本發(fā)明屬于藥物微粉制備領域，具體是一種工業(yè)制備微粉化氟米龍及其衍生物的方法。

背景技術：

氟米龍是非常有用的一類糖皮質(zhì)激素藥物,氟米龍抗炎作用很好,可以用于皮膚、眼睛等部位,廣泛應用于皮炎、濕疹、炎癥性眼疾，文獻AnnOphthalmol.1975，(1):139-42指出病人眼部使用氟米龍和地塞米松的臨床研究顯示,氟米龍對眼壓的影響比地塞米松小。氟米龍很好的抗炎作用,在醫(yī)學上,特別是眼科上有重要的應用。

技術實現(xiàn)要素：

為滿足氟米龍在醫(yī)學上的廣泛應用，本發(fā)明提出了一種工業(yè)制備微粉化氟米龍及其衍生物的方法。

為了達到上述目的，本發(fā)明采用如下技術方案：一種工業(yè)制備微粉化氟米龍及其衍生物的方法，具體工藝步驟如下：

(1)將100g氟米龍及其衍生物溶液加入到500-1000mL的良性有機溶劑中，充分攪拌加熱至50-90℃溶清，保持0.5h；

(2)將上述步驟(2)得到的溶液滴加至1-2L的反溶劑中，此過程保持溫度的范圍在10-20℃，加畢，保持0.5h；

(3)將上述步驟(3)得到的溶液降溫至5-10℃并保持1h；

(4)過濾后干燥得到氟米龍微粉90-95g。

所述步驟(1)中的良性有機溶劑優(yōu)選：丙酮，吡啶，N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺四種中一種或幾種；

所述步驟(2)中的反溶劑優(yōu)選：水，甲醇，乙醇，異丙醇四種中一種或者幾種。

與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明達到的有益效果：

1.本發(fā)明的微粉后的氟米龍及其衍生物可以保證純度達到99％，粒徑小于10μm。

2.本發(fā)明放大工藝簡單，操作安全，易于工業(yè)化放大，所得產(chǎn)品可以保證純度和微粒粒徑。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發(fā)明做進一步詳細說明。

實施例1：

將100g氟米龍精品加入500mL N,N-二甲基甲酰胺，攪拌加熱至80-90℃溶清，保持0.5h，滴加至2L無水甲醇中，過程保持10-20℃加畢，保持0.5h，降溫至5-10℃保持1h，過濾得到氟米龍微粉，干燥得到90g。

實施例2：

將100g氟米龍精品加入500mL N,N-二甲基乙酰胺，攪拌加熱至80-90℃溶清，保持0.5h，滴加至1L去離子水中，過程保持10-20℃加畢，保持0.5h，降溫至5-10℃保持1h，過濾得到氟米龍微粉，干燥得到95g。

實施例3：

將100g氟米龍精品加入800mL丙酮，攪拌加熱至50-55℃溶清，保持0.5h，滴加至1L去離子水中，過程保持10-20℃加畢，保持0.5h，降溫至5-10℃保持 1h，過濾得到氟米龍微粉，干燥得到94g。

實施例4：

將100g氟米龍精品加入1L N,N-二甲基甲酰胺，攪拌加熱至50-60℃溶清，保持0.5h，滴加至1L去離子水中，過程保持10-20℃加畢，保持0.5h，降溫至5-10℃保持1h，過濾得到氟米龍微粉，干燥得到94g。

實施例5：

將100g氟米龍精品加入500mL吡啶，攪拌加熱至75-80℃，保持0.5h，全溶后加入2L異丙醇，過程保持10-20℃，加畢，保持0.5h，攪拌至5-10℃，保持5-10℃攪拌0.5h，過濾得到氟米龍微粉，干燥得到92g。

實施例6：

將100g氟米龍精品加入500mL吡啶，攪拌加熱至75-80℃，保持0.5h，全溶后加入2L甲醇，過程保持10-20℃，加畢，保持0.5h，攪拌至5-10℃，保持5-10℃攪拌0.5h，過濾得到氟米龍微粉，干燥得到92g。

以上所述，僅為本發(fā)明的較佳實施例，并不用以限制本發(fā)明，凡是依據(jù)本發(fā)明的技術實質(zhì)對以上實施例所作的任何細微修改、等同替換和改進，均應包含在本發(fā)明技術方案的保護范圍之內(nèi)。