技術(shù)特征：

1.藥物組合物，其包含式I'化合物、式I''化合物或其混合物：

或其藥學(xué)上可接受的對(duì)映異構(gòu)體、鹽、溶劑合物或前藥，其中：

X代表-NH-或-CQ²=CQ³-；

Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或C1至C6烷基；

R¹和R²各自獨(dú)立地代表H、鹵素、氰基、C1至C6烷基或C1至C6烷氧基；

和至少一種藥學(xué)上可接受的載體。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的藥物組合物，其中Q²和Q³各自是H。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的藥物組合物，其中R¹和R²各自獨(dú)立地代表H或鹵素。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中該組合物包含外消旋體，其包括大約等摩爾量的式I'化合物和式I''化合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的藥物組合物，其中該組合物包含不同摩爾量的式I'化合物和式I''化合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，其中該組合物包含式I'化合物和式I''化合物的混合物，其中該組合物包含大于50%的式I'化合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物，其中該組合物包含至少95%至100%的式I'化合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述式I'化合物選自：

(a)(-)-(R)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(b)(-)-(R)-3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(c)(-)-(R)-3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(d)(R)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；和

(e)(R)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮，

或(a)至(e)中的任一項(xiàng)的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其包含式I'化合物和式I''化合物的外消旋混合物，其中所述外消旋體選自：

(i)3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(ii)3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(iii)3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(iv)3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(v)3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(vi)3-(5-溴-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(vii) 3-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(viii)3-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(ix)3-(2,5-二氧代吡咯烷-3-基)-1H-吲哚-5-甲腈；

(x)3-(5,6-二氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xi)3-(5-氟-6-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xii) 3-(6-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xiii)3-(6-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xiv)3-(6-溴-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xv) 3-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xvi)3-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xvii)3-(2,5-二氧代吡咯烷-3-基)-1H-吲哚-6-甲腈；

(xviii)3-(萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xix)3-(6-氟萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xx) 3-(7-氟萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(xxii)3-(6-氯萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；或

(xxiii)3-(7-氯萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的藥物組合物，其中式I'化合物的至少一個(gè)氫原子、式I''化合物的一個(gè)氫原子或式I化合物和式I''化合物二者中的氫原子被氘原子代替。

12.根據(jù)權(quán)利要求11的藥物組合物，其中式I''化合物選自：

(a'') (S)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(b'') (S)-3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(c'') (S)-3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(d'') (S)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；和

(e'') (S)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮，或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的藥物組合物，其中該化合物是游離堿。

14.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)的藥物組合物，其是鹽。

15.根據(jù)權(quán)利要求14的藥物組合物，其中該鹽選自：鋁、鈣、膽堿、鉀、鈉或鋅鹽。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-12、14或15中任一項(xiàng)的藥物組合物，其是溶劑合物。

17.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的藥物組合物，其是前藥。

18.式I'或I''的化合物，

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥，其中

X代表-NH-或-CQ²=CQ³-；

Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或C1至C6烷基；

R¹和R²各自獨(dú)立地代表H、鹵素、氰基、C1至C6烷基或C1至C6烷氧基。

19.根據(jù)權(quán)利要求18的化合物，其中Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或甲基。

20.根據(jù)權(quán)利要求18或19的化合物，其中Q²和Q³各自代表H。

21.根據(jù)權(quán)利要求18-20中任一項(xiàng)的化合物，其中R¹和R²各自獨(dú)立地代表H或鹵素。

22.根據(jù)權(quán)利要求18-21中任一項(xiàng)的化合物，其中式I'化合物或式I''化合物的至少一個(gè)氫原子被氘原子代替。

23.根據(jù)權(quán)利要求18的化合物，其中式I'化合物選自：

(a)(-)-(R)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(b)(-)-(R)-3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(c)(-)-(R)-3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(d)(R)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；和

(e)(R)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮，

或(a)至(e)中任一項(xiàng)的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。

24.根據(jù)權(quán)利要求18的化合物，其中式I''化合物選自：

(a'') (S)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(b'') (S)-3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(c'') (S)-3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(d'') (S)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；和

