本文件公開的發(fā)明涉及制備可用作殺蟲劑(例如殺螨劑、殺昆蟲劑、殺軟體動(dòng)物劑和殺線蟲劑)的分子的方法、所述分子及使用所述分子防治害蟲的方法。
背景技術(shù)：
：：每年在世界各地害蟲導(dǎo)致數(shù)百萬人死亡。另外，存在一萬多種導(dǎo)致農(nóng)業(yè)損失的害蟲物種。世界范圍內(nèi)的農(nóng)業(yè)損失每年總計(jì)達(dá)到幾十億美元。白蟻破壞各種私人和公共結(jié)構(gòu)。世界范圍內(nèi)的白蟻破壞損失每年總計(jì)達(dá)到幾十億美元。貯存食物中的害蟲吃掉貯存食物并摻雜到貯存食物中。世界范圍內(nèi)的貯存食物損失每年總計(jì)達(dá)到幾十億美元，但更重要的是，這剝奪了人們所需要的食物。急需新的殺蟲劑。某些害蟲正對目前使用的殺蟲劑形成耐藥。數(shù)百種害蟲物種對一種或多種殺蟲劑耐藥。對一些較老的殺蟲劑(諸如DDT、氨基甲酸酯類和有機(jī)磷酸酯類)形成耐藥是公知的。然而，對一些較新的殺蟲劑例如吡蟲啉(imidacloprid)也已形成耐藥。因此，出于多種原因，包括上述原因，需要新的殺蟲劑。DeMassey等人公開了以下結(jié)構(gòu)。更多細(xì)節(jié)可參考US2002/0068838。定義在定義中給出的實(shí)例通常是非窮舉性的且不能被解釋為對本文件公開的發(fā)明進(jìn)行限制。應(yīng)該理解的是，取代基應(yīng)該符合化學(xué)鍵合規(guī)則及就與其連接的特定分子而言符合立體化學(xué)相容性限制?！跋┗北硎居商己蜌浣M成的非環(huán)狀的不飽和的(至少一個(gè)碳-碳雙鍵)支鏈或非支鏈的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基?！跋┗趸北硎具€包含碳-氧單鍵的烯基，例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基?！巴檠趸北硎具€包含碳-氧單鍵的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基，和叔丁氧基?！巴榛北硎居商己蜌浣M成的非環(huán)狀的飽和的支鏈或非支鏈的取代基，例如甲基，乙基，表示正丙基和異丙基的(C3)烷基，表示正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基的(C4)烷基。“炔基”表示由碳和氫組成的非環(huán)狀的不飽和的(至少一個(gè)碳-碳叁鍵)支鏈或非支鏈的取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。“炔基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的炔基，例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基和辛炔基氧基。“芳基”表示由碳和氫組成的環(huán)狀的芳族的取代基，例如苯基、萘基，和聯(lián)苯基?！碍h(huán)烯基”表示由碳和氫組成的單環(huán)或多環(huán)的不飽和的(至少一個(gè)碳-碳雙鍵)取代基，例如環(huán)丁烯基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、降冰片烯基、二環(huán)[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基和八氫萘基?！碍h(huán)烯基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環(huán)烯基，例如環(huán)丁烯基氧基、環(huán)戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二環(huán)[2.2.2]辛烯基氧基。“環(huán)烷基”表示由碳和氫組成的單環(huán)或多環(huán)的飽和的取代基，例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、降冰片基、二環(huán)[2.2.2]辛基和十氫萘基?！碍h(huán)烷氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環(huán)烷基，例如環(huán)丙基氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戊基氧基、降冰片基氧基和二環(huán)[2.2.2]辛基氧基?！胞u素”表示氟、氯、溴和碘?！胞u代烷氧基”表示還包含一個(gè)至最大可能數(shù)目的相同或不同的鹵素的烷氧基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基，和五氟乙氧基?！胞u代烷基”表示還包含一個(gè)至最大可能數(shù)目的相同或不同的鹵素的烷基，例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。“雜環(huán)基”表示環(huán)狀取代基，其可為完全飽和、部分不飽和或完全不飽和的，其中所述環(huán)狀結(jié)構(gòu)含有至少一個(gè)碳和至少一個(gè)雜原子，其中所述雜原子為氮、硫或氧。在硫的情況下，該原子可以處于其它氧化態(tài)，例如亞砜和砜。芳族雜環(huán)基的實(shí)例包括但不限于苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基，和三唑基。完全飽和雜環(huán)基的實(shí)例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基、環(huán)氧丙烷基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、和四氫吡喃基。部分不飽和雜環(huán)基的實(shí)例包括但不限于1,2,3,4-四氫喹啉基、4,5-二氫-噁唑基、4,5-二氫-1H-吡唑基、4,5-二氫-異噁唑基，和2,3-二氫-[1,3,4]-噁二唑基。另外的實(shí)例包括下面的具體實(shí)施方式本申請披露具有下式(“式I”)的分子：其中：(a)R1、R2、R3、R4、和R5各自獨(dú)立地為H，F(xiàn)，Cl，Br，I，CN，(C1-C6)烷基，(C1-C6)鹵代烷基，(C1-C6)烷氧基，或(C1-C6)鹵代烷氧基；(b)R6是(C1-C6)鹵代烷基；(c)R7是H；(d)R8是H，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)鹵代烷基；(e)R9是H，F(xiàn)，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)鹵代烷基；(f)R10為F，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)鹵代烷基；(g)R11和R12各自獨(dú)立地為H，F(xiàn)，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)鹵代烷基；(h)L是(1)連接基，其為連接兩個(gè)氮原子的鍵，或(2)任選取代有一個(gè)或多個(gè)取代基的(C1-C6)烷基，其中所述取代基各自獨(dú)立地選自F，Cl，Br，I，CN，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自獨(dú)立地進(jìn)行選擇以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I；(i)R13是(1)H，或(2)任選取代有一個(gè)或多個(gè)取代基的(C1-C6)烷基，其中所述取代基各自獨(dú)立地選自F，Cl，Br，I，CN，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自獨(dú)立地進(jìn)行選擇以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I；和(j)R14獨(dú)立地選自(C1-C8)烷基，(C1-C8)鹵代烷基，(C3-C8)環(huán)烷基，(C2-C8)烯基，或(C2-C8)炔基，其中所述烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烯基、和炔基各自具有一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自獨(dú)立地進(jìn)行選擇以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R1是H。該實(shí)施方式可以與R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R2是Cl或Br。該實(shí)施方式可以與R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R3是H，F(xiàn)，Cl，或Br。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R4是Cl或Br。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R5是H。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R2、R3、和R4是Cl。該實(shí)施方式可以與R1、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R1和R5是H。該實(shí)施方式可以與R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R1和R5是H，R2、R3、和R4是Cl。該實(shí)施方式可以與R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R6是CF3。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R7是H。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R8是H。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R9是H。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R10是Br，CH3，或CF3。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R11是H。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R12是H。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在另一種實(shí)施方式中，L是-CH2-，-CH(CH3)-，-CH(CH2CH3)-，或-CH2CH2-。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、和R14的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R13是H或CH3。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R14是取代有一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基的(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基：CN，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，和S(O)2(C1-C6)烷基。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中，R14是CF3，CH2CF3，CH2CH2CF3，CH2CH2CH2CF3，CH2CH2CH(CF3)CH3，CH(CH3)CH2CF3，C(CH3)2CF3，C(CH3)2CH2CF3，CH3，CH2CH3，CH2CH2CH3，CH2CH2CH2CH3,CH2CH2CH2CH2CH3，CH(CH3)2，CH2CH(CH3)2，CH2CH2CH(CH3)2，C(CH3)3，CH2C(CH3)3，CH2CH2C(CH3)3，CH2CH2CH2C(CH3)3，環(huán)丙基，CH＝CH2，CH＝CH(CH3)，CH＝C(CH3)2，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CH(CH3)，C(CH3)＝CH2，C(CH3)＝CH(CH3)，C≡CH，CH2C≡CH，CH2CN，CH2CH2CN，CH2SCH3，CH2CH2SCH3，CH2S(O)CH3，CH2CH2S(O)CH3，CH2S(O)2CH3，CH2CH2S(O)2CH3。該實(shí)施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、和L的其它實(shí)施方式組合使用。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中：(a)R1是H；(b)R2是H，F(xiàn)，Cl，或Br；(c)R3是H，F(xiàn)，Cl，或Br；(d)R4是H，F(xiàn)，Cl，或Br；(e)R5是H；(f)R6是(C1-C8)鹵代烷基；(g)R7是H；(h)R8是H；(i)R9是H；(j)R10選自F，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，和(C1-C6)鹵代烷基；(k)R11是H；(l)R12是H；(m)L是(1)連接基，其為連接兩個(gè)氮原子的鍵，或(2)(C1-C6)烷基；(n)R13是(1)H，或(2)(C1-C8)烷基；(o)R14獨(dú)立地選自(C1-C8)烷基，(C1-C8)鹵代烷基，(C3-C8)環(huán)烷基，(C2-C8)烯基，或(C2-C8)炔基，其中所述烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烯基、和炔基各自具有一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自獨(dú)立地進(jìn)行選擇以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I。在本發(fā)明的另一種實(shí)施方式中：(a)R1是H；(b)R2是Cl或Br；(c)R3是H，F(xiàn)，Cl，或Br；(d)R4是Cl或Br；(e)R5是H；(f)R6是(C1-C8)鹵代烷基；(g)R7是H；(h)R8是H；(i)R9是H；(j)R10是Br，(C1-C8)烷基，(C1-C8)鹵代烷基；(k)R11是H；(l)R12是H；(m)L是(1)連接基，其為連接兩個(gè)氮原子的鍵，或(2)(C1-C6)烷基；(n)R13是(1)H，或(2)(C1-C8)烷基；(o)R14是(C1-C8)烷基，(C1-C8)鹵代烷基，(C3-C8)環(huán)烷基，或(C2-C8)烯基，其中所述烷基或環(huán)烷基各自取代有CN、SCH3、S(O)CH3、或S(O)2CH3。制備芐基溴芐醇1-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公開)可以按幾種方式制備。用還原劑例如硼氫化鈉在堿例如氫氧化鈉水溶液存在下在極性質(zhì)子溶劑例如甲醇中在約-10℃至約10℃處理酮1-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、和R6如之前公開)得到芐醇1-3(方案1，步驟a)?；蛘?，可以使醛1-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、和R7如之前公開)與三氟三甲基硅烷在催化量的四丁基氟化銨存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如四氫呋喃中反應(yīng)(方案1，步驟b)，得到芐醇1-3。然后，芐醇1-3可以如下轉(zhuǎn)化為芐基鹵化物1-4(其中Y是Br、Cl、或I，R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公開)：用鹵化試劑例如N-溴代琥珀酰亞胺和亞磷酸三乙酯在非反應(yīng)性溶劑例如二氯甲烷中在約40℃進(jìn)行處理，從而得到芐基鹵化物1-4(Y是Br)；或者用例如亞硫酰氯和吡啶在烴溶劑例如甲苯中在約110℃進(jìn)行處理，從而得到芐基鹵化物1-4(其中Y是Cl)(方案1，步驟c)。方案1制備乙烯基苯甲酸和酯鹵代苯甲酸2-1(其中R9、R10、R11、和R12如之前公開)可以轉(zhuǎn)化為乙烯基苯甲酸酯2-3(其中R8、R9、R10、R11、和R12如之前公開)或乙烯基苯甲酸2-4(其中R8、R9、R10、R11、和R12如之前公開)?？梢詫Ⅺu代苯甲酸2-1用堿例如正丁基鋰和二甲基甲酰胺在極性非質(zhì)子溶劑例如四氫呋喃中在約-78℃的溫度處理(方案2，步驟a)?？梢詫⑺眉柞；郊姿嵊盟崂缌蛩嵩诖祭缫掖即嬖谙绿幚?，得到甲?；郊姿嵋阴?-2(方案2，步驟b)。乙烯基苯甲酸酯2-3可以通過2-2與堿例如碳酸鉀和甲基三苯基溴化在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷中在約環(huán)境溫度的反應(yīng)獲得(方案2，步驟c)?；蛘?，可以將鹵代苯甲酸2-1用二碳酸二叔丁酯在堿例如三乙胺和催化量的4-(二甲基氨基)吡啶存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如四氫呋喃中在約環(huán)境溫度處理(方案2，步驟d)?？梢詫⑺帽郊姿崾宥□ビ靡蚁┗鹚狒拎そj(luò)合物在鈀催化劑例如四(三苯基膦)鈀(0)和堿例如碳酸鉀存在下在非反應(yīng)性溶劑例如甲苯中在約110℃處理，得到乙烯基苯甲酸酯2-3(方案2，步驟e)。方案2可以將鹵代苯甲酸2-1直接用乙烯基三氟硼酸鹽在鈀催化劑例如[1,1’-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯鈀(II)和堿例如碳酸鉀存在下在非反應(yīng)性溶劑例如二甲基亞砜中在約80℃至約140℃的溫度處理，得到乙烯基苯甲酸2-4(方案2，步驟f)。制備二苯基烯丙基苯甲酸可以將芐基鹵化物1-4和乙烯基苯甲酸酯2-3用氯化亞銅(I)和2,2-聯(lián)吡啶在溶劑例如1,2-二氯苯中在約180℃的溫度處理，得到二苯基烯丙基苯甲酸酯3-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、和R12如之前公開)(方案3，步驟a)。然后可以將二苯基烯丙基苯甲酸酯3-1轉(zhuǎn)化為二苯基烯丙基苯甲酸3-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、和R12如之前公開)。用酸例如約11N鹽酸水溶液在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷中在約100℃處理二苯基烯丙基苯甲酸酯3-1可以得到二苯基烯丙基苯甲酸3-2(方案3，步驟b)。方案3或者，可以將芐基鹵化物1-4和乙烯基苯甲酸2-4用氯化亞銅(I)和2,2-聯(lián)吡啶在溶劑例如1,2-二氯苯或N-甲基吡咯烷中在約60℃至約180℃的溫度處理，得到二苯基烯丙基苯甲酸3-2(方案3，步驟c)。制備二?；范；?-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L如之前公開)可以如下制備：用酰基胺鹽4-2(其中R13、R14、和L如之前公開)和活化羧酸4-1(其中X是活化基團(tuán)，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、和R12如之前公開)用堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度進(jìn)行處理(方案4，步驟a)?；罨人?-1可以是酰鹵，例如酰氯，酰溴，或酰氟；羧酸酯，例如對-硝基苯基酯，五氟苯基酯，(羥基亞氨基)氰基乙酸乙酯，甲基酯，乙基酯，芐基酯，N-羥基琥珀酰亞胺酯，羥基苯并三唑-1-基酯，或羥基吡啶基三唑-1-基酯；O-?；愲澹凰狒?；或硫酯。酰氯是最優(yōu)選的，其可以由相應(yīng)羧酸通過用脫水氯化試劑例如草酰氯或亞硫酰氯在使用以及不使用催化劑二甲基甲酰胺兩種情況下進(jìn)行處理來制備?；罨人狨?-1可以由羧酸用鹽例如1-[雙(二甲基氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸鹽(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基六氟磷酸鹽(HBTU)、或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亞乙基氨基氧基)二甲基氨基-嗎啉代-碳六氟磷酸鹽(COMU)原位制備?；罨人狨?-1也可以由羧酸用鹽例如苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸鹽(PyBop)原位制備。活化羧酸酯4-1也可以由羧酸用偶聯(lián)試劑例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺、或二環(huán)己基碳二亞胺在三唑醇例如羥基苯并三唑一水合物(HOBt)或1-羥基-7-偶氮苯并三唑(HOAt)存在下原位制備。O-?；愲蹇梢杂妹撍级啺防?-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺或二環(huán)己基碳二亞胺制備。方案4可以如下將二?；?-3(其中R14包含硫醚)氧化成相應(yīng)的亞砜或砜：用一當(dāng)量過硼酸鈉在質(zhì)子溶劑例如乙酸中進(jìn)行處理(亞砜)，或用兩當(dāng)量過硼酸鈉在所述溶劑中進(jìn)行處理(砜)。優(yōu)選地，氧化反應(yīng)將在約40℃至約100℃的溫度使用1.5當(dāng)量過硼酸鈉進(jìn)行，從而得到亞砜和砜二?；s醛胺4-3(其中R14包含亞砜或砜)的可色譜分離的混合物?；蛘撸；?-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、合L如之前公開)可以如下制備：用活化羧酸5-2(其中X是活化基團(tuán)，R14如之前公開)用堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度處理酰基胺鹽5-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、和L如之前公開)(方案5，步驟a)。活化羧酸5-2可以是酰鹵，例如酰氯，酰溴，或酰氟；羧酸酯，例如對-硝基苯基酯，五氟苯基酯，(羥基亞氨基)氰基乙酸乙酯，甲基酯，乙基酯，芐基酯，N-羥基琥珀酰亞胺酯，羥基苯并三唑-1-基酯，或羥基吡啶基三唑-1-基酯；O-酰基異脲；酸酐；或硫酯。酰氯是最優(yōu)選的，其可以由相應(yīng)羧酸通過用脫水氯化試劑例如草酰氯或亞硫酰氯進(jìn)行處理來制備?；罨人狨?-2可以由羧酸用鹽例如1-[雙(二甲基氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸鹽(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基六氟磷酸鹽(HBTU)、或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亞乙基氨基氧基)二甲基氨基-嗎啉代-碳六氟磷酸鹽(COMU)原位制備。活化羧酸酯5-2也可以由羧酸用鹽例如苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸鹽(PyBop)原位制備?；罨人狨?-2也可以由羧酸用偶聯(lián)試劑例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺、或二環(huán)己基碳二亞胺在三唑醇例如羥基苯并三唑一水合物(HOBt)或1-羥基-7-偶氮苯并三唑(HOAt)存在下原位制備。O-?；愲蹇梢杂妹撍级啺防?-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺或二環(huán)己基碳二亞胺制備。方案5可以如下將羧酸前體和活化羧酸5-2(其中R14包含硫醚)氧化成相應(yīng)的亞砜或砜：用一當(dāng)量過硼酸鈉在質(zhì)子溶劑例如乙酸中進(jìn)行處理(亞砜)，或用兩當(dāng)量過硼酸鈉在所述溶劑中進(jìn)行處理(砜)。優(yōu)選地，氧化反應(yīng)將在約40℃至約100℃的溫度使用1.5當(dāng)量過硼酸鈉進(jìn)行，從而得到亞砜和砜的可色譜分離的混合物。此外，二?；?-3可以如下制備：用烷基化試劑R13-Z(其中R13不是H且如之前公開，Z是離去基團(tuán)例如鹵素或磺酸酯基，其中R13-Z是烷基鹵化物例如碘甲烷或活化醇例如三氟甲磺酸乙酯)在堿例如氫化鈉、碳酸銫、氧化銀、氫化鉀、四丁基氟化銨、或碳酸鉀存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如二甲基甲酰胺、四氫呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亞砜、或乙二醇二甲醚中處理?；?-3?；蛘?，?；?-3的烷基化可以按兩相方式使用堿金屬氫氧化物堿例如氫氧化鈉在水、相轉(zhuǎn)移催化劑例如四烷基銨鹽中在有機(jī)溶劑例如甲苯或二氯甲烷中在約0℃至約120℃的溫度進(jìn)行(方案6，步驟a)。方案6可以如下將二?；?-3(其中R14包含硫醚)氧化成相應(yīng)的亞砜或砜：用一當(dāng)量過硼酸鈉在質(zhì)子溶劑例如乙酸中進(jìn)行處理(亞砜)，或用兩當(dāng)量過硼酸鈉在所述溶劑中進(jìn)行處理(砜)。優(yōu)選地，氧化反應(yīng)將在約40℃至約100℃的溫度使用1.5當(dāng)量過硼酸鈉進(jìn)行，從而得到亞砜和砜二?；?-3(其中R14包含亞砜或砜)的可色譜分離的混合物。制備?；符}5-1前體酰胺7-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、和L如之前公開)是新的中間體，其可以用于制備?；符}5-1。酰胺7-2可以通過使α-氨基酰胺7-1(其中L如之前公開)和活化羧酸4-1與堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度反應(yīng)來制備(方案7，步驟a)。方案7制備?；符}5-1?；?-1可以由酰胺7-2如下制備：將伯酰胺氮轉(zhuǎn)化為氮烯類物質(zhì)，由此產(chǎn)生氮遷移，然后形成異氰酸酯。用酸的水溶液例如鹽酸將中間體異氰酸酯水解可以得到?；符}5-1(方案8，步驟a)。當(dāng)使用酸性比鹽酸水溶液弱的酸時(shí)，可以通過用鹽酸進(jìn)行處理來實(shí)現(xiàn)陰離子交換，從而得到?；符}5-1。優(yōu)選地，可以用二(三氟乙酸基)碘苯(iodobenzenebis(trifluoroacetate))在由約兩份乙腈和約一份去離子水組成的溶劑混合物中在約0℃至約120℃的溫度處理酰胺7-2?？梢酝ㄟ^添加鹽酸然后蒸發(fā)掉揮發(fā)物來將所得三氟乙酸鹽轉(zhuǎn)化為氯鹽。制備?；符}4-2酰基胺鹽4-2可以根據(jù)方案9、方案10、和方案11中所示的那些反應(yīng)制備。處理羧酸9-1(其中X是OH，R13、R14、和L如之前公開)、或相應(yīng)活化酸9-1(其中X是如之前所述的活化基團(tuán))可以與氮親核試劑反應(yīng)，從而得到酰胺和酰胺衍生物9-2(其中Y2是H、N2、NH叔丁氧基羰基、或OH，R13、R14、和L如之前公開)。所得酰胺和酰胺衍生物9-2可以如下轉(zhuǎn)化為?；符}4-2：形成相應(yīng)氮烯類物質(zhì)，由此產(chǎn)生氮遷移，然后將所得異氰酸酯水解。方案8活化酰氨基酸9-1(其中X、R13、R14、和L如之前公開)可以用氨處理(方案9，步驟a)，從而得到甲酰胺9-2(其中Y2是H)。甲酰胺9-2(其中Y2是H)可以如下轉(zhuǎn)化為?；?-2：經(jīng)霍夫曼重排、然后用鹽酸酸化，或優(yōu)選用二(三氟乙酸基)碘苯在由約一份乙腈和約一份去離子水組成的溶劑混合物中在約0℃至約120℃的溫度進(jìn)行處理(方案9，步驟e)?？梢酝ㄟ^添加鹽酸然后蒸發(fā)掉揮發(fā)物來將所得三氟乙酸鹽轉(zhuǎn)化為氯鹽。可以將酰氨基酸9-1(其中X是OH，R13、R14、和L如之前公開)用疊氮化物源例如二苯基磷?；B氮化物在堿例如質(zhì)子海綿或三乙胺存在下處理(方案9，步驟b)，從而得到酰基疊氮化物9-2(其中Y2是N2)。或者，可以將活化酰氨基酸9-1(其中X如上所述)用疊氮化物源例如疊氮化鈉處理(方案9，步驟b)，從而得到?；B氮化物9-2(其中Y2是N2)?？梢詫Ⅴ；B氮化物9-2在非質(zhì)子溶劑例如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氫呋喃、或1,4-二氧雜環(huán)己烷中加熱到約40℃至約110℃，以實(shí)現(xiàn)Curtius重排，由此形成未分離的異氰酸酯，可以將其用鹽酸水溶液處理，得到?；符}4-2?；蛘撸梢詫惽杷狨ビ么祭缡宥〈?、對-甲氧基芐醇、或芐醇處理，從而得到酸不穩(wěn)定的氨基甲酸酯，純化后的酸不穩(wěn)定的氨基甲酸酯在酸性條件下可分解得到?；符}4-2(方案9，步驟f)。方案9可以將活化酰氨基酸9-1(其中X、R13、R14、和L如之前公開)用保護(hù)的肼(方案9，步驟c)例如肼基甲酸叔丁酯在堿例如4-甲基嗎啉存在下處理，從而得到保護(hù)的酰肼9-2(其中Y2是NH叔丁氧基羰基)。保護(hù)的酰肼9-2可以通過用酸例如鹽酸或三氟乙酸在非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷或二氯甲烷中進(jìn)行處理來脫保護(hù)。可以將所得酰肼鹽9-2(其中Y2是NH3Cl)中和，從而得到酰肼9-2(其中Y2是NH2)。然后可以將酰肼9-2用試劑例如硝酸或亞硝酸異丁酯重氮化，生成異氰酸酯，可以將該異氰酸酯轉(zhuǎn)化為?；符}4-2(方案9，步驟g)?？梢詫⒒罨０被?-1(其中X、R13、R14、和L如之前公開)用羥胺處理(方案9，步驟d)，從而得到異羥肟酸9-2(其中Y2是OH)?？梢詫惲u肟酸9-2用活化羧酸(其中活化羧酸如之前公開)?；?，從而得到O-酰基異羥肟酸9-2(其中Y2是O-?；?，可以通過用熱處理或添加堿將O-?；惲u肟酸9-2(其中Y2是O-?；?轉(zhuǎn)化為異氰酸酯，其可轉(zhuǎn)化為?；符}4-2(方案9，步驟h)。可以將氨基甲酸酯酸10-1(其中R13和L如之前公開)用烷基化試劑R13-Z(其中R13不是H且如之前公開，Z是離去基團(tuán)例如鹵素或磺酸酯基，其中R13-Z是烷基鹵化物例如碘甲烷或活化醇例如三氟甲磺酸乙酯)在堿例如氫化鈉、碳酸銫、氧化銀、氫化鉀、四丁基氟化銨、或碳酸鉀存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如二甲基甲酰胺、四氫呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亞砜、或乙二醇二甲醚中處理?；蛘撸被姿狨ニ?0-1的烷基化可以按兩相方式使用堿金屬氫氧化物堿例如氫氧化鈉在水、相轉(zhuǎn)移催化劑例如四烷基銨鹽中在有機(jī)溶劑例如甲苯或二氯甲烷中在約0℃至約120℃的溫度進(jìn)行(方案10，步驟a)?？梢詫⑺冒被姿狨ニ?0-2(其中R13和L如之前公開)用疊氮化物源例如二苯基磷?；B氮化物在堿例如質(zhì)子海綿或三乙胺存在下處理(方案10，步驟b)，從而得到酰基疊氮化物，接著可以將?；B氮化物在非質(zhì)子溶劑例如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氫呋喃、或1,4-二氧雜環(huán)己烷中從約40℃加熱至約110℃，以實(shí)現(xiàn)Curtius重排，由此形成異氰酸酯(方案10，步驟c)。用芐醇處理所得異氰酸酯可以得到保護(hù)基不同的二氨基甲酸酯(方案10，步驟d)。將氨基甲酸叔丁酯脫保護(hù)可以如下實(shí)現(xiàn)：用酸例如鹽酸或三氟乙酸在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷或二氯甲烷中在約0℃至約65℃的溫度進(jìn)行處理，從而得到氨基甲酸芐基酯胺鹽10-3(其中R13和L如之前公開)(方案10，步驟e)。可以將氨基甲酸芐基酯胺鹽10-3用活化羧酸5-2在堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉存在下在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度處理(方案10，步驟f)?？梢詫⑺冒被姿狨ヵ；酚脷湓春瓦^渡金屬催化劑例如鈀碳處理，從而得到?；符}4-2(方案10，步驟g)。方案10可以將氨基甲酸酯酸10-1用烷基化試劑R15-Z(其中R15是(C1-C8)烯基，Z是離去基團(tuán)例如鹵素或磺酸酯基，其中R15-Z是烯基鹵化物例如烯丙基溴化物或活化醇例如三氟甲磺酸巴豆基酯)在堿例如氫化鈉、碳酸銫、氧化銀、氫化鉀、四丁基氟化銨、或碳酸鉀存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如二甲基甲酰胺、四氫呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亞砜、或乙二醇二甲醚中處理?；蛘撸０被?0-1的烷基化可以按兩相方式使用堿金屬氫氧化物堿例如氫氧化鈉在水、相轉(zhuǎn)移催化劑例如四烷基銨鹽中在有機(jī)溶劑例如甲苯或二氯甲烷中在約0℃至約100℃的溫度進(jìn)行(方案11，步驟a)。可以將所得氨基甲酸酯酸11-2(其中R15和L如之前公開)用疊氮化物源例如二苯基磷?；B氮化物在堿例如質(zhì)子海綿或三乙胺存在下處理(方案11，步驟b)，從而得到酰基疊氮化物，接著可以將?；B氮化物在非質(zhì)子溶劑例如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氫呋喃、或1,4-二氧雜環(huán)己烷中加熱到約40℃至約110℃，以實(shí)現(xiàn)Curtius重排，由此形成異氰酸酯(方案11，步驟c)。用芐醇處理所得異氰酸酯可以得到保護(hù)基不同的二氨基甲酸酯(方案11，步驟d)。將氨基甲酸叔丁酯脫保護(hù)可以如下實(shí)現(xiàn)：用酸例如鹽酸或三氟乙酸在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷或二氯甲烷中在約0℃至約65℃的溫度進(jìn)行處理，從而得到氨基甲酸芐基酯胺鹽11-3(其中L和R15如之前公開)(方案11，步驟e)?？梢詫被姿崞S基酯胺鹽11-3用活化羧酸5-2在堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉存在下在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度(方案11，步驟f)處理?？梢詫⑺冒被姿狨ヵ；s醛胺用氫源和過渡金屬催化劑例如鈀碳處理，從而得到酰基胺鹽4-2(方案11，步驟g)。方案11制備氨基酸9-1酰氨基酯12-2(其中R13和L如之前公開)可以如下制備：用活化羧酸5-2用堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度處理氨基酯12-1(其中Y3是O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，L如之前公開)(方案12，步驟a)。方案12可以將酰氨基酯12-2用烷基化試劑R13-Z(其中R13不是H且如之前公開，Z是離去基團(tuán)例如鹵素或磺酸酯基，其中R13-Z是烷基鹵化物例如碘甲烷或活化醇例如三氟甲磺酸乙酯)在堿例如氫化鈉、碳酸銫、氧化銀、氫化鉀、四丁基氟化銨、或碳酸鉀存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如二甲基甲酰胺、四氫呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亞砜、或乙二醇二甲醚中處理?