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      取代的[1,2,4]三唑化合物的制作方法

      文檔序號(hào):12139847閱讀:649來源:國(guó)知局

      在許多情況下,尤其是在低施用率下,已知?dú)⒄婢衔锏臍⒄婢钚圆⒉涣钊藵M意?;诖?,本發(fā)明的目的是要提供對(duì)植物病原性有害真菌具有改進(jìn)活性和/或更寬活性譜的化合物。

      驚人的是,該目的通過使用對(duì)植物病原性真菌具有有利殺真菌活性的本發(fā)明式I的取代的[1,2,4]三唑化合物實(shí)現(xiàn)。

      式I及其N-氧化物和可農(nóng)用鹽:

      其中

      R1為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基或C3-C6環(huán)烷基;

      其中R1的脂族結(jié)構(gòu)部分未被取代或者帶有1、2、3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相同或不同基團(tuán)R1a

      R1a相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基;

      其中R1的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分未被取代或者帶有1、2、3、4、5個(gè)或至多最大數(shù)目的相同或不同基團(tuán)R1b

      R1b相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基;

      R2為氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基;

      其中R2的脂族結(jié)構(gòu)部分未被取代或者帶有1、2、3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相同或不同基團(tuán)R2a

      R2a相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基;

      R3選自氫、鹵素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基和S(O)p(C1-C4烷基),其中p為0、1或2,以及其中R3各自未被取代或者被1、2、3或4個(gè)R3a進(jìn)一步取代:

      R3a相互獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基;

      R4、R5和R6相互獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基、-N(RA)2、C3-C6鹵代環(huán)烷基、芳基和芳氧基;

      R4和R5一起為=O且R6如上所定義;

      R4和R5一起為=C(Ra)2和R6如上所定義以及Ra如下所定義;或者

      R4和R5一起形成碳環(huán)或雜環(huán)且R6如上所定義;

      其中R4、R5和R6的脂族結(jié)構(gòu)部分未被取代或者被1、2、3或4個(gè)相同或不同的基團(tuán)Ra進(jìn)一步取代:

      Ra相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基和Si(Rs)3,其中Rs為C1-C4烷基;

      其中R4、R5和R6的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分未被取代或者帶有1、2、3、4或5個(gè)或至多最大數(shù)目的相同或不同基團(tuán)Rb

      Rb相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基;

      其中R4、R5和R6的芳基和芳氧基結(jié)構(gòu)部分未被取代或者被1、2、3或4個(gè)相同或不同的基團(tuán)Rc進(jìn)一步取代:

      Rc相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基;

      其中由R4和R5一起形成的碳環(huán)或雜環(huán)未被取代或者帶有1、2、3或4個(gè)相同或不同的基團(tuán)Rd

      Rd相互獨(dú)立地選自鹵素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C2-C4鏈烯基、C2-C4鹵代鏈烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基和-C(O)O-C1-C4烷基;

      并且其中

      RA相互獨(dú)立地選自C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和-C(O)O-C1-C4烷基;

      X為O,S(O)n,其中n為0、1或2,或者NRN;

      RN選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、-C(O)C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基、-S(O)2-C1-C6烷基和-S(O)2芳基,

      其中RN未被取代或者被1、2、3或4個(gè)相同或不同的基團(tuán)RNa進(jìn)一步取代:

      RNa相互獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基;

      條件是R4、R5和R6中至少一個(gè)不為氫;

      條件是當(dāng)R2和R3均為氫且R4-6為F時(shí),R1不為C(CH3)3、CH(OH)CH3、CHCH3CH=CH2或環(huán)丙烷-2-甲腈;以及

      條件是當(dāng)R2和R3均為氫,-CR4R5R6為CF2CHFCl時(shí),R1不為CH3。

      本發(fā)明式I化合物按如下制備。

      將其中Hal優(yōu)選為Br或I的化合物III轉(zhuǎn)化成硼酸或酯IV(R’為H或C1-C4烷基)。作為金屬取代的參考,見Journal of the American Chemical Society(2011),133(40),15800-15802;Journal of Organic Chemistry,77(15),6624-6628;2012;Bioorganic&Medicinal Chemistry,19(7),2428-2442;2011;作為使用過渡金屬催化劑,優(yōu)選Pd鹽或配合物進(jìn)行該反應(yīng)的參考,見WO 2013041497 A1;Angewandte Chemie,國(guó)際版(2010),49(52),10202-10205??梢詫⑦@些硼酸化合物IV氧化成相應(yīng)的酚類IIa,優(yōu)選使用過氧化氫和氫氧化鈉的混合物(見Journal of the American Chemical Society,130(30),9638-9639;2008;US 20080286812 A1;Tetrahedron,69(30),6213-6218;2013;Tetrahedron Letters,52(23),3005-3008;2011;WO 2003072100 A1)。

      可以以類似方式合成苯硫酚IIb。如參考文獻(xiàn)(Tetrahedron Letters 52(2011)205-208)所述,在過渡金屬催化劑,優(yōu)選Pd和合適配體存在下在堿,優(yōu)選碳酸銫存在下在有機(jī)溶劑如THF、DMF、MeCN中用Na2S2O3處理化合物III在用還原劑,優(yōu)選鋅粉處理時(shí)得到化合物IIb。

      化合物I可以通過使化合物II與(R4R5R6C)-LG優(yōu)選在堿如NaH存在下在合適的溶劑如THF中反應(yīng)而由化合物II得到,其中LG表示可親核置換的離去基團(tuán)如鹵素、烷基磺?;⑼榛酋Q趸头蓟酋Q趸?,優(yōu)選氯、溴或碘,特別優(yōu)選溴。

      其中X=NRN的化合物Ic可以通過Buchwald-Hartwig胺化反應(yīng)得到。遵循文獻(xiàn)慣例的熟練技術(shù)人員(Journal of the American Chemical Society 1998,120(29),7369-7370;Journal of Organic Chemistry 2000,65(4),1158-1174)可以使化合物III與相應(yīng)胺在過渡金屬催化劑,優(yōu)選碘化銅(I)或鈀鹽或配合物和合適配體存在下在堿存在下在有機(jī)溶劑如二烷或THF或任何其他合適混合物中反應(yīng)而得到化合物Ic。

      在下文中進(jìn)一步描述中間體化合物。熟練技術(shù)人員容易理解本文就化合物I所給取代基的優(yōu)選情形,尤其還有在下表中對(duì)相應(yīng)取代基所給那些,相應(yīng)地適用于中間體。因此,取代基在每種情況下相互獨(dú)立地或者更優(yōu)選組合具有本文所定義的含義。

      式II化合物至少部分是新的。因此,本發(fā)明的另一實(shí)施方案是式II化合物:

      其中R1、R2和R3如上面對(duì)式I化合物所定義;以及

      X為O、S或NRN,其中RN如上面對(duì)式I化合物所定義。

      因此,本發(fā)明的另一實(shí)施方案是式II化合物(見上文),其中各變量如本文對(duì)式I所定義和所優(yōu)選定義。

      在上面所給變量的定義中,使用通常為所述取代基的代表的集合性術(shù)語(yǔ)。術(shù)語(yǔ)“Cn-Cm”表示每種情況下在所述取代基或取代基結(jié)構(gòu)部分中可能的碳原子數(shù)。

      術(shù)語(yǔ)“鹵素”涉及氟、氯、溴和碘。

      術(shù)語(yǔ)“C1-C6烷基”涉及具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烴基,例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。C1-C6烷基的優(yōu)選實(shí)施方案是C2-C4烷基。同樣,術(shù)語(yǔ)“C2-C4烷基”涉及具有2-4個(gè)碳原子的直鏈或支化烷基,如乙基、丙基(正丙基)、1-甲基乙基(異丙基)、丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(異丁基)、1,1-二甲基乙基(叔丁基)。

      術(shù)語(yǔ)“C1-C6鹵代烷基”涉及如上所定義的具有1或6個(gè)碳原子的烷基,其中這些基團(tuán)中的部分或所有氫原子可以被如上所述的鹵原子替代。C1-C6鹵代烷基的優(yōu)選實(shí)施方案是C1-C2鹵代烷基。代表性C1-C2鹵代烷基包括氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。

      術(shù)語(yǔ)“C1-C6羥基烷基”涉及如上所定義的具有1或6個(gè)碳原子的烷基,其中所述烷基中的一個(gè)或多個(gè)氫原子被OH基團(tuán)替代。代表性C1-C6羥基烷基包括羥基甲基、羥基乙基、羥基丙基和羥基丁基,以及尤其是羥基甲基、1-羥基乙基、2-羥基乙基、1,2-二羥基乙基、2-羥基丙基、3-羥基丙基、3-羥基丁基、4-羥基丁基、2-羥基-1-甲基丙基和1,3-二羥基丙-2-基。

      術(shù)語(yǔ)“C2-C6鏈烯基”涉及具有2-6個(gè)碳原子和至少一個(gè)在任意位置的雙鍵的直鏈或支化不飽和烴基。C2-C6鏈烯基的優(yōu)選實(shí)施方案是C2-C4鏈烯基,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基。

      術(shù)語(yǔ)“C2-C6炔基”涉及具有2-6個(gè)碳原子且含有至少一個(gè)叁鍵的直鏈或支化不飽和烴基。C2-C6炔基的優(yōu)選實(shí)施方案是C2-C4炔基,如乙炔基、丙-1-炔基(-C≡C-CH3)、丙-2-炔基(炔丙基)、丁-1-炔基、丁-2-炔基、丁-3-炔基、1-甲基丙-2-炔基。

      術(shù)語(yǔ)“C2-C4鹵代鏈烯基”涉及如上所定義的具有2或4個(gè)碳原子的鏈烯基,其中這些基團(tuán)中的部分或所有氫原子可以被如上所述的鹵原子替代。C2-C4鹵代鏈烯基的優(yōu)選實(shí)施方案是C2-C3鹵代鏈烯基。代表性C2-C3鹵代鏈烯基包括1-F-乙烯基、1-Cl-乙烯基、2,2-二-F-乙烯基、2,2-二-Cl-乙烯基、3,3-二-F-丙-2-烯-1-基和3,3-二-Cl-丙-2-烯-1-基、2-Cl-烯丙基(-CH2-CCl=CH2)、2-Br-烯丙基(-CH2-CBr=CH2)、2-(CF3)-烯丙基(-CH2-C(CF3)=CH2)、3-Cl-烯丙基(-CH2-CH=CClH)、3-Br-烯丙基(-CH2-CH=CBrH)、3-(CF3)-烯丙基(-CH2-CH=C(CF3)H)。

      術(shù)語(yǔ)“C2-C4鹵代炔基”涉及如上所定義的具有2或4個(gè)碳原子的炔基,其中這些基團(tuán)中的部分或所有氫原子可以被如上所述的鹵原子替代。C2-C4鹵代炔基的優(yōu)選實(shí)施方案是C2-C3鹵代炔基。代表性C2-C3鹵代炔基包括F-乙炔基、Cl-乙炔基、Br-乙炔基、Br-丙-2-炔基(-CH2-C≡C-Br)和Cl-丙-2-炔基(-CH2-C≡C-Cl)。

      術(shù)語(yǔ)“C3-C6環(huán)烷基”涉及具有3-6個(gè)碳環(huán)成員的單環(huán)飽和烴基,如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基。

      術(shù)語(yǔ)“C3-C6環(huán)烯基”涉及具有3-6個(gè)碳環(huán)成員的單環(huán)不飽和非芳族烴基,如環(huán)丙烯基、環(huán)丁烯基、環(huán)戊烯基或環(huán)己烯基。

      術(shù)語(yǔ)“C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個(gè)碳原子的烷基(如上所定義),其中烷基的一個(gè)氫原子被具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基(如上所定義)替代。

      術(shù)語(yǔ)“C3-C6鹵代環(huán)烷基”涉及如上所定義的具有3-6個(gè)碳環(huán)成員的單環(huán)飽和烴基,其中這些基團(tuán)中的部分或所有氫原子可以被如上所述的鹵原子替代。

      術(shù)語(yǔ)“C3-C6環(huán)烷氧基”涉及如上所定義的連接于末端氧原子的具有3-6個(gè)碳環(huán)成員的單環(huán)飽和烴基,即結(jié)構(gòu)部分-O-C3-C6環(huán)烷基。

      術(shù)語(yǔ)“C1-C6烷氧基”涉及經(jīng)由氧在烷基中的任意位置鍵合的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化烷基。實(shí)例是“C1-C4烷氧基”,如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。

      術(shù)語(yǔ)“C1-C6鹵代烷氧基”涉及如上所定義的C1-C6烷氧基,其中在這些基團(tuán)中的部分或所有氫原子可以被如上所述的鹵原子替代。C1-C6鹵代烷氧基的優(yōu)選實(shí)施方案是C1-C4鹵代烷氧基。C1-C4鹵代烷氧基的實(shí)例包括取代基如OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、OCF2CHF2、OCHF-CF3、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-氟甲基-2-氟乙氧基、1-氯甲基-2-氯乙氧基、1-溴甲基-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。

      術(shù)語(yǔ)“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個(gè)碳原子的烷基(如上所定義),其中烷基的一個(gè)氫原子被C1-C4烷氧基(如上所定義)替代。同樣,術(shù)語(yǔ)“C1-C6烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個(gè)碳原子的烷基(如上所定義),其中烷基的一個(gè)氫原子被C1-C6烷氧基(如上所定義)替代。

      術(shù)語(yǔ)“C(=O)-O-C1-C4烷基”涉及通過基團(tuán)C(=O)的碳原子連接的酯基。

      術(shù)語(yǔ)“脂族”或“脂族基團(tuán)”應(yīng)理解為涉及僅由氫和碳構(gòu)成的非環(huán)狀化合物、取代基或殘基并且它可以是飽和或不飽和的以及線性或支化的。脂族化合物、取代基或殘基是非芳族的且不包含氫原子的任何可能給定取代基,然而它可以任選如所示那樣被取代。脂族化合物、取代基或殘基的實(shí)例包括烷基、鏈烯基和炔基,它們?nèi)烤哂锌勺償?shù)目的碳原子,但不包括氫本身。

      術(shù)語(yǔ)“脂環(huán)族”或“脂環(huán)族基團(tuán)”應(yīng)理解為涉及僅由氫和碳源子構(gòu)成的環(huán)狀化合物、取代基或殘基并且它可以是飽和或不飽和的。脂環(huán)族化合物、取代基或殘基是非芳族的且不包含氫原子的任何可能給定取代基,然而它可以任選如所示那樣被取代。脂環(huán)族化合物、取代基或殘基的實(shí)例包括環(huán)烷基、環(huán)烯基和環(huán)炔基,它們?nèi)烤哂锌勺償?shù)目的碳原子,但不包括氫本身。

      術(shù)語(yǔ)“碳環(huán)”涉及飽和或部分不飽和3、4、5、6或7員碳環(huán)。

      術(shù)語(yǔ)“飽和或部分不飽和3、4、5、6或7員碳環(huán)”應(yīng)理解為指由氫和碳原子構(gòu)成的具有3、4、5、6或7個(gè)環(huán)成員的飽和或部分不飽和碳環(huán)二者。實(shí)例包括環(huán)丙基、環(huán)丙烯基、環(huán)丁基、環(huán)丁烯基、環(huán)戊基、環(huán)戊烯基、環(huán)戊二烯基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、環(huán)己二烯基、環(huán)庚基、環(huán)庚烯基、環(huán)庚二烯基等。當(dāng)被一個(gè)或多個(gè)取代基取代時(shí),該碳環(huán)中的任何氫原子可以被所述取代基替代,該碳環(huán)中的氫原子數(shù)目為取代基的最大數(shù)目。

      術(shù)語(yǔ)“雜環(huán)”或“雜環(huán)基”涉及飽和或部分不飽和3、4、5、6或7員雜環(huán),其中該雜環(huán)的環(huán)成員原子除了碳原子外包括1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子,其中作為環(huán)成員的S原子可以作為S、SO或SO2存在。應(yīng)注意的是術(shù)語(yǔ)雜環(huán)不包括芳族殘基。

      術(shù)語(yǔ)“飽和或部分不飽和3、4、5、6或7員雜環(huán),其中該雜環(huán)的環(huán)成員原子除了碳原子外包括1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子”應(yīng)理解為指飽和和部分不飽和雜環(huán)二者,例如