(e'') (S)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮，

或(a)至(e)中任一項(xiàng)的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。

25.根據(jù)權(quán)利要求18-24中任一項(xiàng)的化合物，其是游離堿。

26.根據(jù)權(quán)利要求18-24中任一項(xiàng)的化合物，其是鹽。

27.具有式Ia'的氘化化合物，

或其藥學(xué)上可接受的對(duì)映異構(gòu)體或鹽，其中：

X代表-NH-或-CQ²=CQ³-；

Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或C1至C6烷基；

R¹和R²各自獨(dú)立地代表H、鹵素、氰基、C1至C6烷基或C1至C6烷氧基。

28.根據(jù)權(quán)利要求27的氘化化合物，其中Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或甲基。

29.根據(jù)權(quán)利要求27或28的氘化化合物，其中Q²和Q³各自代表H。

30.根據(jù)權(quán)利要求27-29中任一項(xiàng)的氘化化合物，其中R¹和R²各自獨(dú)立地代表H或鹵素。

31.根據(jù)權(quán)利要求27的氘化化合物，其中式Ia化合物或其對(duì)映異構(gòu)體選自：

(3-²H)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(-)-(R)-(3-²H)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(+)-(S)- (3-²H)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(-)-(R)- (3-²H)-3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(+-)-(S)- (3-²H)-3-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(-)-(R)- (3-²H)-3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(+)-(S)- (3-²H)-3-(5-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(R)- (3-²H)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(S)- (3-²H)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(R)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(S)- (3-²H)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(5-溴-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

3-(2,5-二氧代吡咯烷-3-基)-1H-吲哚-5-甲腈；

(3-²H)-3-(5,6-二氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(5-氟-6-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-氯-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-溴-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(2,5-二氧代吡咯烷-3-基)-1H-吲哚-6-甲腈；

(3-²H)-3-(6-氟萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(7-氟萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(3-²H)-3-(6-氯萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；和

(3-²H)-3-(7-氯萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮，或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。

32.根據(jù)權(quán)利要求27的氘化化合物，其中該化合物是(3-²H)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮。

33.根據(jù)權(quán)利要求27-32中任一項(xiàng)的氘化化合物，其是游離堿。

34.根據(jù)權(quán)利要求27-32中任一項(xiàng)的氘化化合物，其是藥學(xué)上可接受的鹽。

35.根據(jù)權(quán)利要求27-32或34中任一項(xiàng)的氘化化合物，其是溶劑合物。

36.式Ib化合物，

或其藥學(xué)上可接受的對(duì)映異構(gòu)體、鹽、溶劑合物或前藥，其中：

X代表-NH-或-CQ²=CQ³-；

Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或C1至C6烷基；

R^1b和R^2b各自獨(dú)立地代表H、鹵素、氰基、C1至C6烷基或C1至C6烷氧基；

條件是

當(dāng)X代表-NH-時(shí)，R^1b和R^2b并不都為H；當(dāng)X代表-NH-時(shí)，則R^1b和R^2b并不都為F；且另一條件是當(dāng)X代表-CQ²=CQ³時(shí)，則R^1b和R^2b并不都為H。

37.根據(jù)權(quán)利要求36的化合物，其中Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或甲基。

38.根據(jù)權(quán)利要求36或37的化合物，其中Q²和Q³各自代表H。

39.根據(jù)權(quán)利要求36-38中任一項(xiàng)的化合物，其中R^1b和R^2b獨(dú)立地是H或鹵素。

40.根據(jù)權(quán)利要求36的化合物，其選自：

(a)3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(b)(R)-3-(6-氯-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(c)3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(d)(R)-3-(6-溴-5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(e)3-(6-氟萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(f)3-(7-氟萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；

(g)3-(6-氯萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮；或

(h)3-(7-氯萘-1-基)吡咯烷-2,5-二酮，

或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。

41.根據(jù)權(quán)利要求36-40中任一項(xiàng)的化合物，其是游離堿。

42.根據(jù)權(quán)利要求36-40中任一項(xiàng)的化合物，其是鹽。

43.根據(jù)權(quán)利要求36-40或42中任一項(xiàng)的化合物，其是溶劑合物。

44.藥物，其包含式I'化合物、式I''化合物或其混合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥，其中：