；蛘撸０被?2-2的烷基化可以按兩相方式使用堿金屬氫氧化物堿例如氫氧化鈉在水、相轉(zhuǎn)移催化劑例如四烷基銨鹽中在有機(jī)溶劑例如甲苯或二氯甲烷中在約0℃至約120℃的溫度進(jìn)行(方案12，步驟b)?？梢詫⑺猛榛孽０被?當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基時(shí))用酸例如約11N鹽酸水溶液在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷中在約100℃處理，從而得到酰氨基酸9-1?；蛘撸梢詫⑼榛孽０被?當(dāng)Y3是O-叔丁基時(shí))用鹽酸在1,4-二氧雜環(huán)己烷中處理?？梢詫⑼榛孽０被?當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基時(shí))用堿金屬堿例如氫氧化鋰在極性溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷、四氫呋喃、甲醇、水、或其混合物中在0℃至約140℃的溫度處理，從而得到酰氨基酸9-1。可以將烷基化的酰氨基酯(當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基苯基時(shí))用氫源和過渡金屬催化劑例如鈀碳處理，從而得到酰氨基酸9-1(方案12，步驟c)。酰氨基酸9-1可以按以上討論的順序的替代順序制備。可以最先進(jìn)行步驟b以得到取代的胺酯12-3(其中Y3是O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，R13和L如之前公開)，然后進(jìn)行步驟a和步驟c以得到酰氨基酸9-1。取代的胺酯12-3(其中R13如之前公開)可以如下制備：用R16-C(O)H或R16-C(O)(C1-C8)烷基(其中R16不是H)在還原劑例如硼氫化鈉、氰基硼氫化鈉存在下在質(zhì)子溶劑例如甲醇或乙醇中在弱有機(jī)酸例如乙酸存在下處理氨基酯12-1?；蛘撸米园泛汪驶目s合反應(yīng)的亞胺中間體可以通過氫源和過渡金屬催化劑例如鈀碳還原，從而得到取代的胺酯12-3(當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基時(shí))(方案12，步驟d)。酰氨基酸9-1可以如下按兩步順序制備：首先用活化羧酸5-2用堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度處理取代的胺酯12-3(方案12，步驟e)。第二，可以將所得酰氨基酯(當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基時(shí))用酸例如約11N鹽酸水溶液在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷中在約100℃處理，從而得到酰氨基酸9-1?；蛘撸梢詫Ⅴ０被?當(dāng)Y3是O叔丁基時(shí))用鹽酸在1,4-二氧雜環(huán)己烷中處理。可以將酰氨基酯(當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基時(shí))用堿金屬堿例如氫氧化鋰在極性溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷、四氫呋喃、甲醇、水、或其混合物中在0℃至約100℃的溫度處理，從而得到酰氨基酸9-1。最后，可以將酰化的酰氨基酯(當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基苯基時(shí))用氫源和過渡金屬催化劑例如鈀碳處理，從而得到酰氨基酸9-1(方案12，步驟f)。酰氨基酸12-2可以如下制備：用活化羧酸5-2用堿例如碳酸氫鉀、三乙胺、二異丙基乙胺、或優(yōu)選4-甲基嗎啉在無水非質(zhì)子溶劑例如二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何組合中在約0℃至約120℃的溫度處理氨基酯12-1(方案13，步驟a)。方案13可以將酰氨基酯12-2用烷基化試劑R15-Z(其中R15是(C1-C8)烯基，Z是離去基團(tuán)例如鹵素或磺酸酯基，其中R15-Z是烯基鹵化物例如烯丙基溴化物或活化醇例如三氟甲磺酸巴豆基酯)在堿例如氫化鈉、碳酸銫、氧化銀、氫化鉀、四丁基氟化銨、或碳酸鉀存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如二甲基甲酰胺、四氫呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亞砜、或乙二醇二甲醚中處理?；蛘撸０被?2-2的烷基化可以按兩相方式使用堿金屬氫氧化物堿例如氫氧化鈉在水、相轉(zhuǎn)移催化劑例如四烷基銨鹽中在有機(jī)溶劑例如甲苯或二氯甲烷中在約0℃至約100℃的溫度進(jìn)行(方案13，步驟b)。然后，R15中存在的烯烴可以通過氫源和過渡金屬催化劑例如鈀碳還原。在烷基化的酰氨基酯(當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基苯基時(shí))中，烯烴的還原也可導(dǎo)致同時(shí)還原酯，從而得到酰氨基酸9-1(方案13，步驟c)?？梢詫⑼榛孽０被?當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基時(shí))用酸例如約11N鹽酸水溶液在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷中在約100℃處理，從而得到酰氨基酸9-1。或者，可以將酰氨基酯(當(dāng)Y3是O叔丁基時(shí))用鹽酸在1,4-二氧雜環(huán)己烷中處理。可以將烷基化的酰氨基酯(當(dāng)Y3是O(C1-C8)烷基時(shí))用堿金屬堿例如氫氧化鋰在極性溶劑例如1,4-二氧雜環(huán)己烷、四氫呋喃、甲醇、水、或其混合物中在0℃至約100℃的溫度處理，從而得到酰氨基酸9-1(方案10，步驟d)。氨基酸9-1可以按以上討論的順序的替代順序制備?？梢宰钕冗M(jìn)行步驟b以得到取代的胺酯13-1(其中Y3是O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，R15和L如之前公開)，然后進(jìn)行步驟a和步驟c、或進(jìn)行步驟a、步驟c、和步驟d以得到9-1。實(shí)施例實(shí)施例出于示例說明的目的而不應(yīng)該被解釋為將本申請公開的發(fā)明限制為僅是在這些實(shí)施例中公開的實(shí)施方式。商購的起始物質(zhì)、試劑和溶劑無需進(jìn)一步純化即使用。無水溶劑由Aldrich以Sure/SealTM購得且按原樣使用。熔點(diǎn)通過ThomasHooverUnimelt毛細(xì)管熔點(diǎn)儀或StanfordResearchSystems中的OptiMeltAutomatedMeltingPointSystem來得到且為未校正的。分子以它們的已知名稱來給出，所述名稱根據(jù)ISISDraw、ChemDraw或ACDNamePro中的命名程序來命名。若所述程序不能命名分子，則所述分子使用常規(guī)命名規(guī)則來命名。除非另有說明，1HNMR波譜數(shù)據(jù)以ppm(δ)給出且在300、400或600MHz記錄，13CNMR波譜數(shù)據(jù)以ppm(δ)給出，以75、100或150MHz記錄。實(shí)施例1：制備1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(C2)步驟1方法A.1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C1)。向1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙酮(從RiekeMetals，UK獲得；5.00g，20.5mmol)在甲醇(100mL)的0℃的攪拌溶液中添加硼氫化鈉(3.33g，92.5mL)和氫氧化鈉水溶液(1N；10mL)。將反應(yīng)混合物升溫至25℃并攪拌2小時(shí)。在通過薄層色譜檢測認(rèn)為反應(yīng)完全之后，將氯化銨飽和水溶液添加到反應(yīng)混合物中，將混合物減壓濃縮。將殘余物用乙醚稀釋，并用水(3x50mL)洗滌。將有機(jī)層用硫酸鈉干燥并減壓濃縮，得到作為液體的標(biāo)題化合物(4.00g，79％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(m，3H)，5.00(m，1H)，2.74(s，1H)；ESIMSm/z242.97([M-H]-)。步驟1方法B.1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C1)。向3,5-二氯苯甲醛(10g，57mmol)在四氫呋喃(250mL)的攪拌溶液中添加三氟甲基三甲基硅烷(9.8g，69mmol)和催化量的四丁基氟化銨。將反應(yīng)混合物在25℃攪拌8小時(shí)。在通過薄層色譜檢測認(rèn)為反應(yīng)完全之后，將反應(yīng)混合物用鹽酸(3N)稀釋，然后攪拌16小時(shí)。將反應(yīng)混合物用水稀釋，并用乙酸乙酯萃取(3次)。將合并的有機(jī)萃取物用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮，得到作為液體的標(biāo)題化合物(8.4g，60％)。步驟2.1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(C2)。向1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C1)(4.00g，16.3mmol)在二氯甲烷(50mL)的攪拌溶液中添加N-溴代琥珀酰亞胺(2.90g，16.3mmol)和亞磷酸三苯酯(5.06g，16.3mmol)，將所得反應(yīng)混合物在回流溫度加熱18小時(shí)。在通過薄層色譜檢測認(rèn)為反應(yīng)完全之后，將反應(yīng)混合物冷卻至25℃并減壓濃縮。通過快速柱色譜使用100％戊烷作為洗脫液進(jìn)行純化，得到作為液體的標(biāo)題化合物(2.00g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，3H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z306([M]+)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例1的步驟1方法A中公開的過程制備。1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C3)產(chǎn)物分離為無色油狀物(0.2g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(m，2H)，6.88(m，1H)，5.06(m，1H)，2.66(s，1H)；ESIMSm/z212([M]+)。1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C4)產(chǎn)物分離為無色油狀物(5.0g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.44-7.38(m，4H)，5.05(m，1H)，2.55(s，1H)；ESIMSm/z210([M]+)。2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)乙醇(C5)產(chǎn)物分離為淺黃色液體：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(d，J＝8.8Hz，2H)，6.95(m，J＝8.8Hz，2H)，5.00(m，1H)，3.82(s，3H)，2.44(s，1H)；ESIMSm/z206([M]+)。2,2,2-三氟-1-(4-氟苯基)乙醇(C6)產(chǎn)物分離為無色油狀物(5g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.48-7.45(m，2H)，7.13-7.07(m，2H)，5.06(m，1H)，2.53(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。2,2,2-三氟-1-(對-甲苯基)乙醇(C7)產(chǎn)物分離為無色油狀物(5.0g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.37(d，J＝8.0Hz，2H)，7.23(d，J＝8.0Hz，2H)，5.02(m，1H)，2.46(m，1H)，2.37(s，3H)；ESIMSm/z190([M]+)。2,2,2-三氟-1-(3-氟苯基)乙醇(C8)產(chǎn)物分離為無色粘性油狀物(2.8g，93％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(m，1H)，7.25(m，2H)，7.14(m，1H)，5.06(m，1H)，2.60(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。2,2,2-三氟-1-(2-氟苯基)乙醇(C9)產(chǎn)物分離為無色油狀物(2.5g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.40(m，1H)，7.43(m,1H)，7.24(m，1H)，7.13(m，1H)，5.42(m，1H)，2.65(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例1的步驟1方法B中公開的過程制備。2,2,2-三氟-1-(3,4,5-三氯苯基)乙醇(C10)產(chǎn)物分離為淺黃色液體(0.500g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(s，2H)，5.00(m，1H)，2.80(s，1H)；ESIMSm/z278([M+H]+)；IR(薄膜)3420，1133，718cm-1。1-(3,5-二氯-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C11)產(chǎn)物分離為淺黃色液體(0.500g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，2H)，5.00(m，1H)，2.80(s，1H)；ESIMSm/z262([M+H]+)；IR(薄膜)3420，1133，718cm-1。1-(3,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C12)產(chǎn)物分離為淺黃色液體(0.500g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，1H)，5.01(m，1H)，2.60(s，1H)；EIMSm/z244([M]+)。1-(3-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C13)產(chǎn)物分離為無色粘性油狀物(1.5g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(s，1H)，7.42-7.35(m，3H)，5.02(m，1H)，2.65(brs，1H)。2,2,2-三氟-1-苯基乙醇(C14)分離出產(chǎn)物(10g，80％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.48(m，2H)，7.40(m，3H)，5.02(m，1H)，2.65(d，J＝7.1Hz，1H)。1-(3,5-二甲基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C15)產(chǎn)物分離為灰白色固體：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(s，2H)，7.02(s，1H)，4.95(m，1H)，2.32(s，6H)；ESIMSm/z204([M]-)。1-(2,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C16)產(chǎn)物分離為灰白色粉末(5.3g，61％)：mp49-51℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.66(d，1H)，7.42-7.44(d，1H)，7.32-7.36(d，1H)，5.6(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+)。1-(2,3-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C17)產(chǎn)物分離為淺黃色油狀物(5.2g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.64(d，1H)，7.52-7.54(m，1H)，7.29-7.33(t，1H)，5.6-5.76(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+)。1-(2,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C19)產(chǎn)物分離為黃色油狀物(4.1g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68-7.7(s，1H)，7.3-7.37(m，2H)，5.51-5.6(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+)。1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C20)分離出產(chǎn)物(3.8g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.98(m，3H)，5.25(m，1H)，3.2(br，1H)；ESIMSm/z312([M]+)。2,2,2-三氟-1-(2,3,5-三氯苯基)乙醇(C21)產(chǎn)物分離為白色固體(4.0g，60％)：mp113-115℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62(d，1H)，7.50(d，1H)，5.60-5.70(m，1H)，2.75(s，1H)；ESIMSm/z278([M+])。1-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2，2，2-三氟乙醇(C22)產(chǎn)物分離為淺黃色油狀物(2.0g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.51(m，3H)，5.08(m，1H)，2.81(s，1H)；ESIMSm/z278([M]+)。1-(3,5-二氯-4-甲氧基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C23)產(chǎn)物分離為灰白色固體(0.8g，60％)；mp92-95℃：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，2H)，5.00(m，1H)，3.89(s，3H)，2.64(m，1H)；ESIMSm/z274([M]+)。以下化合物根據(jù)以上實(shí)施例1的步驟1方法B中公開的過程制備。1-(3，5-二溴苯基)-2，2，2-三氟乙醇(C24)標(biāo)題分子分離為無色液體：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.67(s，1H)，7.58(s，2H)，5.08-5.02(m，1H)，4.42(bs，1H)；EIMSm/z333.7([M]+)；IR(薄膜)3417，2966，1128，531cm-1。1-(4-溴-3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C25)產(chǎn)物分離為無色液體：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.75(s，2H)，7.24(d，J＝6.0Hz，1H)，5.34-5.29(m，1H)；EIMSm/z321.88([M]+)；IR(薄膜)3420，1706，1267，804，679cm-1。1-(3，5-二溴-4-氯苯基)-2，2，2-三氟乙醇(C26)產(chǎn)物分離為淺黃色膠狀物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.89(s，2H)，7.20(d，J＝6.0Hz，1H)5.34-5.30(m，1H)；EIMSm/z366.0([M]+)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例1的步驟2中公開的過程制備。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(C27)產(chǎn)物分離為無色油狀物(0.300g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.59(s，2H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z340([M]+)。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(C28)產(chǎn)物分離為無色油狀物(0.320g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(s，2H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z324([M]+)。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2-二氯苯(C29)產(chǎn)物分離為無色油狀物(0.300g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.63(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，1H)，5.01(m，1H)；EIMSm/z306([M]+)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯苯(C30)分離出產(chǎn)物(0.14g，22％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(brs，1H)，7,42-7.35(m，3H)，5.07(m，1H)。(1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯(C31)產(chǎn)物分離為液體(8.0g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(m，2H)，7.40(m，3H)，5.00(q，J＝7.5Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二甲基苯(C32)分離出產(chǎn)物并以該粗產(chǎn)物進(jìn)行下一步(3.0g，51％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,4-二氯苯(C33)分離出產(chǎn)物(3.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.72(m，1H)，7.4-7.42(m，1H)，7.3-7.38(m，1H)，5.7-5.8(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氯苯(C34)產(chǎn)物分離為油狀物(8.7g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.71(m，1H)，7.44-7.52(m，1H)，7.27-7.3(s，1H)，5.81-5.91(m，1H)。2-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,4-二氯苯(C35)分離出產(chǎn)物(3.0g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.7-7.78(m，1H)，7.3-7.4(m，2H)，5.7-5.8(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二(三氟甲基)苯(C36)制備產(chǎn)物并以該粗產(chǎn)物進(jìn)行下一步。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3,5-三氯苯(C37)分離出產(chǎn)物(2.9g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.70(d，1H)，7.50(d，1H)，5.72-5.82(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)苯(C38)產(chǎn)物分離為油狀物(2.0g，40％)：ESIMSm/z342([M]+)。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-甲氧基苯(C39)產(chǎn)物分離為無色液體(0.6g，57％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氟苯(C40)分離出產(chǎn)物(3.2g，50％)；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(m，2H)，6.86(m，1H)，5.03(q，J＝7.4Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氯苯(C41)分離出產(chǎn)物(3.0g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(d，J＝8.2Hz，2H)，7.37(d，J＝8.2Hz，2H)，5.10(q，J＝7.2Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲氧基苯(C42)分離出產(chǎn)物(3.8g，62％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氟苯(C43)制備產(chǎn)物并以該粗制中間體進(jìn)行下一步。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲基苯(C44)分離出產(chǎn)物(3.0g，45％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氟苯(C45)分離出產(chǎn)物(2.0g，61％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氟苯(C46)分離出產(chǎn)物(2.0g，61％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.61(m，1H)，7.40(m，1H)，7.23(m，1H)，7.10(m，1H)，5.40(m，1H)；GCMSm/z255([M]+)。1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯(C47)標(biāo)題分子分離為無色液體：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.71(s，1H)，7.59(s，2H)，5.04-4.97(m，1H)；EIMSm/z394.6([M]+)；IR(薄膜)1114，535cm-1。2-溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯苯(C48)標(biāo)題分子分離為無色液體：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.79(s，2H)，6.27-6.21(m，1H)；EIMSm/z383.9([M]+)；IR(薄膜)2924，1114，749，534cm-1。1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯苯(C49)標(biāo)題分子分離為淺黃色液體：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.97(s，2H)，6.27-6.19(m，1H)；EIMSm/z428.0([M]+)。實(shí)施例3：制備2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C52)步驟1.4-甲?；?2-甲基苯甲酸(C50)。向4-溴-2-甲基苯甲酸(10.0g，46.4mmol)在干燥四氫呋喃(360mL)的-78℃的攪拌溶液中添加正丁基鋰(1.6M在己烷中的溶液，58.2mL，93.0mmol)和二甲基甲酰胺(8mL)。將反應(yīng)混合物在-78℃攪拌1小時(shí)，然后升溫至25℃并攪拌1小時(shí)。將反應(yīng)混合物用鹽酸(1N)淬滅，并用乙酸乙酯萃取。將合并的乙酸乙酯萃取物用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮。將殘余物用正己烷洗滌，得到作為固體的標(biāo)題化合物(3.00g，40％)：mp196–198℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.32(brs，1H)，10.05(s，1H)，7.98(m，1H)，7.84(m，2H)，2.61(s，3H)；ESIMSm/z163([M-H]-)。步驟2.4-甲?；?2-甲基苯甲酸乙酯(C51)。向4-甲?；?2-甲基苯甲酸(C50)(3.00g，18.2mmol)在乙醇(30mL)的攪拌溶液中添加硫酸(2mL)，將反應(yīng)混合物在80℃加熱18小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至25℃并減壓濃縮。將殘余物用乙酸乙酯稀釋并用水洗滌。將合并的乙酸乙酯萃取物用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥并減壓濃縮，得到作為固體的標(biāo)題化合物(2.80g，80％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.05(s，1H)，8.04(m，1H)，7.75(m，2H)，4.43(m，2H)，2.65(s，3H)，1.42(m，3H)。步驟3.2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C52)。在25℃向4-甲酰基-2-甲基苯甲酸乙酯(C51)(2.8g，4.0mmol)在1,4-二氧雜環(huán)己烷(20mL)的攪拌溶液中添加碳酸鉀(3.0g，22mmol)和甲基三苯基溴化(7.8g，22mmol)。然后將反應(yīng)混合物在100℃加熱18小時(shí)。在通過薄層色譜檢測認(rèn)為反應(yīng)完全之后，將反應(yīng)混合物冷卻至25℃并過濾，將濾液減壓濃縮。將粗制化合物通過快速柱色譜使用25–30％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，得到作為固體的標(biāo)題化合物(2.0g，72％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.86(m，1H)，7.27(m，2H)，6.68(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.84(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)，4.39(m，2H)，2.60(s，3H)，1.40(m，3H)；ESIMSm/z191([M-H]-)；IR(薄膜)2980，1716，1257cm-1。實(shí)施例4：制備2-氯-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C54)步驟1.4-溴-2-氯苯甲酸叔丁酯(C53)。向4-溴-2-氯苯甲酸(5.00g，21.4mmol)在四氫呋喃(30mL)的攪拌溶液中添加二碳酸二叔丁酯(25.5g，25.6mmol)、三乙胺(3.20g，32.0mmol)和4-二甲基氨基吡啶(0.780g，6.40mmol)，將反應(yīng)混合物在25℃攪拌18小時(shí)。將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯稀釋并用水洗滌。將合并的有機(jī)層用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮。將殘余物通過快速柱色譜使用2–3％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，得到作為液體的標(biāo)題化合物(3.20g，51％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62(m，2H)，7.44(d，J＝8.4Hz，1H)，1.59(s，9H)；ESIMSm/z290([M+H]+)；IR(薄膜)1728cm-1。步驟2.2-氯-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C54)。向4-溴-2-氯苯甲酸叔丁酯(C53)(1.6g，5.5mmol)在甲苯(20mL)的攪拌溶液中添加四(三苯基膦)鈀(0)(0.31mg，0.27mmol)、碳酸鉀(2.3g，17mmol)和乙烯基硼酸酐吡啶絡(luò)合物(2.0g，8.3mmol)，將反應(yīng)混合物加熱至回流并保持16小時(shí)。將反應(yīng)混合物過濾，將濾液用水和鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮。通過快速柱色譜使用5–6％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進(jìn)行純化，得到作為液體的標(biāo)題化合物(0.60g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(m，1H)，7.31(d，J＝8.0Hz，1H)，6.69(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.85(d，J＝17.6Hz，1H)，5.40(d，J＝10.8Hz，1H)，1.60(s，9H)；ESIMSm/z239([M+H]+)；IR(薄膜)2931，1725，1134cm-1。以下化合物根據(jù)實(shí)施例4的步驟1中公開的過程制備。2-溴-4-碘苯甲酸叔丁酯(C55)產(chǎn)物分離為無色油狀物(1.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.01(s，1H)，7.68(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(d，J＝8.0Hz，1H)，1.59(s，9H)；ESIMSm/z382([M+H]+)；IR(薄膜)1727cm-1。4-溴-2-(三氟甲基)苯甲酸叔丁酯(C56)產(chǎn)物分離為無色油狀物(1g，52％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(s，1H)，7.73(d，J＝8.4Hz，1H)，7.62(d，J＝8.4Hz，1H)，1.57(s，9H)；ESIMSm/z324([M+H]+)；IR(薄膜)1725cm-1。