propamocarb)、霜霉威鹽酸鹽(propamocarbhydrochloride)、丙環(huán)唑(propiconazole)、丙森鋅(propineb)、丙氧喹啉(proquinazid)、丙硫菌唑(prothioconazole)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、吡菌磷(pyrazophos)、pyribencarb、稗草丹(pyributicarb)、啶斑肟(pyrifenox)、嘧霉胺(pyrimethanil)、pyriofenone、咯喹酮(pyroquilon)、滅藻醌(quinoclamine)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、大虎杖提取物(Reynoutriasachalinensisextract)、sedaxane、硅噻菌胺(silthiofam)、硅氟唑(simeconazole)、2-苯基苯酚鈉(sodium2-phenylphenoxide)、碳酸氫鈉(sodiumbicarbonate)、五氯苯酚鈉(sodiumpentachlorophenoxide)、螺環(huán)菌胺(spiroxamine)、硫黃(sulfur)、SYP-Z071、SYP-Z048、木焦油(taroil)、戊唑醇(tebuconazole)、tebufloquin、四氯硝基苯(tecnazene)、四氟醚唑(tetraconazole)、噻菌靈(thiabendazole)、噻氟菌胺(thifluzamide)、甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)、福美雙(thiram)、噻酰菌胺(tiadinil)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、咪唑嗪(triazoxide)、三環(huán)唑(tricyclazole)、十三嗎啉(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨靈(triforine)、滅菌唑(triticonazole)、井岡霉素(validamycin)、valifenalate、valiphenal、乙烯菌核利(vinclozolin)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、苯酰菌胺(zoxamide)、假絲酵母(Candidaoleophila)、枯萎病菌(Fusariumoxysporum)、綠粘帚霉屬種(Gliocladiumspp.)、大隔孢擬射脈霉素(Phlebiopsisgigantean)、灰綠鏈霉菌(Streptomycesgriseoviridis)、木霉屬種(Trichodermaspp.)、(R,S)-N-(3,5-二氯苯基)-2-(甲氧基甲基)-琥珀酰亞胺)((R,S)-N-(3,5-dichlorophenyl)-2-(methoxymethyl)-succinimide)、1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)、1,3-二氯-1,1,3,3-四氟丙酮水合物(l,3-dichloro-l,l,3,3-tetrafluoroacetonehydrate)、l-氯-2,4-二硝基萘(l-chloro-2,4-dinitronaphthalene)、l-氯-2-硝基丙烷(l-chloro-2-nitropropane)、2-(2-十七烷基-2-咪唑啉-1-基)乙醇(2-(2-heptadecyl-2-imidazolin-l-yl)ethanol)、2,3-二氫-5-苯基-1,4-二硫雜環(huán)己二烯-1,1,4,4-四氧化物(2,3-dihydro-5-phenyl-1,4-dithi-ine-1,1,4,4-tetraoxide))、乙酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercuryacetate)、氯化2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercurychloride)、硅酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercurysilicate)、3-(4-氯苯基)-5-甲基繞丹寧(3-(4-chlorophenyl)-5-methylrhodanine)、硫氰酸4-(2-硝基丙-l-烯基)苯酯(4-(2-nitroprop-l-enyl)phenylthiocyanateme)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敵菌靈(anilazine)、氧化福美雙(azithiram)、多硫化鋇(bariumpolysulfide)、鐵菌清(Bayer32394)、麥銹靈(benodanil)、醌肟腙(benquinox)、丙唑草隆(bentaluron)、芐烯酸(benzamacril)、芐烯酸異丁酯(benzamacril-isobutyl)、苯雜嗎(benzamorf)、樂殺螨(binapacryl)、硫酸二(甲基汞)(bis(methylmercury)sulfate)、氧化二(三丁基錫)(bis(tributyltin)oxide)、丁硫啶(buthiobate)、草菌鹽(cadmiumcalciumcopperzincchromatesulfate)、嗎菌威(carbamorph)、氰粉靈(CECA)、滅瘟唑(chlobenthiazone)、雙胺靈(chloraniformethan)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、四氯喹噁啉(chlorquinox)、咪菌酮(climbazole)、環(huán)糠酰胺(cyclafuramid)、氰菌靈(cypendazole)、酯菌胺(cyprofuram)、癸磷錫(decafentin)、二氯萘醌(dichlone)、菌核利(dichlozoline)、芐氯三唑醇(diclobutrazol)、甲菌定(dimethirimol)、敵螨通(dinocton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、吡菌硫(dipyrithione)、滅菌磷(ditalimfos)、多敵菌(dodicin)、敵菌酮(drazoxolon)、稻瘟凈(EBP)、枯瘟凈(ESBP)、乙環(huán)唑(etaconazole)、代森硫(etem)、乙嘧酚(ethirim)、敵磺鈉(fenaminosulf)、咪菌腈(fenapanil)、種衣酯(fenitropan)、三氟苯唑(fluotrimazole)、滅菌胺(furcarbanil)、呋菌唑(furconazole)、順式呋菌唑(furconazole-cis)、拌種胺(furmecyclox)、呋菌隆(furophanate)、果綠啶(glyodine)、灰黃霉素(griseofulvin)、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、噻茂銅(Hercules3944)、環(huán)己硫磷(hexylthiofos)、丙環(huán)啶菌(ICIA0858)、壬氧磷胺(isopamphos)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、鄰酰胺(mebenil)、咪卡病西(mecarbinzid)、肼叉噁唑酮(metazoxolon)、呋菌胺(methfuroxam)、氰胍甲汞(methylmercurydicyandiamide)、噻菌胺(metsulfovax)、代森環(huán)(milneb)、粘氯酸酐(mucochloricanhydride)、甲菌利(myclozolin)、N-3,5-二氯苯基琥珀酰亞胺(N-3,5-dichlorophenyl-succinimide)、N-(3-硝基苯基)衣糠酰亞胺(N-3-nitrophenylitaconimide)、多馬霉素(natamycin)、N-乙基汞基-4-甲苯磺酰苯胺(N-ethylmercurio-4-toluenesulfonanilide)、二(N,N-二甲基二硫代氨基甲酸)鎳(nickelbis(dimethyldithiocarbamate))、八氯酮(OCH)、N,N-二甲基二硫代氨基甲酸苯基汞(phenylMercurydimethyldithiocarbamate)、硝酸苯基汞(phenylmercurynitrate)、氯瘟磷(phosdiphen)、picolinamideUK-2A及其衍生物、硫菌威(prothiocarb)、鹽酸硫菌威(prothiocarbhydrochloride)、吡喃靈(pyracarbolid)、啶菌腈(pyridinitril)、吡氧氯(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、5-乙?;?8-羥基喹啉(quinacetol)、喹菌鹽(quinacetolsulfate)、酯菌腙(quinazamid)、喹唑菌酮(quinconazole)、吡咪唑菌(rabenzazole)、水楊酰胺(salicylanilide)、唑菌庚醇(SSF-109)、戊苯砜(sultropen)、福代硫(tecoram)、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、苯菌胺(thiochlorfenphim)、硫菌靈(thiophanate)、克殺螨(thioquinox)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、三唑磷胺(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、葉銹特(triazbutil)、水楊菌胺(trichlamide)和滅殺威(zarilamid)和它們的任意組合。