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      包含吲哚衍生物的殺寄生物的組合物、其用法和用途的制作方法

      文檔序號(hào):12139727閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.下式的化合物∶

      其中:

      R1為(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基或SF5,各自獨(dú)立地為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代;

      R2為H、鹵素、SF5、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-鹵代烷基;

      R3為鹵素、SF5、(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-烯基或(C2-C5)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基醚、雜芳基醚、芳基硫醚、雜芳基硫醚、磺?;蓟⒒酋Q趸蓟?、硫基芳基或(C3-C6)-環(huán)烷基;

      其中最后七個(gè)取代基可以是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C3)-鹵代烷基、(C1-C3)-鹵代烷氧基、氨基烷基、氰基或羧基取代;

      R4為H、鹵素、SF5、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-鹵代烷基;

      R5為H、鹵素、SF5、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-鹵代烷基;和

      R6為H、鹵素、SF5、(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-烯基或(C2-C5)-炔基,其中(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-烯基或(C2-C5)-炔基各自獨(dú)立地為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代。

      2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R1是被氟取代的(C1-C4)-烷基或是SF5。

      3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R2為Cl。

      4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R3為單或二鹵素取代的苯基醚。

      5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R3為二或三鹵素取代的苯基。

      6.根據(jù)權(quán)利要求4的化合物,其中所述鹵素為氯、溴或氟。

      7.根據(jù)權(quán)利要求5的化合物,其中所述鹵素為氯、溴或氟。

      8.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R4為氯。

      9.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R5為氫。

      10.用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,包含驅(qū)蠕蟲(chóng)有效量的權(quán)利要求1的化合物和可藥用載體。

      11.根據(jù)權(quán)利要求10的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述式(I)的組分與另外的活性劑組合。

      12.根據(jù)權(quán)利要求11的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述活性劑為大環(huán)內(nèi)酯。

      13.根據(jù)權(quán)利要求12的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述大環(huán)內(nèi)酯選自阿巴克丁、地馬待克丁、多拉克汀、依馬菌素、依立諾克丁、伊維菌素、拉替待克丁、雷皮菌素、司拉克丁或ML-1,694,554。

      14.根據(jù)權(quán)利要求11的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述式(I)的組分與維拉帕米組合。

      15.一種用于治療蠕蟲(chóng)侵染的方法,包括向需要其的動(dòng)物給藥驅(qū)蠕蟲(chóng)有效量的權(quán)利要求1的化合物。

      16.根據(jù)權(quán)利要求15的方法,其中所述蠕蟲(chóng)為吸蟲(chóng)。

      17.根據(jù)權(quán)利要求16的方法,其中所述蠕蟲(chóng)為肝片吸蟲(chóng)(Fasciola hepatica)。

      18.下式的化合物∶

      其中:

      R1為CF3;

      R2為H;

      R3為苯基或雜芳基;

      其中所述苯基或雜芳基為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C3)-鹵代烷基或氰基取代;

      R4為H或鹵素;

      R5為H;和

      R6為H。

      19.根據(jù)權(quán)利要求18的化合物,其中所述雜芳基為吡啶。

      20.用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,包含驅(qū)蠕蟲(chóng)有效量的權(quán)利要求18的化合物和可藥用載體。

      21.根據(jù)權(quán)利要求20的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述式(I)的組分與另外的活性劑組合。

      22.根據(jù)權(quán)利要求21的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述活性劑為大環(huán)內(nèi)酯。

      23.根據(jù)權(quán)利要求22的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述大環(huán)內(nèi)酯選自阿巴克丁、地馬待克丁、多拉克汀、依馬菌素、依立諾克丁、伊維菌素、拉替待克丁、雷皮菌素、司拉克丁或ML-1,694,554。

      24.根據(jù)權(quán)利要求21的用于治療蠕蟲(chóng)侵染的組合物,其中所述式(I)的組分與維拉帕米組合。

      25.一種用于治療蠕蟲(chóng)侵染的方法,包含向需要其的動(dòng)物給藥驅(qū)蠕蟲(chóng)有效量的權(quán)利要求18的化合物。

      26.根據(jù)權(quán)利要求25的方法,其中所述蠕蟲(chóng)為吸蟲(chóng)。

      27.根據(jù)權(quán)利要求26的方法,其中所述蠕蟲(chóng)為肝片吸蟲(chóng)。

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