以下化合物根據(jù)實(shí)施例4中公開的過程制備步驟2。2-溴-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C57)產(chǎn)物分離為無色油狀物(1g，52％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68(m，2H)，7.36(d，J＝8.0Hz，1H)，6.68(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.84(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)，1.60(s，9H)；ESIMSm/z282([M+H]+)；IR(薄膜)2978，1724，1130cm-1。2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C58)產(chǎn)物分離為無色油狀物(1.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(d，J＝6.4Hz，2H)，7.59(d，J＝7.6Hz，1H)，6.77(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.89(d，J＝17.6Hz，1H)，5.44(d，J＝10.8Hz，1H)，1.58(s，9H)；ESIMSm/z272([M+H]+)；IR(薄膜)2982，1727，1159cm-1。實(shí)施例5：制備2-氰基-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C59)向2-溴-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C57)(0.5g，1.8mmol)在二甲基甲酰胺(20mL)的攪拌溶液中添加氰化亞銅(I)(0.23g，2.7mmol)，將反應(yīng)混合物在140℃加熱3小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至25℃，用水稀釋，并用乙酸乙酯萃取。將合并的有機(jī)層用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮。將殘余物通過快速柱色譜使用15％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，得到作為白色固體的標(biāo)題化合物(0.30g，72％)：mp51–53℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.03(s，1H)，7.77(s，1H)，7.64(d，J＝8.4Hz，1H)，6.75(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.93(d，J＝17.6Hz，1H)，5.51(d，J＝10.8Hz，1H)，1.65(s，9H)；ESIMSm/z230([M+H]+)；IR(薄膜)2370，1709，1142cm-1。實(shí)施例6：制備2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(C60)向4-碘-2-溴苯甲酸(5.00g，15.3mmol)在乙醇(100mL)的攪拌溶液中添加硫酸(5mL)，將反應(yīng)混合物在80℃加熱18小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至25℃并減壓濃縮。將殘余物用乙酸乙酯(2x100mL)稀釋并用水(100mL)洗滌。將合并的乙酸乙酯萃取物用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮，得到作為淺黃色固體的化合物(5.00g，92％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.04(d，J＝1.2Hz，1H)，7.71(d，J＝7.6Hz，1H)，7.51(d，J＝8.4Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz，2H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例6中公開的過程制備。4-溴-2-氯苯甲酸乙酯(C61)標(biāo)題化合物分離為灰白色固體(2.0g，80％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.25(d，J＝1.2Hz，1H)，7.79(d，J＝7.6Hz，1H)，7.65(d，J＝8.4Hz，1H)，4.65(q，J＝7.2Hz，2H)，1.56(t，J＝7.2Hz，3H)。4-溴-2-甲基苯甲酸乙酯(C62)標(biāo)題化合物分離為淺黃色液體(3.0g，83％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(s，1H)，7.39(d，J＝8.4Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，2.60(s，3H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z229([M+H]+)；IR(薄膜)1725cm-1。4-溴-2-氟苯甲酸乙酯(C63)標(biāo)題化合物分離為無色液體(9.0g，79％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.84(t，J＝8.4Hz，1H)，7.76(d，J＝2.0Hz，1H)，7.58(d，J＝1.6Hz，1H)，4.34(q，J＝7.2Hz，2H)，1.32(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z247([M+H]+)，IR(薄膜)1734cm-1。實(shí)施例7：制備4-溴-2-乙基苯甲酸乙酯(C64)在0℃向4-溴-2-氟苯甲酸(2.0g，9.2mmol)在四氫呋喃(16mL)的攪拌溶液中逐滴添加乙基溴化鎂(1.0M在四氫呋喃中，32mL，32.0mmol)，將所得反應(yīng)混合物在環(huán)境溫度攪拌18小時(shí)。將反應(yīng)混合物用鹽酸(2N)淬滅并用乙酸乙酯萃取。將合并的乙酸乙酯層用無水硫酸鎂干燥并減壓濃縮，得到作為無色液體的粗制4-溴-2-乙基苯甲酸，其無需純化即可用于下一步驟(0.40g)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.64(d，J＝8.4Hz，1H)，7.47(m，1H)，7.43(m，1H)，2.95(q，J＝4.0Hz，2H)，1.32(t，J＝4.0Hz，3H)；ESIMSm/z229([M+H]+)。或者，標(biāo)題化合物由4-溴-2-乙基苯甲酸根據(jù)實(shí)施例6中的過程合成并分離為無色液體(0.15g，68％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.90(d，J＝8.4Hz，1H)，7.47(m，2H)，4.40(q，J＝7.2Hz，2H)，3.06(q，J＝7.6Hz，2H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z227([M-H]-)；IR(薄膜)3443，1686，568cm-1。實(shí)施例8：制備2-溴-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C65)向2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(C60)(5.00g，14.3mmol)在四氫呋喃/水(100mL，9:1)的攪拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸鉀(1.89g，14.3mmol)、碳酸銫(18.3g，56.1mmol)、和三苯基膦(0.220g，0.850mmol)。將反應(yīng)混合物用氬氣脫氣20分鐘，然后裝入二氯鈀(II)(0.0500g,0.280mmol)。將反應(yīng)混合物加熱至回流并保持16小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，使其過濾通過床，并用乙酸乙酯洗滌。將濾液再次用乙酸乙酯萃取，將合并的有機(jī)層用水和鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮，得到粗制化合物。將粗制化合物通過快速柱色譜使用2％乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液純化，得到作為淡棕色膠狀材料的標(biāo)題化合物(2.00g，56％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.78(d，J＝8.4Hz，1H)，7.71(d，J＝1.2Hz，1H)，7.51(d，J＝8.4Hz，1H)，6.69(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝11.2Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，1.43(t，J＝3.6Hz，3H)；ESIMSm/z255([M+H]+)；IR(薄膜)1729cm-1。以下化合物根據(jù)實(shí)施例8中公開的過程制備。2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C66)標(biāo)題化合物分離為無色液體(0.8g，80％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.89(d，J＝8.4Hz，1H)，7.27(m，2H)，6.79(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝11.2Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，2.60(s，3H)，1.43(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z191([M+H]+)；IR(薄膜)1717，1257cm-1。2-氟-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C67)標(biāo)題化合物分離為淺黃色液體(2.0g，50％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.87(t，J＝8.0Hz，1H)，7.51(d，J＝16.0Hz，1H)，7.48(d，J＝16.0Hz，1H)，6.82(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，6.09(d，J＝17.6Hz，1H)，5.50(d，J＝10.8Hz，1H)，4.35(q，J＝7.2Hz，2H)，1.35(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z195([M+H]+)；IR(薄膜)1728cm-1。實(shí)施例9：制備2-氯-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C68)向2-氯-4-溴苯甲酸乙酯(C61)(2.00g，7.63mmol)在二甲基亞砜(20mL)的攪拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸鉀(3.06g，22.9mmol)和碳酸鉀(3.16g，22.9mmol)。將反應(yīng)混合物用氬氣脫氣30分鐘。添加雙三苯基膦(二苯基膦二茂鐵)鈀(II)二氯化物(0.270g，0.380mmol)，將反應(yīng)混合物加熱至80℃并保持1小時(shí)。將反應(yīng)混合物用水(100mL)稀釋，用乙酸乙酯(2x50mL)萃取，用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，并減壓濃縮，得到作為棕色膠狀材料的化合物(1.10g，69％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.81(d，J＝8.4Hz，1H)，7.46(s，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，6.70(dd，J＝17.6，11.2Hz，1H)，5.87(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝10.8Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz,2H)，1.43(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z211([M+H]+)；IR(薄膜)1729，886cm-1。以下化合物根據(jù)實(shí)施例9中公開的過程制備。2-乙基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C69)標(biāo)題化合物分離為無色液體(1.0g，66％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(m，1H)，7.29(m，2H)，6.76(d，J＝10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.36(d，J＝10.5Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz，2H)，3.10(q，J＝7.2Hz，2H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)，1.30(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z205([M+H]+)；IR(薄膜)1720，1607，1263cm-1。2-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸甲酯(C70)標(biāo)題化合物分離為淺黃色液體(1.2g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.04(d，J＝1.2Hz，1H)，6.97(s，1H)，6.74(dd，J＝11.2，11.2Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝17.6Hz，1H)3.93(s，3H)，3.91(s，3H)；ESIMSm/z193([M+H]+)；IR(薄膜)1732cm-1。實(shí)施例10：制備(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(C71)向2-甲基4-乙烯基苯甲酸乙酯(C66)(2.00g，10.5mmol)在1,2-二氯苯(25mL)的攪拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(C2)(6.44g，21.0mmol)、氯化亞銅(I)(0.208g，21.0mmol)和2,2’-聯(lián)吡啶(0.650g，4.10mmol)。將反應(yīng)混合物用氬氣脫氣30分鐘，然后在180℃攪拌24小時(shí)。在通過薄層色譜檢測認(rèn)為反應(yīng)完全之后，將反應(yīng)混合物冷卻至25℃并過濾，將濾液減壓濃縮。通過快速柱色譜使用25–30％乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液進(jìn)行純化，得到作為固體的標(biāo)題化合物(1.70g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.91(d，J＝8.0Hz，1H)，7.37(m，1H)，7.27–7.24(m，4H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.59(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.08(m，1H)，2.62(s，3H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z415([M-H]-)；IR(薄膜)1717，1255，1114cm-1。以下化合物根據(jù)實(shí)施例10中公開的過程制備。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)-苯甲酸乙酯(C72)產(chǎn)物分離為淺棕色膠狀液體(0.500g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.71(m，1H)，7.61(d，J＝7.6Hz，1H),7.42(s，2H)，6.70(d，J＝16.0Hz，1H)，6.57(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，1.40(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z503([M-H]-)；IR(薄膜)1730，1201，1120，749cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸乙酯(C73)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.38(s，1H)，7.26(s，3H)，7.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.16(d，J＝11.6Hz，1H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.47(dd，J＝,16.0，8.0Hz，1H)，4.41(q，J＝6.8Hz，2H)，4.18(m，1H)，1.41(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z419([M-H]-)；IR(薄膜)1723，1115，802cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-溴苯甲酸乙酯(C74)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.38(m，2H)，7.26(m，2H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，4.39(m，1H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z481([M-H]-)；IR(薄膜)1727，1114，801，685cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C75)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(d，J＝1.6Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.36(d，J＝1.6Hz，1H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.44(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z515([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1115，808，620cm-1。(E)-2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C76)標(biāo)題化合物分離為淡棕色膠狀材料：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(d，J＝8.8Hz，1H)，7.34(d，J＝6.0Hz，2H)，7.25(d，J＝7.2Hz，2H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.42(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，2.63(s，3H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)。(E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C77)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.87(d，J＝8.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.6Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.31(d，J＝1.6Hz，1H)，6.57(d，J＝16.0Hz，1H)，6.44(dd，J＝16.0Hz,，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z471([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1115，809，3072cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸乙酯(C78)標(biāo)題化合物分離為淺棕色液體(1.0g，46.3％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.71(s，1H)，7.61(d，J＝7.6Hz，1H)，7.41(s，2H)6.65(d，J＝16.0Hz，1H)，6.49(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝7.6Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z503([M-H]-)；IR(薄膜)1730，1202，1120，750cm-1。(E)-2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C79)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝6.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.8Hz，2H)，7.34(m，1H)，7.24(m，1H)，6.57(d，J＝16.2Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.2，7.2Hz，1H)，4.43(q，J＝7.2Hz，2H)，4.13(m，1H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z455([M+H]+)；IR(薄膜)1728，1115，817cm-1。(E)-2-氟-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C80)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.93(t，J＝7.6Hz，1H)，7.34(d，J＝5.6Hz，2H)，7.21(d，J＝8.0Hz，1H)，7.16(d，J＝11.6Hz，1H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.49(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝7.6Hz，2H)，4.13(m，1H)，1.41(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z436.81([M-H]-)；IR(薄膜)1725cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C81)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.94(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.36(m，3H)，6.56(d，J＝15.6Hz，1H)，6.44(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.10(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z499([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1114，820，623cm-1。(E)-2-甲基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C82)標(biāo)題化合物分離為棕色半固體：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(d，J＝8.8Hz，1H)，7.34(d，J＝6.0Hz，2H)，7.25(d，J＝7.2Hz，2H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.42(dd，J＝16.0Hz，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，2.63(s，3H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z433([M-H]-)；IR(薄膜)1715cm-1。(E)-2-甲氧基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸甲酯(C83)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(d，J＝8.4Hz，1H)，7.35(d，J＝6.0Hz，2H)，7.03(d，J＝1.2Hz，1H)，6.92(s，1H)，6.59(d，J＝15.6Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.13(m，1H)，3.93(s，3H)，3.88(s，3H)；ESIMSm/z437([M+H]+)；IR(薄膜)1724cm-1。(E)-2-乙基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C84)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝9.6Hz，2H)，7.26(m，1H)，7.24(m，1H)，6.60(d，J＝15.6Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.14(m，1H)，3.01(q，J＝7.6Hz2H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z447([M-H]-)；IR(薄膜)1715，1115，817cm-1。實(shí)施例11：制備(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C85)向(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(C71)(1.7g，4.0mmol)在1,4-二氧雜環(huán)己烷(10mL)的攪拌溶液中添加鹽酸(11N，30mL)，將反應(yīng)混合物在100℃加熱48小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至25℃并減壓濃縮。將殘余物用水稀釋并用氯仿萃取。將合并的有機(jī)層用硫酸鈉干燥并減壓濃縮。將粗制化合物用正己烷洗滌，得到作為白色固體的標(biāo)題化合物(0.70g，50％)：mp142–143℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.62(brs，1H)，7.81(d，J＝8.0Hz，1H)，7.66(s，3H)，7.52–7.44(m，2H)，6.89(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，6.78–6.74(d，J＝16.0Hz，1H)，4.84(m，1H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z387([M-H]-)；IR(薄膜)3448，1701，1109，777cm-1。以下化合物根據(jù)實(shí)施例11中公開的過程制備。(E)-2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C86)產(chǎn)物分離為淺棕色膠狀液體(1g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，7.77(s，1H)，7.65(m，1H)，7.41(s，2H)，6.68(d，J＝16.0Hz，1H)，6.53(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z423([M-H]-)。(E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C87)產(chǎn)物分離為灰白色半固體(1g，45％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.99(d，J＝8.4Hz，1H)，7.50(m，1H)，7.40(s，1H)，7.36(m，2H)，6.59(d，J＝15.6Hz，1H)，6.48(dd，J＝15.6，7.6Hz，1H)，4.14(m，1H)；ESIMSm/z443([M-H]-)；IR(薄膜)3472，1704，1113，808cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C88)產(chǎn)物分離為棕色固體(1g，45％)：mp70–71℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.99(d，J＝8.0Hz，1H)，7.72(s，1H)，7.40(m，3H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.48(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.14(m，1H)；ESIMSm/z485([M-H]-)；IR(薄膜)3468，1700cm-1。(E)-2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C89)產(chǎn)物分離為灰白色固體(0.500g，45％)：mp100–101℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(s，1H)，7.85(d，J＝7.6Hz，1H)，7.72(d，J＝8.0Hz，1H)，7.65(brs，1H)，7.42(s，2H)，6.73(d，J＝16.0Hz，1H)，6.58(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.19(m，1H)；ESIMSm/z432([M-H]-)。E)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C90)產(chǎn)物分離為淺棕色液體(0.500g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.03(m，1H)，7.49(m，2H)，7.29(m，1H)，7.22(m，2H)，6.73(d，J＝16.0Hz，1H)，6.58(dd，J＝16.0，7.8Hz，1H)，4.16(m，1H)，2.64(s，3H)；ESIMSm/z387([M-H]-)；IR(薄膜)3428，1690，1113，780cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C91)產(chǎn)物分離為白色固體(500mg，50％)：mp91–93℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝5.6Hz，1H)，7.30(m，3H)，6.61(d，J＝16.0Hz，1H)，6.48(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.13(m，1H)，2.65(s，3H)；ESIMSm/z407([M-H]-)。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)產(chǎn)物分離為白色固體(500mg，45％)：mp142–143℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，7.77(s，1H)，7.65(m，1H)，7.41(s，2H)，6.68(d，J＝16.0Hz，1H)，6.53(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)；ESIMSm/z475([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C93)標(biāo)題化合物分離為棕色固體(0.8g，28％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ13.42(br，1H)，7.98(d，J＝1.5Hz，1H)，7.94(m，2H)，7.75(d，J＝8.1Hz，1H)，7.65(m，1H)，7.06(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.80(d，J＝15.9Hz，1H)，4.91(m，1H)；ESIMSm/z485([M-H]-)；IR(薄膜)3469，1700cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(C94)標(biāo)題化合物分離為黃色液體(0.3g，粗制)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.1Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.34(m，3H)，6.56(d，J＝15.9Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，7.6Hz，1H)，4.43(m，1H)；ESIMSm/z471([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-乙基苯甲酸(C95)標(biāo)題化合物分離為棕色膠狀材料(0.2g，粗制)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ12.5(br，1H)，7.85(d，J＝6.3Hz，2H)，7.75(d，J＝8.1Hz，1H)，7.52(m，2H)，6.96(dd，J＝8.7，8.7Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，4.80(m，1H)，4.06(q，J＝7.2Hz，2H)，1.33(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z419([M-H]-)。(E)-2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(C96)標(biāo)題化合物分離為黃色液體(0.7g，95％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝6.