此外,本發(fā)明化合物可與其它殺蟲劑結(jié)合,包括殺昆蟲劑、殺線蟲劑、殺螨劑、殺節(jié)肢動(dòng)物劑(arthropodicide)、殺菌劑或它們的組合,所述其它殺害蟲劑在就應(yīng)用所選的介質(zhì)中與本發(fā)明化合物相容并且不拮抗本發(fā)明化合物的活性以形成殺蟲混合物和它們的協(xié)同混合物。本發(fā)明的殺真菌化合物通常與一種或多種其它殺蟲劑共同施用,從而防治更寬范圍的不期望害蟲。當(dāng)與其它殺蟲劑共同施用時(shí),本發(fā)明要求保護(hù)的化合物可與其它殺蟲劑配制在一起、可與其它殺蟲劑罐混合或可與其它殺蟲劑順序施用。常見的殺昆蟲劑包括但不限于:1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)、阿維菌素(abamectin)、高滅磷(acephate)、吡蟲清(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙酰蟲腈(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉鈴?fù)?alanycarb)、涕滅威(aldicarb)、砜滅威(aldoxycarb)、丙烯除蟲菊(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-蛻皮素(alpha-ecdysone)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、賽果(amidithion)、滅害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、草酸胺吸磷(amitonoxalate)、蟲螨脒(amitraz)、新煙堿(anabasine)、艾噻達(dá)松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、偶氮磷(azothoate)、六氟硅酸鋇(bariumhexafluorosilicate)、熏蟲菊(barthrin)、唑蟲威(bendiocarb)、丙硫克拜威(benfuracarb)、殺蟲磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、聯(lián)苯菊酯(bifenthrin)、反式丙烯除蟲菊(bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、雙二氟蟲脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boricacid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴烯殺(bromocyclen)、溴-DDT、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合殺威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜蟲威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、石硫合劑(calciumpolysulfide)、氯滅殺威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、蟲螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳(carbontetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、鹽酸巴丹(cartaphydrochloride)、氯蟲酰胺(chlorantraniliprole)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、開蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、鹽酸氯苯脒(chlordimeformhydrochloride)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑蟲清(chlorfenapyr)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、定蟲隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、環(huán)蟲酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerinI)、瓜菊酯I(cinerinII)、瓜菊酯(cinerins)、左旋反滅蟲菊酯(cismethrin)、除線威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻蟲胺(clothianidin)、乙酰亞砷酸銅(copperacetoarsenite)、砷酸銅(copperarsenate)、環(huán)烷酸銅(coppernaphthenate)、油酸銅(copperoleate)、庫(kù)馬磷(coumaphos)、畜蟲磷(coumithoate)、克羅米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟鋁酸鈉(cryolite)、苯腈磷(cyanofenphos)、殺螟磷(cyanophos)、果蟲磷(cyanthoate)、氰蟲酰胺(cyantraniliprole)、環(huán)戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、滅蠅胺(cyromazine)、賽滅磷(cythioate)、一甲呋喃丹(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田樂磷(demephion)、田樂磷-O(demephion-O)、田樂磷-S(demephion-S)、內(nèi)吸磷(demeton)、甲基內(nèi)吸磷(demeton-methyl)、內(nèi)吸磷-O(demeton-O)、內(nèi)吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、內(nèi)吸磷-S(demeton-S)、內(nèi)吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、內(nèi)吸磷-S-甲基硫(demeton-S-methylsulphon)、殺螨硫隆(diafenthiuron)、氯亞磷(dialifos)、硅藻土(diatomaceousearth)、二嗪農(nóng)(diazinon)、異氯硫磷(dicapthon)、除線磷(dichlofenthion)、敵敵畏(dichlorvos)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、環(huán)蟲腈(dicyclanil)、氟脲殺(diflubenzuron)、丙羥茶堿(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麥威(dimetan)、樂果(dimethoate)、芐菊酯(dimethrin)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、敵蠅威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、呋蟲胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、殺抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敵噁磷(dioxathion)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