      含有1或2個(gè)選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的3或4員飽和雜環(huán),如環(huán)氧乙烷、氮丙啶、硫雜丙環(huán)、氧雜環(huán)丁烷、氮雜環(huán)丁烷、硫雜環(huán)丁烷、[1,2]二氧雜環(huán)丁烷、[1,2]二硫雜環(huán)丁烷、[1,2]二氮雜環(huán)丁烷;以及

      含有1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的5或6員飽和或部分不飽和雜環(huán),如2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異唑烷基、4-異唑烷基、5-異唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-二唑烷-3-基、1,2,4-二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異唑啉-3-基、3-異唑啉-3-基、4-異唑啉-3-基、2-異唑啉-4-基、3-異唑啉-4-基、4-異唑啉-4-基、2-異唑啉-5-基、3-異唑啉-5-基、4-異唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2,3-二氫吡唑-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2,3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5-基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡唑-4-基、4,5-二氫吡唑-5-基、2,3-二氫唑-2-基、2,3-二氫唑-3-基、2,3-二氫唑-4-基、2,3-二氫唑-5-基、3,4-二氫唑-2-基、3,4-二氫唑-3-基、3,4-二氫唑-4-基、3,4-二氫唑-5-基、3,4-二氫唑-2-基、3,4-二氫唑-3-基、3,4-二氫唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二烷-5-基、2-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基、3-六氫噠嗪基、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氫三嗪-2-基和1,2,4-六氫三嗪-3-基以及還有相應(yīng)的-亞基;以及

      7員飽和或部分不飽和雜環(huán)如四氫-和六氫氮雜基,如2,3,4,5-四氫[1H]氮雜-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,3,4,5,6-四氫[2H]氮雜-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氫[1H]氮雜-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氫[1H]氮雜-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,六氫氮雜-1-、-2-、-3-或-4-基,四氫-和六氫氧雜環(huán)庚三烯基(oxepinyl)如2,3,4,5-四氫[1H]氧雜環(huán)庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氫[1H]氧雜環(huán)庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氫[1H]氧雜環(huán)庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,六氫氮雜-1-、-2-、-3-或-4-基,四氫-和六氫-1,3-二氮雜基,四氫-和六氫-1,4-二氮雜基,四氫-和六氫-1,3-氧氮雜基(oxazepinyl),四氫-和六氫-1,4-氧氮雜基,四氫-和六氫-1,3-二氧雜環(huán)庚三烯基(dioxepinyl),四氫-和六氫-1,4-二氧雜環(huán)庚三烯基以及相應(yīng)的-亞基。

      術(shù)語(yǔ)“芳基”應(yīng)理解為包括通常具有6-14個(gè),優(yōu)選6、10或14個(gè)碳原子的單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳族基團(tuán)。示例性芳基包括苯基、萘基、菲基、蒽基、茚基、甘菊環(huán)基、聯(lián)苯基、亞聯(lián)苯基和芴基,更優(yōu)選苯基、萘基和聯(lián)苯基。優(yōu)選苯基作為芳基。

      術(shù)語(yǔ)“芳氧基”涉及與末端氧原子連接的如上所定義的芳基,即結(jié)構(gòu)部分-O-芳基。

      若任何變量任選被取代,則應(yīng)理解的是這適用于含有碳-氫鍵的結(jié)構(gòu)部分,其中氫原子被相應(yīng)取代基取代,但不適用于結(jié)構(gòu)部分如氫、鹵素、CN等。作為示例性實(shí)施方案,若甲基被OH取代,則產(chǎn)生羥甲基。

      本發(fā)明化合物的可農(nóng)用鹽尤其包括其陽(yáng)離子和陰離子分別對(duì)所述化合物的殺真菌作用沒有不利影響的那些陽(yáng)離子的鹽或那些酸的酸加成鹽。合適的陽(yáng)離子因此尤其是堿金屬離子,優(yōu)選鈉和鉀的離子,堿土金屬離子,優(yōu)選鈣、鎂和鋇的離子,過渡金屬離子,優(yōu)選錳、銅、鋅和鐵的離子,還有需要的話可以帶有1-4個(gè)C1-C4烷基取代基和/或一個(gè)苯基或芐基取代基的銨離子,優(yōu)選二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、三甲基芐基銨,此外還有離子,锍離子,優(yōu)選三(C1-C4烷基)锍,以及氧化锍離子,優(yōu)選三(C1-C4烷基)氧化锍。有用酸加成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4鏈烷酸的陰離子,優(yōu)選甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它們可以通過使該類本發(fā)明化合物與相應(yīng)陰離子的酸,優(yōu)選鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反應(yīng)而形成。

      本發(fā)明化合物可以以由繞不對(duì)稱基團(tuán)的單鍵旋轉(zhuǎn)受阻而出現(xiàn)的旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體存在。它們也形成本發(fā)明主題的一部分。

      若合成得到異構(gòu)體混合物,則通常不一定要求分離,因?yàn)樵谀承┣闆r下各異構(gòu)體可能在為了使用的后處理過程中或者在施用過程中(例如在光、酸或堿的作用下)相互轉(zhuǎn)化。該類轉(zhuǎn)化還可以在使用之后發(fā)生,例如在處理植物的情況下在被處理植物中或者在待防治的有害真菌中。式I化合物包括所有不同類型異構(gòu)體,尤其是對(duì)映體、非對(duì)映體或幾何異構(gòu)體,并且它們?nèi)啃谐瘫景l(fā)明主題的一部分。

      取決于取代方式,式I化合物及其N-氧化物可以具有一個(gè)或多個(gè)手性中心,此時(shí)它們作為純對(duì)映體或純非對(duì)映體或者作為對(duì)映體或非對(duì)映體混合物存在。純對(duì)映體或非對(duì)映體及其混合物二者均為本發(fā)明主題。

      在下文中描述本發(fā)明化合物的特殊實(shí)施方案。在本文中進(jìn)一步詳述相應(yīng)取代基的具體含義,其中這些含義在每種情況下單獨(dú)但也以相互間的任意組合為本發(fā)明的特殊實(shí)施方案。

      此外,就各變量而言,式I化合物的實(shí)施方案通常還適用于中間體。

      R1根據(jù)本發(fā)明為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基或C3-C6環(huán)烷基;其中R1的脂族結(jié)構(gòu)部分未被進(jìn)一步取代或者帶有1、2、3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相互獨(dú)立地選自如下的相同或不同基團(tuán)R1a:鹵素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基;并且其中R1的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分未被進(jìn)一步取代或者帶有1、2、3、4、5個(gè)或至多最大數(shù)目的相互獨(dú)立地選自如下的相同或不同基團(tuán)R1b:鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基。

      根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案,R1為C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基,如CH3(甲基)、C2H5(乙基)、CH2CH2CH3(正丙基)、CH(CH3)2(異丙基)、CH2CH(CH3)2(異丁基)或C(CH3)3(叔丁基)。另一實(shí)施方案涉及其中R1為C1-C3烷基,尤其是CH3、C2H5或n-C3H7的化合物。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R1為C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基或C1-C3烷基,其被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)R1a取代。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R1為C1-C6鹵代烷基,尤其是C1-C4鹵代烷基或C1-C3鹵代烷基,更具體為C1-C2鹵代烷基,如CF3或CHF2、CF2CH3、CH2CF3、CHFCH3或CF2CF3。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R1為C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,如CH2-OCH3。其進(jìn)一步的具體實(shí)施方案可以在下表P1中找到。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R1為C3-C6環(huán)烷基-C1-C6烷基,尤其是C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基,即被選擇為C3-C6環(huán)烷基的R1a取代的C1-C6烷基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R1為C3-C6環(huán)烷基-C1-C6烷基,尤其是C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基,其在烷基結(jié)構(gòu)部分中被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相同或不同基團(tuán)R1a取代和/或在環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分中被1、2、3、4或5個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相同或不同基團(tuán)R1b取代。R1a在每種情況下如本文所定義和所優(yōu)選定義。其具體實(shí)施方案可以在下表P1中找到。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R1為C2-C6鏈烯基,尤其是C2-C4鏈烯基,如CH=CH2、CH2CH=CH2、CH=CHCH3或C(CH3)=CH2。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R1為C2-C6鏈烯基,尤其是C2-C4鏈烯基,其被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)取代R1a。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R1為C2-C6鹵代鏈烯基,尤其是C2-C4鹵代鏈烯基。其進(jìn)一步的具體實(shí)施方案可以在下表P1中找到。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R1為C2-C6炔基,尤其是C2-C4炔基,如C≡CH,C≡CCH3,CH2-C≡C-H或CH2-C≡C-CH3。

      另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R1為C2-C6炔基,尤其是C2-C4炔基,其被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)R1a取代。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R1為C2-C6鹵代炔基,尤其是C2-C4鹵代炔基。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R1為C3-C6環(huán)烷基-C2-C6炔基或C3-C6鹵代環(huán)烷基-C2-C6炔基,尤其是C3-C6環(huán)烷基-C2-C4炔基或C3-C6鹵代環(huán)烷基-C2-C4炔基。其進(jìn)一步的具體實(shí)施方案可以在下表P1中找到。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R1為C3-C6環(huán)烷基,如C3H5(環(huán)丙基)、C4H7(環(huán)丁基)、環(huán)戊基或環(huán)己基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R1為被1、2、3、4或5個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)R1b取代的C3-C6環(huán)烷基,如C3H5(環(huán)丙基)或C4H7(環(huán)丁基)。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R1為C3-C6鹵代環(huán)烷基,如鹵代環(huán)丙基,尤其是1-F-環(huán)丙基或1-Cl-環(huán)丙基。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R1為C3-C6環(huán)烷基-C3-C6環(huán)烷基,其中所述環(huán)烷基環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分各自未被取代或者帶有1、2或3個(gè)如本文所定義和所優(yōu)選定義的R1b,如1-環(huán)丙基環(huán)丙基或2-環(huán)丙基環(huán)丙基。其具體實(shí)施方案可以在下表P1中找到。

      具體而言,根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案可能優(yōu)選R1選自C1-C4烷基,如甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、CH2C(CH3)3和CH2CH(CH3)2,更具體為甲基、乙基、正丙基、CH2C(CH3)3和CH2CH(CH3)2,C1-C4鹵代烷基,如CF3,C2-C6鏈烯基,C2-C6炔基,如-C≡CCH3,以及未被取代的C3-C6環(huán)烷基,如環(huán)丙基,或取代的C3-C6環(huán)烷基,如1-氟環(huán)丙基和1-氯環(huán)丙基。

      在另一特定實(shí)施方案中,R1選自甲基,乙基,正丙基,異丙基,CH2C(CH3)3,CH2CH(CH3)2,CF3,C2-C6鏈烯基,C2-C6炔基,尤其是-C≡C-CH3,未被取代的C3-C6環(huán)烷基,尤其是環(huán)丙基,以及取代的C3-C6環(huán)烷基,尤其是1-F-環(huán)丙基和1-Cl-環(huán)丙基。

      具體而言,根據(jù)另一特定實(shí)施方案可能進(jìn)一步優(yōu)選R1選自C1-C3烷基,如甲基、乙基、正丙基和異丙基,更具體為甲基、乙基和正丙基,C1-C3鹵代烷基,如CF3,C2-C4鏈烯基,C2-C4炔基,如-C≡CCH3,以及C3-C6環(huán)烷基,如環(huán)丙基。

      更具體而言,根據(jù)另一特定實(shí)施方案可能優(yōu)選R1選自C1-C3烷基—選自甲基、乙基和正丙基,C1-C3鹵代烷基,C2-C4鏈烯基,C2-C4炔基和C3-C6環(huán)烷基。

      R1的特別優(yōu)選實(shí)施方案根據(jù)本發(fā)明在下表P1中,其中第P1-1至P1-139行的各行對(duì)應(yīng)于本發(fā)明的一個(gè)特定實(shí)施方案,其中P1-1至P1-139也以任何組合為本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案。

      表P1:

      R1a為R1的脂族結(jié)構(gòu)部分的可能取代基。

      R1a根據(jù)本發(fā)明獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基。

      根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案,R1a獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C2烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C2鹵代烷氧基。具體而言,R1a獨(dú)立地選自F、Cl、OH、CN、C1-C2烷氧基、環(huán)丙基、1-F-環(huán)丙基、1-Cl-環(huán)丙基和C1-C2鹵代烷氧基。

      R1b為R1的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分的可能取代基。

      R1b根據(jù)本發(fā)明獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基。

      根據(jù)其一個(gè)實(shí)施方案,R1b獨(dú)立地選自鹵素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C2鹵代烷氧基。具體而言,R1b獨(dú)立地選自F、Cl、OH、CN、CH3、OCH3、環(huán)丙基、1-F-環(huán)丙基、1-Cl-環(huán)丙基和鹵代甲氧基。

      根據(jù)本發(fā)明,R2為氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基,其中R2的脂族結(jié)構(gòu)部分未被進(jìn)一步取代或者帶有1、2、3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基的相同或不同基團(tuán)R2a。

      根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案,R2為H。

      根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方案,R2選自C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基。

      根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方案,R2選自H,C1-C4烷基,尤其是甲基或乙基,C2-C4鏈烯基,尤其是CH2CH=CH2,以及C2-C4炔基,尤其是CH2C≡CH。其具體實(shí)施方案可以在下表P2中找到。

      根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案,R2為C1-C4烷基,如CH3、C2H5、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R2為被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)R2a取代的C1-C4烷基。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R2為C1-C4鹵代烷基,更具體為C1-C2鹵代烷基。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R2為C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,如CH2OCH3或CH2CH2OCH3。根據(jù)其再一具體實(shí)施方案,R2為羥基-C1-C4烷基,如CH2CH2OH。其另外的具體實(shí)施方案可以在下表P2中找到。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R2為C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R2為被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相同或不同基團(tuán)R2a取代的C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基,更具體為C3-C6環(huán)烷基-C1-C2烷基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R2為C3-C6鹵代環(huán)烷基-C1-C4烷基,更具體為C3-C6鹵代環(huán)烷基-C1-C2烷基。其具體實(shí)施方案可以在下表P2中找到。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R2為C2-C4鏈烯基,如CH2CH=CH2、CH2C(CH3)=CH2或CH2CH=CHCH3。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R2為被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)R2a取代的C2-C4鏈烯基。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R2為C2-C4鹵代鏈烯基,如CH2C(Cl)=CH2和CH2C(H)=CHCl。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R2為C3-C6環(huán)烷基-C2-C4鏈烯基或C3-C6鹵代環(huán)烷基-C2-C4鏈烯基。其另外的具體實(shí)施方案可以在下表P2中找到。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R2為C2-C4炔基,如CH2C≡CH或CH2C≡CCH3。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R2為被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)R2a取代的C2-C4炔基。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R2為C2-C4鹵代炔基。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R2為C3-C6環(huán)烷基-C2-C4炔基或C3-C6鹵代環(huán)烷基-C2-C4炔基。其具體實(shí)施方案可以在下表P2中找到。

      R2的特別優(yōu)選實(shí)施方案根據(jù)本發(fā)明在下表P2中,其中第P2-1至P2-79行的各行對(duì)應(yīng)于本發(fā)明的一個(gè)特定實(shí)施方案,其中P2-1至P2-79還以任何組合為本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案。

      表P2:

      R3根據(jù)本發(fā)明選自氫、鹵素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基和S(O)p(C1-C4烷基),其中R3各自未被取代或者被1、2、3或4個(gè)R3a進(jìn)一步取代;其中R3a獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基并且其中p為0、1或2。

      R3根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案為氫。

      R3根據(jù)另一實(shí)施方案選自鹵素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基和S(O)p(C1-C4烷基),其中R3各自未被取代或者被1、2、3或4個(gè)R3a進(jìn)一步取代;其中R3a獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基并且其中p為0、1或2。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R3選自H、F、Cl、Br、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、S(C1-C4烷基)、S(O)(C1-C4烷基)和S(O)2(C1-C4烷基)。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R3選自F、Cl、Br、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、S(C1-C4烷基)、S(O)(C1-C4烷基)和S(O)2(C1-C4烷基)。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R3選自H、Cl、F、Br、CN、C1-C2烷基,尤其是H、CH3、C1-C2鹵代烷基,尤其是H,CF3,C1-C2烷氧基,尤其是OCH3,以及C1-C2鹵代烷氧基,尤其是OCF3。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R3選自Cl,F(xiàn),Br,C1-C2烷基,尤其是CH3,C1-C2鹵代烷基,尤其是CF3,C1-C2烷氧基,尤其是OCH3,以及C1-C2鹵代烷氧基,尤其是OCF3