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.8Hz，1H)，7.41(s，3H)，6.57(d，J＝16.0Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)；ESIMSm/z455([M+H]+)；IR(薄膜)1728，1115，817cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C97)標(biāo)題化合物分離為淡棕色膠狀材料(0.7g，38％)：mp91-93℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝5.6Hz，1H)，7.30(m，3H)，6.10(d，J＝16.0Hz，1H)，6.46(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.03(m，1H)，2.65(s，3H)；ESIMSm/z407([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸(C98)標(biāo)題化合物分離為淡棕色液體(0.3g，粗制)：ESIMSm/z393([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(C99)標(biāo)題化合物分離為淡棕色液體(0.35g，粗制)：ESIMSm/z452([M-H]-)。(E)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酸(CA1)標(biāo)題化合物分離為深棕色玻璃狀物(0.900g，80％)：1HNMR(500MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.30(dd，J＝8.2，1.7Hz，1H)，7.28(d，J＝1.6Hz，1H)，6.60(d，J＝15.8Hz，1H)，6.44(dd，J＝15.9，8.0Hz，1H)，4.11(p，J＝8.6Hz，1H)，2.66(s，3H)；19FNMR(471MHz，CDCl3)δ-68.63(d，J＝8.8Hz)；ESIMSm/z466([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酸(CA2)標(biāo)題化合物分離為黃色玻璃狀物(0.900g，68％)：1HNMR(500MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.62(s，2H)，7.30(dd，J＝8.3，1.7Hz，1H)，7.28(d，J＝1.5Hz，1H)，6.60(d，J＝15.8Hz，1H)，6.43(dd，J＝15.9，8.0Hz，1H)，4.10(p，J＝8.6Hz，1H)，2.67(s，3H)；19FNMR(471MHz，CDCl3)δ-68.63(d，J＝8.8Hz)；ESIMSm/z510([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酸(CA3)標(biāo)題化合物分離為紅色固體(16.2g，82％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.68(t，J＝1.7Hz，1H)，7.47(d，J＝1.7Hz，2H)，7.33–7.26(m，2H)，6.60(d，J＝15.8Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，8.0Hz，1H)，4.10(p，J＝8.7Hz，1H)，2.67(s，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-68.54；ESIMSm/z477([M-H]-)。實(shí)施例12：制備(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(C101)步驟1.2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(C100)：向4-溴-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(1.00g，3.67mmol)在二甲基亞砜(20mL)的攪拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸鉀(1.47g，11.0mmol)和碳酸鉀(1.52g，11.0mmol)。將反應(yīng)混合物用氬氣脫氣30分鐘。添加雙三苯基膦(二苯基膦二茂鐵)鈀(II)二氯化物(0.130g，0.180mmol)，將反應(yīng)混合物加熱至80℃并保持1小時(shí)。將反應(yīng)混合物用水(100mL)稀釋，用乙酸乙酯(2x50mL)萃取，用鹽水洗滌，并用硫酸鈉干燥。減壓濃縮得到粗制化合物，將其通過快速柱色譜純化，得到作為淺黃色膠狀材料的產(chǎn)物(0.400g，47％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(d，J＝1.8Hz，1H)，7.35(s，1H)，6.78(dd，J＝17.4.1，11.1Hz，1H)，5.92(d，J＝17.4Hz，1H)，5.51(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z233([M+H]+)。步驟2.(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(C101)：向2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(0.356g，1.53mmol)在1N甲基吡咯烷(5.0mL)的攪拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯4-氟苯(1.0g，3.07mmol)、氯化亞銅(I)(CuCl；0.03g，0.307mmol)和2,2聯(lián)吡啶(0.095g，0.614mmol)。將反應(yīng)混合物在150℃攪拌1h。在通過TLC確定反應(yīng)完全之后，將反應(yīng)混合物用水(100mL)稀釋并用乙酸乙酯(2X50mL)萃取。將合并的有機(jī)層用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥并減壓濃縮，得到粗制化合物，將其通過快速柱色譜純化得到作為淺黃色膠狀材料的產(chǎn)物(0.3g，21％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.08(d，J＝8.0Hz，1H)，7.45(d，J＝1.6Hz，1H)，7.35(s，3H)，6.63(d，J＝16.0Hz，1H)，6.50(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.15(m，1H)；ESIMSm/z474.81([M-H]-)。以下分子根據(jù)實(shí)施例12的步驟2中公開的過程制備。(E)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C102)標(biāo)題分子分離為棕色固體：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.5(bs，1H)，8.03(s，1H)，7.95-7.85(m，4H)，7.81(d，J＝7.8Hz，1H)，7.14(dd，J＝15.6，9.6Hz，1H)，6.90(d，J＝15.9Hz，1H)，4.86-4.79(m，1H)；ESIMSm/z529([M-H]+)；IR(薄膜)3437，1707，1153，555cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C103)分離為棕色膠狀物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ,13.36(bs，1H)8.05(s，2H)，7.95(d，J＝8.1Hz，1H)，7.87-7.67(m，2H)，7.14(dd，J＝9.0，15.6Hz，1H)，6.96(d，J＝15.6Hz，1H)，4.88-4.82(m，1H)；ESIMSm/z565([M+H]+)。(E)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C104)分離為棕色膠狀物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(bs，1H)8.03(s，1H)，7.95(d，J＝8.4Hz，1H)，7.88(s，2H)，7.81(d，J＝8.1Hz，1H)，7.13(dd，J＝16.2，7.5Hz，1H)，6.91(d，J＝15.9Hz，1H)，4.89-4.83(m，1H)；ESIMSm/z532([M+H]+)。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C105)標(biāo)題分子分離為灰白色固體：mp140-143℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.60(bs，1H)，8.02(s，1H)，7.94-7.90(m，1H)，7.88-7.86(m，2H)，7.81-7.79(m，1H)，7.12(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.89(d，J＝15.6Hz，1H)，4.86-4.81(m，2H)；ESIMSm/z459([M-H]-)。實(shí)施例13：制備(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氯(C106)向裝備有干燥管、磁力攪拌棒且含有(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)(8.70g，18.2mmol)的圓底燒瓶(500mL)中添加二氯甲烷(30mL)。向該攪拌溶液中添加草酰氯(3.12mL，36.4mmol)，將反應(yīng)攪拌65小時(shí)。將溶液減壓濃縮，將所得油狀物用環(huán)己烷稀釋并減壓濃縮。將所得紅色油狀物在40℃真空烘箱中放置18小時(shí)，得到作為紅色膠狀物的標(biāo)題化合物(8.28g，92％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.2Hz，1H)，7.83-7.75(m，1H)，7.70(dd，J＝8.2，1.7Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.67(d，J＝16.0Hz，1H)，6.55(dd，J＝15.9，7.6Hz，1H)，4.16(p，J＝8.5Hz，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.59，-68.47；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ165.62，140.39，135.01，134.03，133.68(q，J＝1.8Hz)，133.18(q，J＝1.8Hz)，132.29，132.20，129.63，129.13(q，J＝33.4Hz)，129.09，126.32(q，J＝2.4Hz)，125.67(q，J＝281.4Hz)，125.28(q，J＝5.6Hz)，122.45(q，J＝274.1Hz)，52.38(q，J＝28.9Hz)。實(shí)施例14：制備N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)向包含磁力攪拌棒和(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氯(C106)(0.980g，1.98mmol)的小瓶(30mL)中添加1,2-二氯乙烷(7.9mL)，得到棕色溶液。添加(R)-2-氨基丙酰胺·鹽酸鹽(0.295g，2.37mmol)和4-甲基嗎啉(0.652mL，5.93mmol)，將小瓶封上蓋子，攪拌過夜。將反應(yīng)用乙酸乙酯(100mL)和檸檬酸(5％，100mL)稀釋。各層分離，將有機(jī)層用另外的檸檬酸(5％，100mL)、水(100mL)、碳酸氫鈉飽和水溶液(100mL)、和鹽水(20mL)洗滌。將有機(jī)層用硫酸鈉干燥，過濾，并濃縮，得到紅色/棕色油狀物。將油狀物通過快速柱色譜使用0-100％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化。標(biāo)題化合物分離為米色固體(0.479g，44％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68(s，1H)，7.58(dd，J＝8.0，1.7Hz，1H)，7.51(d，J＝8.0Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.73(d，J＝7.4Hz，1H)，6.62(d，J＝15.9Hz，1H)，6.52(s，1H)，6.44(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，5.64(s，1H)，4.78(p，J＝7.1Hz，1H)，4.21(m，1H)，1.50(d，J＝6.9Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.02，-68.56；ESIMSm/z549([M+H]+)。實(shí)施例15：制備(E)-N-(2-氨基-2-氧代乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C108)向裝備有磁力攪拌棒的小瓶(30mL)中添加2-氨基乙酰胺·鹽酸鹽(0.555g，5.02mmol)、(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C106)(2.00g，4.19mmol)、(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亞乙基氨基氧基)二甲基氨基-嗎啉代-碳六氟磷酸鹽(2.15g，5.02mmol)和1,2-二氯乙烷(15mL)。將4-甲基嗎啉(1.38mL，12.6mmol)添加到該棕色溶液中，將反應(yīng)封上蓋子并攪拌過夜。將反應(yīng)用乙酸乙酯(150mL)和(100mL)稀釋。各層分離，將有機(jī)層用另外的鹽酸(1M，100mL)、水(100mL)、碳酸氫鈉飽和水溶液(100mL)、和鹽水(20mL)洗滌。將有機(jī)相用硫酸鎂干燥，過濾，并濃縮，得到紅色/棕色油狀物。將油狀物通過快速柱色譜使用0-100％乙酸乙酯/己烷純化。標(biāo)題化合物分離為米色固體(1.62，72％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.72-7.67(m，1H)，7.61(dd，J＝8.0，1.7Hz，1H)，7.55(d，J＝8.0Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.71(t，J＝5.1Hz，1H)，6.63(d，J＝15.9Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，6.24(s，1H)，5.56(s，1H)，4.19(d，J＝5.0Hz，2H)，4.16-4.08(m，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.15，-68.56；ESIMSm/z535([M+H]+)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例15中的過程制備。N-((R)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C109)用(R)-2-氨基丁酰胺·鹽酸鹽代替2-氨基乙酰胺·鹽酸鹽制備標(biāo)題化合物(2.87，71％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.70-7.65(m，1H)，7.57(dd，J＝8.0，1.7Hz，1H)，7.50(d，J＝8.0Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.74(dd，J＝7.8，1.4Hz，1H)，6.62(d，J＝15.9Hz，1H)，6.57-6.49(m，1H)，6.44(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，5.72(s，1H)，4.71(dt，J＝7.7，6.3Hz，1H)，4.19-4.05(m，1H)，1.99(ddd，J＝13.7，7.4，6.1Hz，1H)，1.85-1.70(m，1H)，1.01(t，J＝7.4Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.11，-68.57；ESIMSm/z561([M-H]-)。實(shí)施例16：制備N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C110)向包含磁力攪拌片和N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)(0.050g，0.091mmol)并用鋁箔包纏的小瓶(5mL)中添加乙腈(0.400mL)和水(0.200mL)，得到淺米色溶液。添加按照J(rèn).Org.Chem.，1984，49，4272-4276)所述新鮮制備的[I,I-二(三氟乙酰氧基)碘]苯(0.039g，0.091mmol，將反應(yīng)攪拌2.5小時(shí)。將粗制反應(yīng)混合物吸附到(5g)上，通過反相色譜(C-18)使用10-100％乙腈/水作為洗脫液純化。標(biāo)題化合物分離為灰白色固體(0.031g，66％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.49(d，J＝7.3Hz，1H)，8.44(s，3H)，8.05(s，1H)，7.97(dt，J＝8.4，1.8Hz，1H)，7.94(s，2H)，7.61(d，J＝8.0Hz，1H)，7.10(dd，J＝15.8，9.1Hz，1H)，6.90(d，J＝15.8Hz，1H)，5.13(p，J＝6.6Hz，1H)，4.90(p，J＝9.4Hz，1H)，1.45(d，J＝6.5Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-57.73，-67.93；ESIMSm/z519([M-H]-)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例16中的過程制備。N-((R)-1-氨基丙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺鹽酸鹽(C111)用N-((R)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C109)代替N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)制備標(biāo)題化合物(0.910g，30％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.39(dd，J＝8.2，1.4Hz，1H)，8.57–8.43(m，3H)，8.05(t，J＝1.7Hz，1H)，7.98(dd，J＝8.1，1.9Hz，1H)，7.93(s，2H)，7.61(d，J＝8.0Hz，1H)，7.09(dd，J＝15.8，9.1Hz，1H)，6.89(d，J＝15.7Hz，1H)，4.91(m，2H)，1.81(m，2H)，0.93(t，J＝7.3Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-57.80，-67.93；ESIMSm/z533([M-H]-)(E)-N-(氨基甲基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C112)用(E)-N-(2-氨基-2-氧代乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C108)代替N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)制備標(biāo)題化合物(0.710g，50％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.27(t，J＝6.0Hz，1H)，8.03(d，J＝1.6Hz，1H)，7.95(dd，J＝8.2，1.9Hz，1H)，7.93(s，2H)，7.57(d，J＝8.0Hz，1H)，7.09(dd，J＝15.8，9.1Hz，1H)，6.89(d，J＝15.7Hz，1H)，6.52(s，3H)，4.88(p，J＝9.3Hz，1H)，4.26(d，J＝6.0Hz，2H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-57.74，-67.95；ESIMSm/z505([M-H]-)。實(shí)施例17：制備N-((R)-1-己酰氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F3)向裝備有磁力攪拌片的小瓶(4mL)中放入干燥二氯甲烷(1.5mL)、N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C110)(0.100g，0.180mmol)和己酰氯(0.0380mL，0.270mmol)。向該溶液中添加4-甲基嗎啉(0.0500mL，0.450mmol)。將所得懸浮液攪拌過夜。將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯(20mL)和檸檬酸(5％，20mL)稀釋。各層分離，將水相用另外的乙酸乙酯萃取。將合并的有機(jī)層用硫酸鈉干燥，過濾，并濃縮。將所得物料通過快速柱色譜使用0-100％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化。標(biāo)題化合物分離為灰白色泡沫狀物(0.0860g，78％)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例17中的過程制備。N-((R)-1-(4-甲基戊酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F4)使用4-甲基戊酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為灰白色泡沫狀物/玻璃狀物(0.037g，34％)。N-((R)-1-戊酰氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F5)使用戊酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為灰白色泡沫狀物/固體(0.028g，26％)。N-((R)-1-(3-甲基丁酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F6)使用3-甲基丁酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為灰白色泡沫狀物(0.038g，35％)。N-((R)-1-(環(huán)丙烷甲酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F7)使用環(huán)丙烷甲酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為無色玻璃狀物/泡沫狀物(0.145g，55％)。N-((R)-1-(3-甲基丁-2-烯酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F8)使用3-甲基丁-2-烯酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為無色玻璃狀物/泡沫狀物(0.096g，55％)。實(shí)施例18：制備4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(F2)向裝備有磁力攪拌片的小瓶(5mL)中放入N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C110)(0.117g，0.210mmol)和1,2-二氯乙烷(3mL)。添加3,3,3-三氟丙酰氯(0.0390g，0.266mmol)，2分鐘后添加4-甲基嗎啉(0.0690mL，0.631mmol)。歷經(jīng)2分鐘時(shí)間段將反應(yīng)漩渦震蕩5次。在第二次漩渦震蕩之后，溶液變渾濁。將反應(yīng)攪拌另外1.5小時(shí)。通過快速柱色譜使用0-100％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進(jìn)行純化。標(biāo)題化合物分離為灰白色固體(0.060g，46％)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例18中的過程制備。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F1)使用4,4,4-三氟丁酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為灰白色固體(0.066g，65％)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)丙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F12)使用N-((R)-1-氨基丙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C111)和4,4,4-三氟丁酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為白色固體(0.084g，49％)。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((4,4,4-三氟丁酰氨基)甲基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F13)使用(E)-N-(氨基甲基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C112)和4,4,4-三氟丁酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為淺黃色固體(0.040g，20％)。N-((S)-1-特戊酰氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F19)使用特戊酰氯制備標(biāo)題化合物，其分離為白色固體(0.104g，64％)。實(shí)施例19：制備N-((S)-1-(1-氰基環(huán)丙烷甲酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F14)向裝備有磁力攪拌片的小瓶(5mL)中放入1-氰基環(huán)丙烷甲酸(0.052g，0.47mmol)和1,2-二氯乙烷(1.3mL)。添加草酰氯(0.040mL，0.47mmol)和二甲基甲酰胺(～1滴)，將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?小時(shí)。添加N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C110)(0.15g，0.27mmol)和4-甲基嗎啉(0.089mL，0.81mmol)，將反應(yīng)封上蓋子，漩渦震蕩，并攪拌。通過快速柱色譜使用0-100％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進(jìn)行純化。標(biāo)題化合物分離為無色泡沫狀物(0.135g，82％)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例19中的過程制備。N-((R)-1-(3,3-二甲基丁酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F15)使用3,3-二甲基丁酸制備標(biāo)題化合物，其分離為無色玻璃狀物(0.109g，65％)。N-((R)-1-(4,4-二甲基戊酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F17)使用4,4-二甲基戊酸制備標(biāo)題化合物，其分離為無色泡沫狀物(0.104g，61％)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((1R)-1-(4,4,4-三氟-3-甲基丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F16)使用4,4,4-三氟-3-甲基丁酸制備標(biāo)題化合物，其分離為白色固體(0.105g，59％)。N-((R)-1-(5,5-二甲基己酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F18)使用5,5-二甲基己酸制備標(biāo)題化合物，其分離為白色固體(0.100g，57％)。N-((R)-1-(4,4,4-三氟-2-甲基丁酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P30)分離為無色玻璃狀物(0.096g，24％)。N-((S)-1-(3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P33)分離為白色固體(0.101g，51％)。實(shí)施例20：制備N-((R)-1-(3-氰基丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F9)向裝備有磁力攪拌片的小瓶(4mL)中放入3-氰基丙酸(0.080g，0.81mmol))、(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亞乙基氨基氧基)二甲基氨基-嗎啉代-碳六氟磷酸鹽(0.37g，0.86mmol)、和4-甲基嗎啉(0.14g，1.3mmol)。添加二甲基甲酰胺(1mL)，將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?分鐘。將N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C110)(0.30g，0.54mmol)溶解于二甲基甲酰胺(0.5mL)并逐滴添加。然后將混合物在室溫?cái)嚢柽^夜。將所得溶液用乙酸乙酯(～20mL)稀釋并用水洗滌。將有機(jī)層用硫酸鈉干燥，過濾，并濃縮。將所得物料通過快速柱色譜使用35％乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，得到作為棕色玻璃狀物/泡沫狀物(0.073g，23％)的標(biāo)題化合物。以下化合物根據(jù)實(shí)施例20中的過程制備。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(5,5,5-三氟戊酰氨基)乙基)苯甲酰胺(F10)使用5,5,5-三氟戊酸制備標(biāo)題化合物，其分離為無色玻璃狀物/泡沫狀物(0.173g，49％)。N-((R)-1-(2-氰基乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F11)使用2-氰基乙酸制備標(biāo)題化合物，其分離為灰白色泡沫狀物/玻璃狀物(0.132g，42％)。實(shí)施例21：制備(E)-甲基(2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(C113)在氮?dú)庀孪驁A底燒瓶(250mL)中添加(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)(0.75g，1.6mmol)、(2-氨基乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯(0.56mL，3.1mmol)、1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇水合物(0.24g，1.6mmol)、和2-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基六氟磷酸鹽(V)(0.60g，1.6mmol)以及乙腈(27mL)。然后逐滴添加N-乙基-N-異丙基丙-2-胺(0.55mL，3.1mmol)，將反應(yīng)在室溫?cái)嚢柽^夜。然后使反應(yīng)混合物過濾通過硅膠粉，濃縮，通過快速柱色譜使用乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，得到作為淡棕色泡沫狀物的標(biāo)題化合物(0.40g，38％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.66(s，1H)，7.57-7.46(m，2H)，7.42(s，2H)，6.74(s，1H)，6.61(d，J＝15.9Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，4.12(p，J＝8.4Hz，1H)，3.60(dt，J＝6.1，4.7Hz，2H)，3.48(d，J＝6.2Hz，2H)，2.92(s，3H)，1.40(s，9H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.31，-68.58；ESIMSm/z633([M-H]-)。實(shí)施例22：制備(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C114)向在氮?dú)庀碌膱A底燒瓶(100mL)中添加(E)-甲基(2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(C113)(0.770g，1.22mmol)和二氯甲烷(1.39mL)。然后將鹽酸(4M，在二氧雜環(huán)己烷中)(1.39mL)逐滴添加到溶液中，將溶液在室溫?cái)嚢柽^夜。將反應(yīng)濃縮，得到作為棕色泡沫狀物的標(biāo)題化合物(0.500g，51％)：1HNMR(400MHz，MeOH-d4)δ7.90-7.81(m，2H)，7.70(s，2H)，7.63(d，J＝8.0Hz，1H)，6.91-6.75(m，2H)，4.64-4.50(m，1H)，3.66(s，4H)，2.78(s，3H)(NH，未觀察到)；19FNMR(376MHz，MeOH-d4)δ-60.51，-70.47；ESIMSm/z533([M-H]-)。實(shí)施例23：制備(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(2-(3,3,3-三氟-N-甲基丙酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F20)在氮?dú)庀孪驁A底燒瓶(100mL)中添加1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇水合物(0.040g，0.26mmol)、2-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基六氟磷酸鹽(V)(0.10g，0.26mmol)、(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C114)(0.15g，0.26mmol)、3,3,3-三氟丙酸(0.046mL，0.53mmol)、和乙腈(4.5mL)。然后逐滴添加N-乙基-N-異丙基丙-2-胺(0.14mL，0.79mmol)。將所得溶液在室溫?cái)嚢柽^夜。