、右旋檸檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DNOC)、二硝甲酚-銨、二硝甲酚-鉀、二硝甲酚-鈉、多拉克汀(doramectin)、促蛻皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿維菌素(emamectin)、苯甲酸甲氨基阿維菌素(emamectinbenzoate)、多殺威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷(endothion)、異狄氏劑(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、愛普瑞菌素(eprinomectin)、Es-生物烯丙菊酯(esdepalléthrine)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯蟲威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙蟲腈(ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、滅克磷(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethylformate)、乙基-DDD、1,2-二氯乙烷(ethylenedichloride)、環(huán)氧乙烷(ethyleneoxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、氨磺磷(famphur)、克線磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蠅磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、殺螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、雙氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、豐索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯(fenvalerate)、銳勁特(fipronil)、氟啶蟲酰胺(flonicamid)、氟蟲酰胺(flubendiamide)、氟氯雙苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、嘧蟲胺(flufenerim)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟丙芐醚(flufenprox)、flufiprole、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地蟲磷(fonofos)、伐蟲脒(formetanate)、鹽酸伐蟲脒(formetanatehydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、鹽酸胺甲威(formparanatehydrochloride)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐線丹(fosthietan)、呋線威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、鹵醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HEOD、七氯(heptachlor)、庚蟲磷(heptenophos)、速殺硫磷(heterophos)、氟鈴脲(hexaflumuron)、滅蟻腙(hydramethylnon)、氰化氫(hydrogencyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、吡蟲啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚蟲威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、豐丙磷(IPSP)、氯唑磷(isazofos)、碳氯靈(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、異艾氏劑(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、異丙威(isoprocarb)、稻瘟靈(isoprothiolane)、葉蚜磷(isothioate)、噁唑磷(isoxathion)、齊墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I(jasmolinI)、茉莉菊酯II(jasmolinII)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenilehormoneI)、保幼激素II(juvenilehormoneII)、保幼激素III(juvenilehormoneIII)、克來(lái)范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、砷酸鉛(leadarsenate)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶蟲磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、馬拉硫磷(malathion)、芐丙二腈(malonoben)、疊氮磷(mazidox)、滅蚜磷(mecarbam)、甲基滅蚜磷(mecarphon)、滅蚜松(menazon)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、二噻磷(mephosfolan)、甲亞砜磷(mesulfenfos)、氰氟蟲腙(metaflumizone)、蟲螨畏(methacrifos)、殺撲磷(methidathion)、滅蟲威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、滅多蟲(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methylbromide)、異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、甲基氯仿(methylchloroform)、二氯甲烷(methylenechloride)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速滅威(metolcarb)、噁蟲酮(metoxadiazone)、速滅磷(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米爾螨素(milbemectin)、米爾貝肟(milbemycinoxime)、丙胺氟磷(mipafox)、滅蟻靈(mirex)、molosultap、殺蟲單(monomehypo)、殺蟲單(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、煙堿(nicotine)、氟蟻靈(nifluridide)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝蟲噻嗪(nithiazine)、腈叉威(nitrilacarb)、雙苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧樂果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、異砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、對(duì)-二氯苯(para-dichlorobenzene)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、芐氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻豐散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏殺磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亞胺硫磷(phosmet)、對(duì)氯硫磷(phosnichlor)、磷化氫(phosphine)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim-methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基