X代表-NH-或-CQ²=CQ³-；

Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或C1至C6烷基；

R¹和R²各自獨(dú)立地代表H、鹵素、氰基、C1至C6烷基或C1至C6烷氧基，其中所述化合物被任選氘化。

45.根據(jù)權(quán)利要求44的藥物，其中Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或甲基。

46.根據(jù)權(quán)利要求44或45的藥物，其中Q²和Q³各自代表H。

47.根據(jù)權(quán)利要求44-46中任一項(xiàng)的藥物，其中R¹和R²各自獨(dú)立地代表H或鹵素。

48.式I'化合物、式I''化合物或其混合物，

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥，其中：

X代表-NH-或-CQ²=CQ³-；

Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或C1至C6烷基；

R¹和R²各自獨(dú)立地代表H、鹵素、氰基、C1至C6烷基或C1至C6烷氧基，其中所述化合物任選被氘化，

其用于治療和/或預(yù)防癌癥和子宮內(nèi)膜異位。

49.根據(jù)權(quán)利要求48的化合物，其中Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或甲基。

50.根據(jù)權(quán)利要求48或49的化合物，其中Q²和Q³各自代表H。

51.根據(jù)權(quán)利要求48-50中任一項(xiàng)的化合物，其中R¹和R²各自獨(dú)立地代表H或鹵素。

52.根據(jù)權(quán)利要求48-51中任一項(xiàng)的化合物，其中所述癌癥選自惡性黑素瘤、急性骨髓性白血病、胰腺癌、結(jié)直腸癌、前列腺癌、宮頸癌、腦癌、子宮內(nèi)膜癌和卵巢癌。

53.式I'化合物、式I''化合物或其混合物，

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥，其中：

X代表-NH-或-CQ²=CQ³-；

Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或C1至C6烷基；

R¹和R²各自獨(dú)立地代表H、鹵素、氰基、C1至C6烷基或C1至C6烷氧基，其中所述化合物任選被氘化；

其用作IDO1抑制劑。

54.根據(jù)權(quán)利要求53的化合物，其中Q²和Q³各自獨(dú)立地代表H或甲基。

55.根據(jù)權(quán)利要求53或54的化合物，其中Q²和Q³各自代表H。

56.根據(jù)權(quán)利要求53至55中任一項(xiàng)的化合物，其中R¹和R²各自獨(dú)立地代表H或鹵素。

57.制備權(quán)利要求17至40中任一項(xiàng)的化合物的方法，其包括：使馬來(lái)酰亞胺與式(i)或(ib)的化合物反應(yīng)：

其中X、R¹和R²如權(quán)利要求19中所定義且R^1b和R^2b如權(quán)利要求35中所定義；和任選分離對(duì)映異構(gòu)體。

58.化合物，其具有式II'結(jié)構(gòu)：

，

或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。

59.根據(jù)權(quán)利要求58的化合物，其中所述化合物是游離堿。

60.化合物，其具有式II''結(jié)構(gòu)：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

61.根據(jù)權(quán)利要求60的化合物，其中所述化合物是游離堿。

62.藥物組合物，其包含權(quán)利要求58的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。

63.藥物組合物，其包含權(quán)利要求60的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。

64.藥物組合物，其包含式II'和式II''的化合物的混合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

65.根據(jù)權(quán)利要求64的藥物組合物，其中式II'化合物和式II''化合物以約1:1比率的摩爾比率存在。

66.根據(jù)權(quán)利要求64的藥物組合物，其中式II'化合物以至少約75 mol%的量存在。

67.根據(jù)權(quán)利要求64的藥物組合物，其中式II'化合物以至少約90 mol%的量存在。

68.藥物組合物，其包含以下結(jié)構(gòu)的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物或其氘化形式和藥學(xué)上可接受的載體。

69.根據(jù)權(quán)利要求68的組合物，其中式II化合物呈游離堿形式。