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      一種用于羰基保護(hù)的方法與流程

      文檔序號(hào):12342182閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.一種羰基保護(hù)的方法,其特征在于:反應(yīng)物(1)在催化劑、脫水劑和反應(yīng)溶劑存在的條件下反應(yīng)生成式(2)或式(3)化合物,

      其中R1、R2相同或不同,所述R1為環(huán)烷基、苯基、芳基或雜芳基,所述R2為取代的烷基、烷氧基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基;當(dāng)R1、R2為芳基或雜芳基時(shí),所述芳基或雜芳基環(huán)結(jié)構(gòu)中的碳原子連接至式(1)中的碳原子;

      或者R1、R2結(jié)合為環(huán)烷基;

      所述A為氧或硫;

      所述PG為C1-5烷基;n=0或1;

      所述催化劑為N-溴代丁二酰亞胺。

      2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其特征在于:所述R1為鹵素取代的苯基,R2為烷氧基、苯基取代的烷基、雜芳基取代的烷基或雜環(huán)取代的烷基。

      3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其特征在于:所述反應(yīng)溶劑為甲醇、硫甲醇、乙醇、硫乙醇、乙二醇、乙二硫醇、1,3-丙二醇、1,3-丙二硫醇、1,4-丁二醇或1,4-丁二硫醇、1,5-戊二醇或1,5-戊二硫醇。

      4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其特征在于:所述脫水劑為原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯。

      5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其特征在于:反應(yīng)在氮?dú)獗Wo(hù)的條件下進(jìn)行。

      6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其特征在于:所用溶劑量與反應(yīng)物(1)的體積質(zhì)量ml/g比為30:1~5:1。

      7.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其特征在于:所用N-溴代丁二酰亞胺與反應(yīng)物(1)的摩爾比為0.02:1~0.30:1。

      8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于:反應(yīng)溫度為50~120℃。

      9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于:反應(yīng)物(1)為依折麥布中間體II,生成物(2)為依折麥布中間體II-1,生成物(3)為依折麥布中間體II-2;

      其中PG為C1-5烷基;n=0或1。

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