使反應(yīng)混合物過濾通過硅膠粉，濃縮，然后通過快速柱色譜純化，得到作為棕色玻璃狀物的標(biāo)題化合物(0.094g，50％)。實(shí)施例24：制備(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C115)向包含(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·鹽酸鹽(C114)(0.60g，1.1mmol)的圓底燒瓶(100mL)中添加二氯甲烷(20mL)，然后添加飽和碳酸氫鈉(10mL)。將該混合物攪拌10分鐘。將溶液用二氯甲烷萃取。將合并的有機(jī)層干燥，濃縮，并通過快速柱色譜使用甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，得到作為黃色泡沫狀物的標(biāo)題化合物(0.30g，51％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.65(s，1H)，7.55(d，J＝7.9Hz，1H)，7.42(d，J＝3.3Hz，3H)，6.61(d，J＝15.9Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.9，7.9Hz，1H)，4.12(p，J＝8.7Hz，1H)，3.59(q，J＝5.4Hz，2H)，2.88(t，J＝5.5Hz，2H)，2.47(s，3H)(NH，未觀察到)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.11，-68.60；ESIMSm/z535([M+H]+)。實(shí)施例25：制備(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(2-(2,2,2-三氟-N-甲基乙酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F21)在氮?dú)庀孪驁A底燒瓶(100mL)中添加(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C115)(0.125g，0.234mmol)、四氫呋喃(0.781mL)、和二氯甲烷(0.781mL)。然后逐滴添加三氟乙酸酐(0.0350mL，0.246mmol)。然后將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?8小時(shí)。將混合物用二氯甲烷稀釋，濃縮，并通過快速柱色譜使用乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，得到作為非常淡的黃色玻璃狀物/泡沫狀物的標(biāo)題化合物(0.0720g，46％)。實(shí)施例26：制備(E)-1-甲基-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲?；?肼甲酸叔丁酯(C116)向N-乙基-N-異丙基丙-2-胺(1.21mL，7.08mmol)、苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸鹽(1.35g，2.60mmol)、N-氨基-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯(0.380g，2.60mmol)中添加在二氯甲烷(5mL)中的(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)(1.00g，2.36mmol)。將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?2小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入水中并用二氯甲烷(20mL)萃取。將分離的有機(jī)層用水、鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，過濾，并濃縮。將殘余物通過快速柱色譜使用30％乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液純化，得到作為無色液體的標(biāo)題化合物(0.750g，49％)：IR(薄膜)3418，2928，1714，1160，865cm-1；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.4(s，1H)，7.89(s，2H)，7.48-7.43(m，2H)，7.33(d，J＝8.0Hz，1H)，6.90(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.76(d，J＝15.6Hz，1H)，4.86-4.82(m，1H)，2.38(s，3H)，1.45(s，9H)；ESIMSm/z603([M-H]-)。實(shí)施例27：制備(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼·鹽酸鹽(C117)向在二氧雜環(huán)己烷(10mL)中的(E)-1-甲基-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲?；?肼甲酸叔丁酯(C116)(1.0g，1.7mmol)添加鹽酸(4M，在二氧雜環(huán)己烷中)(10mL)。將溶液在室溫?cái)嚢?小時(shí)。將反應(yīng)濃縮，用戊烷洗滌，過濾，并干燥，得到作為黃色固體的標(biāo)題化合物(0.80g，89％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ11.30(bs，2H)，8.09(bs，1H)，7.97(d，J＝6.6Hz，2H)，7.92(s，1H)，7.65(d，J＝8.4Hz，2H)，7.14(dd，J＝15.9，8.7Hz，1H)，6.91(d，J＝15.9Hz，1H)，4.90(t，J＝6.9Hz，1H)，2.73(bs，3H)；ESIMSm/z505([M+H]+)。實(shí)施例28：制備(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(3,3,3-三氟丙?；?苯甲酰肼(F22)向N-乙基-N-異丙基丙-2-胺(0.14mL，0.83mmol)、苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸鹽(0.16g，0.30mmol)中添加在二氯甲烷(5mL)中的(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼·鹽酸鹽(C117)(0.15g，0.28mmol)和3,3,3-三氟丙酸(0.046mL，0.53mmol)。將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?小時(shí)。然后將反應(yīng)混合物用二氯甲烷稀釋并用水洗滌。將有機(jī)層用硫酸鈉干燥，過濾，并濃縮。將殘余物通過快速柱色譜使用20％乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液純化，得到作為淺黃色膠狀物的標(biāo)題化合物(0.15g，86％)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例28中的過程制備。(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(4,4,4-三氟丁酰基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F23)使用4,4,4-三氟丁酸制備標(biāo)題化合物，其分離為淺黃色膠狀物(0.21g，91％)。實(shí)施例29：制備3,5-二溴-4-氯苯甲醛(C121)步驟1.4-氨基-3,5-二溴苯甲酸甲酯(C118)：在環(huán)境溫度將濃硫酸(1.35mL，25.5mmol)逐滴添加到4-氨基-3,5-二溴苯甲酸(5.00g，17.0mmol)在甲醇(50mL)的攪拌溶液中，然后將反應(yīng)混合物在80℃攪拌8小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，將揮發(fā)物蒸發(fā)，將冰水添加到殘余物中，并用乙酸乙酯萃取。將有機(jī)層用碳酸氫鈉水溶液、然后鹽水和水洗滌，干燥(硫酸鈉)，過濾，并濃縮，得到作為的標(biāo)題化合物灰白色固體(5.00g，95％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.91(s，2H)，6.20(bs，2H)，3.78(s，3H)；ESIMSm/z307([M]+)；IR(薄膜)3312，2953，1726，595cm-1。步驟2.3,5-二溴-4-氯苯甲酸甲酯(C119)：將在乙腈(30mL)中的氯化銅(II)(2.82g，21.0mmol)在80℃攪拌30分鐘。然后在同樣的溫度逐滴添加叔丁腈(2.70mL，23.0mmol)，將混合物攪拌另外10分鐘。將在乙腈(30mL)中的4-氨基-3,5-二溴苯甲酸甲酯(C118)(5.00g，16.0mmol)逐滴添加到反應(yīng)混合物中，將其在80℃攪拌30分鐘。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，將氨水溶液(20mL)添加到反應(yīng)混合物中，然后用石油醚萃取。將有機(jī)層用鹽水、然后水洗滌，干燥(硫酸鈉)，過濾，并濃縮，得到作為的標(biāo)題化合物灰白色固體(4.50g，84％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.21(s，2H)，3.94(s，3H)；ESIMSm/z326([M]+)；IR(薄膜)1732，746cm-1。步驟3.(3,5-二溴-4-氯苯基)甲醇(C120)：在0℃將硼氫化鈉(1.53g，40.7mmol)逐份添加到3,5-二溴-4-氯苯甲酸甲酯(C119)(4.45g，13.6mmol)在甲醇(50mL)的攪拌溶液中。然后將反應(yīng)混合物在環(huán)境溫度攪拌8小時(shí)。將揮發(fā)物蒸發(fā)，將殘余物用二氯甲烷稀釋，并用鹽水、然后水洗滌。將有機(jī)層干燥(硫酸鈉)，過濾，并濃縮，得到作為的標(biāo)題化合物灰白色固體(3.30g，80％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.71(s，2H)，5.49(bs，1H)，4.48(d，J＝4.5Hz，2H)；ESIMSm/z298([M]+)；IR(薄膜)3460，747，534cm-1。步驟4.3,5-二溴-4-氯苯甲醛(C121)：在環(huán)境溫度將氯鉻酸吡啶(3.44g，15.9mmol)一次性添加到(3,5-二溴-4-氯苯基)甲醇(C120)(3.2g，11.0mmol)在氯仿(40mL)的攪拌溶液中，將反應(yīng)混合物攪拌過夜。使反應(yīng)混合物過濾通過將層用氯仿洗滌，將濾液濃縮，得到作為灰白色固體的標(biāo)題化合物(2.00g，62％)：mp110-113℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.93(s，1H)，8.27(s，2H)；ESIMSm/z297([M]+)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例29中的過程制備。4-溴-3,5-二氯苯甲醛(C125)步驟1.4-氨基-3,5-二氯苯甲酸甲酯(C122)標(biāo)題化合物分離為白色固體(7.5g，70％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.05(s，2H)，3.96(s，3H)；ESIMSm/z282([M]+)；IR(KBr)：1733，762，514cm-1。步驟2.4-溴-3,5-二氯苯甲酸甲酯(C123)標(biāo)題化合物分離為灰白色固體(7.5g，77％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.02(s，2H)，3.94(s，3H)；ESIMSm/z282([M]+)；IR(薄膜)1733，762，514cm-1。步驟3.(4-溴-3,5-二氯苯基)甲醇(C124)標(biāo)題化合物分離為灰白色固體，其無需純化即可進(jìn)行下一步驟。步驟4.4-溴-3,5-二氯苯甲醛(C125)標(biāo)題化合物分離為灰白色固體(3.5g，67％)：mp125-128℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.96(s，1H)，8.10(s，2H)；ESIMSm/z252([M]+)。實(shí)施例30：制備4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P24)向在氮?dú)庀碌男∑?50mL)中添加(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C88)(0.306g，0.626mmol)和1,2-二氯乙烷(2mL)。添加草酰氯(0.100mL，1.17mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(0.00400mL，0.0510mmol)，將所得懸浮液攪拌1小時(shí)。將反應(yīng)混合物濃縮以除去任何多余的草酰氯。將所得橙色油狀物用1,2-二氯乙烷(5mL)稀釋，將其添加到包含(S)-N-(1-氨基乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺鹽酸鹽(CA5)(0.168g，0.814mmol)的小瓶(25mL)中。將反應(yīng)混合物漩渦震蕩，添加4-甲基嗎啉(0.172mL，1.57mmol)。將反應(yīng)小瓶封上蓋子，歷時(shí)1分鐘的時(shí)間段將其漩渦震蕩數(shù)次。將反應(yīng)混合物攪拌并偶爾漩渦震蕩，共計(jì)進(jìn)行1小時(shí)。將反應(yīng)混合物在氮?dú)饬飨聺饪s，溶解于N,N-二甲基甲酰胺:水(5:1，3.2mL)，并通過制備C-18反相HPLC純化使用5-95％乙腈(0.1％乙酸)和水(0.1％乙酸)作為洗脫液進(jìn)行部分純化。將所得物料溶解于包含過量游離堿形式(IRA-67游離堿)的AmberliteIRA-65弱陰離子交換樹脂的甲醇，將混合物漩渦震蕩并靜置1小時(shí)。將混合物重力過濾，將樹脂用過量的甲醇洗滌。將濾液濃縮，得到作為白色固體的所需化合物(0.172g，39％)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例30中的過程制備。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P1)分離為琥珀色玻璃狀物(0.041g，10％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P2)分離為琥珀色玻璃狀物(0.223g，55％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P3)分離為無定形固體(0.226g，52％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P4)分離為無定形固體(0.226g，52％)。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P5)分離為淺黃色玻璃狀物(0.215g，49％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P6)分離為淺橙色玻璃狀物(0.211g，49％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P7)分離為棕色無定形固體(0.226g，54％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P8)分離為淺黃色固體(0.148g，35％)。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P9)分離為無色玻璃狀物(0.036g，8％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P10)分離為淺黃色玻璃狀物(0.171g，39％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P11)分離為琥珀色玻璃狀物(0.181g，39％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P12)分離為橙色玻璃狀物(0.135g，29％)。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P13)分離為淡黃色固體(0.197g，42％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P14)分離為白色固體(0.104g，16％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P15)分離為米色固體(0.150g，33％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P16)分離為白色固體(0.122g，20％)。2-甲基-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P22)分離為米色固體(0.241g，52％)。2-甲基-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P25)分離為米色固體(0.157g，32％)。2-溴-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P27)分離為淺黃色固體(0.110g，24％)。N-((R)-1-(3-(甲硫基)丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P53)分離為白色泡沫狀物(0.225g，36％)。N-((S)-1-(2-(甲硫基)乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P54)分離為白色泡沫狀物(0.353g，55％)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(FC1)分離為黃色泡沫狀物(0.0423g，40％，約30％純度)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(FC2)分離為白色固體(0.052g，47％)。實(shí)施例31：制備N-((R)-1-(3-(甲磺?；?丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P47)和N-((1R)-1-(3-(甲基亞磺酰基)丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P49)向小瓶(25mL)中添加N-((R)-1-(3-(甲硫基)丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P53)(0.150g，0.241mmol)、過硼酸鈉四水合物(0.0557g，0.362mmol)、和乙酸(5mL)。將小瓶封上蓋子，將反應(yīng)攪拌和在55℃加熱過夜。將反應(yīng)混合物在氮?dú)饬飨聺饪s。通過快速柱色譜使用20-100％乙酸乙酯/己烷、然后0-40％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液進(jìn)行純化，得到作為無色玻璃狀物的標(biāo)題化合物(P47)(0.0630g，72％)和作為無色玻璃狀物的標(biāo)題化合物(P49)(0.0360g，42％)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例31中的過程制備。N-((1S)-1-(2-(甲基亞磺?；?乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P36)分離為無色玻璃狀物(0.054g，34％)。N-((S)-1-(2-(甲磺酰基)乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P43)分離為無色玻璃狀物(0.138g，85％)。實(shí)施例32：制備(S)-N-(1-氨基乙基)-4,4,4-三氟丁酰胺鹽酸鹽(CA4)將(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4,4,4-三氟丁酰胺(CA6)(3.00g，14.1mmol)溶解于水(21mL)和乙腈(21mL)，其后添加[I,I-二(三氟乙酰氧基)碘]苯(6.08g，14.1mmol)。將反應(yīng)混合物在用鋁箔包纏的燒瓶中攪拌過夜。然后將反應(yīng)混合物倒入鹽酸(1N，35mL)和乙醚(35mL)中。分離有機(jī)層，使水層與異丙醇共沸(2x125mL)。通過反相快速柱色譜使用20％乙腈/水作為洗脫液進(jìn)行純化，得到作為白色高吸濕性固體的標(biāo)題化合物(1.50g，48％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.11(d，J＝7.4Hz，1H)，8.36(s，3H)，4.94(p，J＝6.6Hz，1H)，2.66-2.32(m，4H)，1.40(d，J＝6.5Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-65.19；ESIMSm/z185([M+H]+)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例32中公開的過程制備。(S)-N-(1-氨基乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺鹽酸鹽(CA5)分離為灰白色固體(2.8g，90％)：mp125℃(dec.)；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.47(d，J＝7.3Hz，1H)，8.48(s，3H)，4.96(p，J＝6.6Hz，1H)，3.44(m，2H)，1.42(d，J＝6.5Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-61.28。實(shí)施例33：制備(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4,4,4-三氟丁酰胺(CA6)向圓底燒瓶(500mL)中添加碳酸氫鈉(飽和溶液，54.6mL，60.1mmol)和(S)-2-氨基丙酰胺鹽酸鹽(3.74g，30.0mmol)。攪拌溶液，直到不再形成氣體，其后添加三氟乙醇(54.6mL)。逐次小份地(氣體形成)添加3,3,3-三氟丙酰氯(2.81ml，27.3mmol)。通過氣體形成速率確定添加速率。完成添加之后，將反應(yīng)混合物在室溫敞開攪拌過夜。添加鹽酸(2M，～15mL)，直到不再形成氣體，將溶液濃縮。將所得漿料用乙酸乙酯和水稀釋，各層分離，將水層用乙酸乙酯(3x100mL)萃取。將所得有機(jī)層用硫酸鈉干燥，過濾，并濃縮，得到作為白色固體的標(biāo)題化合物(3.30g，55％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.15(d，J＝7.6Hz，1H)，7.33(s，1H)，6.98(s，1H)，4.21(p，J＝7.2Hz，1H)，2.49–2.34(m，4H)，1.19(d，J＝7.1Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-61.46；ESIMSm/z197([M-H]-)。以下化合物根據(jù)實(shí)施例33中公開的過程制備。(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-3,3,3-三氟丙酰胺(CA7)分離為白色固體(1.5g，39％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.38(d，J＝7.6Hz，1H)，7.43(s，1H)，7.04(s，1H)，4.25(p，J＝7.1Hz，1H)，3.32(q，J＝11.3Hz，2H)，1.20(d，J＝7.1Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-65.18。以下預(yù)見性分子可以根據(jù)以上公開的過程制備：表1.P系列化合物的結(jié)構(gòu)和制備方法實(shí)施例A：甜菜夜蛾(BEETARMYWORM)(“BAW”)和粉紋夜蛾(CABBAGELOOPER)(“CL”)的生物測定BAW對于降低其種群有極少有效的寄生物、疾病、或捕食者。BAW侵害眾多雜草，樹木，草木，豆科植物，和田地作物。在很多地方，經(jīng)濟(jì)上考量植物尤其為蘆筍，棉花，玉米，大豆，煙草，苜蓿，甜菜，胡椒，番茄，馬鈴薯，洋蔥，豌豆，向日葵，和柑橘。已知CEW攻擊谷物和番茄，但是其尤其也攻擊朝鮮薊，蘆筍，甘藍(lán)，哈密瓜，羽衣甘藍(lán)，豇豆，黃瓜，茄子，萵苣，利馬豆，甜瓜，黃秋葵，豌豆，胡椒，馬鈴薯，南瓜，四季豆，菠菜，西葫蘆，甘薯，和西瓜等。也已知CEW對某些殺昆蟲劑耐受。CL以多種耕種植物和雜草為食。其容易以十字花科植物為食，并且已經(jīng)報(bào)告可侵害西蘭花，甘藍(lán)，花椰菜，大白菜，羽衣甘藍(lán)，無頭甘藍(lán)，芥菜，小蘿卜，蕪菁甘藍(lán)，蕪菁，和豆瓣菜。受損傷的其它蔬菜作物包括甜菜，哈密瓜，芹菜，黃瓜，利馬豆，萵苣，歐洲防風(fēng)草，豌豆，胡椒，馬鈴薯，食莢菜豆，菠菜，筍瓜(squash)，甘薯，番茄，和西瓜。也已知CL對某些殺昆蟲劑耐受。因此，由于以上因素，防治這些害蟲是重要的。此外，防治這些害蟲的分子用于防治其它害蟲。使用以下實(shí)施例中描述的過程，針對BAW、CEW和CL測試本文中公開的某些分子。在結(jié)果的報(bào)告中，使用“BAW&CL評級表”(見表部分)。BAW(甜菜夜蛾(Spodopteraexigua))的生物測定BAW的生物測定使用128-孔飲食盤試驗(yàn)(128-welldiettrayassay)進(jìn)行。將1至5個(gè)二齡BAW幼蟲放進(jìn)飲食盤的各孔(3mL)中，該飲食盤之前已經(jīng)用1mL人工飲食填充，向其中施用(向8個(gè)孔的每一個(gè))了50μg/cm2的測試化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋，在25℃，14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率；然后將8個(gè)孔中的活性取平均值。結(jié)果顯示在題目為“表ABC：測定結(jié)果(F)”、“表ABCD：測定結(jié)果(C)”、和“表ABCDE：測定結(jié)果(P)”(參見表部分)的表中。CL(粉紋夜蛾(Trichoplusiani))的生物測定CL的生物測定使用128-孔飲食盤試驗(yàn)進(jìn)行。將1至5個(gè)二齡CL幼蟲放進(jìn)飲食盤的各孔(3mL)中，該飲食盤之前已經(jīng)用1mL人工飲食填充，向其中施用(向8個(gè)孔的每一個(gè))了50μg/cm2的測試化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋，在25℃，14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率；然后將8個(gè)孔中的活性取平均值。結(jié)果顯示在題目為“表ABC：測定結(jié)果(F)”、“表ABCD：測定結(jié)果(C)”、和“表ABCDE：測定結(jié)果(P)”(參見表部分)的表中。實(shí)施例B：桃蚜(GREENPEACHAPHID(“GPA”)(Myzuspersicae))的生物測定。GPA是桃樹的最重要的蚜蟲害蟲，導(dǎo)致減少的生長、葉子的干皺和各種組織的死亡。它也是危險(xiǎn)的，因?yàn)樗洚?dāng)植物病毒運(yùn)輸?shù)膫鞑∶浇?，例如馬鈴薯Y病毒和馬鈴薯卷葉病毒(對于龍葵/馬鈴薯家族茄科的成員)，和各種花葉病病毒(對于許多其它糧食作物)。GPA攻擊諸如以下的植物：綠花椰菜、牛蒡、白菜、胡蘿卜、花椰菜、蘿卜(daikon)、茄子、菜豆、萵苣、澳大利亞堅(jiān)果、番木瓜、胡椒、蕃薯、番茄、水田芥菜和西葫蘆等。GPA也攻擊許多觀賞作物如康乃馨、菊花、開花白菜(floweringwhitecabbage)、猩猩木和玫瑰。GPA已經(jīng)形成了對許多殺蟲劑的耐藥性。使用以下實(shí)施例中描述的操作，針對GPA測試本文中公開的某些分子。在結(jié)果的報(bào)告中，使用“GPA&YFM評級表”(見表部分)。將在3英寸罐(pot)中生長的卷心菜幼苗(具有2-3片小的(3-5cm)真葉(trueleaf))用作試驗(yàn)底物。用20-50個(gè)桃蚜(無翅成蟲和若蟲階段)對所述幼苗進(jìn)行侵害1天，然后進(jìn)行化學(xué)施用。每種處理使用具有各株幼苗的四個(gè)罐。將試驗(yàn)化合物(2mg)溶于2mL丙酮/MeOH(1:1)溶劑中，形成濃度為1000ppm試驗(yàn)化合物的儲(chǔ)備溶液。儲(chǔ)備溶液用0.025％吐溫20在水中的溶液稀釋5倍以得到濃度為200ppm的測試化合物溶液。使用手持抽吸器型噴霧器將溶液噴霧到卷心菜葉子的兩面直到形成徑流(runoff)。對照植物(溶劑檢測)用僅含20體積％丙酮/MeOH(1:1)溶劑的稀釋劑噴霧。將經(jīng)處理的植物在保育室中在約25℃和環(huán)境相對濕度(RH)的條件下保持三天，然后評級。評價(jià)通過在顯微鏡下計(jì)數(shù)每株植物上的活蚜蟲數(shù)目來進(jìn)行。百分比防治通過使用Abbott校正公式(W.S.Abbott,“AMethodofComputingtheEffectivenessofanInsecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)如下測量。經(jīng)校正的百分比防治＝100*(X-Y)/X，其中X＝溶劑檢測植物上的活蚜蟲數(shù)目，Y＝經(jīng)處理的植物上的活蚜蟲數(shù)目。結(jié)果顯示在題目為“表ABC：測定結(jié)果(F)”和“表ABCD：測定結(jié)果(C)”(參見表部分)的表中。實(shí)施例C：黃熱病蚊子(YellowFeverMosquito)“YFM”(埃及伊蚊(Aedesaegypti))的生物測定。YFM喜歡在白天以人為食，最常發(fā)現(xiàn)于人類住宅內(nèi)或附近。YFM是傳播幾種疾病的帶菌者。這是可以傳播登革熱和黃熱病病毒的蚊子。黃熱病是繼瘧疾之后第二大危險(xiǎn)的蚊傳播的疾病。黃熱病是急性病毒出血性疾病，最多50％未受治療的嚴(yán)重感染的人將死于黃熱病。預(yù)計(jì)全世界每年有200,000例黃熱病，導(dǎo)致30,000人死亡。登革熱是嚴(yán)重的病毒性疾??；其有時(shí)稱為"骨痛熱"或"心碎熱(break-heartfever)"，因?yàn)槠淇梢援a(chǎn)生劇烈的疼痛。登革熱每年致約20,000人死亡。因此，由于以上因素，防治該害蟲是重要的。此外，防治該害蟲(YFM)(其稱為刺吸害蟲)的分子用于防治對人和動(dòng)物致病的其它害蟲。使用以下實(shí)施例中描述的操作，針對YFM測試本文中公開的某些分子。在結(jié)果的報(bào)告中，使用“GPA&YFM評級表”(見表部分)。使用的母板(Masterplates)包含溶解于100μL二甲基亞砜(DMSO)的400μg分子(相當(dāng)于4000ppm溶液)。組合分子的母板包含15μL/孔。向該板中，將135μL的90:10水:丙酮混合物添加于各孔。將自動(dòng)控制裝置(NXPLaboratoryAutomationWorkstation)編程以從母板吸引15μL分配進(jìn)空的96-孔淺板(shallowplate)(“子”板)。每個(gè)母體產(chǎn)生6個(gè)子體(reps)(“子”板)。然后立即用YFM幼蟲侵染產(chǎn)生的子板。在處理板的前一天，將蚊卵放進(jìn)包含肝粉的微孔水(Milliporewater)中，以開始孵化(4g.放進(jìn)400ml)。在使用自動(dòng)控制裝置產(chǎn)生子板之后，將它們用220μL的肝粉/蚊幼蟲混合物(約1天大的幼蟲)侵染。在用蚊幼蟲侵染板之后，不會(huì)蒸發(fā)散熱的蓋子用于覆蓋板以減少干燥。在評級之前，將板在室溫保持3天。在3天之后，觀察各孔，基于死亡率進(jìn)行算得分。結(jié)果顯示在題目為“表ABC：測定結(jié)果(F)”和“表ABCD：測定結(jié)果(C)”(參見表部分)的表中。殺蟲用酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、多晶型物、同位素衍生物和放射性核素衍生物式I的分子可配制為殺蟲用酸加成鹽。作為非限制性實(shí)例，胺官能團(tuán)可與以下酸形成鹽：鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸櫞酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、富馬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗壞血酸、馬來酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥基甲磺酸和羥基乙磺酸。另外，作為非限制性實(shí)例，酸官能團(tuán)可形成鹽，包括從堿金屬或堿土金屬得到的那些鹽和從氨和胺得到的那些鹽。優(yōu)選的陽離子的實(shí)例包括鈉陽離子、鉀陽離子和鎂陽離子。式I的分子可配制為鹽衍生物。作為非限制性實(shí)例，鹽衍生物可通過使游離堿形式與足量所期望的酸接觸，從而得到鹽來制備。游離堿形式可如下重新得到：所述鹽用合適的稀堿水溶液諸如稀氫氧化鈉水溶液(NaOH)、稀碳酸鉀水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氫鈉水溶液處理。作為實(shí)例，在許多情況下，殺蟲劑諸如2,4-D通過將其轉(zhuǎn)化為其二甲胺鹽來變得更具水溶性。式I的分子可配制為與溶劑分子形成穩(wěn)定的復(fù)合物(complex)，所述復(fù)合物在非復(fù)合的溶劑分子從化合物中除去后保持完整。這些復(fù)合物通常稱為“溶劑化物”。然而，特別期望的是與作為溶劑分子的水形成穩(wěn)定的水合物。式I的分子可制備為酯衍生物。然后，這些酯衍生物可按與本文中公開的發(fā)明的施用方式相同的方式施用。式I的分子可制備為各種結(jié)晶多晶型物。多晶型現(xiàn)象在發(fā)展農(nóng)藥中是重要的，這是因?yàn)橄嗤肿拥牟煌Y(jié)晶多晶型物或結(jié)構(gòu)可具有非常不同的物理性質(zhì)和生物性能。式I的分子可用不同的同位素制備。特別重要的是具有2H(也稱為氘)代替1H的分子。式I的分子可用不同的放射性核素制備。特別重要的是具有14C的分子。立體異構(gòu)體式I的分子可按一種或多種立體異構(gòu)體的形式存在。因此，某些分子可制備為外消旋混合物。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，一種立體異構(gòu)體可能比其它立體異構(gòu)體更具活性。單一立體異構(gòu)體可如下得到：已知的選擇性的合成方法、使用拆分起始原料的常規(guī)合成方法或常規(guī)的拆分方法。本文中披露的某些分子可作為兩種或者更多種異構(gòu)體存在。各種異構(gòu)體包括幾何異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體，和對映異構(gòu)體。因此，本文中披露的分子包括幾何異構(gòu)體、外消旋混合物、單個(gè)立體異構(gòu)體，和光學(xué)活性混合物。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)承認(rèn)的是，一種異構(gòu)體可比其它異構(gòu)體更有活性。