蟲螨磷(pirimiphos-ethyl)、甲基蟲螨磷(pirimiphos-methyl)、亞砷酸鉀(potassiumarsenite)、硫氰酸鉀(potassiumthiocyanate)、pp'-DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precoceneI)、早熟素II(precoceneII)、早熟素III(precoceneIII)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、丙溴磷(profenofos)、環(huán)丙氟靈(profluralin)、蜱虱威(promacyl)、猛殺威(promecarb)、丙蟲磷(propaphos)、烯蟲磷(propetamphos)、殘殺威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、發(fā)果(prothoate)、protrifenbute、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反滅蟲菊(pyresmethrin)、除蟲菊酯I(pyrethrinI)、除蟲菊酯II(pyrethrinII)、除蟲菊(pyrethrins)、噠螨酮(pyridaben)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、打殺磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蠅醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹噁啉(quinalphos)、甲基喹噁啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、芐呋菊酯(resmethrin)、魚藤酮(rotenone)、魚泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilla)、八甲磷(schradan)、賽拉菌素(selamectin)、滅蟲硅醚(silafluofen)、硅膠(silicagel)、亞砷酸鈉(sodiumarsenite)、氟化鈉(sodiumfluoride)、六氟硅酸鈉(sodiumhexafluorosilicate)、硫氰酸鈉(sodiumthiocyanate)、蘇果(sophamide)、多蟲菌素(spinetoram)、艾克敵(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆鈉(sulcofuron-sodium)、氟蟲胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfurylfluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、雙苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏蟲隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、雙硫磷(temephos)、特普(TEPP)、環(huán)戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻蟲啉(thiacloprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗蟲威(thiocarboxime)、硫環(huán)殺(thiocyclam)、草酸硫環(huán)殺(thiocyclamoxalate)、硫雙滅多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、殺蟲雙(thiosultap)、殺蟲雙-二鈉(thiosultap-disodium)、殺蟲雙-單鈉(thiosultap-monosodium)、敵貝特(thuringiensin)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敵百蟲(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)、壤蟲磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、殺蟲隆(triflumuron)、混殺威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜滅多(vamidothion)、氟吡唑蟲(vaniliprole)、二甲威(XMC)、滅殺威(xylylcarb)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、zolaprofos和它們的任意組合。此外,本發(fā)明化合物可在就應(yīng)用所選的介質(zhì)中與本發(fā)明化合物相容并且不拮抗本發(fā)明化合物活性的除草劑結(jié)合以形成殺蟲混合物和它們的協(xié)同混合物。本發(fā)明的殺真菌化合物通常與一種或多種除草劑共同施用,從而防治更寬范圍的不期望植物。當(dāng)與除草劑共同施用時(shí),本發(fā)明要求保護(hù)的化合物可與除草劑配制在一起、可與其它除草劑罐混合或可與除草劑順序施用。常見的除草劑包括但不限于:4-CPA;4-CPB;4-CPP;2,4-D;3,4-DA;2,4-DB;3,4-DB;2,4-DEB;2,4-DEP;3,4-DP;2,3,6-TBA;2,4,5-T;2,4,5-TB;刈草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、甲草胺(alachlor)、草毒死(allidochlor)、禾草滅(alloxydim)、烯丙醇(allylalcohol)、五氯戊酮酸(alorac)、特津酮(ametridione)、莠滅凈(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、磺氨磺隆(amidosulfuron)、環(huán)丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、殺草強(qiáng)(amitrole)、氨基磺酸銨(ammoniumsulfamate)、莎稗磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、磺草靈(asulam)、莠去通(atraton)、莠去津(atrazine)、唑啶炔草(azafenidin)、四唑磺隆(azimsulfuron)、疊氮凈(aziprotryne)、燕麥靈(barban)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除靈(benazolin)、bencarbazone、氟草胺(benfluralin)、呋草磺(benfuresate)、芐嘧磺隆(bensulfuron)、地散磷(bensulide)、噻草平(bentazone)、胺酸殺(benzadox)、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、芐草胺(benzipram)、苯并雙環(huán)酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕靈(benzoylprop)、噻草隆(benzthiazuron)、bicyclopyrone、治草醚(bifenox)、雙丙氨酰膦(bilanafos)、雙嘧苯甲酸(bispyribac)、硼砂(borax)、除草定(bromacil)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、殺草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、殺莠敏(brompyrazon)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草膦(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、特咪唑草(buthidazole)、丁噻隆(buthiuron)、地樂胺(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、蘇達(dá)滅(butylate)、二甲胂酸(cacodylicacid)、苯酮唑(cafenstrole)、氯酸鈣(calciumchlorate)、氰氨化鈣(calciumcyanamide)、克草胺酯(cambendichlor)、卡巴草靈(carbasulam)、長(zhǎng)殺草(carbetamide)、特噁唑威(carboxazole)、草敗死(chlorprocarb)、氟酮唑草(carfentrazone)、CDEA、CEPC、氯硝醚(chlomethoxyfen)、草滅平(chloramben)、丁酰草胺(chloranocryl)、炔禾靈(chlorazifop)、炔禾靈(chlorazifop)、可樂津(chlorazine)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔靈(chlorbufam)、乙氧苯隆(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、燕麥酯(chlorfenprop)、氟嘧殺(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、草枯醚(chlornitrofen)、三氯丙酸(chloropon)、氯麥隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxuron)、羥敵草腈(chloroxynil)、氯苯胺靈(chlorpropham)、綠磺隆(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、草克樂(chlorthiamid)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、環(huán)庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、咯草隆(cisanilide)、烯草酮(clethodim)、碘氯啶酯(cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、氯丁草(clofop)、異噁草酮(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、調(diào)果酸(cloprop)、環(huán)丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺(cloransulam)、CMA、硫酸銅(coppersulfate)、CPMF、CPPC、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、芐草隆(cumyluron)、氰草凈(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、草滅特(cycloate)、環(huán)丙磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、環(huán)莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、牧草快(cyperquat)、環(huán)丙津(cyprazine)、三環(huán)塞草胺(cyprazole)、環(huán)酰草胺(cypromid)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、敵草樂(delachlor)、甜菜安(desmedipham)、敵草凈(desmetryn)、燕麥敵(di-allate)、麥草畏(dicamba)、敵草腈(dichlobenil)、氯全隆(dichloralurea)、芐胺靈(dichlormate)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、氯甲草(diclofop)、唑嘧磺胺(diclosulam)、二乙除草雙(diethamquat)、安塔(diethatyl)、氟苯戊烯酸(difenopenten)、枯莠隆(difenoxuron)、苯敵快(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、克草胺(dimethachlor)、戊草津(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、敵滅生(dimexano)、敵米達(dá)松(dimidazon)、敵樂胺(dinitramine)、地樂特(dinofenate)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地樂酚(dinoseb)、特樂酚(dinoterb)、草乃敵(diphenamid)、殺草凈(dipropetryn)、敵草快(diquat)、2,4-滴硫酸(disul)、氟硫草定(dithiopyr)、敵草隆(diuron)、DMPA、DNOC、DSMA、EBEP、甘草津(eglinazine)、草藻滅(endothal)、磺唑草(epronaz)、EPTC、抑草蓬(erbon)、禾草畏(esprocarb)、丁氟消草(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、噻二唑隆(ethidimuron)、抑草威(ethiolate)、乙呋草磺(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、乙胺草醚(etnipromid)、乙氧苯酰草(etobenzanid)、EXD、酰苯磺威(fenasulam)、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、噁唑禾草靈(fenoxaprop)、精噁唑禾草靈(fenoxaprop-P)、fenoxasulfone、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草靈(fenthiaprop)、四唑草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、硫酸亞鐵(ferroussulfate)、氟燕靈(flamprop)、強(qiáng)氟燕靈(flamprop-M)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、雙氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草靈(fluazifop)、精吡氟禾草靈(fluazifop-P)、異丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟苯吡草(flufenican)、氟噠嗪草酯(flufenpyr)、氟唑啶草(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、伏草隆(fluometuron)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、唑啶草(fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitrofen)、氟苯隆(fluothiuron)、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、氟啶磺隆(flupyrsulfuron)、氟草同(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、呋草酮(flurtamone)、達(dá)草氟(fluthiacet)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰胺磺隆(foramsulfuron)、膦銨素(fosamine)、氟呋草醚(furyloxyfen)、草銨膦(glufosinate)、精草銨膦(glufosinate-P)、草甘膦(glyphosate)、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯磺隆(halosulfuron)、鹵草定(haloxydine)、氟吡禾靈(haloxyfop)、精氟吡禾靈(haloxyfop-P)、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氟胂酸鹽(hexaflurate)、六嗪酮(hexazinone)、咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)、甲咪唑煙酸(imazapic)、滅草煙(imazapyr)、滅草喹(imazaquin)、咪草煙(imazethapyr)、啶咪磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘草腈(iodobonil)、碘甲烷(iodomethane)、碘磺隆(iodosulfuron)、碘苯腈(ioxynil)、抑草津(ipazine)、ipfencarbazone、丙草定(iprymidam)、丁咪胺(isocarbamid)、異草定(isocil)、丁嗪草酮(isomethiozin)、異草完隆(isonoruron)、氮草(isopolinate)、異丙樂靈(isopropalin)、異丙隆(isoproturon)、異惡隆(isouron)、異噁酰草胺(isoxaben)、