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R3選自H、C2-C4鏈烯基、C2-C4鹵代鏈烯基、C2-C4炔基和C2-C4鹵代炔基。根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案,R3為H、C2-C4鏈烯基或C2-C4鹵代鏈烯基,如H或CH=CH2。根據(jù)另一特定實(shí)施方案,R3為H、C2-C4炔基或C2-C4鹵代炔基,如H或C≡CH。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R3選自C2-C4鏈烯基、C2-C4鹵代鏈烯基、C2-C4炔基和C2-C4鹵代炔基。根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案,R3為C2-C4鏈烯基或C2-C4鹵代鏈烯基,如CH=CH2。根據(jù)另一特定實(shí)施方案,R3為C2-C4炔基或C2-C4鹵代炔基,如C≡CH。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R3選自H、C3-C6環(huán)烷基和C3-C6鹵代環(huán)烷基。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R3選自C3-C6環(huán)烷基和C3-C6鹵代環(huán)烷基。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R3選自H、S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)和S(O)2(C1-C2烷基)。根據(jù)其特定實(shí)施方案,R3選自H、SCH3、S(O)(CH3)和S(O)2(CH3)。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R3選自S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)和S(O)2(C1-C2烷基)。根據(jù)其特定實(shí)施方案,R3選自SCH3、S(O)(CH3)和S(O)2(CH3)。

      根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,R3為H或鹵素,尤其是H、Br、F或Cl,更具體為H、F或Cl。

      根據(jù)另一具體實(shí)施方案,R3為鹵素,尤其是Br、F或Cl,更具體為F或Cl。

      根據(jù)另一具體實(shí)施方案,R3為H或CN。

      根據(jù)再一具體實(shí)施方案,R3為CN。

      根據(jù)再一具體實(shí)施方案,R3為H,C1-C4烷基,如CH3,或C1-C4鹵代烷基,如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2或CH2Cl。

      根據(jù)再一具體實(shí)施方案,R3為C1-C4烷基,如CH3,或C1-C4鹵代烷基,如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2或CH2Cl。

      根據(jù)另一具體實(shí)施方案,R3為H,C1-C4烷氧基,更具體為C1-C2烷氧基如OCH3或OCH2CH3,或C1-C4鹵代烷氧基,更具體為C1-C2鹵代烷氧基如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl,尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2

      根據(jù)另一具體實(shí)施方案,R3為C1-C4烷氧基,更具體為C1-C2烷氧基如OCH3或OCH2CH3,或C1-C4鹵代烷氧基,更具體為C1-C2鹵代烷氧基如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl,尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。

      R3a選自鹵素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基,尤其選自鹵素、CN、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2鹵代烷氧基。具體而言,R3a獨(dú)立地選自F、Cl、CN、OH、CH3、鹵代甲基、環(huán)丙基、鹵代環(huán)丙基、OCH3和鹵代甲氧基。

      R3的特別優(yōu)選實(shí)施方案根據(jù)本發(fā)明在下表P3中,其中第P3-1至P3-16行的各行對(duì)應(yīng)于本發(fā)明的一個(gè)特定實(shí)施方案,其中P3-1至P3-16還以任何相互組合為本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案。因此,對(duì)于每一存在于本發(fā)明化合物中的R3,這些具體實(shí)施方案和優(yōu)選情形獨(dú)立于可以存在于苯基環(huán)中的任何其他R3的含義適用:

      表P3:

      X對(duì)本發(fā)明的式I化合物而言為O,S(O)n,其中n為0、1或2,或NRN;其中RN選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、-C(O)C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基、-S(O)2-C1-C6烷基和-S(O)2-芳基;其中RN未被取代或者被1、2、3或4個(gè)相互獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的相同或不同基團(tuán)RNa進(jìn)一步取代。

      對(duì)式II化合物而言,X根據(jù)本發(fā)明選自O(shè)、S和NRN,其中RN如本文所定義和所優(yōu)選定義。

      在本發(fā)明對(duì)式I和II化合物的優(yōu)選實(shí)施方案中,X為O或S,優(yōu)選O。

      在本發(fā)明對(duì)式I和II化合物的另一優(yōu)選實(shí)施方案中,X為NH、N-S(O)2-CH3(N-(甲磺?;?)或N-S(O)2-C6H4-CH3(N-(甲苯磺?;?)。

      根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案,RN為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基或-C(O)C1-C6烷基。根據(jù)具體實(shí)施方案,RN為C1-C4烷基、C2-C3鏈烯基、C1-C4烷氧基或-C(O)C1-C4烷基。根據(jù)另一特定實(shí)施方案,RN為被1、2、3或4個(gè)如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)RNa取代的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基或-C(O)C1-C6烷基。根據(jù)再一特定實(shí)施方案,RN為未被取代或者被一個(gè)如本文所定義和所優(yōu)選定義的基團(tuán)RNa取代的-S(O)2-C1-C6烷基或-S(O)2-芳基。

      R4、R5和R6根據(jù)本發(fā)明相互獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基、-N(RA)2、C3-C6鹵代環(huán)烷基、芳基和芳氧基;R4和R5一起為=O且R6如上所定義;R4和R5一起為=C(Ra)2且R6如上所定義以及Ra如下所定義,或者R4和R5一起形成碳環(huán)或雜環(huán)且R6如上所定義;其中相互獨(dú)立地選自C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和-C(O)O-C1-C4烷基;其中R4、R5和R6的脂族結(jié)構(gòu)部分未被取代或者被1、2、3或4個(gè)相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基和Si(Rs)3的相同或不同基團(tuán)Ra進(jìn)一步取代,其中Rs為C1-C4烷基;其中R4、R5和R6的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分未被取代或者帶有1、2、3、4或5個(gè)或至多最大數(shù)目的相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基的相同或不同基團(tuán)Rb;其中R4、R5和R6的芳基和芳氧基結(jié)構(gòu)部分未被取代或者被1、2、3或4個(gè)相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的相同或不同基團(tuán)Rc進(jìn)一步取代;其中由R4和R5一起形成的碳環(huán)或雜環(huán)未被取代或者帶有1、2、3或4個(gè)相互獨(dú)立地選自鹵素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C2-C4鏈烯基、C2-C4鹵代鏈烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基和-C(O)O-C1-C4烷基的相同或不同基團(tuán)Rd。

      若R4和R5一起形成碳環(huán)或雜環(huán),則這兩個(gè)取代基R4和R5一起與R4和R5所連接的碳原子一起形成給定殘基(即碳環(huán)或雜環(huán))。

      應(yīng)注意的是三個(gè)變量R4、R5和R6各自相互獨(dú)立地選擇且R4、R5和R6可以相同或不同。然而,R4、R5和R6的選擇也適用某些條件,即:

      R4、R5和R6中至少一個(gè)不為氫;

      當(dāng)R2和R3均為氫且R4-6為F時(shí),R1不為C(CH3)3、CH(OH)CH3、CHCH3CH=CH2或環(huán)丙烷-2-甲腈;以及

      當(dāng)R2和R3均為氫,CR4R5R6為CF2CHFCl時(shí),R1不為CH3。

      根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基,如CH3(甲基)、C2H5(乙基)、CH2CH2CH3(正丙基)、CH(CH3)2(異丙基)、CH2CH(CH3)2(異丁基)或C(CH3)3(叔丁基)。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為C1-C3烷基,尤其是CH3、C2H5或n-C3H7。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)Ra取代的C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基或C1-C3烷基。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C1-C6鹵代烷基,尤其是C1-C4鹵代烷基或C1-C3鹵代烷基,更具體為C1-C2鹵代烷基如CF3、CF2Br、CHF2、CHFCl、CHFCF3、CF2CH3、CF2CHF2、CH2CF3或CF2CF3。

      根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,如CH2-OCH3。其另外的具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      根據(jù)特定實(shí)施方案,R4、R5和R6之一為甲基、乙基或異丙基,優(yōu)選甲基。在另一實(shí)施方案中,R4、R5和R6之一為甲氧基或CF3。在再一實(shí)施方案中,R4、R5和R6中的兩個(gè)為甲基,在另一實(shí)施方案中,所有三個(gè)殘基R4、R5和R6為甲基。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C3-C6環(huán)烷基-C1-C6烷基,尤其是C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基,即被選擇為C3-C6環(huán)烷基的Ra取代的C1-C6烷基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為C3-C6環(huán)烷基-C1-C6烷基,尤其是C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基,其在烷基結(jié)構(gòu)部分中被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相同或不同基團(tuán)Ra取代和/或在環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分中被1、2、3、4或5個(gè)或至多最大可能數(shù)目的相同或不同基團(tuán)Rb取代。Ra和Rb在每種情況下如本文所定義和所優(yōu)選定義。其具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C2-C6鏈烯基,尤其是C2-C4鏈烯基,如CH=CH2、CH2CH=CH2、CH=CHCH3或C(CH3)=CH2。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)Ra取代的C2-C6鏈烯基,尤其是C2-C4鏈烯基。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C2-C6鹵代鏈烯基,尤其是C2-C4鹵代鏈烯基。其另外的具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C2-C6炔基,尤其是C2-C4炔基,如C≡CH、C≡CCH3、CH2-C≡C-H或CH2-C≡C-CH3。

      另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為被1、2或3個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)Ra取代的C2-C6炔基,尤其是C2-C4炔基。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C2-C6鹵代炔基,尤其是C2-C4鹵代炔基。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C3-C6環(huán)烷基-C2-C6炔基或C3-C6鹵代環(huán)烷基-C2-C6炔基,尤其是C3-C6環(huán)烷基-C2-C4炔基或C3-C6鹵代環(huán)烷基-C2-C4炔基。R4、R5和/或R6尤其為取代的C2-C4炔基,如C≡CCl、C≡CBr、C≡CSi(CH3)3。其另外的具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C3-C6環(huán)烷基,如C3H5(環(huán)丙基)、C4H7(環(huán)丁基)、環(huán)戊基或環(huán)己基。在特定實(shí)施方案中,R4、R5和R6之一為環(huán)丙基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為被1、2、3、4或5個(gè)或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)Rb取代的C3-C6環(huán)烷基,如C3H5(環(huán)丙基)或C4H7(環(huán)丁基)。根據(jù)其具體實(shí)施方案,R4、R5和/或R6為C3-C6鹵代環(huán)烷基,如鹵代環(huán)丙基,尤其是1-F-環(huán)丙基或1-Cl-環(huán)丙基。根據(jù)其另一具體實(shí)施方案,R4、R5和R6為C3-C6環(huán)烷基-C3-C6環(huán)烷基,其中所述環(huán)烷基環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分各自未被取代或者帶有1、2或3個(gè)如本文所定義和所優(yōu)選定義的Rb,如1-環(huán)丙基環(huán)丙基或2-環(huán)丙基環(huán)丙基。其具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      在另一實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6為芳基,如苯基、萘基和/或聯(lián)苯基。在特定實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6中的一個(gè)或兩個(gè)為苯基,優(yōu)選R4、R5和/或R6中的一個(gè)為苯基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為被1、2、3、4或5個(gè)或者至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)Rc取代的芳基,如苯基,如被F、Cl、CH3、CF3、CN、CO2CH3或CHF2取代的苯基。其具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      在另一實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6為芳氧基,如苯氧基或萘氧基。在特定實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6中的一個(gè)或兩個(gè)為苯氧基,優(yōu)選R4、R5和/或R6中的一個(gè)為苯氧基。另一實(shí)施方案涉及如下化合物,其中R4、R5和/或R6為被1、2、3、4或5個(gè)或者至多最大可能數(shù)目的如本文所定義和所優(yōu)選定義的相同或不同基團(tuán)Rc取代的芳氧基,如苯氧基,如被F、Cl、CH3、CF3、CN、CO2CH3或CHF2取代的苯基。其具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      在另一實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6為-N(RA)2,相互獨(dú)立地選自C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和-C(O)O-C1-C4烷基。在具體實(shí)施方案中,RA為C1-C4烷基,如甲基或乙基。根據(jù)優(yōu)選實(shí)施方案,所有三個(gè)取代基RA選擇為甲基。其具體實(shí)施方案可以在下表P4中找到。

      在再一實(shí)施方案中,R4和R5一起為=O且R6如上所定義。根據(jù)該實(shí)施方案,R6優(yōu)選選擇為氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基或苯基。

      在另一實(shí)施方案中,R4和R5一起形成碳環(huán)或雜環(huán)且R6如上所定義。根據(jù)該實(shí)施方案,R6優(yōu)選選擇為環(huán)丙基,環(huán)丁基,環(huán)戊基,環(huán)丁烯基如環(huán)丁烯-1-基,1-環(huán)戊烯基如環(huán)戊烯-1-基,環(huán)氧乙烷基,氧雜環(huán)丁烷基,四氫呋喃基,如四氫呋喃-2-基,二氫呋喃基如2,3-二氫呋喃-2-基以及四氫吡喃基如四氫吡喃-2-基。

      具體而言,根據(jù)一個(gè)特定實(shí)施方案可能優(yōu)選R4、R5和/或R6獨(dú)立地選自氫,鹵素,如F、Cl或Br,C1-C4烷基,如甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、CH2C(CH3)3和CH2CH(CH3)2,更具體為甲基、乙基、正丙基、CH2C(CH3)3和CH2CH(CH3)2,C1-C4鹵代烷基,如CF3、CF2Br、CHF2、CHFCl、CHFCF3、CF2CH3、CF2CHF2、CH2CF3或CF2CF3,C1-C4鹵代烷氧基,如OCHF2、OCF2CHF2、OCHCl-CF3、OCF2CHFCl和OCF2CHFCF3,C2-C4鏈烯基,如CH=CH2、-C(CH3)=CH2、-CH=C(CH3)2、-C(CH3)=C(CH3)2和-C(CH3)=C(CH3)H,C2-C3鹵代鏈烯基,如-CCl=CH2、-CBr=CH2、-C(CF3)=CH2、-C(H)=CClH、-C(H)=CF2、-C(H)=CCl2、-C=CBrH和-C=C(CF3)H,未被取代和取代的C2-C4炔基,如-C≡CH、-C≡CCH3、-C≡CCl、-C≡CBr、-C≡CSi(CH3)3和-C≡C(C3H5),以及未被取代的C3-C6環(huán)烷基,如環(huán)丙基、環(huán)丁基和環(huán)戊基,取代的C3-C6環(huán)烷基,如1-氟環(huán)丙基和1-氯環(huán)丙基,未被取代的C3-C6環(huán)烯基,如環(huán)戊烯基和環(huán)己烯基,芳基如苯基,或芳氧基如苯氧基。

      在另一實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6獨(dú)立地選自氫、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH3)2,更具體為甲基、乙基、正丙基、CH2C(CH3)3和CH2CH(CH3)2,如CF3、CF2Br、CHF2、CHFCl、CHFCF3、CF2CH3、CF2CHF2、CH2CF3、CF2CF3、OCHF2、OCF2CHF2、OCHCl-CF3、OCF2CHFCF3、CH=CH2、-C(CH3)=CH2、-CH=C(CH3)2、-C(CH3)=C(CH3)2、-C(CH3)=C(CH3)H、-CCl=CH2、-CBr=CH2、-C(CF3)=CH2、-C=CClH、-C=CBrH、-C=C(CF3)H、-C≡CH、-C≡CCH3、-C≡CCl、-C≡CBr、-C≡CSi(CH3)3、-C≡C(C3H5)、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、1-氟環(huán)丙基、1-氯環(huán)丙基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、苯基和苯氧基。