為清楚起見，本公開中披露的結(jié)構(gòu)僅以一種幾何形式描繪，但是意在代表分子的所有幾何形式。組合式I的分子也可與一種或者多種具有殺螨、殺藻、殺害鳥(avicidal)、殺菌、殺真菌、除草、殺昆蟲、殺軟體動(dòng)物、殺線蟲、殺嚙齒動(dòng)物(rodenticidal)，或者殺病毒性質(zhì)的化合物組合使用(例如，在組合混合物中，或者同時(shí)或者先后施用)。另外，式I的分子也可與作為抗飼育劑、驅(qū)鳥劑、化學(xué)絕育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、昆蟲驅(qū)避劑、哺乳動(dòng)物驅(qū)避劑、交配擾亂劑、植物活化劑、植物生長調(diào)節(jié)劑，或者協(xié)同劑的化合物組合使用(例如，在組合混合物中，或者同時(shí)或者先后施用)。可與式I的分子一起使用的上組中的這種化合物的實(shí)例為-(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercurybromide)、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基環(huán)丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-TBA)、草芽平-二甲銨(2,3,6-TBA-dimethylammonium)、草芽平-鋰(2,3,6-TBA-lithium)、草芽平-鉀(2,3,6-TBA-potassium)、草芽平-鈉(2,3,6-TBA-sodium)、2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕-2-丁氧基丙基(2,4,5-T-2-butoxypropyl)、2,4,5-涕-2-乙基己基(2,4,5-T-2-ethylhexyl)、2,4,5-涕-3-丁氧基丙基(2,4,5-T-3-butoxypropyl)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5-涕-丁氧基丙酯(2,4,5-T-butometyl)、2,4,5-涕-丁氧乙酯(2,4,5-T-butotyl)、2,4,5-涕-丁基(2,4,5-T-butyl)、2,4,5-涕-異丁基(2,4,5-T-isobutyl)、2,4,5-涕-異辛酯(2,4,5-T-isoctyl)、2,4,5-涕-異丙基(2,4,5-T-isopropyl)、2,4,5-涕-甲基(2,4,5-T-methyl)、2,4,5-涕-戊基(2,4,5-T-pentyl)、2,4,5-涕-鈉(2,4,5-T-sodium)、2,4,5-涕-三乙銨(2,4,5-T-triethylammonium)、2,4,5-涕-三乙醇胺(2,4,5-T-trolamine)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴-2-丁氧基丙基(2,4-D-2-butoxypropyl)、2,4-滴-2-乙基己基(2,4-D-2-ethylhexyl)、2,4-滴-3-丁氧基丙基(2,4-D-3-butoxypropyl)、2,4-滴-銨(2,4-D-ammonium)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、2,4-滴丁酸-丁基(2,4-DB-butyl)、2,4-滴丁酸-二甲銨(2,4-DB-dimethylammonium)、2,4-滴丁酸-異辛酯(2,4-DB-isoctyl)、2,4-滴丁酸-鉀(2,4-DB-potassium)、2,4-滴丁酸-鈉(2,4-DB-sodium)、2,4-滴-丁氧乙酯(2,4-D-butotyl)、2,4-滴-丁基(2,4-D-butyl)、2,4-滴-二乙銨(2,4-D-diethylammonium)、2,4-滴-二甲銨(2,4-D-dimethylammonium)、2,4-滴-二醇胺(2,4-D-diolamine)、2,4-滴-十二烷基銨(2,4-D-dodecylammonium)、賽信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴-乙基(2,4-D-ethyl)、2,4-滴-庚基銨(2,4-D-heptylammonium)、2,4-滴-異丁基(2,4-D-isobutyl)、2,4-滴-異辛酯(2,4-D-isoctyl)、2,4-滴-異丙基(2,4-D-isopropyl)、2,4-滴-異丙基銨(2,4-D-isopropylammonium)、2,4-滴-鋰(2,4-D-lithium)、2,4-滴-甲基庚基酯(2,4-D-meptyl)、2,4-滴-甲基(2,4-D-methyl)、2,4-滴-辛基(2,4-D-octyl)、2,4-滴-戊基(2,4-D-pentyl)、2,4-滴-鉀(2,4-D-potassium)、2,4-滴-丙基(2,4-D-propyl)、2,4-滴-鈉(2,4-D-sodium)、2,4-滴-糖草酯(2,4-D-tefuryl)、2,4-滴-十四烷基銨(2,4-D-tetradecylammonium)、2,4-滴-三乙銨(2,4-D-triethylammonium)、2,4-滴-三(2-羥基丙基)銨(2,4-D-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、2,4-滴-三乙醇胺(2,4-D-trolamine)、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞(2-甲氧基ethylmercurychloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、3,4-滴丁酸(3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、4-氨基吡啶(4-aminopyridine)、對氯苯氧乙酸(4-CPA)、對氯苯氧乙酸-鉀(4-CPA-potassium)、對氯苯氧乙酸-鈉(4-CPA-sodium)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羥基苯乙醇(4-hydroxyphenethylalcohol)、8-羥基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、8-phenylmercurioxyquinoline、阿維菌素(abamectin)、誘抗素(abscisicacid)、ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、滅螨醌(acequinocyl)、啶蟲脒(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、乙酯磷(acetophos)、acetoprole、活化酯(acibenzolar)、活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-鈉(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、acrep、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、甲草胺(alachlor)、棉鈴?fù)?alanycarb)、丙硫多菌靈(albendazole)、涕滅威(aldicarb)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕滅砜威(aldoxycarb)、艾氏劑(aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草滅(alloxydim)、禾草滅-鈉(alloxydim-sodium)、烯丙醇(allylalcohol)、除害威(allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠滅凈(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌種靈(amicarthiazol)、賽硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、滅害威(aminocarb)、環(huán)丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、環(huán)丙嘧啶酸-甲基(aminocyclopyrachlor-methyl)、環(huán)丙嘧啶酸-鉀(aminocyclopyrachlor-potassium)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-鉀(aminopyralid-potassium)、氯氨基吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨(aminopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、胺吸磷草酸鹽(amitonoxalate)、雙甲脒(amitraz)、殺草強(qiáng)(amitrole)、氨基磺酸銨(ammoniumsulfamate)、α-萘乙酸銨(ammoniumα-naphthaleneacetate)、代森銨(amobam)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、新煙堿(anabasine)、環(huán)丙嘧啶醇(ancymidol)、敵菌靈(anilazine)、莎椑磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、環(huán)磷氮丙啶(apholate)、殺螨特(aramite)、三氧化二砷(arsenousoxide)、福美砷(asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草靈(asulam)、磺草靈-鉀(asulam-potassium)、磺草靈-鈉(asulam-sodium)、艾噻達(dá)松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、aviglycine、aviglycinehydrochloride、氧環(huán)唑(azaconazole)、印楝素(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、疊氮凈(aziprotryne)、塞侖(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑錫(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯(azoxystrobin)、bachmedesh、燕麥靈(barban)、六氟硅酸鋇(bariumhexafluorosilicate)、多硫化鋇(bariumpolysulfide)、熏蟲菊(barthrin)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜靈(benalaxyl)、苯霜靈-M(benalaxyl-M)、草除靈(benazolin)、草除靈-二甲銨(benazolin-dimethylammonium)、草除靈-乙基(benazolin-ethyl)、草除靈-鉀(benazolin-potassium)、bencarbazone、benclothiaz、噁蟲威(bendiocarb)、乙丁氟靈(benfluralin)、丙硫克百威(benfuracarb)、呋草黃(benfuresate)、麥銹靈(benodanil)、苯菌靈(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙(benquinox)、芐嘧磺隆脫甲基酸(bensulfuron)、芐嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、殺蟲磺(bensultap)、bentaluron、滅草松(bentazone)、滅草松-鈉(bentazone-sodium)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻硫氰(benthiazole)、苯草滅(bentranil)、胺酸殺(benzadox)、胺酸殺-銨(benzadox-ammonium)、苯扎氯銨(benzalkoniumchloride)、benzamacril、benzamacril-isobutyl、benzamorf、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、芐草胺(benzipram)、苯并雙環(huán)酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基異羥肟酸(benzohydroxamicacid)、苯螨特(benzoximate)、新燕靈(benzoylprop)、新燕靈-乙基(benzoylprop-ethyl)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯甲酸芐酯(benzylbenzoate)、芐基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗堿(berberine)、鹽酸小檗堿(berberinechloride)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、bethoxazin、二環(huán)吡草酮(bicyclopyrone)、聯(lián)苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、聯(lián)苯菊酯(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、雙丙氨酰膦(bilanafos)、雙丙氨酰膦-鈉(bilanafos-sodium)、樂殺螨(binapacryl)、病氰硝(bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、芐呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物芐呋菊酯(bioresmethrin)、聯(lián)苯(biphenyl)、bisazir、葉枯唑(bismerthiazol)、雙草醚(bispyribac)、雙草醚-鈉(bispyribac-sodium)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、聯(lián)苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、bixafen、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波爾多液(Bordeauxmixture)、硼酸(boricacid)、啶酰菌胺(boscalid)、蕓苔素內(nèi)酯(brassinolide)、乙基蕓苔素內(nèi)酯(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素(brevicomin)、溴鼠靈(brodifacoum)、溴滅菊酯(brofenvalerate)、溴氟菊酯(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、除草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酸(mecoprop-P)、精2甲4氯丙酸-2-乙基己基(mecoprop-P-2-ethylhexyl)、精2甲4氯丙酸-二甲銨(mecoprop-P-dimethylammonium)、精2甲4氯丙酸-異丁基(mecoprop-P-isobutyl)、2甲4氯丙酸-鉀(mecoprop-potassium)、精2甲4氯丙酸-鉀(mecoprop-P-potassium)、2甲4氯丙酸-鈉(mecoprop-sodium)、2甲4氯丙酸-三乙醇胺(mecoprop-trolamine)、殺螨脒(medimeform)、丁硝酚(medinoterb)、丁硝酚乙酸鹽(medinoterbacetate)、誘殺酯(medlure)、苯噻酰草胺(mefenacet)、mefenpyr、mefenpyr-diethyl、氟磺酰草胺(mefluidide)、氟磺酰草胺-二醇胺(mefluidide-diolamine)、氟磺酰草胺-鉀(mefluidide-potassium)、megatomoicacid、滅蚜硫磷(menazon)、嘧菌胺(mepanipyrim)、meperfluthrin、mephenate、地胺磷(mephosfolan)、甲哌鎓(mepiquat)、縮節(jié)胺(mepiquatchloride)、mepiquatpentaborate、滅銹胺(mepronil)、二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)、氯化汞(mercuricchloride)、氧化汞(mercuricoxide)、氯化亞汞(mercurouschloride)、脫葉亞磷(merphos)、滅莠津(mesoprazine)、甲磺胺磺隆脫甲基酸(mesosulfuron)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron-methyl)、硝磺草酮(mesotrione)、滅芥(mesulfen)、甲亞砜磷(mesulfenfos)、氰氟蟲腙(metaflumizone)、甲霜靈(metalaxyl)、精甲霜靈(metalaxyl-M)、四聚乙醛(metaldehyde)、威百畝(metam)、威百畝-銨(metam-ammonium)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、威百畝-鉀(metam-potassium)、威百畝-鈉(metam-sodium)、吡唑草胺(metazachlor)、雙醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、間氯敵菌酮(metazoxolon)、葉菌唑(metconazole)、米替哌(metepa)、氟噠草(metflurazon)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、蟲螨畏(methacrifos)、氟烯硝草(methalpropalin)、甲胺磷(methamidophos)、磺菌威(methasulfocarb)、滅草唑(methazole)、呋菌胺(methfuroxam)、殺撲磷(methidathion)、甲硫苯威(methiobencarb)、甲硫威(methiocarb)、甲硫嘧磺隆(methiopyrisulfuron)、甲硫涕巴(methiotepa)、噁噻草醚(methiozolin)、滅草恒(methiuron)、丁烯胺磷(methocrotophos)、醚草通(methometon)、滅多威(methomyl)、烯蟲酯(methoprene)、蓋草津(methoprotryne)、喹啉羧酯(methoquin-butyl)、甲醚菊酯(methothrin)、甲氧滴滴涕(甲氧基chlor)、甲氧蟲酰肼(甲氧基fenozide)、苯草酮(甲氧基phenone)、甲基不育特(methylapholate)、甲基溴、甲基丁香酚(methyleugenol)、甲基碘、異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、甲基乙酯磷(methylacetophos)、甲基氯仿(methylchloroform)、甲基殺草隆(methyldymron)、二氯甲烷、苯甲酸甲汞(methylmercurybenzoate)、氰胍甲汞(methylmercurydicyandiamide)、甲基五氯苯酚汞(methylmercurypentachlorophenoxide)、甲基新癸酰胺(methylneodecanamide)、代森聯(lián)(metiram)、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、甲氧芐氟菊酯(metofluthrin)、異丙甲草胺(metolachlor)、速滅威(metolcarb)、苯氧菌胺(metominostrobin)、磺草唑胺(metosulam)、噁蟲酮(metoxadiazone)、甲氧隆(metoxuron)、苯菌酮(metrafenone)、嗪草酮(metribuzin)、噻菌胺(metsulfovax)、甲磺隆脫甲基酸(metsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、速滅磷(mevinphos)、茲克威(mexacarbate)、滅鼠安(mieshuan)、米爾螨素(milbemectin)、米爾貝肟(milbemycinoxime)、代森環(huán)(milneb)、丙胺氟磷(mipafox)、滅蟻靈(mirex)、MNAF、蘑菇醇(moguchun)、禾草敵(molinate)、molosultap、庚酰草胺(monalide)、特噁唑隆(monisouron)、一氯乙酸(monochloroaceticacid)、久效磷(monocrotophos)、綠谷隆(monolinuron)、單嘧磺隆(monosulfuron)、單嘧磺酯(monosulfuron-ester)、滅草隆(monuron)、滅草隆TCA(monuronTCA)、伐草快(morfamquat)、二氯化伐草快(morfamquatdichloride)、嗎啉胍(moroxydine)、鹽酸嗎啉胍(moroxydinehydrochloride)、茂硫磷(morphothion)、morzid、莫西克丁(moxidectin)、甲胂一鈉(MSMA)、誘蟲烯(muscalure)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozolin)、N-(乙基汞)-對甲苯磺苯胺(N-(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、代森鈉(nabam)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘、萘乙酰胺、萘二甲酸酐(naphthalicanhydride)、萘氧乙酸(naphthoxyaceticacids)、萘丙胺(naproanilide)、敵草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、萘草胺-鈉(naptalam-sodium)、那他霉素(natamycin)、草不隆(neburon)、殺螺胺(niclosamide)、殺螺胺-醇胺(niclosamide-olamine)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、尼古丁(nicotine)、氟蟻靈(nifluridide)、吡氯草胺(nipyraclofen)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、硝蟲噻嗪(nithiazine)、甲磺樂靈(nitralin)、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、戊氰威(nitrilacarb)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、硫氰散(nitrostyrene)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、鼠特靈(norbormide)、氟草敏(norflurazon)、原煙堿(nornicotine)、草完隆(noruron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、OCH、八氯二丙醚(octachlorodipropylether)、辛噻酮(octhilinone)、呋酰胺(ofurace)、氧樂果(omethoate)、坪草丹(orbencarb)、orfralure、鄰二氯苯、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、oryctalure、肟醚菌胺(orysastrobin)、氨磺樂靈(oryzalin)、蛇床子素(osthol)、ostramone、解草腈(oxabetrinil)、丙炔噁草酮(oxadiargyl)、噁草酮(oxadiazon)、噁霜靈(oxadixyl)、草氨酸鹽(oxamate)、殺線威(oxamyl)、噁殺草敏(oxapyrazon)、oxapyrazon-dimolamine、噁殺草敏-鈉(oxapyrazon-sodium)、環(huán)氧嘧磺隆(oxasulfuron)、氯噁嗪草(oxaziclomefone)、喹啉銅(oxine-copper)、喹菌酮(oxolinicacid)、噁咪唑(oxpoconazole)、噁咪唑富馬酸鹽(oxpoconazolefumarate)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)、亞砜磷(oxydemeton-methyl)、異亞砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、乙氧呋草醚(oxyfluorfen)、煙花苦參堿(oxymatrine)、土霉素(oxytetracycline)、土霉素鹽酸鹽(oxytetracyclinehydrochloride)、多效唑(paclobutrazol)、哌蟲啶(paichongding)、對二氯苯、對伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、百草枯二氯化物(paraquatdichloride)、百草枯二甲硫酸鹽(paraquatdimetilsulfate)、對硫磷(parathion)、甲基對硫磷(parathion-methyl)、氯苯吡啶(parinol)、克草敵(pebulate)、稻瘟酯(pefurazoate)、壬酸(pelargonicacid)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、二甲戊靈(pendimethalin)、戊苯吡菌胺(penflufen)、氟幼脲(penfluron)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯苯酚、甲氯酰草胺(pentanochlor)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、戊烯氰氯菊酯(pentmethrin)、戊噁唑草(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、氯菊酯(permethrin)、烯草胺(pethoxamid)、氰烯菌酯(phenamacril)、葉枯凈(phenazineoxide)、棉胺寧(phenisopham)、芬硫磷(phenkapton)、甜菜寧(phenmedipham)、甜菜寧-乙基(phenmedipham-ethyl)、酰草隆(phenobenzuron)、苯醚菊酯(phenothrin)、苯螨醚(phenproxide)、稻豐散(phenthoate)、苯基汞脲(phenylmercuriurea)、苯基乙酸汞(phenylmercuryacetate)、苯基氯化汞(phenylmercurychloride)、鄰苯二酚的苯基汞衍生物(phenylmercuryderivativeofpyrocatechol)、苯基硝酸汞(phenylmercurynitrate)、苯基水楊酸汞(phenylmercurysalicylate)、甲拌磷(phorate)、毒鼠磷(phosacetim)、伏殺硫磷(phosalone)、氯瘟磷(phosdiphen)、硫環(huán)磷(phosfolan)、硫環(huán)磷-甲基(phosfolan-methyl)、甘氨硫磷(phosglycin)、亞胺硫磷(phosmet)、對氯硫磷(phosnichlor)、磷胺(phosphamidon)、磷化氫(phosphine)、乙丙磷威(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ropen)、滅草靈(swep)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、稗草烯(tavron)、噻螨威(tazimcarb)、三氯乙酸(TCA)、三氯乙酸-銨(TCA-ammonium)、三氯乙酸-鈣(TCA-calcium)、TCA-ethadyl、三氯乙酸-鎂(TCA-magnesium)、三氯乙酸-鈉(TCA-sodium)、滴滴滴(TDE)、戊唑醇(tebuconazole)、蟲酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、異丁乙氧喹啉(tebufloquin)、嘧丙磷(tebupirimfos)、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、葉枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福美雙聯(lián)(tecoram)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、tefuryltrione、tembotrione、雙硫磷(temephos)、替哌、特普(TEPP)、吡喃草酮(tepraloxydim)、環(huán)戊烯丙菊酯(terallethrin)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁硫酸(terbufos)、甲氧去草凈(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特丁凈(terbutryn)、四環(huán)唑(tetcyclacis)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、四氟醚唑(tetraconazole)、三氯殺螨砜(tetradifon)、氟氧隆(tetrafluron)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、羥化四甲胺(tetramine)、殺螨霉素(tetranactin)、殺螨好(tetrasul)、硫酸亞鉈(thalliumsulfate)、噻吩草胺(thenylchlor)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻菌靈(thiabendazole)、噻蟲啉(thiacloprid)、氟噻亞菌胺(thiadifluor)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、噻丙腈(thiapronil)、賽唑隆(thiazafluron)、噻唑煙酸(thiazopyr)、噻氯磷(thicrofos)、噻菌腈(thicyofen)、噻二唑胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、thiencarbazone、thiencarbazone-methyl、噻吩磺隆脫甲基酸(thifensulfuron)、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、噻呋酰胺(thifluzamide)、禾草丹(thiobencarb)、抗蟲威(thiocarboxime)、硫氯苯亞胺(thiochlorfenphim)、殺蟲環(huán)(thiocyclam)、殺蟲環(huán)鹽酸鹽(thiocyclamhydrochloride)、殺蟲環(huán)草酸鹽(thiocyclamoxalate)、噻二唑-銅、硫雙威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、thiohempa、硫柳汞(thiomersal)、甲基乙拌磷(thiometon)、蟲線磷(thionazin)、硫菌靈(thiophanate)、甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)、克殺螨(thioquinox)、滅鼠特(thiosemicarbazide)、殺蟲雙(thiosultap)、殺蟲雙-二銨(thiosultap-diammonium)、殺蟲雙-二鈉(thiosultap-disodium)、殺蟲單(thiosultap-monosodium)、噻替派(thiotepa)、福美雙(thiram)、敵貝特(thuringiensin)、噻酰菌胺(tiadinil)、調(diào)節(jié)安(tiaojiean)、仲草丹(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、tioxymid、環(huán)線威(tirpate)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞(tolylmercuryacetate)、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、溴氯氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、tralopyril、四氟苯菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、曲他胺(tretamine)、三十烷醇(triacontanol)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、triafamone、野麥畏(tri-allate)、威菌磷(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、丁基三唑(triazbutil)、三嗪氟草胺(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、咪唑嗪(triazoxide)、苯磺隆脫甲基酸(tribenuron)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、脫葉磷(tribufos)、三丁基氧化錫(tributyltinoxide)、殺草畏(tricamba)、水楊菌胺(trichlamide)、敵百蟲(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、綠草定(triclopyr)、綠草定-丁氧基乙酯(triclopyr-butotyl)、綠草定-乙基(triclopyr-ethyl)、綠草定-三乙銨(triclopyr-triethylammonium)、三環(huán)唑(tricyclazole)、石蠟油(tridemorph)、滅草環(huán)(tridiphane)、草達(dá)津(trietazine)、殺螺嗎啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆-鈉(trifloxysulfuron-sodium)、氟菌唑(triflumizole)、殺鈴脲(triflumuron)、氟樂靈(trifluralin)、氟胺磺隆脫甲基酸(triflusulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨靈(triforine)、三羥基三嗪(trihydroxytriazine)、誘蠅羧酯(trimedlure)、混殺威(trimethacarb)、三甲隆(trimeturon)、挺立(trinexapac)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、烯蟲硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草達(dá)克(tritac)、滅菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、trunc-call、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、烏瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、有效霉素(validamycin)、valifenalate、殺鼠酮(valone)、蚜滅磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑蟲(vaniliprole)、滅草敵(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、殺鼠靈(warfarin)、殺鼠靈-鉀(warfarin-potassium)、殺鼠靈-鈉(warfarin-sodium)、硝蟲硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺(xinjunan)、烯肟菌胺(xiwojunan)、滅除威(XMC)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、滅殺威(xylylcarb)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、環(huán)烷酸鋅、磷化鋅(zincphosphide)、噻唑鋅(zincthiazole)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、zolaprofos、苯酰菌胺(zoxamide)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-chlorohydrin)、α-蛻皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin，和α-萘乙酸。