異噁氯草酮(isoxachlortole)、異噁氟草酮(isoxaflutole)、噁草醚(isoxapyrifop)、特胺靈(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草靈(lactofen)、環(huán)草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、甲基胂酸(MAA)、甲胂一銨(MAMA)、2甲4氯(MCPA)、酚硫殺(MCPA-thioethyl)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、丁硝酚(medinoterb)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟磺酰草胺(mefluidide)、滅莠津(mesoprazine)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲基磺草酮(mesotrione)、威百畝(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡草胺(metazachlor)、雙醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、氟噠草(metflurazon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟烯硝草(methalpropalin)、滅草定(methazole)、甲硫苯威(methiobencarb)、methiozolin、滅草恒(methiuron)、醚草通(methometon)、蓋草津(methoprotryne)、溴甲烷(methylbromide)、異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、苯丙隆(methyldymron)、色滿隆(metobenzuron)、秀谷隆(metobromuron)、異丙甲草胺(metolachlor)、唑草磺胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、草達(dá)滅(molinate)、庚酰草胺(monalide)、特噁唑隆(monisouron)、單氯代乙酸(monochloroaceticacid)、綠谷隆(monolinuron)、滅草隆(monuron)、伐草快(morfamquat)、甲胂一鈉(MSMA)、萘丙胺(naproanilide)、敵草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、草不隆(neburon)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、吡氯草胺(nipyraclofen)、甲磺樂靈(nitralin)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、達(dá)草滅(norflurazon)、草完隆(noruron)、八氯酮(OCH)、坪草丹(orbencarb)、鄰-二氯苯(ortho-dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黃草消(oryzalin)、炔丙噁唑草(oxadiargyl)、噁草靈(oxadiazon)、噁殺草敏(oxapyrazon)、環(huán)丙氧磺隆(oxasulfuron)、氯噁嗪草(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、對(duì)伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonicacid)、胺硝草(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯酚(pentachlorophenol)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、戊噁唑草(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺寧(phenisopham)、甜菜寧(phenmedipham)、甜菜寧-乙基(phenmedipham-ethyl)、稀草隆(phenobenzuron)、乙酸苯汞(phenylmercuryacetate)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡草胺(picolinafen)、pinoxaden、哌草磷(piperophos)、亞砷酸鉀(potassiumarsenite)、疊氮化鉀(potassiumazide)、氰酸鉀(potassiumcyanate)、冰草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、環(huán)氰津(procyazine)、氨氟樂靈(prodiamine)、氟唑草胺(profluazol)、環(huán)丙氟靈(profluralin)、環(huán)苯草酮(profoxydim)、丙草止津(proglinazine)、撲滅通(prometon)、撲草凈(prometryn)、毒草安(propachlor)、敵稗(propanil)、喔草酯(propaquizafop)、撲滅津(propazine)、苯胺靈(propham)、異丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亞胺草(prosulfalin)、芐草丹(prosulfocarb)、氟丙磺隆(prosulfuron)、撲滅生(proxan)、廣草胺(prynachlor)、比達(dá)農(nóng)(pydanon)、雙唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、芐草唑(pyrazoxyfen)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、pyridafol、噠草特(pyridate)、環(huán)酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac)、pyrimisulfan、嘧硫草醚(pyrithiobac)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、滅藻醌(quinoclamine)、氯藻胺(quinonamid)、喹禾靈(quizalofop)、精喹禾靈(quizalofop-P)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、玉嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、S-異丙甲草胺(S-metolachlor)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、稀禾定(sethoxydim)、環(huán)草隆(siduron)、西瑪津(simazine)、西瑪通(simeton)、西草凈(simetryn)、氯乙酸(SMA)、亞砷酸鈉(sodiumarsenite)、疊氮化鈉(sodiumazide)、氯酸鈉(sodiumchlorate)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、磺胺草唑(sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfometuron)、乙磺磺隆(sulfosulfuron)、硫酸(sulfuricacid)、吖庚磺酯(sulglycapin)、滅草靈(swep)、三氯醋酸(TCA)、牧草胺(tebutam)、丁唑隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、猛殺草(terbuchlor)、甲氧去草凈(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草凈(terbutryn)、氟氧隆(tetrafluron)、噻醚草胺(thenylchlor)、賽唑隆(thiazafluron)、噻草啶(thiazopyr)、噻二唑胺(thidiazimin)、賽二唑素(thidiazuron)、噻酮磺隆-甲基(thiencarbazone-methyl)、噻磺隆(thifensulfuron)、禾草丹(thiobencarb)、丁草威(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、topramezone、苯草酮(tralkoxydim)、triafamone、野麥畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、殺草畏(tricamba)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、滅草環(huán)(tridiphane)、草達(dá)津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟樂靈(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟禾草肟(trifopsime)、三羥基三嗪(trihydroxytriazine)、三甲隆(trimeturon)、茚草酮(tripropindan)、草達(dá)克(tritac)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、滅草猛(vernolate)、和二甲苯草胺(xylachlor)。