      在再一實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6獨(dú)立地選自氫、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、CH2C(CH3)3和CH2CH(CH3)2,CF3、CHF2、CF2CHF2、CHFCl、CHFCF3、CF2Br、OCHF2、OCF2CHF2、OCHCl-CF3、OCF2CHFCF3、CH=CH2、-C(CH3)=CH2、-CH=C(CH3)2、-C(CH3)=C(CH3)2、-C(CH3)=C(CH3)H、-CCl=CH2、-CBr=CH2、-C(CF3)=CH2、-C=CClH、-C=CBrH、-C=C(CF3)H、-C≡CH、-C≡CCH3、-C≡CCl、-C≡CBr、-C≡CSi(CH3)3、-C≡C(C3H5)、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、1-氟環(huán)丙基、1-氯環(huán)丙基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、苯基和苯氧基。

      在一個(gè)實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6中(僅)一個(gè)為氫。

      在另一實(shí)施方案中,R4、R5和/或R6中至少一個(gè)為甲基,優(yōu)選R4、R5和/或R6中(僅)一個(gè)為甲基。

      在再一實(shí)施方案中,R4、R5和R6獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C2-C4鏈烯基、C2-C3鹵代鏈烯基、未被取代和取代的C2-C4炔基、未被取代和取代的C3-C6環(huán)烷基、芳基和芳氧基,其中R4、R5和R6的脂族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個(gè)Ra進(jìn)一步取代,其中R4、R5和R6的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個(gè)Rb進(jìn)一步取代并且其中R4、R5和R6的芳氧基結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個(gè)Rc進(jìn)一步取代。

      在再一實(shí)施方案中,R4、R5和R6獨(dú)立地選自氫、F、Cl、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、環(huán)丙基、苯基和苯氧基,其中R4、R5和R6的脂族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個(gè)Ra進(jìn)一步取代,其中R4、R5和R6的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個(gè)Rb進(jìn)一步取代并且其中R4、R5和R6的芳氧基結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個(gè)Rc進(jìn)一步取代。

      根據(jù)另一實(shí)施方案,R4、R5和R6中至少一個(gè)不為F。

      在另一實(shí)施方案中,當(dāng)R4和R5一起為=O時(shí),R6不為OH。

      根據(jù)再一實(shí)施方案,若CR4R5R6為CF2CHFCl,則R3不為H。

      R4、R5和/或R6的特別優(yōu)選實(shí)施方案根據(jù)本發(fā)明在下表P4中,其中第P4-1至P4-171行的各行對(duì)應(yīng)于本發(fā)明的一個(gè)特定實(shí)施方案,其中P4-1至P4-171還以任何相互組合為本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案。

      表P4:

      Ra為R4、R5和/或R6的脂族結(jié)構(gòu)部分的可能取代基。

      Ra根據(jù)本發(fā)明獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基。

      根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案,Ra獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C2鹵代烷氧基。具體而言,Ra獨(dú)立地選自F、Cl、OH、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、環(huán)丙基、1-F-環(huán)丙基、1-Cl-環(huán)丙基和C1-C2鹵代烷氧基。

      Rb為R4、R5和/或R6的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分的可能取代基。

      Rb根據(jù)本發(fā)明獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基。

      根據(jù)其一個(gè)實(shí)施方案,Rb獨(dú)立地選自鹵素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C2鹵代烷氧基。具體而言,Rb獨(dú)立地選自F、Cl、OH、CN、CH3、OCH3、環(huán)丙基、1-F-環(huán)丙基、1-Cl-環(huán)丙基和鹵代甲氧基。

      Rc為R4、R5和/或R6的芳基、雜芳基和芳氧基結(jié)構(gòu)部分的可能取代基。

      Rc根據(jù)本發(fā)明獨(dú)立地選自鹵素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C4鹵代烷氧基。

      根據(jù)其一個(gè)實(shí)施方案,Rc獨(dú)立地選自鹵素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基和C1-C2鹵代烷氧基。具體而言,Rc獨(dú)立地選自F、Cl、OH、CN、CH3、OCH3、環(huán)丙基、1-F-環(huán)丙基、1-Cl-環(huán)丙基和鹵代甲氧基。

      在優(yōu)選實(shí)施方案中,Ra、Rb和Rc獨(dú)立地選自鹵素、CN和OH。

      在優(yōu)選實(shí)施方案中,X為O。R4、R5和R6以及為O的X的組合的特別優(yōu)選實(shí)施方案根據(jù)本發(fā)明給于下表P5中,其中第P5-1至P5-41行的各行對(duì)應(yīng)于本發(fā)明的一個(gè)特定實(shí)施方案,其中P5-1至P5-41還以任何相互組合為本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案。

      表P5:

      在另一優(yōu)選實(shí)施方案中,X為S。R4、R5和R6以及為S的X的組合的特別優(yōu)選實(shí)施方案根據(jù)本發(fā)明是所有三個(gè)殘基R4、R5和R6為F或者R4和R5均為F且R6為H。

      一個(gè)實(shí)施方案涉及其中X為O的式I化合物(化合物I.A),尤其是其中R4和R5均為氫的化合物I.Aa,其中R6為氫的化合物I.Ab或其中R6為F的化合物I.Ac:

      一個(gè)特定實(shí)施方案涉及如下式I化合物,其中X為O,R4和R5均為氫且R6為任選取代的苯基,其中苯基可以未被取代(RC1和RC2均為氫)或者被一個(gè)(即RC1或RC2之一為氫)或兩個(gè)取代基RC1和RC2取代(化合物I.Aa1)。應(yīng)理解的是在化合物I.Aa1中若將RC1/2選擇為RC1,則將RC2/1選擇為RC2,并且—反之亦然—若將RC2/1選擇為RC2,則將RC2/1選擇為RC1

      另一具體實(shí)施方案涉及其中X為S的式I化合物(化合物I.B),尤其是其中所有三個(gè)殘基R4、R5和R6為F的化合物I.Ba或者其中R4和R5均為F且R6為H的化合物I.Bb:

      尤其考慮到其用途,根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案優(yōu)選匯編在下面表1a-189a、表1b-56b、表1c-42c、表1d-7d、表1e-7e和表1f-70f中的式I化合物。此外,對(duì)表中取代基所提到的基團(tuán)各自本身為所述取代基的特別優(yōu)選方面,與其中提到它們的組合無關(guān)。

      表1a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-1行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-1.B-1至I.Aa.D1-1.B-460)。

      表2a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-2行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-2.B-1至I.Aa.D1-2.B-460)。

      表3a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-3行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-3.B-1至I.Aa.D1-3.B-460)。

      表4a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-4行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-4.B-1至I.Aa.D1-4.B-460)。

      表5a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-5行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-5.B-1至I.Aa.D1-5.B-460)。

      表6a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-6行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-6.B-1至I.Aa.D1-6.B-460)。

      表7a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-7行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-7.B-1至I.Aa.D1-7.B-460)。

      表8a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-8行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-8.B-1至I.Aa.D1-8.B-460)。

      表9a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-9行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-9.B-1至I.Aa.D1-9.B-460)。

      表10a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-10行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-10.B-1至I.Aa.D1-10.B-460)。

      表11a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-11行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-11.B-1至I.Aa.D1-11.B-460)。

      表12a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-12行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-12.B-1至I.Aa.D1-12.B-460)。

      表13a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-13行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-13.B-1至I.Aa.D1-13.B-460)。

      表14a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-14行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-14.B-1至I.Aa.D1-14.B-460)。

      表15a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-15行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-15.B-1至I.Aa.D1-15.B-460)。

      表16a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-16行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-16.B-1至I.Aa.D1-16.B-460)。

      表17a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-17行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-17.B-1至I.Aa.D1-17.B-460)。

      表18a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-18行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-18.B-1至I.Aa.D1-18.B-460)。

      表19a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-19行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-19.B-1至I.Aa.D1-19.B-460)。

      表20a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-20行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-20.B-1至I.Aa.D1-20.B-460)。

      表21a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-21行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-21.B-1至I.Aa.D1-21.B-460)。

      表22a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-22行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-22.B-1至I.Aa.D1-22.B-460)。

      表23a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-23行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-23.B-1至I.Aa.D1-23.B-460)。

      表24a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-24行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-24.B-1至I.Aa.D1-24.B-460)。

      表25a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-25行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-25.B-1至I.Aa.D1-25.B-460)。

      表26a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-26行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-26.B-1至I.Aa.D1-26.B-460)。

      表27a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-27行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-27.B-1至I.Aa.D1-27.B-460)。

      表28a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-28行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-28.B-1至I.Aa.D1-28.B-460)。

      表29a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-29行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-29.B-1至I.Aa.D1-29.B-460)。

      表30a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-30行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-30.B-1至I.Aa.D1-30.B-460)。

      表31a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-31行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-31.B-1至I.Aa.D1-31.B-460)。

      表32a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-32行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-32.B-1至I.Aa.D1-32.B-460)。

      表33a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-33行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-33.B-1至I.Aa.D1-33.B-460)。

      表34a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-34行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-34.B-1至I.Aa.D1-34.B-460)。

      表35a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-35行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-35.B-1至I.Aa.D1-35.B-460)。

      表36a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-36行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-36.B-1至I.Aa.D1-36.B-460)。

      表37a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-37行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-37.B-1至I.Aa.D1-37.B-460)。

      表38a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-38行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-38.B-1至I.Aa.D1-38.B-460)。

      表39a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-39行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-39.B-1至I.Aa.D1-39.B-460)。

      表40a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-40行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-40.B-1至I.Aa.D1-40.B-460)。

      表41a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-41行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-41.B-1至I.Aa.D1-41.B-460)。

      表42a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-42行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-42.B-1至I.Aa.D1-42.B-460)。

      表43a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-43行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-43.B-1至I.Aa.D1-43.B-460)。

      表44a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-44行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-44.B-1至I.Aa.D1-44.B-460)。

      表45a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-45行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-45.B-1至I.Aa.D1-45.B-460)。

      表46a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-46行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-46.B-1至I.Aa.D1-46.B-460)。

      表47a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-47行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-47.B-1至I.Aa.D1-47.B-460)。

      表48a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-48行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-48.B-1至I.Aa.D1-48.B-460)。

      表49a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-49行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-49.B-1至I.Aa.D1-49.B-460)。

      表50a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-50行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-50.B-1至I.Aa.D1-50.B-460)。

      表51a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-51行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-51.B-1至I.Aa.D1-51.B-460)。

      表52a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-52行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-52.B-1至I.Aa.D1-52.B-460)。

      表53a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-53行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-53.B-1至I.Aa.D1-53.B-460)。

      表54a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-54行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-54.B-1至I.Aa.D1-54.B-460)。

      表55a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-55行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-55.B-1至I.Aa.D1-55.B-460)。

      表56a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-56行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-56.B-1至I.Aa.D1-56.B-460)。

      表57a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-57行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-57.B-1至I.Aa.D1-57.B-460)。

      表58a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-58行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-58.B-1至I.Aa.D1-58.B-460)。

      表59a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-59行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-59.B-1至I.Aa.D1-59.B-460)。

      表60a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-60行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-60.B-1至I.Aa.D1-60.B-460)。

      表61a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-61行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-61.B-1至I.Aa.D1-61.B-460)。

      表62a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-62行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-62.B-1至I.Aa.D1-62.B-460)。

      表63a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-63行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-63.B-1至I.Aa.D1-63.B-460)。

      表64a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-64行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-64.B-1至I.Aa.D1-64.B-460)。

      表65a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-65行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-65.B-1至I.Aa.D1-65.B-460)。

      表66a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-66行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-66.B-1至I.Aa.D1-66.B-460)。

      表67a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-67行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-67.B-1至I.Aa.D1-67.B-460)。

      表68a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-68行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-68.B-1至I.Aa.D1-68.B-460)。

      表69a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-69行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-69.B-1至I.Aa.D1-69.B-460)。

      表70a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-70行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-70.B-1至I.Aa.D1-70.B-460)。

      表71a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-71行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-71.B-1至I.Aa.D1-71.B-460)。

      表72a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-72行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-72.B-1至I.Aa.D1-72.B-460)。

      表73a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-73行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-73.B-1至I.Aa.D1-73.B-460)。

      表74a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-74行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-74.B-1至I.Aa.D1-74.B-460)。

      表75a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-75行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-75.B-1至I.Aa.D1-75.B-460)。

      表76a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-76行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-76.B-1至I.Aa.D1-76.B-460)。

      表77a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-77行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-77.B-1至I.Aa.D1-77.B-460)。

      表78a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-78行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-78.B-1至I.Aa.D1-78.B-460)。

      表79a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-79行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-79.B-1至I.Aa.D1-79.B-460)。

      表80a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-80行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-80.B-1至I.Aa.D1-80.B-460)。

      表81a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-81行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-81.B-1至I.Aa.D1-81.B-460)。

      表82a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-82行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-82.B-1至I.Aa.D1-82.B-460)。

      表83a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-83行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-83.B-1至I.Aa.D1-83.B-460)。

      表84a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-84行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-84.B-1至I.Aa.D1-84.B-460)。

      表85a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-85行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-85.B-1至I.Aa.D1-85.B-460)。

      表86a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-86行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-86.B-1至I.Aa.D1-86.B-460)。

      表87a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-87行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-87.B-1至I.Aa.D1-87.B-460)。

      表88a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-88行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-88.B-1至I.Aa.D1-88.B-460)。

      表89a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-89行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-89.B-1至I.Aa.D1-89.B-460)。

      表90a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-90行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-90.B-1至I.Aa.D1-90.B-460)。

      表91a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-91行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-91.B-1至I.Aa.D1-91.B-460)。

      表92a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-92行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-92.B-1至I.Aa.D1-92.B-460)。

      表93a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-93行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-93.B-1至I.Aa.D1-93.B-460)。

      表94a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-94行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-94.B-1至I.Aa.D1-94.B-460)。

      表95a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-95行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-95.B-1至I.Aa.D1-95.B-460)。

      表96a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-96行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-96.B-1至I.Aa.D1-96.B-460)。

      表97a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-97行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-97.B-1至I.Aa.D1-97.B-460)。

      表98a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-98行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-98.B-1至I.Aa.D1-98.B-460)。

      表99a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-99行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-99.B-1至I.Aa.D1-99.B-460)。

      表100a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-100行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-100.B-1至I.Aa.D1-100.B-460)。

      表101a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-101行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-101.B-1至I.Aa.D1-101.B-460)。

      表102a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-102行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-102.B-1至I.Aa.D1-102.B-460)。

      表103a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-103行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-103.B-1至I.Aa.D1-103.B-460)。

      表104a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-104行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-104.B-1至I.Aa.D1-104.B-460)。

      表105a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-105行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-105.B-1至I.Aa.D1-105.B-460)。

      表106a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-106行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-106.B-1至I.Aa.D1-106.B-460)。

      表107a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-107行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-107.B-1至I.Aa.D1-107.B-460)。

      表108a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-108行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-108.B-1至I.Aa.D1-108.B-460)。

      表109a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-109行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-109.B-1至I.Aa.D1-109.B-460)。

      表110a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-110行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-110.B-1至I.Aa.D1-110.B-460)。

      表111a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-111行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-111.B-1至I.Aa.D1-111.B-460)。

      表112a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-112行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-112.B-1至I.Aa.D1-112.B-460)。

      表113a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-113行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-113.B-1至I.Aa.D1-113.B-460)。

      表114a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-114行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-114.B-1至I.Aa.D1-114.B-460)。

      表115a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-115行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-115.B-1至I.Aa.D1-115.B-460)。

      表116a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-116行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-116.B-1至I.Aa.D1-116.B-460)。

      表117a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-117行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-117.B-1至I.Aa.D1-117.B-460)。

      表118a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-118行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-118.B-1至I.Aa.D1-118.B-460)。

      表119a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-119行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-119.B-1至I.Aa.D1-119.B-460)。

      表120a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-120行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-120.B-1至I.Aa.D1-120.B-460)。

      表121a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-121行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-121.B-1至I.Aa.D1-121.B-460)。

      表122a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-122行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-122.B-1至I.Aa.D1-122.B-460)。

      表123a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-123行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-123.B-1至I.Aa.D1-123.B-460)。

      表124a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-124行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-124.B-1至I.Aa.D1-124.B-460)。

      表125a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-125行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-125.B-1至I.Aa.D1-125.B-460)。

      表126a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-126行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-126.B-1至I.Aa.D1-126.B-460)。

      表127a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-127行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-127.B-1至I.Aa.D1-127.B-460)。

      表128a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-128行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-128.B-1至I.Aa.D1-128.B-460)。