對于更多信息請參見alanwood.net的“CompendiumofPesticideCommonNames”。也可參見“ThePesticideManual”14thEdition,editedbyCDSTomlin,copyright2006byBritishCropProductionCouncil或其先前或更新的版本。生物殺蟲劑式I的分子也可與一種或多種生物殺蟲劑聯(lián)用(諸如在組合混合物中或同時(shí)或先后施用)。術(shù)語“生物殺蟲劑”用于以與化學(xué)殺蟲劑類似的方式施用的微生物蟲害生物防治藥物(MICROBIALBIOLOGICALPESTCONTROLAGENT)。通常這些為細(xì)菌防治藥物，但是也有真菌防治藥物的實(shí)例，包括木霉菌(TRICHODERMASPP.)和白粉寄生孢(AMPELOMYCESQUISQUALIS)(用于葡萄霜霉病(GRAPEPOWDERYMILDEW)的防治藥物)。枯草桿菌(BACILLUSSUBTILIS)用于防治植物病原體。雜草和嚙齒動(dòng)物也已用微生物藥物防治。一種熟知的殺蟲劑實(shí)例為蘇蕓金桿菌(BACILLUSTHURINGIENSIS)，為鱗翅目、鞘翅目和雙翅目的細(xì)菌性疾病。由于其對其它生物幾乎不具有作用，所以認(rèn)為其相比于合成殺蟲劑更為環(huán)境友善的。生物殺蟲劑包括根據(jù)下述的產(chǎn)物：1.昆蟲病原真菌(例如綠僵菌(METARHIZIUMANISOPLIAE))；2.昆蟲病原線蟲(例如蕪菁夜蛾斯氏線蟲(STEINERNEMAFELTIAE))；及3.昆蟲病原病毒(例如蘋果蠢蛾顆粒體病毒(CYDIAPOMONELLAGRANULOVIRUS))。昆蟲病原生物的其它實(shí)例包括但不限于桿狀病毒、細(xì)菌和其它原核生物、真菌、原生動(dòng)物和MICROSPRORIDIA。生物學(xué)衍生的殺蟲劑包括但不限于藤酮、藜蘆定及微生物毒素；昆蟲耐受或抵抗的植物種類；及經(jīng)重組體DNA技術(shù)修飾的生物，由此產(chǎn)生殺蟲劑或向經(jīng)遺傳修飾的生物體傳達(dá)昆蟲耐受性質(zhì)。式I的分子可與一種或多種生物殺蟲劑在種子處理和土壤改良的區(qū)域內(nèi)使用。THEMANUALOFBIOCONTROLAGENTS給出了對可用生物殺蟲劑(及其它基于生物學(xué)的防治)產(chǎn)物的綜述。COPPINGL.G.(ED.)(2004).THEMANUALOFBIOCONTROLAGENTS(FORMERLYTHEBIOPESTICIDEMANUAL)3RDEDITION.BRITISHCROP產(chǎn)物IONCOUNCIL(BCPC),FARNHAM,SURREYUK。其它活性化合物式I的分子也可與一種或多種以下化合物聯(lián)用(諸如在組合混合物中或同時(shí)或先后施用)：1.3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；2.3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-聯(lián)苯]-3-基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；3.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；4.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]環(huán)丙基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；5.3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺；6.2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；7.2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；8.2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺；9.2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺；10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺酰胺；11.2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺；12.2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺酰胺；13.3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；14.N-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙；15.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙煙堿(N-乙基-2,2-DICHLORO-1-METHYLCYCLOPROPANE-CARBOXAMIDE-2-(2,6-DICHLORO-Α,Α,Α-TRIFLUORO-P-TOLYL)HYDRAZONENICOTINE)；16.硫代碳酸O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}·S-甲基酯；17.(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫-咪唑并[1,2-A]吡啶-5-醇；19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亞丁基-亞肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-CHLOROPHENYL-(2-BUTYLIDINE-HYDRAZONO)METHYL)]PHENYLMESYLATE)；及20.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙。協(xié)同混合物式I的分子可與某些活性化合物一起使用以形成協(xié)同性混合物，其中所述化合物的作用模式相比于式I的分子的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式的實(shí)例包括但不限于：乙酰膽堿酯酶抑制劑；鈉通道調(diào)節(jié)劑；殼多糖生物合成抑制劑(chitinbiosynthesisinhibitor)；GABA和谷氨酸門控氯離子通道拮抗劑(GABAandglutamate-gatedchloridechannelantagonist)；GABA和谷氨酸門控氯離子通道激動(dòng)劑(GABAandglutamate-gatedchloridechannelagonist)；乙酰膽堿受體激動(dòng)劑；乙酰膽堿受體拮抗劑；METI抑制劑；Mg刺激ATP酶抑制劑(Mg-stimulatedATPaseinhibitor)；煙堿性乙酰膽堿受體；中腸膜破裂劑(midgutmembranedisrupter)；氧化磷酸化中斷劑(oxidativephosphorylationdisrupter)和腦肌蘭尼堿受體(ryanodinereceptor(RyRs))。通常，式I的分子在協(xié)同混合物中與另一種化合物的重量比為約10:1至約1:10，在另一實(shí)施方案中為約5:1至約1:5，以及在另一實(shí)施方案中為約3:1，以及在另一實(shí)施方案中為約1:1。制劑殺蟲劑幾乎不適于以其純形式來施用。通常需要加入其它物質(zhì)，從而使殺蟲劑可按所需要的濃度和合適的形式來使用，由此易于施用、處理、運(yùn)輸、貯存和使殺蟲劑活性最大化。因此，將殺蟲劑配制成例如誘餌(bait)、濃縮乳液、粉劑(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸劑(fumigant)、凝膠、顆粒、微囊形式(microencapsulation)、種子處理形式(seedtreatment)、混懸濃縮物、混懸乳液(suspoemulsion)、片劑、水溶性液體、水可分散顆?；蚋稍锟闪鲃?dòng)物(dryflowable)、可潤濕粉末(wettablepowder)和超低體積溶液(ultraLowvolumesolution)。有關(guān)制劑類型的進(jìn)一步信息請參閱“CatalogueofPesticideFormulationTypesandInternationalCodingSystem”TechnicalMonographn°2,5thEditionbyCropLifeInternational(2002)。殺蟲劑最通常以由所述殺蟲劑的濃縮制劑制備的含水混懸液或乳液的形式來施用。這樣的水溶性制劑、水可混懸制劑或可乳化制劑為固體(通常已知為可潤濕粉末或水可分散顆粒)或液體(通常已知為乳油或含水混懸液)?？蓾櫇穹勰?其可以被壓制以形成水可分散顆粒)包含殺蟲劑、載體和表面活性劑的充分混合物(intimatemixture)。殺蟲劑的濃度通常為約10wt％(重量百分比)至約90wt％。所述載體通常選自硅鎂土(attapulgiteclay)、蒙脫土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸鹽(purifiedsilicate)。有效的表面活性劑(占可潤濕粉末的約0.5％至約10％)選自磺酸化的木質(zhì)素、濃縮的萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽和非離子表面活性劑(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。殺蟲劑的乳油包含溶于載體(所述載體為水可混合溶劑或水不可混合有機(jī)溶劑和乳化劑的混合物)中的合適濃度的殺蟲劑(例如每升液體約50至約500克)。有用的有機(jī)溶劑包括芳族溶劑(特別是二甲苯)和石油餾分(特別是石油的高沸點(diǎn)萘部分和烯烴部分例如重芳族石腦油)。也可使用其它有機(jī)溶劑，例如萜類溶劑(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如環(huán)己酮)和復(fù)雜的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合適乳化劑選自常見的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。含水混懸液包括水不溶性殺蟲劑分散在含水載體中的混懸液，其濃度為約5wt％至約50wt％?；鞈乙喝缦轮苽洌壕?xì)研磨所述殺蟲劑且將其劇烈混合到載體中，所述載體包含水和表面活性劑。也可加入像無機(jī)鹽和合成膠或天然膠那樣的成分，以增加含水載體的密度和粘度。通常最有效的是通過在設(shè)備例如砂磨機(jī)(sandmill)、球磨機(jī)(ballmill)或活塞式勻化器(piston-typehomogenizer)中制備含水混合物并對其進(jìn)行勻化來同時(shí)研磨和混合殺蟲劑。殺蟲劑也可按顆粒組合物的形式來施用，所述顆粒組合物特別可用于施用到土壤中。顆粒組合物通常含有分散在載體中的約0.5wt％至約10wt％的所述殺蟲劑，所述載體包含粘土(clay)或相似的物質(zhì)。上述組合物通常如下制備：將所述殺蟲劑溶于合適的溶劑中且將其施用到顆粒載體上，所述顆粒載體已被預(yù)先制成合適的粒度(范圍為約0.5至3mm)。上述組合物也可如下制備：將所述載體和化合物制成面團(tuán)狀或糊狀，然后壓碎并干燥，從而得到所需顆粒粒度。含有殺蟲劑的粉劑如下制備：對粉末狀的殺蟲劑與合適的粉塵狀農(nóng)用載體(例如高嶺粘土、研碎的火山石等)進(jìn)行充分混合。粉劑可合適地含有約1％至約10％殺蟲劑。它們可用于拌種(seeddressing)或與粉塵鼓風(fēng)機(jī)一起用于葉面施用(foliageapplication)。同樣可行的是施用溶液形式的殺蟲劑(在廣泛用于農(nóng)業(yè)化學(xué)的合適有機(jī)溶劑(通常為石油(petroleumoil)例如噴霧油)中)。殺蟲劑也可按氣溶膠組合物的形式來施用。在這樣的組合物中，將殺蟲劑溶解或分散在載體中，所述載體為可產(chǎn)生壓力的推進(jìn)劑混合物。將所述氣溶膠組合物包裝在容器中，通過霧化閥使所述混合物從所述容器中分散出來。當(dāng)將殺蟲劑與食物或引誘劑混合或與食物和引誘劑混合時(shí)，形成了殺蟲劑誘餌。當(dāng)害蟲吃掉誘餌時(shí)，它們也消耗了殺蟲劑。誘餌可呈顆粒、凝膠、可流動(dòng)粉末、液體或固體的形式。它們用在害蟲藏身處。熏蒸劑是具有相對高蒸汽壓的殺蟲劑，因此可按氣體形式存在，其以足夠的濃度殺死土壤或密封空間中的害蟲。熏蒸劑的毒性與其濃度和暴露時(shí)間成比例。它們的特征在于具有良好的擴(kuò)散能力并通過滲透到害蟲的呼吸系統(tǒng)中或通過害蟲的表皮被吸收來發(fā)揮作用。施用熏蒸劑以便在氣密房間或氣密建筑物中或在專門腔室中對防氣片(gasproofsheet)下的儲(chǔ)藏產(chǎn)品害蟲(storedproductpest)進(jìn)行防治。可通過將殺蟲劑粒子或小滴混懸在各種類型的塑料聚合物(plasticpolymer)中來對殺蟲劑進(jìn)行微囊化。通過改變聚合物的化學(xué)性質(zhì)或通過改變處理中的因素，可形成各種大小、各種溶解度、各種壁厚度和各種滲透度的微囊。這些因素控制其中活性成分的釋放速度，而釋放速度又影響產(chǎn)品的殘留性能、作用速度和氣味。通過將殺蟲劑溶于使殺蟲劑保持為溶液形式的溶劑中來制備油溶液濃縮物。殺蟲劑的油溶液由于溶劑本身具有殺蟲作用和體被(integument)蠟質(zhì)覆蓋物(waxycovering)的溶解增加了殺蟲劑的攝取速度而通常提供比其它制劑更快的擊倒及殺死害蟲作用。油溶液的其它優(yōu)點(diǎn)包括更好的貯藏穩(wěn)定性、更好的裂縫滲透性和更好的油膩表面粘附性。另一個(gè)實(shí)施方案是水包油型乳劑，其中所述乳劑包含油性小球(oilyglobule)，所述油性小球各自提供有層狀液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中，其中每個(gè)油性小球包含至少一種具有農(nóng)業(yè)活性的化合物并各自包衣有單層的層或幾層的層，所述層包含(1)至少一種非離子性親脂性表面活性劑、(2)至少一種非離子性親水性表面活性劑和(3)至少一種離子性表面活性劑，其中所述小球具有小于800納米的平均粒徑。有關(guān)該實(shí)施方案的進(jìn)一步信息公開在美國專利公開文本20070027034(公開日期為2007年2月1日且專利申請?zhí)枮?1/495,228)中。為了易于使用，將該實(shí)施方案稱作“OIWE”。進(jìn)一步信息請參閱“InsectPestManagement”2ndEditionbyD.Dent,copyrightCABInternational(2000)。另外，更多詳細(xì)信息請參閱“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。其它制劑組分一般地，當(dāng)本申請公開的發(fā)明在制劑中使用時(shí)，所述制劑也可含有其它組分。這些組分包括但不限于(這是非窮舉性且非相互排斥性的列舉)潤濕劑、展布劑(spreader)、粘著劑、滲透劑、緩沖劑、隔離劑(sequesteringagent)、防飄移劑(driftreductionagent)、相容劑(compatibilityagent)、消泡劑、清潔劑和乳化劑。接下來描述了幾種組分。潤濕劑是這樣的物質(zhì)，當(dāng)將其加到液體中時(shí)，所述物質(zhì)通過降低液體和液體在其上展布的表面之間的界面張力來增加液體的展布或滲透能力。潤濕劑在農(nóng)用化學(xué)制劑中發(fā)揮兩種主要功能：在處理和制造期間增加粉末在水中的潤濕速率從而制備在可溶性液體中的濃縮物或混懸濃縮物；和在將產(chǎn)品與水在噴霧罐中混合期間降低可潤濕粉末的潤濕時(shí)間并改善水向水可分散顆粒中的滲透。用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒制劑中的潤濕劑的實(shí)例有月桂基硫酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散劑是這樣的物質(zhì)，其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散狀態(tài)及防止粒子重新聚集。將分散劑加到農(nóng)用化學(xué)制劑中以有助于制造期間的分散和混懸且有助于確保粒子在噴霧罐中重新分散到水中。它們廣泛用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒中。用作分散劑的表面活性劑具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供對抗粒子重新聚集的荷電屏障或立體屏障。最常用的表面活性劑是陰離子型表面活性劑、非離子型表面活性劑或這兩種類型的混合物。對于可潤濕粉末制劑而言，最常見的分散劑為木質(zhì)素磺酸鈉(sodiumlignosulphonate)。對于混懸濃縮物而言，使用聚電解質(zhì)(polyelectrolyte)如萘磺酸鈉甲醛縮合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)來得到非常好的吸附和穩(wěn)定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非離子型表面活性劑(如烷基芳基氧化乙烯縮合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有時(shí)與陰離子型表面活性劑組合起來作為用于混懸濃縮物的分散劑。近年來，已開發(fā)了分子量非常高的聚合物表面活性劑的新類型作為分散劑。這些分散劑具有非常長的疏水性“骨架”和形成“梳”狀表面活性劑的“齒”的很多個(gè)氧化乙烯鏈。這些高分子量聚合物可為混懸濃縮物提供非常好的長期穩(wěn)定性，這是因?yàn)槭杷怨羌芫哂泄潭ǖ搅Ｗ颖砻嫔系亩鄠€(gè)錨點(diǎn)。用于農(nóng)用化學(xué)制劑中的分散劑的實(shí)例有木質(zhì)素磺酸鈉、萘磺酸鈉甲醛縮合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化劑是使一種液相的小滴于另一種液相中的混懸液穩(wěn)定的物質(zhì)。在沒有乳化劑的情況下，兩種液體會(huì)分離成兩個(gè)不可混合的液相。最常用的乳化劑共混物含有具有12個(gè)或更多個(gè)氧化乙烯單元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性鈣鹽。范圍為8至18的親水親油平衡(“HLB”)值通常將提供良好的穩(wěn)定乳劑。乳劑穩(wěn)定性有時(shí)可通過加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性劑來改善。增溶劑是在濃度超過臨界膠束濃度時(shí)在水中形成膠束的表面活性劑。然后，膠束能夠在膠束的疏水部分內(nèi)溶解或增溶水不溶性物質(zhì)。通常用于增溶的表面活性劑類型是非離子型表面活性劑：去水山梨糖醇單油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇單油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性劑有時(shí)單獨(dú)使用，或有時(shí)與其它添加劑(如作為噴霧罐混合物輔料的礦物油或植物油)一起使用以改善殺蟲劑對靶標(biāo)的生物性能。用于生物增強(qiáng)(bioenhancement)的表面活性劑類型通常取決于殺蟲劑的性質(zhì)和作用模式。然而，它們通常是非離子型的，如烷基乙氧基化物、線性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。農(nóng)業(yè)制劑中的載體或稀釋劑是加到殺蟲劑中以得到所需強(qiáng)度產(chǎn)品的物質(zhì)。載體通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物質(zhì)，而稀釋劑通常是具有低吸收能力的物質(zhì)。載體和稀釋劑用在粉劑制劑、可潤濕粉末制劑、顆粒制劑和水可分散顆粒制劑中。有機(jī)溶劑主要用在乳油制劑、水包油乳劑、混懸乳劑和ULV制劑中及以較小的程度用在顆粒制劑中。有時(shí)使用溶劑的混合物。第一主要組的溶劑有脂肪族石蠟基油(paraffinicoil)，如煤油或精煉石蠟。第二主要組及最常見的溶劑包括芳族溶劑，如二甲苯和分子量較高的餾分即C9和C10芳族溶劑。氯代烴可用作共溶劑以當(dāng)將制劑乳化到水中時(shí)防止殺蟲劑的結(jié)晶。有時(shí)醇類用作共溶劑以增加溶劑能力(solventpower)。其它溶劑可包括植物油、種子油及植物油和種子油的酯。增稠劑或膠凝劑主要用在混懸濃縮物制劑、乳劑制劑和混懸乳劑制劑中以改變液體的流變學(xué)或流動(dòng)性并防止經(jīng)分散的顆粒或小滴發(fā)生分離或沉降。增稠劑、膠凝劑和抗沉降劑通常分為兩類即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石來產(chǎn)生混懸濃縮物制劑是可能的。這些類型的物質(zhì)的實(shí)例包括但不限于蒙脫石，如膨潤土；硅酸鎂鋁；和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-膠凝劑多年。最常用的多糖的類型為種子或海藻的天然提取物或?yàn)槔w維素的合成衍生物。這些類型的物質(zhì)的實(shí)例包括但不限于瓜爾膠、豆角膠(locustbeangum)、角叉菜膠(carrageenam)、藻酸鹽、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉(SCMC)、羥乙基纖維素(HEC)。其它類型的抗沉降劑基于變性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一種良好的抗沉降劑為黃原膠。微生物引起所配制產(chǎn)品的酸敗(spoilage)。因此防腐劑用于消除或減小微生物的作用。這些試劑的實(shí)例包括但不限于丙酸及其鈉鹽、山梨酸及其鈉鹽或鉀鹽、苯甲酸及其鈉鹽、對羥基苯甲酸鈉鹽、對羥基苯甲酸甲酯和1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(BIT)。表面活性劑的存在通常導(dǎo)致水基制劑當(dāng)生產(chǎn)和通過噴霧罐施用時(shí)在混合操作期間起泡。為了減小起泡傾向，通常在生產(chǎn)階段或在裝入瓶中前加入消泡劑。一般而言，有兩種類型的消泡劑即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常為聚二甲基硅氧烷的水性乳劑，而非硅氧烷消泡劑為水不溶性油如辛醇和壬醇。在這兩種情況下，消泡劑的功能都是從空氣-水界面中置換表面活性劑。“綠色”試劑(例如輔料、表面活性劑、溶劑)可降低作物保護(hù)制劑的整體環(huán)境影響。綠色試劑為生物可降解的且通常由天然和/或可得來源例如植物和動(dòng)物來源衍生。特殊實(shí)例為：植物油、種子油及植物油和種子油的酯，及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。進(jìn)一步信息請參閱“ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations”editedbyD.A.Knowles,copyright1998byKluwerAcademicPublishers。還請參閱“InsecticidesinAgricultureandEnvironment-RetrospectsandProspects”byA.S.Perry,I.Yamamoto,I.Ishaaya,andR.Perry,copyright1998bySpringer-Verlag。害蟲一般來說，式I的分子可用于防治害蟲，例如甲蟲(beetle)、蠷螋(earwig)、蟑螂(cockroache)、蠅(fly)、蚜蟲(aphid)、蚧(scale)、粉虱(whitefly)、葉蟬(leafhopper)、螞蟻(ant)、黃蜂(wasp)、白蟻(termite)、蛾(moth)、蝴蝶(butterfly)、虱(lice)、蚱蜢(grasshopper)、蝗蟲(locust)、蟋蟀(cricket)、蚤(flea)、薊馬(thrip)、蠹蟲(bristletail)、螨(mite)、蜱(tick)、線蟲(nematode)和綜合綱(Symphyla)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治線蟲門(PhylaNematoda)和/或節(jié)肢動(dòng)物門(Arthropoda)的害蟲。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治有螯肢亞門(SubphylaChelicerata)、多足綱(Myriapoda)和/或六足綱(Hexapoda)的害蟲。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治蛛形綱(Arachnida)、綜合綱(Symphyla)和/或昆蟲綱(Insecta)的害蟲。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治虱目(OrderAnoplura)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于吸血虱屬種(Haematopinusspp.)、甲脅虱屬(Hoplopleuraspp.)、長顎虱屬(Linognathusspp.)、虱屬(Pediculusspp.)和鱗虱屬(Polyplaxspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于驢血虱(Haematopinusasini)、豬血虱(Haematopinussuis)、毛虱(Linognathussetosus)、綿羊顎虱(Linognathusovillus)、頭虱(Pediculushumanuscapitis)、體虱(Pediculushumanushumanus)和陰虱(Pthiruspubis)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治鞘翅目(Coleoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于豆象屬種(Acanthoscelidesspp.)、叩頭蟲屬種(Agriotesspp.)、花象屬種(Anthonomusspp.)、梨象屬種(Apionspp.)、金龜屬種(Apogoniaspp.)、守瓜屬種(Aulacophoraspp.)、豆象屬種(Bruchusspp.)、天牛屬種(Cerosternaspp.)、Cerotomaspp.、龜象屬種(Ceutorhynchusspp.)、跳甲屬種(Chaetocnemaspp.)、Colaspisspp.、Cteniceraspp.、象蟲屬種(Curculiospp.)、圓頭犀金龜屬種(Cyclocephalaspp.)、葉甲屬種(Diabroticaspp.)、葉象屬種(Hyperaspp.)、齒小蠹屬種(Ipsspp.)、粉蠹屬種(Lyctusspp.)、Megascelisspp.、Meligethesspp.、鳥喙象屬種(Otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象屬種(Pantomorusspp.)、食葉鰓金龜屬種(Phyllophagaspp.)、黃條跳甲屬種(Phyllotretaspp.)、根鰓金龜屬種(Rhizotrogusspp.)、Rhynchitesspp.、隱頦象屬種(Rhynchophorusspp.)、小蠹屬種(Scolytusspp.)、Sphenophorusspp.、米象屬種(Sitophilusspp.)和擬谷盜屬種(Triboliumspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、白蠟窄吉丁(Agrilusplanipennis)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)、棉鈴象蟲(Anthonomusgrandis)、黑絨金龜(Ataeniusspretulus)、Atomarialinearis、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)、豌豆象(Bruchuspisorum)、四紋豆象(Callosobruchusmaculatus)、黃斑露尾甲(Carpophilushemipterus)、甜菜龜甲(Cassidavittata)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龜象(Ceutorhynchusassimilis)、芫菁龜象(Ceutorhynchusnapi)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)、Cotinisnitida、石刁柏負(fù)泥蟲(Criocerisasparagi)、銹赤扁谷盜(Cryptolestesferrugineus)、長角扁谷盜(Cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盜(Cryptolestesturcicus)、Cylindrocopturusadspersus、芒果剪葉象(Deporausmarginatus)、火腿皮蠹(Dermesteslardarius)、白腹皮蠹(Dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachnavarivestis)、蛀莖象甲(Faustinuscubae)、蒼白根頸象(Hylobiuspales)、紫苜蓿葉象(Hyperapostica)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、煙草甲(Lasiodermaserricorne)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、五月金龜子(Melolonthamelolontha)、Obereabrevis、線性筒天牛(ObereaLinearis)、椰蛀犀金龜(Oryctesrhinoceros)、貿(mào)易鋸谷盜(Oryzaephilusmercator)、鋸谷盜(Oryzaephilussurinamensis)、黑角負(fù)泥蟲(Oulemamelanopus)、水稻負(fù)泥蟲(Oulemaoryzae)、Phyllophagacuyabana、日本弧麗金龜(Popilliajaponica)、大谷蠹(Prostephanustruncatus)、谷蠹(Rhyzoperthadominica)、條紋根瘤象甲(Sitonalineatus)、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、藥材甲(Stegobiumpaniceum)、赤擬谷盜(Triboliumcastaneum)、雜擬谷盜(Triboliumconfusum)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)和Zabrustenebrioides。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治革翅目(OrderDermaptera)的害蟲。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治蜚蠊目(OrderBlattaria)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于德國小蠊(Blattellagermanica)、東方蜚蠊(Blattaorientalis)、賓夕法尼亞木蠊(Parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(Periplanetabrunnea)、煙色大蠊(Periplanetafuliginosa)、蔗綠蜚蠊(Pycnoscelussurinamensis)和長須蜚蠊(Supellalongipalpa)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治雙翅目(OrderDiptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于伊蚊屬種(Aedesspp.)、潛蠅屬種(Agromyzaspp.)、按實(shí)蠅屬種(Anastrephaspp.)、瘧蚊屬種(Anophelesspp.)、果實(shí)蠅屬種(Bactroceraspp.)、小條實(shí)蠅屬種(Ceratitisspp.)、斑虻屬種(Chrysopsspp.)、錐蠅屬種(Cochliomyiaspp.)、癭蚊屬種(Contariniaspp.)、庫蚊屬種(Culexspp.)、葉癭蚊屬種(Dasineuraspp.)、地種蠅屬種(Deliaspp.)、果蠅屬種(Drosophilaspp.)、廁蠅屬種(Fanniaspp.)、黑蠅屬種(Hylemyiaspp.)、斑潛蠅屬種(Liriomyzaspp.)、蠅屬種(Muscaspp.)、Phorbiaspp.,牛虻屬種(Tabanusspp.)