本發(fā)明的另一種實(shí)施方式為用于防治或預(yù)防真菌侵襲的方法。該方法包括向土壤、植物、根、葉子、種子或真菌位點(diǎn)(locus)或向要預(yù)防侵襲的位點(diǎn)(例如施用至谷物植物)施用抗真菌有效量的一種多種式I化合物。所述化合物適于在抗真菌水平治療各種植物,同時(shí)表現(xiàn)出低植物毒性。所述化合物可以用于保護(hù)和/或鏟除方式中。發(fā)現(xiàn)所述化合物具有顯著的殺真菌作用,特別是用于農(nóng)業(yè)用途。多種所述化合物特別有效用于農(nóng)業(yè)作物和園藝植物。其它益處可包括但不限于改善植物的健康狀況;提高植物的產(chǎn)率(例如,增加生物質(zhì)和/或增加有價(jià)值成分的含量);提高植物活力(例如,促進(jìn)植物生長(zhǎng)和/或促進(jìn)葉子更綠);提高植物品質(zhì)(例如,提高一些成分的含量或組成);和增強(qiáng)植物對(duì)無(wú)生命應(yīng)激和/或生命應(yīng)激的耐受性。本領(lǐng)域技術(shù)人員理解的是,所述化合物針對(duì)前述真菌的效力確立了所述化合物作為殺真菌劑的一般效用。所述化合物具有寬的抗真菌病原體(fungicidalpathogen)活性的范圍。示例性病原體可包括但不限于小麥斑枯病(wheatleafblotch)(小麥葉斑病病原菌(Septoriatritici)、也稱作禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola))、蘋果黑星病(applescab)(蘋果黑星病菌(Venturiainaequalis))和甜菜(甜菜尾孢菌(Cercosporabeticola))、花生(落花生尾孢菌(Cercosporaarachidicola)和球座尾孢菌(Cercosporidiumpersonatum))和其它作物的尾孢菌葉斑病(Cercosporaleafspot),和香蕉葉斑病(blacksigatokaofbananas)(斐濟(jì)球腔菌(Mycosphaerellafujiensis))。所施用的活性物質(zhì)的確切量不僅依賴于所施用的具體活性物質(zhì)而且還依賴于所需的具體作用、所防治的真菌種類及其生長(zhǎng)階段,以及植物的部分或與所述化合物接觸的其它產(chǎn)物。因此,所有化合物和含有所述化合物的制劑在相似濃度時(shí)可能不是同等有效的或不能抗相同種類的真菌。所述化合物以病害抑制和植物學(xué)可接受的量有效用于植物。術(shù)語(yǔ)"病害抑制和植物學(xué)可接受的量"是指殺死或抑制植物病害(希望對(duì)其進(jìn)行防治)但對(duì)植物不是明顯具有毒性的化合物的量。該量通常為約0.1至約1000ppm(份每百萬(wàn)份),優(yōu)選的是1至500ppm。所需化合物的確切濃度隨所防治的真菌病害、所采用的制劑類型、施用方法、具體植物種類、氣候條件等變化。合適的施用率通常在約0.10至約4磅/英畝(約0.01至0.45克/平方米,g/m2)范圍內(nèi)??蓪⒈疚乃o出的任意范圍或所需值進(jìn)行擴(kuò)展或改變而不喪失所尋求的效果,這一點(diǎn)對(duì)技術(shù)人員理解本文教導(dǎo)內(nèi)容來(lái)說是顯而易見的。式I化合物可使用公知的化學(xué)方法制備。在該說明書沒有專門提及的中間體是商購(gòu)的、可通過化學(xué)文獻(xiàn)中披露的路線制備或可容易地使用標(biāo)準(zhǔn)方法由商業(yè)起始物質(zhì)合成。提供如下實(shí)施例說明本發(fā)明化合物的各個(gè)方面而不應(yīng)理解為對(duì)權(quán)利要求的限制。實(shí)施例實(shí)施例1:制備5-氟-4-亞氨基-3-甲基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮(1)步驟1:4-氨基-5-氟-1-(4-甲氧基苯基磺?;?嘧啶-2(1H)-酮。向4-氨基-5-氟-嘧啶-2-醇*(1.0克(g),7.75毫摩爾(mmol))在乙腈(CH3CN;50毫升(mL))的溶液中添加二-N,O-三甲基甲硅烷基乙酰胺(BSA;5.7mL,23.3mmol),并將混合物在70℃加熱1小時(shí)(h),得到澄清溶液。在冷卻至室溫之后,添加4-甲氧基苯-1-磺酰氯(1.8g,8.5mmol),將混合物攪拌24h。將溶劑蒸發(fā),在乙酸乙酯(EtOAc)和鹽水之間分配殘留物。將有機(jī)相用硫酸鎂(MgSO4)干燥,過濾,和蒸發(fā),得到的產(chǎn)物為淺黃色固體(1.48g,64%):mp182-5℃;1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.40(brs,1H),8.11(d,J=5.9Hz,1H),8.04–7.98(m,2H),7.02–6.96(m,2H),5.77(brs,1H),3.88(s,3H);ESIMSm/z300([M+H]+)。*4-氨基-5-氟-嘧啶-2-醇可商購(gòu)。步驟2:5-氟-4-亞氨基-1-(4-甲氧基苯基磺酰基)-3-甲基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮。向8mL螺口小瓶(screwcappedvial)添加4-氨基-5-氟-1-(4-甲氧基苯基磺?;?-嘧啶-2(1H)-酮(0.293g,0.979mmol)、無(wú)水碳酸鉀(K2CO3;0.271g,1.96mmol)、和N,N-二甲基甲酰胺(DMF;4mL),然后添加碘甲烷(CH3I;0.208g,1.47mmol)。將反應(yīng)容器密封,將反應(yīng)混合物升溫到60℃并攪拌4h。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫,用EtOAc(20mL)稀釋,用水(H2O;3x10mL)洗滌。將有機(jī)相用MgSO4干燥,過濾,和在減壓下蒸發(fā)溶劑。通過快速色譜法(硅膠(SiO2),EtOAc/己烷梯度溶劑)的純化得到的標(biāo)題化合物為淺黃色固體(36mg,12%):mp158–162℃;1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ8.01(d,J=9.22Hz,2H),7.74(d,J=5.27Hz,1H),7.04(d,J=9.23Hz,2H),3.90(s,3H),3.31(s,3H);ESIMSm/z314([M+H]+)。步驟3:5-氟-4-亞氨基-3-甲基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮(1)。向25mL螺口小瓶中裝入5-氟-4-亞氨基-1-(4-甲氧基苯基磺?;?-3-甲基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮(80.4mg,0.257mmol),三氟乙酸(TFA;16.0mL,215mmol),和二甲基硫醚(94.0L,1.28mmol)。使所得溶液在室溫?cái)嚢?.5h,然后通過在30℃旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)將其濃縮至干燥。然后將粗物料溶解于最少量的甲醇(CH3OH;~2mL)中并裝載在5g正相實(shí)心裝載Isco柱體,用CH3OH(3x1mL)沖洗原料瓶。然后在真空下在室溫干燥實(shí)心柱體。在干燥之后,通過色譜法(4gSiO2柱;0至30%的CH3OH在二氯甲烷(CH2Cl2)中的梯度溶劑)純化產(chǎn)物。確定由此獲得的物質(zhì)為所需產(chǎn)物4-甲氧基磺酸鹽。游離堿如下獲得:將物質(zhì)溶解于CH3OH(4mL),添加MP-碳酸酯樹脂(345mg,3.03mmol/g,4.0當(dāng)量),將其在室溫?cái)嚢琛T跀嚢?0h之后,濾除固體樹脂,然后用CH3OH(3x1mL)沖洗。