      表129a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-129行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-129.B-1至I.Aa.D1-129.B-460)。

      表130a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-130行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-130.B-1至I.Aa.D1-130.B-460)。

      表131a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-131行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-131.B-1至I.Aa.D1-131.B-460)。

      表132a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-132行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-132.B-1至I.Aa.D1-132.B-460)。

      表133a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-133行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-133.B-1至I.Aa.D1-133.B-460)。

      表134a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-134行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-134.B-1至I.Aa.D1-134.B-460)。

      表135a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-135行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-135.B-1至I.Aa.D1-135.B-460)。

      表136a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-136行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-136.B-1至I.Aa.D1-136.B-460)。

      表137a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-137行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-137.B-1至I.Aa.D1-137.B-460)。

      表138a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-138行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-138.B-1至I.Aa.D1-138.B-460)。

      表139a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-139行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-139.B-1至I.Aa.D1-139.B-460)。

      表140a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-140行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-140.B-1至I.Aa.D1-140.B-460)。

      表141a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-141行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-141.B-1至I.Aa.D1-141.B-460)。

      表142a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-142行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-142.B-1至I.Aa.D1-142.B-460)。

      表143a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-143行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-143.B-1至I.Aa.D1-143.B-460)。

      表144a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-144行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-144.B-1至I.Aa.D1-144.B-460)。

      表145a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-145行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-145.B-1至I.Aa.D1-145.B-460)。

      表146a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-146行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-146.B-1至I.Aa.D1-146.B-460)。

      表147a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-147行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-147.B-1至I.Aa.D1-147.B-460)。

      表148a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-148行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-148.B-1至I.Aa.D1-148.B-460)。

      表149a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-149行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-149.B-1至I.Aa.D1-149.B-460)。

      表150a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-150行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-150.B-1至I.Aa.D1-150.B-460)。

      表151a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-151行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-151.B-1至I.Aa.D1-151.B-460)。

      表152a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-152行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-152.B-1至I.Aa.D1-152.B-460)。

      表153a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-153行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-153.B-1至I.Aa.D1-153.B-460)。

      表154a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-154行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-154.B-1至I.Aa.D1-154.B-460)。

      表155a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-155行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-155.B-1至I.Aa.D1-155.B-460)。

      表156a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-156行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-156.B-1至I.Aa.D1-156.B-460)。

      表157a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-157行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-157.B-1至I.Aa.D1-157.B-460)。

      表158a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-158行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-158.B-1至I.Aa.D1-158.B-460)。

      表159a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-159行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-159.B-1至I.Aa.D1-159.B-460)。

      表160a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-160行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-160.B-1至I.Aa.D1-160.B-460)。

      表161a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-161行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-161.B-1至I.Aa.D1-161.B-460)。

      表162a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-162行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-162.B-1至I.Aa.D1-162.B-460)。

      表163a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-163行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-163.B-1至I.Aa.D1-163.B-460)。

      表164a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-164行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-164.B-1至I.Aa.D1-164.B-460)。

      表165a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-165行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-165.B-1至I.Aa.D1-165.B-460)。

      表166a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-166行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-166.B-1至I.Aa.D1-166.B-460)。

      表167a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-167行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-167.B-1至I.Aa.D1-167.B-460)。

      表168a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-168行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-168.B-1至I.Aa.D1-168.B-460)。

      表169a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-169行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-169.B-1至I.Aa.D1-169.B-460)。

      表170a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-170行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-170.B-1至I.Aa.D1-170.B-460)。

      表171a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-171行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-171.B-1至I.Aa.D1-171.B-460)。

      表172a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-172行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-172.B-1至I.Aa.D1-172.B-460)。

      表173a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-173行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-173.B-1至I.Aa.D1-173.B-460)。

      表174a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-174行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-174.B-1至I.Aa.D1-174.B-460)。

      表175a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-175行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-175.B-1至I.Aa.D1-175.B-460)。

      表176a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-176行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-176.B-1至I.Aa.D1-176.B-460)。

      表177a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-177行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-177.B-1至I.Aa.D1-177.B-460)。

      表178a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-178行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-178.B-1至I.Aa.D1-178.B-460)。

      表179a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-179行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-179.B-1至I.Aa.D1-179.B-460)。

      表180a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-180行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-180.B-1至I.Aa.D1-180.B-460)。

      表181a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-181行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-181.B-1至I.Aa.D1-181.B-460)。

      表182a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-182行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-182.B-1至I.Aa.D1-182.B-460)。

      表183a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-183行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-183.B-1至I.Aa.D1-183.B-460)。

      表184a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-184行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-184.B-1至I.Aa.D1-184.B-460)。

      表185a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-185行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-185.B-1至I.Aa.D1-185.B-460)。

      表186a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-186行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-186.B-1至I.Aa.D1-186.B-460)。

      表187a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-187行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-187.B-1至I.Aa.D1-187.B-460)。

      表188a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-188行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-188.B-1至I.Aa.D1-188.B-460)。

      表189a

      其中R3和R6的組合對(duì)應(yīng)于表D1的第D1-189行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa化合物(化合物I.Aa.D1-189.B-1至I.Aa.D1-189.B-460)。

      表1b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-1行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-1.B-1至I.Ab.D2-1.B-460)。

      表2b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-2行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-2.B-1至I.Ab.D2-2.B-460)。

      表3b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-3行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-3.B-1至I.Ab.D2-3.B-460)。

      表4b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-4行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-4.B-1至I.Ab.D2-4.B-460)。

      表5b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-5行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-5.B-1至I.Ab.D2-5.B-460)。

      表6b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-6行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-6.B-1至I.Ab.D2-6.B-460)。

      表7b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-7行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-7.B-1至I.Ab.D2-7.B-460)。

      表8b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-8行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-8.B-1至I.Ab.D2-8.B-460)。

      表9b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-9行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-9.B-1至I.Ab.D2-9.B-460)。

      表10b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-10行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-10.B-1至I.Ab.D2-10.B-460)。

      表11b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-11行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-11.B-1至I.Ab.D2-11.B-460)。

      表12b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-12行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-12.B-1至I.Ab.D2-12.B-460)。

      表13b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-13行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-13.B-1至I.Ab.D2-13.B-460)。

      表14b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-14行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-14.B-1至I.Ab.D2-14.B-460)。

      表15b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-15行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-15.B-1至I.Ab.D2-15.B-460)。

      表16b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-16行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-16.B-1至I.Ab.D2-16.B-460)。

      表17b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-17行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-17.B-1至I.Ab.D2-17.B-460)。

      表18b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-18行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-18.B-1至I.Ab.D2-18.B-460)。

      表19b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-19行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-19.B-1至I.Ab.D2-19.B-460)。

      表20b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-20行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-20.B-1至I.Ab.D2-20.B-460)。

      表21b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-21行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-21.B-1至I.Ab.D2-21.B-460)。

      表22b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-22行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-22.B-1至I.Ab.D2-22.B-460)。

      表23b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-23行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-23.B-1至I.Ab.D2-23.B-460)。

      表24b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-24行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-24.B-1至I.Ab.D2-24.B-460)。

      表25b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-25行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-25.B-1至I.Ab.D2-25.B-460)。

      表26b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-26行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-26.B-1至I.Ab.D2-26.B-460)。

      表27b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-27行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-27.B-1至I.Ab.D2-27.B-460)。

      表28b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-28行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-28.B-1至I.Ab.D2-28.B-460)。

      表29b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-29行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-29.B-1至I.Ab.D2-29.B-460)。

      表30b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-30行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-30.B-1至I.Ab.D2-30.B-460)。

      表31b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-31行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-31.B-1至I.Ab.D2-31.B-460)。

      表32b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-32行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-32.B-1至I.Ab.D2-32.B-460)。

      表33b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-33行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-33.B-1至I.Ab.D2-33.B-460)。

      表34b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-34行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-34.B-1至I.Ab.D2-34.B-460)。

      表35b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-35行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-35.B-1至I.Ab.D2-35.B-460)。

      表36b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-36行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-36.B-1至I.Ab.D2-36.B-460)。

      表37b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-37行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-37.B-1至I.Ab.D2-37.B-460)。

      表38b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-38行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-38.B-1至I.Ab.D2-38.B-460)。

      表39b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-39行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-39.B-1至I.Ab.D2-39.B-460)。

      表40b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-40行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-40.B-1至I.Ab.D2-40.B-460)。

      表41b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-41行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-41.B-1至I.Ab.D2-41.B-460)。

      表42b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-42行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-42.B-1至I.Ab.D2-42.B-460)。

      表43b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-43行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-43.B-1至I.Ab.D2-43.B-460)。

      表44b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-44行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-44.B-1至I.Ab.D2-44.B-460)。

      表45b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-45行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-45.B-1至I.Ab.D2-45.B-460)。

      表46b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-46行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-46.B-1至I.Ab.D2-46.B-460)。

      表47b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-47行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-47.B-1至I.Ab.D2-47.B-460)。

      表48b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-48行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-48.B-1至I.Ab.D2-48.B-460)。

      表49b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-49行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-49.B-1至I.Ab.D2-49.B-460)。

      表50b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-50行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-50.B-1至I.Ab.D2-50.B-460)。

      表51b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-51行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-51.B-1至I.Ab.D2-51.B-460)。

      表52b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-52行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-52.B-1至I.Ab.D2-52.B-460)。

      表53b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-53行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-53.B-1至I.Ab.D2-53.B-460)。

      表54b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-54行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-54.B-1至I.Ab.D2-54.B-460)。

      表55b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-55行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-55.B-1至I.Ab.D2-55.B-460)。

      表56b

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D2的第D2-56行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ab化合物(化合物I.Ab.D2-56.B-1至I.Ab.D2-56.B-460)。

      表1c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-1行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-1.B-1至I.Ac.D3-1.B-460)。

      表2c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-2行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-2.B-1至I.Ac.D3-2.B-460)。

      表3c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-3行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-3.B-1至I.Ac.D3-3.B-460)。

      表4c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-4行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-4.B-1至I.Ac.D3-4.B-460)。

      表5c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-5行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-5.B-1至I.Ac.D3-5.B-460)。

      表6c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-6行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-6.B-1至I.Ac.D3-6.B-460)。

      表7c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-7行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-7.B-1至I.Ac.D3-7.B-460)。

      表8c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-8行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-8.B-1至I.Ac.D3-8.B-460)。

      表9c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-9行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-9.B-1至I.Ac.D3-9.B-460)。

      表10c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-10行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-10.B-1至I.Ac.D3-10.B-460)。

      表11c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-11行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-11.B-1至I.Ac.D3-11.B-460)。

      表12c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-12行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-12.B-1至I.Ac.D3-12.B-460)。

      表13c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-13行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-13.B-1至I.Ac.D3-13.B-460)。

      表14c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-14行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-14.B-1至I.Ac.D3-14.B-460)。

      表15c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-15行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-15.B-1至I.Ac.D3-15.B-460)。

      表16c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-16行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-16.B-1至I.Ac.D3-16.B-460)。

      表17c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-17行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-17.B-1至I.Ac.D3-17.B-460)。

      表18c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-18行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-18.B-1至I.Ac.D3-18.B-460)。

      表19c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-19行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-19.B-1至I.Ac.D3-19.B-460)。

      表20c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-20行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-20.B-1至I.Ac.D3-20.B-460)。

      表21c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-21行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-21.B-1至I.Ac.D3-21.B-460)。

      表22c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-22行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-22.B-1至I.Ac.D3-22.B-460)。

      表23c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-23行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-23.B-1至I.Ac.D3-23.B-460)。

      表24c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-24行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-24.B-1至I.Ac.D3-24.B-460)。

      表25c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-25行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-25.B-1至I.Ac.D3-25.B-460)。

      表26c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-26行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-26.B-1至I.Ac.D3-26.B-460)。

      表27c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-27行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-27.B-1至I.Ac.D3-27.B-460)。

      表28c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-28行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-28.B-1至I.Ac.D3-28.B-460)。

      表29c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-29行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-29.B-1至I.Ac.D3-29.B-460)。

      表30c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-30行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-30.B-1至I.Ac.D3-30.B-460)。

      表31c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-31行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-31.B-1至I.Ac.D3-31.B-460)。

      表32c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-32行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-32.B-1至I.Ac.D3-32.B-460)。

      表33c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-33行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-33.B-1至I.Ac.D3-33.B-460)。

      表34c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-34行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-34.B-1至I.Ac.D3-34.B-460)。

      表35c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-35行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-35.B-1至I.Ac.D3-35.B-460)。

      表36c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-36行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-36.B-1至I.Ac.D3-36.B-460)。

      表37c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-37行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-37.B-1至I.Ac.D3-37.B-460)。

      表38c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-38行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-38.B-1至I.Ac.D3-38.B-460)。

      表39c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-39行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-39.B-1至I.Ac.D3-39.B-460)。

      表40c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-40行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-40.B-1至I.Ac.D3-40.B-460)。

      表41c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-41行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-41.B-1至I.Ac.D3-41.B-460)。

      表42c

      其中R3、R4和R5的組合對(duì)應(yīng)于表D3的第D3-42行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ac化合物(化合物I.Ac.D3-42.B-1至I.Ac.D3-42.B-460)。

      表1d

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-1行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ba化合物(化合物I.Ba.D4-1.B-1至I.Ba.D4-1.B-460)。

      表2d

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-2行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ba化合物(化合物I.Ba.D4-2.B-1至I.Ba.D4-2.B-460)。

      表3d

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-3行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ba化合物(化合物I.Ba.D4-3.B-1至I.Ba.D4-3.B-460)。

      表4d

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-4行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ba化合物(化合物I.Ba.D4-4.B-1至I.Ba.D4-4.B-460)。

      表5d

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-5行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ba化合物(化合物I.Ba.D4-5.B-1至I.Ba.D4-5.B-460)。

      表6d

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-6行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ba化合物(化合物I.Ba.D4-6.B-1至I.Ba.D4-6.B-460)。

      表7d

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-7行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Ba化合物(化合物I.Ba.D4-7.B-1至I.Ba.D4-7.B-460)。

      表1e

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-1行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Bb化合物(化合物I.Bb.D4-1.B-1至I.Bb.D4-1.B-460)。

      表2e

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-2行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Bb化合物(化合物I.Bb.D4-2.B-1至I.Bb.D4-2.B-460)。

      表3e

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-3行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Bb化合物(化合物I.Bb.D4-3.B-1至I.Bb.D4-3.B-460)。

      表4e

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-4行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Bb化合物(化合物I.Bb.D4-4.B-1至I.Bb.D4-4.B-460)。

      表5e

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-5行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Bb化合物(化合物I.Bb.D4-5.B-1至I.Bb.D4-5.B-460)。

      表6e

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-6行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Bb化合物(化合物I.Bb.D4-6.B-1至I.Bb.D4-6.B-460)。

      表7e

      其中R3對(duì)應(yīng)于表D4的第D4-7行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Bb化合物(化合物I.Bb.D4-7.B-1至I.Bb.D4-7.B-460)。

      表1f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-1行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-1.B-1至I.Aa1.D5-1.B-460)。

      表2f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-2行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-2.B-1至I.Aa1.D5-2.B-460)。

      表3f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-3行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-3.B-1至I.Aa1.D5-3.B-460)。

      表4f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-4行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-4.B-1至I.Aa1.D5-4.B-460)。

      表5f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-5行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-5.B-1至I.Aa1.D5-5.B-460)。

      表6f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-6行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-6.B-1至I.Aa1.D5-6.B-460)。

      表7f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-7行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-7.B-1至I.Aa1.D5-7.B-460)。

      表8f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-8行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-8.B-1至I.Aa1.D5-8.B-460)。

      表9f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-9行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-9.B-1至I.Aa1.D5-9.B-460)。

      表10f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-10行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-10.B-1至I.Aa1.D5-10.B-460)。

      表11f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-11行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-11.B-1至I.Aa1.D5-11.B-460)。

      表12f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-12行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-12.B-1至I.Aa1.D5-12.B-460)。

      表13f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-13行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-13.B-1至I.Aa1.D5-13.B-460)。

      表14f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-14行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-14.B-1至I.Aa1.D5-14.B-460)。

      表15f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-15行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-15.B-1至I.Aa1.D5-15.B-460)。