和大蚊屬種(Tipulaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于紫苜蓿潛蠅(Agromyzafrontella)、加勒比按實(shí)蠅(Anastrephasuspensa)、墨西哥按實(shí)蠅(Anastrephaludens)、西印度按實(shí)蠅(Anastrephaobliqa)、瓜實(shí)蠅(Bactroceracucurbitae)、桔小實(shí)蠅(Bactroceradorsalis)、入侵實(shí)蠅(Bactrocerainvadens)、桃實(shí)蠅(Bactrocerazonata)、地中海小條實(shí)蠅(Ceratitiscapitata)、油菜葉癭蚊(Dasineurabrassicae)、灰地種蠅(Deliaplatura)、黃腹廁蠅(Fanniacanicularis)、灰腹廁蠅(Fanniascalaris)、腸胃蠅(Gasterophilusintestinalis)、Gracilliaperseae、擾血蠅(Haematobiairritans)、紋皮蠅(Hypodermalineatum)、菜潛蠅(Liriomyzabrassicae)、綿羊虱蠅(Melophagusovinus)、秋家蠅(Muscaautumnalis)、家蠅(Muscadomestica)、羊狂蠅(Oestrusovis)、歐洲麥稈蠅(Oscinellafrit)、甜菜泉蠅(Pegomyabetae)、胡蘿卜莖蠅(Psilarosae)、櫻桃果蠅(Rhagoletiscerasi)、蘋果實(shí)蠅(Rhagoletispomonella)、藍(lán)橘繞實(shí)蠅(Rhagoletismendax)、麥紅吸漿蟲(Sitodiplosismosellana)和廄螫蠅(Stomoxyscalcitrans)、在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治半翅目(OrderHemiptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于球蚜屬種(Adelgesspp.)、白輪盾蚧屬種(Aulacaspisspp.)、沫蟬屬種(Aphrophoraspp.)、蚜蟲屬種(Aphisspp.)、粉虱屬種(Bemisiaspp.)、蠟蚧屬種(Ceroplastesspp.)、雪盾蚧屬種(Chionaspisspp.)、圓盾蚧屬種(Chrysomphalusspp.)、軟蠟蚧屬種(Coccusspp.)、綠小葉蟬屬種(Empoascaspp.)、蠣盾蚧屬種(Lepidosaphesspp.)、蝽屬種(Lagynotomusspp.)、草盲蝽屬種(Lygusspp.)、長管蚜屬種(Macrosiphumspp.)、黑尾葉蟬屬種(Nephotettixspp.)、稻綠蝽屬種(Nezaraspp.)、沫蟬屬種(Philaenusspp.)、植盲蝽屬種(Phytocorisspp.)、Piezodorusspp.、臀紋粉蚧屬種(Planococcusspp.)、粉蚧屬種(Pseudococcusspp.)、Rhopalosiphumspp.、珠蠟蚧屬種(Saissetiaspp.)、彩斑蚜屬種(Therioaphisspp.)、Toumeyellaspp.、聲蚜屬種(Toxopteraspp.)、Trialeurodesspp.、錐蝽屬種(Triatomaspp.)和尖盾蚧屬種(Unaspisspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于擬綠蝽(Acrosternumhilare)、苜蓿豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、Aleyrodesproletella、螺旋粉虱(Aleurodicusdispersus)、絲絨粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、Amrascabiguttulabiguttula、紅圓蚧(Aonidiellaaurantii)、棉蚜(Aphisgossypii)、大豆蚜(Aphisglycines)、蘋果蚜(Aphispomi)、馬鈴薯長須蚜(Aulacorthumsolani)、銀葉粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、美洲谷長蝽(Blissusleucopterus)、天門冬小管蚜(Brachycorynellaasparagi)、Brevenniarehi、甘藍(lán)蚜(Brevicorynebrassicae)、馬鈴薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)、紅蠟蚧(Ceroplastesrubens)、熱帶臭蟲(Cimexhemipterus)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、Dagbertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、麥雙尾蚜(Diuraphisnoxia)、柑桔木虱(Diaphorinacitri)、車前圓尾蚜(Dysaphisplantaginea)、美棉紅蝽(Dysdercussuturellus)、Edessameditabunda、蘋果綿蚜(Eriosomalanigerum)、歐扁盾蝽(Eurygastermaura)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistusservus)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)、芒果黃線葉蟬(Idioscopusnitidulus)、灰飛虱(Laodelphaxstriatellus)、大稻緣蝽(Leptocorisaoratorius)、異稻緣蝽(Leptocorisavaricornis)、豆莢草盲蝽(Lygushesperus)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、大戟長管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、麥長管蚜(Macrosiphumgranarium)、薔薇長管蚜(Macrosiphumrosae)、Macrostelesquadrilineatus、Mahanarvafrimbiolata、麥無網(wǎng)蚜(Metopolophiumdirhodum)、Mictislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)、黑尾葉蟬(Nephotettixcinctipes)、Neurocolpuslongirostris、稻綠蝽(Nezaraviridula)、褐飛虱(Nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)、玉米花翅飛虱(Peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(Physokermespiceae)、Phytocoriscalifornicus、Phytocorisrelativus、Piezodorusguildinii、四線盲蝽(Poecilocapsuslineatus)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、菠蘿潔粉蚧(Pseudococcusbrevipes)、梨園盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷縊管蚜(Rhopalosiphumpadi)、欖珠蠟蚧(Saissetiaoleae)、Scaptocoriscastanea、蚜麥二叉蚜(Schizaphisgraminum)、麥長管蚜(Sitobionavenae)、白背飛虱(Sogatellafurcifera)、溫室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、結(jié)翅粉虱(Trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(Unaspisyanonensis)和Zuliaentrerriana。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治膜翅目(OrderHymenoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于切葉蟻屬種(Acromyrmexspp.)、葉蟻屬種(Attaspp.)、黑蟻屬種(Camponotusspp.)、松葉蜂屬種(Diprionspp.)、蟻屬種(Formicaspp.)、廚蟻屬種(Monomoriumspp.)、新松葉蜂屬種(Neodiprionspp.)、收獲蟻屬種(Pogonomyrmexspp.)、馬蜂屬種(Polistesspp.)、火蟻屬種(Solenopsisspp.)、黃胡蜂屬種(Vespulaspp.)和木蜂屬種(Xylocopaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于新疆菜葉蜂(Athaliarosae)、Attatexana,阿根廷蟻(Iridomyrmexhumilis)、小黑蟻(Monomoriumminimum)、廚蟻(Monomoriumpharaonis)、紅火蟻(Solenopsisinvicta)、熱帶火蟻(Solenopsisgeminata)、Solenopsismolesta、黑火蟻(Solenopsisrichtery)、南方火蟻(Solenopsisxyloni)和臭家蟻(Tapinomasessile)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治等翅目(OrderIsoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于乳白蟻屬種(Coptotermesspp.)、角白蟻屬種(Cornitermesspp.)、砂白蟻屬種(Cryptotermesspp.)、異白蟻屬種(Heterotermesspp.)、木白蟻屬種(Kalotermesspp.)、楹白蟻屬種(Incisitermesspp.)、大白蟻屬種(Macrotermesspp.)、緣木白蟻屬種(Marginitermesspp.)、鋸白蟻屬種(Microcerotermesspp.)、原角白蟻屬種(Procornitermesspp.)、散白蟻屬種(Reticulitermesspp.)、長鼻白蟻屬種(Schedorhinotermesspp.)和古白蟻屬種(Zootermopsisspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于曲顎白蟻(Coptotermescurvignathus)、新西蘭乳白蟻(Coptotermesfrenchii)、臺(tái)灣乳白蟻(Coptotermesformosanus)、金黃異白蟻(Heterotermesaureus)、稻麥小白蟻(Microtermesobesi)、Reticulitermesbanyulensis、Reticulitermesgrassei、黃肢散白蟻(Reticulitermesflavipes)、美小黃散白蟻(Reticulitermeshageni)、西方散白蟻(Reticulitermeshesperus)、桑特散白蟻(Reticulitermessantonensis)、棲北散白蟻(Reticulitermessperatus)、美黑脛散白蟻(Reticulitermestibialis)和美小黑散白蟻(Reticulitermesvirginicus)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治鱗翅目(OrderLepidoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于褐帶卷蛾屬種(Adoxophyesspp.)、Agrotisspp.、卷蛾屬種(Argyrotaeniaspp.)、Cacoeciaspp.、細(xì)蛾屬種(Caloptiliaspp.)、禾草螟屬種(Chilospp.)、夜蛾屬種(Chrysodeixisspp.)、豆粉蝶屬種(Coliasspp.)、草螟屬種(Crambusspp.)、絹野螟屬種(Diaphaniaspp.)、螟屬種(Diatraeaspp.)、金剛鉆屬種(Eariasspp.)、粉斑螟屬種(Ephestiaspp.)、Epimecisspp.、Feltiaspp.、角劍夜蛾屬種(Gortynaspp.)、青蟲屬種(Helicoverpaspp.)、實(shí)夜蛾屬種(Heliothisspp.)、Indarbelaspp.、Lithocolletisspp.、Loxagrotisspp.、天幕毛蟲屬種(Malacosomaspp.)、Peridromaspp.、細(xì)蛾屬種(Phyllonorycterspp.)、Pseudaletiaspp.、蛀莖夜蛾屬種(Sesamiaspp.)、灰翅夜蛾屬種(Spodopteraspp.)、興透翅蛾屬種(Synanthedonspp.)和巢蛾屬種(Yponomeutaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于飛揚(yáng)阿夜蛾(Achaeajanata)、棉褐帶卷蛾(Adoxophyesorana)、小地蠶(Agrotisipsilon)、棉葉波紋夜蛾(Alabamaargillacea)、Amorbiacuneana、臍橙螟(Amyeloistransitella)、Anacamptodesdefectaria、桃枝麥蛾(Anarsialineatella)、黃麻橋夜蛾(Anomissabulifera)、梨豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、果樹卷葉蛾(Archipsargyrospila)、玫瑰卷葉蛾(Archipsrosana)、桔帶卷蛾(Argyrotaeniacitrana)、伽馬叉紋夜蛾(Autographagamma)、Bonagotacranaodes、秈弄蝶(Borbocinnara)、Bucculatrixthurberiella、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)、二化螟(Chilosuppressalis)、臺(tái)灣稻螟(Chilopolychrysus)、芒果橫線尾夜蛾(Chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocismedinalis)、荔枝細(xì)蛾(Conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(Cossuscossus)、Cydiacaryana、李小食心蟲(Cydiafunebrana)、梨小食心蟲(Cydiamolesta)、Cydianigricana、蘋果小卷蛾(Cydiapomonella)、Darnadiducta、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)、西南玉米桿草螟(Diatraeagraniosella)、埃及金剛鉆(Eariasinsulata)、翠紋金剛鉆(Eariasvitella)、Ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(Ephestiacautella)、煙草粉斑螟(Ephestiaelutella)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、淡棕蘋果蛾(Epiphyaspostvittana)、香蕉弄蝶(Erionotathrax)、女貞細(xì)卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Euxoaauxiliaris、東方蛀果蛾(Grapholitamolesta)、三紋螟蛾(Hedyleptaindicata)、棉鈴蟲(Helicoverpaarmigera)、谷實(shí)夜蛾(Helicoverpazea)、煙芽夜蛾(Heliothisvirescens)、菜心野螟(Hellulaundalis)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)、咖啡潛葉蛾(Perileucopteracoffeella)、旋紋潛蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄小卷葉蛾(Lobesiabotrana)、Loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(Lymantriadispar)、桃潛蛾(Lyonetiaclerkella)、Mahasenacorbetti、甘藍(lán)夜蛾(Mamestrabrassicae)、豆莢野螟(Marucatestulalis)、袋蛾(Metisaplana)、Mythimnaunipuncta、Neoleucinodeselegantalis、三點(diǎn)水螟(Nymphuladepunctalis)、秋尺蛾(Operophterabrumata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、Oxydiavesulia、Pandemiscerasana、蘋褐卷蛾(Pandemisheparana)、非洲達(dá)摩鳳蝶(Papiliodemodocus)、紅鈴麥蛾(Pectinophoragossypiella)、雜色地老虎(Peridromasaucia)、咖啡潛葉蛾(Perileucopteracoffeella)、馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔葉潛蛾(Phyllocnisitiscitrella)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿綠夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、Polychrosisviteana、桔果巢蛾(Praysendocarpa)、油橄欖巢蛾(Praysoleae)、Pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、稻蛀莖夜蛾(Sesamiainferens)、粉莖螟(Sesamianonagrioides)、銅斑褐刺蛾(Setoranitens)、麥蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄長須卷蛾(Sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、草地貪夜蛾(Spodopterafugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)、Theclabasilides、衣蛾(Tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、番茄斑潛蠅(Tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzerapyrina)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治食毛目(OrderMallophaga)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Anaticolaspp.、Bovicolaspp.、Chelopistesspp.、Goniodesspp.、Menacanthusspp.和Trichodectesspp.。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Bovicolabovis、Bovicolacaprae、綿羊虱(Bovicolaovis)、Chelopistesmeleagridis、Goniodesdissimilis、Goniodesgigas、火雞短角鳥虱(Menacanthusstramineus)、雞羽虱(Menopongallinea)和犬嚙毛虱(Trichodectescanis)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治直翅目(OrderOrthoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于蚱蜢屬種(Melanoplusspp.)和Pterophyllaspp.。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于黑斑阿納螽(Anabrussimplex)、非洲螻蛄(Gryllotalpaafricana)、Gryllotalpaaustralis、Gryllotalpabrachyptera、螻蛄(Gryllotalpahexadactyla)、東亞飛蝗(Locustamigratoria)、綱翅細(xì)刺螽(Microcentrumretinerve)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治蚤目(OrderSiphonaptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于雞角葉蚤(Ceratophyllusgallinae)、Ceratophyllusniger、犬櫛頭蚤(Ctenocephalidescanis)、貓櫛頭蚤(Ctenocephalidesfelis)和人蚤(Pulexirritans)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治纓翅目(OrderThysanoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Caliothripsspp.、Frankliniellaspp.、硬薊馬屬種(Scirtothripsspp.)和薊馬屬種(Thripsspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于煙褐薊馬(Frankliniellafusca)、西花薊馬(Frankliniellaoccidentalis)、Frankliniellaschultzei、威廉期花薊馬(Frankliniellawilliamsi)、溫室薊馬(Heliothripshaemorrhaidalis)、Rhipiphorothripscruentatus、桔硬薊馬(Scirtothripscitri)、茶黃薊馬(Scirtothripsdorsalis)和Taeniothripsrhopalantennalis、黃胸薊馬(Thripshawaiiensis)、豆黃薊馬(Thripsnigropilosus)、東方薊馬(Thripsorientalis)和Thripstabaci。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治纓尾目(OrderThysanura)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于衣魚屬種(Lepismaspp.)和小灶衣魚屬種(Thermobiaspp.)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治螨目(OrderAcarina)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于粉螨屬種(Acarusspp.)、刺皮癭螨屬種(Aculopsspp.)、牛蜱屬種(Boophilusspp.)、脂螨屬種(Demodexspp.)、革蜱屬種(Dermacentorspp.)、上癭螨屬種(Epitimerusspp.)、癭螨屬種(Eriophyesspp.)、硬蜱屬種(Ixodesspp.)、小爪螨屬種(Oligonychusspp.)、全爪螨屬種(Panonychusspp.)、根螨屬種(Rhizoglyphusspp.)和葉螨屬種(Tetranychusspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于氏蜂跗腺螨(Acarapiswoodi)、粗腳粉螨(Acarussiro)、Aceriamangiferae、番茄刺皮癭螨(Aculopslycopersici)、Aculuspelekassi、斯氏刺癭螨(Aculusschlechtendali)、Amblyommaamericanum、卵形短須螨(Brevipalpusobovatus)、紫紅短須螨(Brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、屋塵螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、鵝耳櫪始葉螨(Eotetranychuscarpini)、貓耳螨(Notoedrescati)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychusilicus)、柑桔全爪螨(Panonychuscitri)、蘋果全爪螨(Panonychusulmi)、桔皺葉刺癭螨(Phyllocoptrutaoleivora)、食跗線螨屬種(Polyphagotarsonemunlatus)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalussanguineus)、疥螨(Sarcoptesscabiei)、鱷梨頂冠癭螨(Tegolophusperseaflorae)、二點(diǎn)葉螨(Tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治綜合綱(OrderSymphyla)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于白松蟲(Scutigerellaimmaculata)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，式I的分子可用于防治線蟲門(PhylumNematoda)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于滑刃線蟲屬種(Aphelenchoidesspp.)、刺線蟲屬種(Belonolaimusspp.)、小環(huán)線蟲屬種(Criconemellaspp.)、莖線蟲屬種(Ditylenchusspp.)、棘皮線蟲屬種(Heteroderaspp.)、潛根線蟲屬種(Hirschmanniellaspp.)、紐帶線蟲屬種(Hoplolaimusspp.)、根結(jié)線蟲屬種(Meloidogynespp.)、短體線蟲屬種(Pratylenchusspp.)和穿孔線蟲屬種(Radopholusspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于犬惡絲蟲(Dirofilariaimmitis)、玉米胞囊線蟲(Heteroderazeae)、南方根結(jié)線蟲(Meloidogyneincognita)、Meloidogynejavanica、旋盤尾絲蟲(Onchocercavolvulus)、Radopholussimilis和香蕉腎狀線蟲(Rotylenchusreniformis)。更詳細(xì)的信息請參閱“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。施用式I的分子通常以每公頃約0.01克的量至每公頃約5000克的量使用以進(jìn)行防治。優(yōu)選為每公頃約0.1克的量至每公頃約500克的量且通常更優(yōu)選的是每公頃約1克的量至每公頃約50克的量。式I的分子施用的區(qū)域可為害蟲占據(jù)(或可為寄居或經(jīng)過)的任何區(qū)域，例如：作物、樹木、果實(shí)、谷類、飼料、藤本植物、草叢和觀賞植物生長的區(qū)域；家養(yǎng)動(dòng)物居住的區(qū)域；建筑物的內(nèi)或外表面(諸如谷物儲(chǔ)存的位置)、建筑物中使用的建筑材料(諸如浸漬木材)及建筑物周圍的土壤。使用式I的分子的特定作物區(qū)域包括蘋果、玉米、向日葵、棉花、大豆、蕓苔、小麥、大米、高粱、大麥、燕麥、土豆、橙子、苜蓿、萵苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、煙草、杏仁、甜菜、豆類和其它有價(jià)值的作物生長或其種子即將播種的區(qū)域。同樣有利的是在各種植物生長時(shí)與式I的分子一起使用硫酸銨。防治害蟲通常表示害蟲群體、害蟲活動(dòng)性或兩者在區(qū)域內(nèi)降低。這可在如下情況時(shí)發(fā)生：害蟲群體由區(qū)域驅(qū)除；害蟲在區(qū)域內(nèi)或在區(qū)域周圍無能力；或害蟲整體或部分在區(qū)域內(nèi)或在區(qū)域周圍滅絕。當(dāng)然，可出現(xiàn)這些結(jié)果的組合。一般來說，害蟲群體、活動(dòng)性或兩者理想地降低了多于50％，更優(yōu)選的多于90％。一般來說，區(qū)域不在人類中或表面；因此，位置通常為非人類區(qū)域。式I的分子可以混合物的形式使用，同時(shí)或先后施用、單獨(dú)或與其它增強(qiáng)植物活力(例如長出更好的根系、更好地經(jīng)受應(yīng)激生長條件)的化合物一起施用。所述其它化合物為例如調(diào)節(jié)植物乙烯受體(最新的是1-甲基環(huán)丙烯(也稱為1-MCP))的化合物。而且，這種分子可在害蟲活性低時(shí)使用，例如在正在生長的植物開始產(chǎn)生有價(jià)值的農(nóng)產(chǎn)品之前。這種時(shí)期包括害蟲壓力通常很低的早期播種季節(jié)。式I的分子可施用至植物的葉子和果實(shí)部分以防治害蟲。所述分子將直接與害蟲接觸，或害蟲在侵蝕含有殺蟲劑的葉子、果實(shí)或浸出的樹液時(shí)消耗所述殺蟲劑。所述式I的分子也可施用至土壤且當(dāng)以該種方式施用時(shí)，害蟲侵蝕的根和莖可得到防治。所述根可吸收分子，將其吸取至植物的葉子部分以防治在地上咀嚼和侵蝕樹液的害蟲。一般而言，就誘餌而言，將誘餌置于例如白蟻可與誘餌發(fā)生接觸和/或依附的場所。也可將誘餌施用到例如螞蟻、白蟻、蟑螂和蒼蠅可與誘餌發(fā)生接觸和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或傾斜表面)。誘餌可包含式I的分子。式I的分子可包囊在膠囊的內(nèi)部或置于膠囊的表面。膠囊的大小可在納米尺寸(直徑約100-900納米)至微米尺寸(直徑約10-900微米)的范圍內(nèi)。由于一些害蟲的卵具有抗殺蟲劑作用的獨(dú)特能力，因此可能需要重復(fù)施用式I的分子以防治新出現(xiàn)的幼蟲。殺蟲劑在植物中的系統(tǒng)移動(dòng)可用于通過將所述式I的分子施用(例如在區(qū)域內(nèi)噴霧)到所述植物的不同部位而對所述植物的另一個(gè)部位進(jìn)行害蟲防治。例如，防治食葉昆蟲可以通過將土壤用例如種植土壤之前或之后灌服(drench)來滴注灌溉施用或溝槽施用，或通過種植前處理種子來防治。種子處理可以施用于所有類型的種子，包括可生長成遺傳轉(zhuǎn)化為表達(dá)特定屬性的植物的那些種子。代表性的實(shí)例包括表達(dá)對無脊椎害蟲(例如蘇蕓金桿菌(Bacillusthuringiensis))有毒的蛋白質(zhì)或其它殺蟲毒素，表達(dá)除草劑抵抗性的那些種子(例如“RoundupReady”種子)或具有“疊加”外源基因的那些種子(所述“疊加”外源基因表達(dá)殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養(yǎng)提高特性或任何其它有益特性)。另外，用式I的分子進(jìn)行的所述種子處理可進(jìn)一步增強(qiáng)植物更好經(jīng)受應(yīng)激生長條件的能力。這導(dǎo)致更健康更旺盛的植物，由此可在收獲時(shí)得到更高的產(chǎn)量。一般來說，每100,000個(gè)種子施用約1克至約500克的式I的分子可理想地得到好的益處，每100,000個(gè)種子約10克至約100克的量可預(yù)期地得到更好的益處且每100,000個(gè)種子約25克至約75克的量可預(yù)期地得到甚至更好的益處。容易理解的是，式I的分子可用于被遺傳轉(zhuǎn)化以表達(dá)特定屬性，例如蘇蕓金桿菌或其它殺蟲毒素，或表達(dá)除草劑抵抗性的那些植物，或具有“疊加”外源基因的植物，所述“疊加”外源基因表達(dá)殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養(yǎng)提高特性或任何其它有益特性。式I的分子可用于在獸醫(yī)學(xué)方面或在非人動(dòng)物飼養(yǎng)領(lǐng)域防治內(nèi)寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述式I的分子在以如下方式來施用：以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給藥，以例如浸蘸、噴霧、傾倒、點(diǎn)樣和撒粉的形式來進(jìn)行皮膚施用，及以例如注射劑的形式來進(jìn)行腸胃外給藥。式I的分子也可有利地用于家畜飼養(yǎng)(例如牛、羊、豬、雞和鵝)。它們也可在寵物諸如馬、狗和貓中有利地采用。待防治的特定害蟲可為對所述動(dòng)物造成麻煩的蚤和蜱。將合適的制劑與飲用水或飼料一起口服給予動(dòng)物。合適的劑量和制劑取決于物種。式I的分子也可用于防治上面列舉的動(dòng)物中的寄生蟲，尤其是腸的寄生蟲。式I的分子也可在用于人類保健的治療方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給藥及通過皮膚施用。全世界的害蟲正在遷移至新環(huán)境(對于這種害蟲)，然后在這種新環(huán)境中變成新的侵害物種。式I的分子也可在這種新的侵害物種上使用以在這種新環(huán)境中防治它們。式I的分子也可在這樣的區(qū)域中使用，其中植物如農(nóng)作物正在生長(例如，種植前、種植期間、收獲前)以及其中存在低水平的(甚至沒有實(shí)際存在)可在商業(yè)上損害這種植物的害蟲。這種分子在這種區(qū)域中的用途是使在該區(qū)域中生長的植物受益。這種益處可包括但不限于改善植物的健康，改善植物的收率(例如，提高的生物量和/或提高的有價(jià)值成分含量)，改善植物活力(例如，改善的植物生長和/或更綠的葉子)，改善的植物質(zhì)量(例如，改善的某些成分的含量或組成)和改善植物對非生物和/或生物應(yīng)激的耐受性。在殺蟲劑可被使用或商業(yè)銷售前，所述殺蟲劑經(jīng)歷各種政府當(dāng)局(當(dāng)?shù)亍⒌貐^(qū)、州、國家、國際)的漫長評價(jià)過程。大量數(shù)據(jù)要求(voluminousdatarequirement)由管理當(dāng)局來規(guī)定且必須通過數(shù)據(jù)生成(datageneration)來給出(address)，及由產(chǎn)品登記人或由代表產(chǎn)品登記人的其他人來提交，其中通常使用與互聯(lián)網(wǎng)連接的電腦。這些政府當(dāng)局然后評價(jià)所述數(shù)據(jù)且若作出安全性的決定，則將產(chǎn)品登記許可(productregistrationapproval)提供給潛在的使用者或銷售者。之后，在產(chǎn)品登記被授權(quán)和支持的地方，所述使用者或銷售者可使用或銷售這些殺蟲劑?？蓽y試式I的分子以測定它對于害蟲的效力。而且，可進(jìn)行作用模式研究以測定是否所述分子具有與其它殺蟲劑不同的作用模式。然后，可將這些采集到的數(shù)據(jù)例如通過因特網(wǎng)傳播至第三方。本申請中的標(biāo)題僅是為了方便，而決不是用于解釋本申請中的任何部分。表部分表2.F系列化合物的結(jié)構(gòu)和制備方法表3：表2中化合物的分析數(shù)據(jù)表4.C系列化合物的結(jié)構(gòu)和制備方法表5.示例性P系列化合物的結(jié)構(gòu)和制備方法表6：表5中化合物的分析數(shù)據(jù)表7.FC系列化合物的結(jié)構(gòu)和制備方法表8：表7中化合物的分析數(shù)據(jù)表ABC：測定結(jié)果(F)表ABCD：試驗(yàn)結(jié)果(C)表ABCDE：測定結(jié)果(P)數(shù)據(jù)BAW和CL的生物測定WERE根據(jù)實(shí)施例A：甜菜夜蛾(BeetArmyworm)(“BAW”)和粉紋夜蛾(CabbageLooper)(“CL”)的生物測定中所示的過程使用以下濃度進(jìn)行：5μg/cm2，0.5μg/cm2，和0.05μg/cm2。結(jié)果顯示于表CD1。表CD1化合物30％純度。*百分比防治(或者死亡率)當(dāng)前第1頁1 2 3 當(dāng)前第1頁1 2 3