在高真空下濃縮之后,得到的5-氟-4-亞氨基-3-甲基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮(35.2毫克(mg),96%)為95%純度的白色固體:mp181–184℃;1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.48(d,J=4.1Hz,1H),3.22(s,3H);13CNMR(101MHz,DMSO-d6)δ152.19(s),151.86(d,J=27.3Hz),136.73(d,J=221.0Hz),129.45(d,J=26.0Hz),28.91(s)。實(shí)施例2:制備5-氟-4-亞氨基-3-(噻吩-2-基甲基)-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮(2)步驟1:5-氟-4-亞氨基-1-((4-甲氧基苯基)磺?;?-3-(噻吩-2-基甲基)-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮。向帶有磁力攪拌的25mL瓶中加入4-氨基-5-氟-1-((4-甲氧基苯基)磺?;?嘧啶-2(1H)-酮(150mg,0.501mmol)、噻吩-2-基甲醇(172mg,1.504mmol)、三苯基膦(Ph3P;394mg,1.504mmol)和干燥四氫呋喃(THF;4.204mL)。將反應(yīng)混合物放置在氮?dú)?N2)氣氛下并冷卻至冰浴溫度。在冷卻10分鐘(min)之后,逐滴添加偶氮二甲酸二乙酯(DEAD;0.238mL,1.504mmol),使混合物升溫至室溫過夜。將反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干燥。將粗殘留物在SiO2(EtOAc/己烷梯度溶劑)上純化,得到黃-白色蠟狀物的標(biāo)題化合物(146mg,73.8%):1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.01(d,J=9.1Hz,2H),7.84(d,J=1.8Hz,1H),7.67(d,J=5.5Hz,1H),7.17(dd,J=5.2,1.2Hz,1H),7.13(d,J=3.5Hz,1H),7.02(d,J=9.1Hz,2H),6.88(dd,J=5.1,3.5Hz,1H),5.28(s,2H),3.91(s,3H);.UV(CH2Cl2)λmax:259nm;ESIMSm/z396.5([M+H]+)。步驟2:5-氟-4-亞氨基-3-(噻吩-2-基甲基)-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮(2)。在氬氣氛圍下在干燥的25mL瓶中,將二甲基硫醚(0.122mL,1.64mmol)加入5-氟-4-亞氨基-1-((4-甲氧基苯基)磺?;?-3-(噻吩-2-基甲基)-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮(130mg,0.329mmol)在干燥TFA(2.529mL)中的磁力攪拌的混合物中。將反應(yīng)混合物在23℃攪拌16h。將反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干燥,將粗殘留物用冰水和飽和碳酸氫鈉水溶液稀釋,并用CH2Cl2(2x)萃取。分離各層,將合并的有機(jī)萃取物蒸發(fā),將粗的殘留物在SiO2(EtOAc/CH2Cl2梯度溶劑)上純化,得到為白色蠟狀物的標(biāo)題化合物(15mg,19.2%):1HNMR(400MHz,CDCl3+D2O)δ7.22(brd,J=3.4Hz,1H),7.21(dd,J=5.2,1.1Hz,1H),6.94(dd,J=5.1,3.5Hz,1H),6.72(d,J=4.3Hz,1H),5.38(s,2H);13CNMR(101MHz,CDCl3)δ152.48(d,J=30.5Hz),151.06(s),138.17(s),137.82(s),128.48(s),126.30(s),125.76(s),115.39(d,J=35.1Hz),39.30(s);ESIMSm/z226.3([M+H]+),224.4([M-H]-)。實(shí)施例3:制備5-氟-4-亞氨基-3-(三氘化甲基)-1H-嘧啶-2-酮(3)步驟1:1-(苯磺?;?-5-氟-4-亞氨基-3-(三氘化甲基)嘧啶-2-酮。將4-氨基-5-氟-1-(苯基磺酰基)嘧啶-2(1H)-酮(600mg,2.23mmol)(按照Boebel,T.等人的WO2011/017547A中的描述制備)在二甲基甲酰胺(DMF;7mL)中的溶液用碳酸鋰(333mg,4.51mmol)和碘甲烷-d3(807mg,5.56mmol)處理。將反應(yīng)混合物在45℃加熱3.5h。加入乙酸乙酯(EtOAc;10mL)和飽和氯化鈉水溶液(10mL),分離各層。水層用EtOAc(2×5mL)再萃取兩次。將合并的有機(jī)層用飽和氯化鈉水溶液(3×5mL)洗滌,干燥(Na2SO4),在減壓下濃縮。所得黃色固體通過硅膠色譜法(0-80%EtOAc在己烷中的洗脫梯度溶劑)純化,得到為白色固體的標(biāo)題化合物(307mg,48%):1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.11(m,2H);7.85-7.61(b,m,4H);19FNMR(375MHz,CDCl3)δ158.14;13CNMR(100MHz,CDCl3)δ152.18,151.91,151.64,142.35,137.76,135.56,129.79,129.55;ESIMSm/z287.1([M+H]+)。步驟2:5-氟-4-亞氨基-3-(三氘化甲基)-1H-嘧啶-2-酮(3)。將1-(苯磺?;?-5-氟-4-亞氨基-3-(三氘化甲基)嘧啶-2-酮(360mg,1.26mmol)的溶液溶解于2,2,2-三氟乙酸(31.9mmol,2.4mL)和二甲基硫醚(5.9mmol,0.57mL)的混合物中并在室溫保持2h,然后在減壓下濃縮。將所得無(wú)定形凝膠在減壓下純化并通過硅膠色譜法(0-50%MeOH在二氯甲烷中的洗脫梯度溶劑)純化。在將純化的產(chǎn)物蒸發(fā)至干燥之后,將其溶解于無(wú)水甲醇(10mL),并將其與1.5g的PS-碳酸酯珠一起溫和攪拌2天。然后通過真空過濾收集產(chǎn)物,并將其蒸發(fā)至恒定質(zhì)量,得到的標(biāo)題化合物為白色固體(59mg,40%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.5(s,1H);19FNMR(375MHz,DMSO-d6)δ171.45;13CNMR(100MHz,DMSO-d6)δ152.18,151.64,137.76,135.56,129.66;ESIMSm/z147.2([M+H]+)。實(shí)施例4:殺真菌活性的評(píng)價(jià):小麥斑枯病(禾生球腔菌;無(wú)性型:小麥葉斑病病原菌;Bayer編碼為SEPTTR)使小麥植物(Yuma變種)在溫室中在50%礦質(zhì)土/50%無(wú)土Metro混合物中從種子開始生長(zhǎng)直到第一片葉子完全冒出,每盆7-10株幼苗。在殺真菌劑處理前或后,用小麥葉斑病病原菌的含水孢子懸浮液對(duì)這些植物接種。接種后,將所述植物保持在100%相對(duì)濕度(在避光防露室(dewchamber)中1天,然后在光照防露室中兩至三天)以使孢子發(fā)芽并侵染葉子。然后將植物轉(zhuǎn)移到溫室中以使病害得以發(fā)展。實(shí)施例5:殺真菌活性的評(píng)價(jià):蘋果黑星病(蘋果黑星病菌;Bayer編碼為VENTIN):將蘋果秧苗(McIntosh或GoldenDelicious)種植在Metro混合物中,并用包含5x105個(gè)孢子/ml的孢子懸浮液對(duì)其接種。將所述植物在100%相對(duì)濕度的防露室中放置24小時(shí),然后將植物轉(zhuǎn)移到18℃的溫室中以使病害得以發(fā)展。下表呈現(xiàn)了當(dāng)在這些實(shí)驗(yàn)中評(píng)價(jià)時(shí)本發(fā)明典型化合物的活性。通過如下方式測(cè)定試驗(yàn)化合物在防治病害中的效力:評(píng)價(jià)病害在經(jīng)處理植物上的嚴(yán)重程度,然后基于病害在未經(jīng)處理的被接種植物上的水平將所述嚴(yán)重程度轉(zhuǎn)化為防治百分比。在表I的每種情況下,等級(jí)范圍如下所示:病害防治%等級(jí)76-100A51-75B26-50C0-25D未測(cè)試E表I:濃度為100ppm的化合物對(duì)SEPTTR的一天保護(hù)性(1DP)和三天治愈性(3DC)活性化合物SEPTTR100PPM1DPSEPTTR100PPM3DC1AA2BA3DD表II:濃度為100ppm的化合物對(duì)VENTIN的一天保護(hù)性(1DP)活性化合物VENTIN100PPM1DP1B
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