      表16f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-16行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-16.B-1至I.Aa1.D5-16.B-460)。

      表17f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-17行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-17.B-1至I.Aa1.D5-17.B-460)。

      表18f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-18行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-18.B-1至I.Aa1.D5-18.B-460)。

      表19f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-19行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-19.B-1至I.Aa1.D5-19.B-460)。

      表20f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-20行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-20.B-1至I.Aa1.D5-20.B-460)。

      表21f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-21行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-21.B-1至I.Aa1.D5-21.B-460)。

      表22f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-22行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-22.B-1至I.Aa1.D5-22.B-460)。

      表23f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-23行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-23.B-1至I.Aa1.D5-23.B-460)。

      表24f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-24行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-24.B-1至I.Aa1.D5-24.B-460)。

      表25f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-25行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-25.B-1至I.Aa1.D5-25.B-460)。

      表26f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-26行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-26.B-1至I.Aa1.D5-26.B-460)。

      表27f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-27行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-27.B-1至I.Aa1.D5-27.B-460)。

      表28f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-28行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-28.B-1至I.Aa1.D5-28.B-460)。

      表29f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-29行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-29.B-1至I.Aa1.D5-29.B-460)。

      表30f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-30行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-30.B-1至I.Aa1.D5-30.B-460)。

      表31f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-31行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-31.B-1至I.Aa1.D5-31.B-460)。

      表32f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-32行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-32.B-1至I.Aa1.D5-32.B-460)。

      表33f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-33行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-33.B-1至I.Aa1.D5-33.B-460)。

      表34f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-34行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-34.B-1至I.Aa1.D5-34.B-460)。

      表35f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-35行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-35.B-1至I.Aa1.D5-35.B-460)。

      表36f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-36行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-36.B-1至I.Aa1.D5-36.B-460)。

      表37f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-37行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-37.B-1至I.Aa1.D5-37.B-460)。

      表38f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-38行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-38.B-1至I.Aa1.D5-38.B-460)。

      表39f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-39行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-39.B-1至I.Aa1.D5-39.B-460)。

      表40f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-40行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-40.B-1至I.Aa1.D5-40.B-460)。

      表41f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-41行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-41.B-1至I.Aa1.D5-41.B-460)。

      表42f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-42行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-42.B-1至I.Aa1.D5-42.B-460)。

      表43f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-43行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-43.B-1至I.Aa1.D5-43.B-460)。

      表44f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-44行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-44.B-1至I.Aa1.D5-44.B-460)。

      表45f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-45行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-45.B-1至I.Aa1.D5-45.B-460)。

      表46f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-46行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-46.B-1至I.Aa1.D5-46.B-460)。

      表47f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-47行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-47.B-1至I.Aa1.D5-47.B-460)。

      表48f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-48行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-48.B-1至I.Aa1.D5-48.B-460)。

      表49f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-49行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-49.B-1至I.Aa1.D5-49.B-460)。

      表50f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-50行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-50.B-1至I.Aa1.D5-50.B-460)。

      表51f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-51行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-51.B-1至I.Aa1.D5-51.B-460)。

      表52f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-52行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-52.B-1至I.Aa1.D5-52.B-460)。

      表53f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-53行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-53.B-1至I.Aa1.D5-53.B-460)。

      表54f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-54行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-54.B-1至I.Aa1.D5-54.B-460)。

      表55f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-55行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-55.B-1至I.Aa1.D5-55.B-460)。

      表56f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-56行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-56.B-1至I.Aa1.D5-56.B-460)。

      表57f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-57行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-57.B-1至I.Aa1.D5-57.B-460)。

      表58f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-58行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-58.B-1至I.Aa1.D5-58.B-460)。

      表59f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-59行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-59.B-1至I.Aa1.D5-59.B-460)。

      表60f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-60行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-60.B-1至I.Aa1.D5-60.B-460)。

      表61f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-61行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-61.B-1至I.Aa1.D5-61.B-460)。

      表62f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-62行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-62.B-1至I.Aa1.D5-62.B-460)。

      表63f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-63行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-63.B-1至I.Aa1.D5-63.B-460)。

      表64f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-64行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-64.B-1至I.Aa1.D5-64.B-460)。

      表65f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-65行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-65.B-1至I.Aa1.D5-65.B-460)。

      表66f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-66行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-66.B-1至I.Aa1.D5-66.B-460)。

      表67f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-67行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-67.B-1至I.Aa1.D5-67.B-460)。

      表68f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-68行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-68.B-1至I.Aa1.D5-68.B-460)。

      表69f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-69行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-69.B-1至I.Aa1.D5-69.B-460)。

      表70f

      其中R3、RC1和RC2的組合對(duì)應(yīng)于表D5的第D5-70行且R1和R2的組合對(duì)各單獨(dú)化合物而言在每種情況下對(duì)應(yīng)于表B的一行的式I.Aa1化合物(化合物I.Aa1.D5-70.B-1至I.Aa1.D5-70.B-460)。

      表D1:

      表D2:

      表D3:

      表D4:

      表D5:

      表B:

      也稱為化合物I的本發(fā)明式I化合物以及組合物分別適合作為殺真菌劑。它們的特征在于對(duì)寬范圍的植物病原性真菌[包括尤其源于根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同義詞卵菌綱(Oomycetes))、壺菌綱(Chytridiomycetes)、接合菌綱(Zygomycetes)、子囊菌綱(Ascomycetes)、擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)和半知菌綱(Deuteromycetes)(同義詞不完全菌綱(Fungi imperfecti))的土傳真菌]具有顯著的效力。它們中的一些內(nèi)吸有效并且可以作為葉面殺真菌劑、拌種用殺真菌劑和土壤殺真菌劑用于作物保護(hù)中。此外,它們適合防治尤其發(fā)生在木材或植物根部的有害真菌。

      本發(fā)明化合物I以及組合物對(duì)于在各種栽培植物如禾谷類,例如小麥、黑麥、大麥、小黑麥、燕麥或稻;甜菜,例如糖用甜菜或飼料甜菜;水果,如仁果、核果或漿果,例如蘋果、梨、李、桃、杏仁、櫻桃、草莓、懸鉤子、黑莓或鵝莓;豆科植物,例如扁豆、豌豆、苜?;虼蠖梗挥土现参?,例如油菜、芥菜、橄欖、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆;葫蘆科植物,例如南瓜、黃瓜或甜瓜;纖維植物,例如棉花、亞麻、大麻或黃麻;柑桔類水果,例如橙子、檸檬、葡萄柚或橘;蔬菜,例如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、胡蘿卜、洋蔥、西紅柿、土豆、葫蘆或柿子椒;月桂類植物,例如鱷梨、肉桂或樟腦;能量和原料植物,例如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕;玉米;煙草;堅(jiān)果;咖啡;茶;香蕉;葡萄藤(食用葡萄和釀酒用葡萄);啤酒花;草坪;甜葉菊(也稱甜菊(Stevia));天然橡膠植物或觀賞和森林植物,例如花卉、灌木、闊葉樹或常綠樹,例如針葉樹,以及植物繁殖材料如種子和這些植物的作物材料中防治大量植物病原性真菌特別重要。

      優(yōu)選化合物I及其組合物分別用于在大田作物,例如土豆、糖用甜菜、煙草、小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗;水果;葡萄藤;觀賞植物;或蔬菜如黃瓜、西紅柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。

      術(shù)語(yǔ)“植物繁殖材料”應(yīng)理解為表示植物的所有繁殖部分如種子,以及可以用于繁殖植物的無性植物材料如插條和塊莖(例如土豆)。這包括種子、根、果實(shí)、塊莖、球莖、地下莖、枝、芽和其他植物部分,包括在萌發(fā)后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。這些幼苗還可以在移植之前通過經(jīng)由浸漬或澆灌的完全或部分處理而保護(hù)。

      優(yōu)選分別將化合物I及其組合物對(duì)植物繁殖材料的處理用于在禾谷類如小麥、黑麥、大麥和燕麥;稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。

      術(shù)語(yǔ)“栽培植物”應(yīng)理解為包括已經(jīng)通過育種、誘變或基因工程修飾的植物,包括但不限于上市銷售或開發(fā)的農(nóng)業(yè)生物技術(shù)產(chǎn)品(參見http://cera-gmc.org/,參見其中的GM作物數(shù)據(jù)庫(kù))?;蛐揎椫参锸瞧浠虿牧贤ㄟ^使用在自然條件下不易通過雜交、突變或自然重組得到的重組DNA技術(shù)修飾的植物。通常將一個(gè)或多個(gè)基因整合到基因修飾植物的遺傳材料中以改善植物的某些性能。這類基因修飾還包括但不限于蛋白質(zhì)、寡肽或多肽的靶向翻譯后修飾,例如通過糖基化或聚合物加成如異戊二烯化、乙?;蚍鼗Y(jié)構(gòu)部分或PEG結(jié)構(gòu)部分。

      通過育種、誘變或基因工程修飾的植物例如因常規(guī)育種或基因工程方法而耐受特殊類別除草劑的施用,這些除草劑如植物生長(zhǎng)素除草劑如麥草畏(dicamba)或2,4-D;漂白劑除草劑如羥基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制劑或八氫番茄紅素去飽和酶(PDS)抑制劑;乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑,例如磺酰脲類或咪唑啉酮類;烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制劑,例如草甘膦(glyphosate);谷氨酰胺合成酶(GS)抑制劑,例如草銨膦(glufosinate);原卟啉原-IX氧化酶抑制劑;類脂生物合成抑制劑如乙?;鵆oA羧化酶(ACCase)抑制劑;或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草劑;此外,植物已經(jīng)通過多次基因修飾而耐受多種類別除草劑,如耐受草甘膦和草銨膦二者或耐受草甘膦和選自ALS抑制劑、HPPD抑制劑、植物生長(zhǎng)素抑制劑或ACCase抑制劑的另一類別除草劑二者。這些除草劑耐受性技術(shù)例如描述于Pest Managem.Sci.61,2005,246;61,2005,258;61,2005,277;61,2005,269;61,2005,286;64,2008,326;64,2008,332;Weed Sci.57,2009,108;Austral.J.Agricult.Res.58,2007,708;Science 316,2007,1185;以及其中引用的文獻(xiàn)中。幾種栽培植物已經(jīng)通過常規(guī)育種方法(誘變)耐受除草劑,例如耐受咪唑啉酮類如咪草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola,德國(guó)BASF SE)或耐受磺酰脲類,例如苯黃隆(tribenuron)的向日葵(DuPont,USA)。已經(jīng)使用基因工程方法來賦予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜對(duì)除草劑如草甘膦和草銨膦的耐受性,它們中的一些可以以商標(biāo)名(耐受草甘膦,Monsanto,U.S.A.)、(耐受咪唑啉酮,德國(guó)BASF SE)和(耐受草銨膦,德國(guó)Bayer CropScience)市購(gòu)。

      此外,還包括通過使用重組DNA技術(shù)而能夠合成一種或多種殺蟲蛋白,尤其是由芽孢桿菌屬(Bacillus)細(xì)菌,特別是蘇云金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物,所述殺蟲蛋白如δ-內(nèi)毒素,例如CryIA(b),CryIA(c),CryIF,CryIF(a2),CryIIA(b),CryIIIA,CryIIIB(b1)或Cry9c;無性殺蟲蛋白(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A;線蟲定居細(xì)菌的殺蟲蛋白,例如發(fā)光桿菌屬(Photorhabdus)或致病桿菌屬(Xenorhabdus);動(dòng)物產(chǎn)生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素或其他昆蟲特異性神經(jīng)毒素;真菌產(chǎn)生的毒素,例如鏈霉菌屬(Streptomycetes)毒素;植物凝集素,例如豌豆或大麥凝集素;凝集素;蛋白酶抑制劑,例如胰蛋白酶抑制劑,絲氨酸蛋白酶抑制劑,patatin,半胱氨酸蛋白酶抑制劑或木瓜蛋白酶抑制劑;核糖體失活蛋白(RIP),例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽蛋白、皂草素或異株腹瀉毒蛋白(bryodin);類固醇代謝酶,例如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮甾類-IDP糖基轉(zhuǎn)移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑或HMG-CoA還原酶;離子通道阻斷劑,例如鈉通道或鈣通道阻斷劑;保幼激素酯酶;利尿激素受體(helicokinin受體);芪合成酶,聯(lián)芐合成酶,殼多糖酶或葡聚糖酶。在本發(fā)明上下文中,這些殺蟲蛋白或毒素還具體理解為前毒素、雜合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。雜合蛋白的特征在于蛋白域的新型組合(例如參見WO 2002/015701)。該類毒素或能夠合成這些毒素的基因修飾植物的其他實(shí)例公開于EP-A 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810和WO 03/52073中。生產(chǎn)這些基因修飾植物的方法通常對(duì)本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員是已知的且例如描述于上述出版物中。這些含于基因修飾植物中的殺蟲蛋白賦予產(chǎn)生這些蛋白的植物以對(duì)所有分類學(xué)上為節(jié)肢動(dòng)物的害蟲,尤其是甲蟲(鞘翅目(Coeleropta))、雙翅目昆蟲(雙翅目(Diptera))和蛾(鱗翅目(Lepidoptera))以及線蟲(線蟲綱(Nematoda))的耐受性。能夠合成一種或多種殺蟲蛋白的基因修飾植物例如描述于上述出版物中,它們中的一些可市購(gòu),例如(產(chǎn)生毒素Cry1Ab的玉米品種), Plus(產(chǎn)生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品種),(產(chǎn)生毒素Cry9c的玉米品種), RW(產(chǎn)生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦絲菌素-N-乙酰轉(zhuǎn)移酶[PAT]的玉米品種);33B(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的棉花品種), I(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的棉花品種), II(產(chǎn)生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品種);(產(chǎn)生VIP毒素的棉花品種);(產(chǎn)生毒素Cry3A的土豆品種);Bt11(例如CB)和法國(guó)Syngenta Seeds SAS的Bt176(產(chǎn)生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品種),法國(guó)Syngenta Seeds SAS的MIR604(產(chǎn)生毒素Cry3A的修飾譯本的玉米品種,參見WO 03/018810),比利時(shí)Monsanto Europe S.A.的MON 863(產(chǎn)生毒素Cry3Bb1的玉米品種),比利時(shí)Monsanto Europe S.A.的IPC 531(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的修飾譯本的棉花品種)和比利時(shí)Pioneer Overseas Corporation的1507(產(chǎn)生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品種)。

      此外,還包括通過使用重組DNA技術(shù)能夠合成一種或多種對(duì)細(xì)菌、病毒或真菌病原體的抗性或耐受性增強(qiáng)的蛋白質(zhì)的植物。該類蛋白的實(shí)例是所謂的“與發(fā)病機(jī)理相關(guān)的蛋白”(PR蛋白,例如參見EP-A 0 392 225),植物病害抗性基因(例如表達(dá)針對(duì)來自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品種)或T4溶菌酶(例如能夠合成對(duì)細(xì)菌如Erwinia amylvora具有增強(qiáng)的抗性的這些蛋白的土豆品種)。生產(chǎn)這些基因修飾植物的方法通常對(duì)本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員是已知的且例如描述于上述出版物中。

      此外,還包括通過使用重組DNA技術(shù)能夠合成一種或多種蛋白以提高產(chǎn)量(例如生物質(zhì)產(chǎn)生、谷粒產(chǎn)量、淀粉含量、油含量或蛋白質(zhì)含量),對(duì)干旱、鹽或其他生長(zhǎng)限制性環(huán)境因素的耐受性或?qū)οx以及真菌、細(xì)菌和病毒病原體的耐受性的植物。

      此外,還包括通過使用重組DNA技術(shù)而含有改變量的物質(zhì)含量或新物質(zhì)含量以尤其改善人類或動(dòng)物營(yíng)養(yǎng)的植物,例如產(chǎn)生促進(jìn)健康的長(zhǎng)鏈ω-3脂肪酸或不飽和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜,加拿大DOW Agro Sciences)。

      此外,還包括通過使用重組DNA技術(shù)而含有改變量的物質(zhì)含量或新物質(zhì)含量以尤其改善原料生產(chǎn)的植物,例如產(chǎn)生增加量的支鏈淀粉的土豆(例如土豆,德國(guó)BASF SE)。

      化合物I及其組合物分別特別適合防治下列植物病害:觀賞植物、蔬菜(例如白銹菌(A.candida))和向日葵(例如婆羅門參白銹菌(A.tragopogonis))上的白銹菌屬(Albugo)(白銹病);蔬菜、油菜(例如蕓苔生鏈格孢(A.brassicola)或蕓苔鏈格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(例如A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫鏈格孢(A.solani)或鏈格孢(A.alternata))、西紅柿(例如早疫鏈格孢或鏈格孢)和小麥上的鏈格孢屬(Alternaria)(鏈格孢葉斑病);糖用甜菜和蔬菜上的絲囊霉屬(Aphanomyces);禾谷類和蔬菜上的殼二孢屬(Ascochyta),例如小麥上的A.tritici(炭疽病)和大麥上的大麥殼二孢(A.hordei);平臍蠕孢屬(Bipolaris)和內(nèi)臍蠕孢屬(Drechslera)(有性型:旋孢腔菌屬(Cochliobolus)),例如玉米上的葉斑病(玉蜀黍平臍蠕孢(D.maydis)或玉米生離蠕孢(B.zeicola)),例如禾谷類上的斑枯病(麥根腐平臍蠕孢(B.sorokiniana)以及例如稻和草坪上的稻平臍蠕孢(B.oryzae);禾谷類(例如小麥或大麥)上的小麥白粉菌(Blumeria(舊名:Erysiphe)graminis)(白粉病);水果和漿果(例如草莓)、蔬菜(例如萵苣、胡蘿卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麥上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型:灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana):灰霉病);萵苣上的萵苣盤梗霉(Bremia lactucae)(霜霉病);闊葉樹和常綠樹上的長(zhǎng)喙殼屬(Ceratocystis)(同義詞線嘴殼屬(Ophiostoma))(腐爛病或枯萎病),例如榆樹上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷蘭榆病);玉米(例如灰葉斑病:玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢屬(Cercospora)(尾孢葉斑病);西紅柿(例如番茄葉霉菌(C.fulvum):葉霉病)和禾谷類(例如小麥上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢屬(Cladosporium);禾谷類上的麥角菌(Claviceps purpurea)(麥角病);玉米(灰色長(zhǎng)蠕孢(C.carbonum))、禾谷類(例如禾旋孢腔菌(C.sativus),無性型:麥根腐平臍蠕孢)和稻(例如宮部旋孢腔菌(C.miyabeanus),無性型:水稻長(zhǎng)蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌屬(無性型:長(zhǎng)蠕孢屬(Helminthosporium)或平臍蠕孢屬)(葉斑病);棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola):炭疽莖腐病)、漿果、土豆(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes):黑點(diǎn)病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盤孢屬(Colletotrichum)(有性型:圍小叢殼菌屬(Glomerella))(炭疽病);伏革菌屬(Corticium),例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(紋枯病);大豆和觀賞植物上的黃瓜褐斑病菌(Corynespora cassiicola)(葉斑病);銹斑病菌屬(Cycloconium),例如橄欖樹上的C.oleaginum;果樹、葡萄藤(例如C.liriodendri,有性型:Neonectria liriodendri:烏腳病)和觀賞樹上的人參生柱隔孢屬(Cylindrocarpon)(例如果樹腐爛病或葡萄藤烏腳病,有性型:叢赤殼屬(Nectria)或杓蘭菌根菌屬(Neonectria));大豆上的白紋羽菌(Dematophora(有性型:Rosellinia)necatrix)(根腐病/莖腐病);北莖潰瘍菌屬(Diaporthe),例如大豆上的大豆北莖潰瘍病菌(D.phaseolorum)(立枯瘍);玉米、禾谷類如大麥(例如大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(D.teres),網(wǎng)斑病)和小麥(例如D.tritici-repentis:褐斑病)、稻和草坪上的內(nèi)臍蠕孢屬(同義詞長(zhǎng)蠕孢屬,有性型:核腔菌屬(Pyrenophora));由斑褐孔菌(Formitiporia(同義詞Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniella chlamydospora(舊名為Phaeoacremonium chlamydosporum)、Phaeoacremonium aleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtuse)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病,干枯病);仁果(E.pyri)、漿果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta):炭疽病)和葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina):炭疽病)上的痂囊腔菌屬(Elsinoe);稻上的稻葉黑粉菌(Entyloma oryzae)(葉黑粉病);小麥上的附球菌屬(Epicoccum)(黑穗病);糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫蘆科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌屬(Erysiphe)(白粉病);果樹、葡萄藤和觀賞樹上的側(cè)彎孢菌(Eutypa lata)(Eutypa潰瘍病或枯萎病,無性型:Cytosporina lata,同義詞Libertella blepharis);玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突臍蠕孢屬(Exserohilum)(同義詞長(zhǎng)蠕孢屬);各種植物上的鐮孢霉屬(Fusarium)(有性型:赤霉屬(Gibberella))(枯萎病,根腐病或莖腐病),例如禾谷類(例如小麥或大麥)上的禾本科鐮孢(F.graminearum)或大刀鐮孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病或銀尖病),西紅柿上的尖鐮孢(F.oxysporum),大豆上的茄鐮孢(F.solani)(f.sp.glycines,現(xiàn)在的同義詞為北美大豆猝死綜合癥病菌(F.virguliforme)及各自引起猝死綜合癥的南美大豆猝死綜合癥病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的輪枝鐮孢(F.verticillioides);禾谷類(例如小麥或大麥)和玉米上的禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis)(全蝕病);禾谷類(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤倉(cāng)赤霉(G.fujikuroi):惡苗病)上的赤霉屬;葡萄藤、仁果和其他植物上的蘋果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii);稻上的Grainstaining complex;葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病);薔薇科植物和刺柏上的銹菌屬(Gymnosporangium),例如梨上的G.sabinae(銹病);玉米、禾谷類和稻上的長(zhǎng)蠕孢屬(同義詞內(nèi)臍蠕孢屬,有性型:旋孢腔菌屬);駝孢銹菌屬(Hemileia),例如咖啡上的咖啡駝孢銹菌(H.vastatrix)(咖啡葉銹病);葡萄藤上的褐斑擬棒束孢(Isariopsis clavispora)(同義詞Cladosporium vitis);大豆和棉花上的菜豆殼球孢(Macrophomina phaseolina(同義詞phaseoli))(根腐病/莖腐病);禾谷類(例如小麥或大麥)上的雪霉葉枯菌(Microdochium(同義詞Fusarium)nivale(雪霉病);大豆上的擴(kuò)散叉絲殼(Microsphaera diffusa)(白粉病);叢梗孢屬(Monilinia),例如核果和其他薔薇科植物上的核果鏈核盤菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病,褐腐病);禾谷類、香蕉、漿果和花生上的球腔菌屬(Mycosphaerella),例如小麥上的禾生球腔菌(M.graminicola)(無性型:小麥殼針孢(Septoria tritici),殼針孢葉斑病)或香蕉上的斐濟(jì)球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病);卷心菜(例如蕓苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋蔥(例如大蔥霜霉(P.destructor))、煙草(煙草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉屬(Peronospora)(霜霉病);大豆上的豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬蟥層銹菌(P.Meibomiae)(大豆銹病);例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆莖褐腐病菌(P.gregata):莖病害)上的瓶霉菌屬(Phialophora);油菜和卷心菜上的黑脛莖點(diǎn)霉(Phoma lingam)(根腐病和莖腐病)以及糖用甜菜上的甜菜莖點(diǎn)霉(P.betae)(根腐病、葉斑病和立枯瘍);向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola):蔓割病和葉斑病)和大豆(例如莖腐?。篜.phaseoli,有性型:大豆北莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum))上的擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis);玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病);各種植物如柿子椒和葫蘆科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma),同義詞P.sojae)、土豆和西紅柿(例如致病疫霉(P.infestans):晚疫病)和闊葉樹(例如櫟樹猝死病菌(P.ramorum):橡樹急死病)上的疫霉屬(Phytophthora)(枯萎病,根腐病,葉腐病,莖腐病和果樹腐爛病);卷心菜、油菜、小蘿卜和其他植物上的蕓苔根腫菌(Plasmodiophora brassicae)(根腫病);霜霉屬(Plasmopara),例如葡萄藤上的葡萄生單軸霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍爾斯單軸霉(P.halstedii);薔薇科植物、啤酒花、仁果和漿果上的叉絲單囊殼屬(Podosphaera)(白粉病),例如蘋果上的蘋果白粉病菌(P.leucotricha);例如禾谷類如大麥和小麥(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌屬(Polymyxa)以及由此傳播的病毒病害;禾谷類如小麥或大麥上的小麥基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病,有性型:Tapesia yallundae);各種植物上的假霜霉屬(Pseudoperonospora)(霜霉病),例如葫蘆科植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili);葡萄藤上的Pseudopezicula tracheiphila(葡萄角斑葉焦病菌或‘rotbrenner’,無性型:瓶霉屬(Phialophora));各種植物上的柄銹菌屬(Puccinia)(銹病),例如禾谷類如小麥、大麥或黑麥上的小麥柄銹菌(P.triticina)(褐銹病或葉銹病),條形柄銹病(P.striiformis)(條紋病或黃銹病),大麥柄銹病(P.hordei)(大麥黃矮葉銹病),禾柄銹菌(P.graminis)(莖腐病或黑銹病)或小麥葉銹菌(P.recondita)(褐銹病或葉銹病),甘蔗上的P.kuehnii(橙銹病)和蘆筍上的天門冬屬柄銹病(P.asparagi);小麥上的小麥黃斑葉枯病菌(Pyrenophora(無性型:Drechslera)tritici-repentis)(黃斑病)或大麥上的大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(P.teres)(網(wǎng)斑病);梨孢屬(Pyricularia),例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型:Magnaporthe grisea,稻瘟病)以及草坪和禾谷類上的稻梨孢菌(P.grisea);草坪、稻、玉米、小麥、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各種其他植物(例如終極腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉屬(Pythium)(立枯病);柱隔孢屬(Ramularia),例如大麥上的R.collo-cygni(柱隔孢葉斑病,生理葉斑病)和糖用甜菜上的甜菜葉斑病菌(R.Beticola);棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各種其他植物上的絲核菌屬(Rhizoctonia),例如大豆上的立枯絲核菌(R.solani)(根腐病/莖腐病),稻上的R.solani(紋枯病)或小麥或大麥上的禾谷絲核菌(R.Cerealis)(小麥紋枯病);草莓、胡蘿卜、卷心菜、葡萄藤和西紅柿上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(黑霉病,軟腐病);大麥、黑麥和小黑麥上的黑麥喙孢(Rhynchosporium secalis)(葉斑病);稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(葉鞘腐敗病);蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盤菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盤菌屬(Sclerotinia)(莖腐病或白絹病);各種植物上的殼針孢屬(Septoria),例如大豆上的大豆殼針孢(S.glycines)(褐斑病),小麥上的小麥殼針孢(S.tritici)(殼針孢葉斑病)和禾谷類上的穎枯殼多孢(S.(同義詞Stagonospora)nodorum)(斑枯病);葡萄藤上的葡萄鉤絲殼(Uncinula(同義詞Erysiphe)necator)(白粉病,無性型:Oidium tuckeri);玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum),同義詞大斑凸臍蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌屬(Setosphaeria)(葉枯病);玉米(例如絲軸黑粉菌(S.reiliana):絲黑穗病)、小米和甘蔗上的軸黑粉菌屬(Sphacelotheca)(黑穗病);葫蘆科植物上的單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病);土豆上的粉痂菌(Spongospora subterranea)(粉痂病)以及由此傳播的病毒病害;禾谷類上的殼多孢屬(Stagonospora),例如小麥上的穎枯殼多孢(S.nodorum)(斑枯病,有性型:穎枯球腔菌(Leptosphaeria[同義詞Phaeosphaeria]nodorum));土豆上的馬鈴薯癌腫病菌(Synchytrium endobioticum)(土豆癌腫病);外囊菌屬(Taphrina),例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(縮葉病)和李上的李外囊菌(T.pruni)(囊果李);煙草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉屬(Thielaviopsis)(黑色根腐病),例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同義詞Chalara elegans);禾谷類上的腥黑粉菌屬(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病),例如小麥上的T.tritici(同義詞T.caries,小麥腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病);大麥或小麥上的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病);黑粉菌屬(Urocystis),例如黑麥上的隱條黑粉菌(U.occulta)(條黑粉病);蔬菜如菜豆(例如疣頂單胞銹菌(U.appendiculatus),同義詞U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜銹病菌(U.betae))上的單孢銹屬(Uromyces)(銹病);禾谷類(例如麥散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis):玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌屬(Ustilago)(黑穗病);蘋果(例如蘋果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌屬(Venturia)(黑星病);以及各種植物如果樹和觀賞樹、葡萄藤、漿果、蔬菜和大田作物上的輪生菌屬(Verticillium)(枯萎病),例如草莓、油菜、土豆和西紅柿上的茄黃萎病菌(V.dahliae)。

      化合物I及其組合物分別還適合在儲(chǔ)存產(chǎn)品或收獲產(chǎn)品的保護(hù)中以及在材料保護(hù)中防治有害真菌。

      術(shù)語(yǔ)“材料保護(hù)”應(yīng)理解為表示保護(hù)工業(yè)和非活體材料,如粘合劑、膠、木材、紙張和紙板、紡織品、皮革、漆分散體、塑料、冷卻潤(rùn)滑劑、纖維或織物以防有害微生物如真菌和細(xì)菌侵襲和破壞。對(duì)于木材和其他材料的保護(hù),特別應(yīng)注意下列有害真菌:子囊菌綱真菌,例如線嘴殼屬,長(zhǎng)喙殼屬,出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans),Sclerophoma spp.,毛殼屬(Chaetomium spp.),腐質(zhì)霉屬(Humicola spp.),彼得殼屬(Petriella spp.),毛束霉屬(Trichurus spp.);擔(dān)子菌綱真菌,例如粉孢革菌屬(Coniophora spp.),革蓋菌屬(Coriolus spp.),粘褶菌屬(Gloeophyllum spp.),香菇屬(Lentinus spp.),側(cè)耳屬(Pleurotus spp.),臥孔屬(Poria spp.),干朽菌屬(Serpula spp.)和干酪菌屬(Tyromyces spp.),半知菌綱真菌,例如曲霉屬(Aspergillus spp.),枝孢屬,青霉屬(Penicillium spp.),木霉屬(Trichoderma spp.),鏈格孢屬,擬青霉屬(Paecilomyces spp.)和接合菌綱(Zygomycetes)真菌,例如毛霉屬(Mucor spp.),此外在儲(chǔ)存產(chǎn)品和收獲產(chǎn)品的保護(hù)中應(yīng)注意下列酵母真菌:假絲酵母屬(Candida spp.)和釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。

      本發(fā)明處理方法還可以用于保護(hù)儲(chǔ)存產(chǎn)品或收獲產(chǎn)品以防真菌和微生物侵襲的領(lǐng)域中。根據(jù)本發(fā)明,術(shù)語(yǔ)“儲(chǔ)存產(chǎn)品”應(yīng)理解為表示植物或動(dòng)物來源的天然物質(zhì)及其加工形式,它們?nèi)∽宰匀簧芷谇蚁ML(zhǎng)期保護(hù)。農(nóng)作物來源的儲(chǔ)存產(chǎn)品如植物或其部分,例如莖、葉、塊莖、種子、果實(shí)或谷粒可以以新鮮收獲狀態(tài)或以加工形式保護(hù),如預(yù)干燥、潤(rùn)濕、粉碎、研磨、壓榨或烘焙,該方法也已知為收獲后處理。也落入儲(chǔ)存產(chǎn)品定義下的是木料,無論是未加工木料形式,如建筑木料、電線塔和柵欄,還是成品形式,如木制家具和物品。動(dòng)物來源的儲(chǔ)存產(chǎn)品是生皮、皮革、毛皮、毛發(fā)等。本發(fā)明的組合可以防止不利的效果如腐敗、變色或霉變。優(yōu)選“儲(chǔ)存產(chǎn)品”應(yīng)理解為表示植物來源的天然物質(zhì)或其加工形式,更優(yōu)選果實(shí)及其加工形式,如仁果、核果、漿果和柑橘類水果及其加工形式。

      化合物I及其組合物分別可以用于改善植物健康。本發(fā)明還涉及一種通過分別用有效量的化合物I及其組合物處理植物、其繁殖材料和/或其中植物生長(zhǎng)或要生長(zhǎng)的場(chǎng)所而改善植物健康的方法。

      術(shù)語(yǔ)“植物健康”應(yīng)理解為表示植物和/或其產(chǎn)品由幾種跡象如產(chǎn)量(例如增加的生物量和/或增加的有價(jià)值成分含量)、植物活力(例如改善的植物生長(zhǎng)和/或更綠的葉子(“綠化效應(yīng)”))、質(zhì)量(例如某些成分的改善含量或組成)和對(duì)非生命和/或生命應(yīng)力的耐受性單獨(dú)或相互組合確定的狀況。植物健康狀況的上述跡象可以相互依存或可以相互影響。

      式I化合物可以以其生物學(xué)活性可能不同的不同晶型存在。它們同樣為本發(fā)明的主題。

      化合物I直接或以組合物形式通過用殺真菌有效量的活性物質(zhì)處理真菌或需要防止真菌侵襲的植物、植物繁殖材料如種子、土壤、表面、材料或空間而使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如種子、土壤、表面、材料或空間被真菌侵染之前和之后進(jìn)行。

      植物繁殖材料可以在種植或移栽時(shí)或在種植或移栽之前用化合物I本身或包含至少一種化合物I的組合物預(yù)防性地處理。

      本發(fā)明還涉及包含助劑和至少一種本發(fā)明化合物I的農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物。

      農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物包含殺真菌有效量的化合物I。術(shù)語(yǔ)“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保護(hù)中防治有害真菌且不對(duì)被處理植物引起顯著損害的量的本發(fā)明組合物或化合物I。該量可以在寬范圍內(nèi)變化且取決于各種因素如待防治的真菌品種、被處理的栽培植物或材料、氣候條件以及所用具體化合物I。

      化合物I、其N-氧化物和鹽可以轉(zhuǎn)化成農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物常用的類型,例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊、顆粒、模壓品、膠囊及其混合物。組合物類型的實(shí)例是懸浮液(SC、OD、FS),可乳化濃縮物(EC),乳液(EW、EO、ES、ME),膠囊(例如CS、ZC),糊,錠劑,可濕性粉末或粉劑(WP、SP、WS、DP、DS),模壓品(例如BR、TB、DT),顆粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG),殺蟲制品(例如LN)以及處理植物繁殖材料如種子的凝膠配制劑(例如GF)。這些和其他組合物類型在“Catalogue of pesticide formulation types and international coding system”,Technical Monograph,第2期,2008年5月第6版,CropLife International中有定義。

      組合物如Mollet和Grubemann,F(xiàn)ormulation technology,Wiley VCH,Weinheim,2001;或Knowles,New developments in crop protection product formulation,Agrow Reports DS243,T&F Informa,London,2005所述以已知方式制備。

      合適的助劑是溶劑,液體載體,固體載體或填料,表面活性劑,分散劑,乳化劑,潤(rùn)濕劑,輔助劑,加溶劑,滲透促進(jìn)劑,保護(hù)性膠體,粘附劑,增稠劑,保濕劑,驅(qū)除劑,引誘劑,進(jìn)食刺激劑,相容劑,殺菌劑,防凍劑,消泡劑,著色劑,增粘劑和粘合劑。

      合適的溶劑和液體載體是水和有機(jī)溶劑,如中到高沸點(diǎn)的礦物油餾分,例如煤油、柴油;植物或動(dòng)物來源的油;脂族、環(huán)狀和芳族烴類,例如甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘;醇類,如乙醇、丙醇、丁醇、芐醇、環(huán)己醇;二醇類;DMSO;酮類,例如環(huán)己酮;酯類,例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁內(nèi)酯;脂肪酸;膦酸酯;胺類;酰胺類,例如N-甲基吡咯烷酮,脂肪酸二甲基酰胺;以及它們的混合物。

      合適的固體載體或填料是礦土,例如硅酸鹽、硅膠、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、粘土、白云石、硅藻土、膨潤(rùn)土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂;多糖,例如纖維素、淀粉;肥料,例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、脲類;植物來源的產(chǎn)品,例如谷粉、樹皮粉、木粉和堅(jiān)果殼粉,以及它們的混合物。

      合適的表面活性劑是表面活性物質(zhì),如陰離子、陽(yáng)離子、非離子和兩性表面活性劑,嵌段聚合物,聚電解質(zhì),以及它們的混合物。該類表面活性劑可以用作乳化劑、分散劑、加溶劑、潤(rùn)濕劑、滲透促進(jìn)劑、保護(hù)性膠體或輔助劑。表面活性劑的實(shí)例列于McCutcheon’s,第1卷:Emulsifiers&Detergents,McCutcheon’s Directories,Glen Rock,USA,2008(International Ed.或North American Ed.)中。

      合適的陰離子表面活性劑是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的堿金屬、堿土金屬或銨鹽以及它們的混合物?;撬猁}的實(shí)例是烷基芳基磺酸鹽、二苯基磺酸鹽、α-烯烴磺酸鹽、木素磺酸鹽、脂肪酸和油的磺酸鹽、乙氧基化烷基酚的磺酸鹽、烷氧基化芳基酚的磺酸鹽、縮合萘的磺酸鹽、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸鹽、萘和烷基萘的磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽或磺基琥珀酰胺酸鹽。硫酸鹽的實(shí)例是脂肪酸和油的硫酸鹽、乙氧基化烷基酚的硫酸鹽、醇的硫酸鹽、乙氧基化醇的硫酸鹽或脂肪酸酯的硫酸鹽。磷酸鹽的實(shí)例是磷酸鹽酯。羧酸鹽的實(shí)例是烷基羧酸鹽以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。

      合適的非離子表面活性劑是烷氧基化物,N-取代的脂肪酸酰胺,胺氧化物,酯類,糖基表面活性劑,聚合物表面活性劑及其混合物。烷氧基化物的實(shí)例是諸如已經(jīng)被1-50當(dāng)量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以將氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化,優(yōu)選氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的實(shí)例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸鏈烷醇酰胺。酯類的實(shí)例是脂肪酸酯,甘油酯或甘油單酯。糖基表面活性劑的實(shí)例是脫水山梨醇、乙氧基化脫水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性劑的實(shí)例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。

      合適的陽(yáng)離子表面活性劑是季型表面活性劑,例如具有1或2個(gè)疏水性基團(tuán)的季銨化合物,或長(zhǎng)鏈伯胺的鹽。合適的兩性表面活性劑是烷基甜菜堿和咪唑啉類。合適的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A類型嵌段聚合物,或包含鏈烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C類型嵌段聚合物。合適的聚電解質(zhì)是聚酸或聚堿。聚酸的實(shí)例是聚丙烯酸的堿金屬鹽或聚酸梳狀聚合物。聚堿的實(shí)例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。

      合適的輔助劑是本身具有可忽略的農(nóng)藥活性或者本身甚至沒有農(nóng)藥活性且改善化合物I對(duì)目標(biāo)物的生物學(xué)性能的化合物。實(shí)例是表面活性劑,礦物油或植物油以及其他助劑。其他實(shí)例由Knowles,Adjuvants and additives,Agrow Reports DS256,T&F Informa UK,2006,第5章列出。

      合適的增稠劑是多糖(例如黃原膠、羧甲基纖維素)、無機(jī)粘土(有機(jī)改性或未改性的)、聚羧酸鹽和硅酸鹽。

      合適的殺菌劑是拌棉醇和異噻唑啉酮衍生物如烷基異噻唑啉酮和苯并異噻唑啉酮。

      合適的防凍劑是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。

      合適的消泡劑是聚硅氧烷、長(zhǎng)鏈醇和脂肪酸鹽。

      合適的著色劑(例如著紅色、藍(lán)色或綠色)是低水溶性顏料和水溶性染料。實(shí)例是無機(jī)著色劑(例如氧化鐵、氧化鈦、六氰合鐵酸鐵)和有機(jī)著色劑(例如茜素著色劑、偶氮著色劑和酞菁著色劑)。

      合適的增粘劑或粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蠟或合成蠟以及纖維素醚。

      組合物類型及其制備的實(shí)例為:

      i)水溶性濃縮物(SL,LS)

      將10-60重量%化合物I和5-15重量%潤(rùn)濕劑(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量%的水和/或水溶性溶劑(例如醇)中。活性物質(zhì)在用水稀釋時(shí)溶解。

      ii)分散性濃縮物(DC)

      將5-25重量%化合物I和1-10重量%分散劑(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量%的有機(jī)溶劑(例如環(huán)己酮)中。用水稀釋得到分散體。

      iii)可乳化濃縮物(EC)

      將15-70重量%化合物I和5-10重量%乳化劑(例如十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量%的水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)中。用水稀釋得到乳液。

      iv)乳液(EW,EO,ES)

      將5-40重量%化合物I和1-10重量%乳化劑(例如十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量%水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)中。借助乳化機(jī)將該混合物引入加至100重量%的水中并制成均相乳液。用水稀釋得到乳液。

      v)懸浮液(SC,OD,F(xiàn)S)

      在攪拌的球磨機(jī)中將20-60重量%化合物I在加入2-10重量%分散劑和潤(rùn)濕劑(例如木素磺酸鈉和醇乙氧基化物)、0.1-2重量%增稠劑(例如黃原膠)和加至100重量%的水下粉碎,得到細(xì)碎活性物質(zhì)懸浮液。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)懸浮液。對(duì)于FS類型組合物加入至多40重量%粘合劑(例如聚乙烯醇)。

      vi)水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG,SG)

      在加入加至100重量%的分散劑和潤(rùn)濕劑(例如木素磺酸鈉和醇乙氧基化物)下精細(xì)研磨50-80重量%化合物I并借助工業(yè)裝置(例如擠出機(jī)、噴霧塔、流化床)將其制成水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)分散體或溶液。

      vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP,SP,WS)

      將50-80重量%化合物I在加入1-5重量%分散劑(例如木素磺酸鈉)、1-3重量%潤(rùn)濕劑(例如醇乙氧基化物)和加至100重量%的固體載體(例如硅膠)下在轉(zhuǎn)子-定子磨機(jī)中研磨。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)分散體或溶液。

      viii)凝膠(GW,GF)

      在攪拌的球磨機(jī)中在加入3-10重量%分散劑(例如木素磺酸鈉)、1-5重量%增稠劑(例如羧甲基纖維素)和加至100重量%的水下粉碎5-25重量%化合物I,得到活性物質(zhì)的精細(xì)懸浮液。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)懸浮液。

      ix)微乳液(ME)

      將5-20重量%化合物I加入5-30重量%有機(jī)溶劑共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和環(huán)己酮)、10-25重量%表面活性劑共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量%的水中。將該混合物攪拌1小時(shí),以自發(fā)產(chǎn)生熱力學(xué)穩(wěn)定的微乳液。

      x)微膠囊(CS)

      將包含5-50重量%化合物I、0-40重量%水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)、2-15重量%丙烯酸系單體(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保護(hù)性膠體(例如聚乙烯醇)的水溶液中。自由基聚合導(dǎo)致形成聚(甲基)丙烯酸酯微膠囊?;蛘邔?-50重量%本發(fā)明化合物I、0-40重量%水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)和異氰酸酯單體(例如二苯基甲烷-4,4’-二異氰酸酯)的油相分散到保護(hù)性膠體(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亞甲基二胺)導(dǎo)致形成聚脲微膠囊。單體量為1-10重量%。重量%涉及整個(gè)CS組合物。

      xi)可撒粉粉末(DP,DS)

      將1-10重量%化合物I細(xì)碎研磨并與加至100重量%的固體載體(例如細(xì)碎高嶺土)充分混合。

      xii)顆粒(GR,F(xiàn)G)

      將0.5-30重量%化合物I細(xì)碎研磨并結(jié)合加至100重量%的固體載體(例如硅酸鹽)。通過擠出、噴霧干燥或流化床實(shí)現(xiàn)造粒。

      xiii)超低容量液體(UL)

      將1-50重量%化合物I溶于加至100重量%的有機(jī)溶劑(例如芳族烴)中。

      組合物類型i)-xiii)可以任選包含其他助劑,如0.1-1重量%殺菌劑,5-15重量%防凍劑,0.1-1重量%消泡劑和0.1-1重量%著色劑。

      農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物通常包含0.01-95重量%,優(yōu)選0.1-90重量%,更優(yōu)選1-70重量%,尤其是10-60重量%活性物質(zhì)?;钚晕镔|(zhì)以90-100%,優(yōu)選95-100%的純度(根據(jù)NMR光譜)使用。

      為了處理植物繁殖材料,尤其是種子,通常使用種子處理用溶液(LS),懸浮乳液(SE),可流動(dòng)濃縮物(FS),干處理用粉末(DS),淤漿處理用水分散性粉末(WS),水溶性粉末(SS),乳液(ES),可乳化濃縮物(EC)和凝膠(GF)。所述組合物在稀釋2-10倍后在即用制劑中給出0.01-60重量%,優(yōu)選0.1-40重量%的活性物質(zhì)濃度。施用可以在播種之前或期間進(jìn)行。化合物I及其組合物分別在植物繁殖材料,尤其是種子上的施用方法包括拌種、包衣、造粒、撒粉和浸泡以及犁溝內(nèi)施用方法。優(yōu)選通過不誘發(fā)萌發(fā)的方法,例如通過拌種、造粒、包衣和撒粉將化合物I或其組合物分別施用于植物繁殖材料上。

      當(dāng)用于植物保護(hù)中時(shí),活性物質(zhì)的施用量取決于所需效果的種類為0.001-2kg/ha,優(yōu)選0.005-2kg/ha,特別優(yōu)選0.05-0.9kg/ha,尤其是0.1-0.75kg/ha。

      在植物繁殖材料如種子例如通過撒粉、包衣或浸透種子的處理中,通常要求活性物質(zhì)的量為0.1-1000g/100kg,優(yōu)選1-1000g/100kg,更優(yōu)選1-100g/100kg,最優(yōu)選5-100g/100kg植物繁殖材料(優(yōu)選種子)。

      當(dāng)用于保護(hù)材料或儲(chǔ)存產(chǎn)品中時(shí),活性物質(zhì)的施用量取決于施用區(qū)域的種類和所需效果。在材料保護(hù)中常用的施用量例如為0.001g-2kg,優(yōu)選0.005g-1kg活性物質(zhì)/立方米被處理材料。

      可以向活性物質(zhì)或包含它們的組合物中作為預(yù)混物加入或者合適的話在緊臨使用前加入(桶混合)各種類型的油、潤(rùn)濕劑、輔助劑、肥料或微營(yíng)養(yǎng)素和其他農(nóng)藥(例如除草劑、殺蟲劑、殺真菌劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、安全劑、生物農(nóng)藥)。這些試劑可以以1:100-100:1,優(yōu)選1:10-10:1的重量比與本發(fā)明組合物混合。

      農(nóng)藥通常為通過其效果將有害物阻止、失能、殺滅或在其他方面受挫的化學(xué)或生物藥劑(如滅害活性成分、化合物、組合物、病毒、細(xì)菌、抗菌劑或消毒劑)。目標(biāo)有害物可以包括破壞財(cái)產(chǎn)、引起麻煩、傳播疾病或?yàn)榧膊鞑∶浇榈睦ハx、植物病原體、雜草、軟體動(dòng)物、鳥類、哺乳動(dòng)物、魚類、線蟲(蛔蟲)和微生物。術(shù)語(yǔ)農(nóng)藥還包括改變植物的預(yù)期生長(zhǎng)、開花或生殖率的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑;引起葉子或其他樹葉從植物脫落的落葉劑,這通常促進(jìn)收獲;促進(jìn)活體組織,如不希望的植物地上部分干燥的干燥劑;活化植物生理機(jī)能以防御某些有害物的植物活化劑;降低農(nóng)藥對(duì)農(nóng)作物的不希望除草作用的安全劑;以及影響植物生理機(jī)能例如以增強(qiáng)植物生長(zhǎng)、生物質(zhì)、產(chǎn)量或農(nóng)作物的可收獲物品的任何其他質(zhì)量參數(shù)的植物生長(zhǎng)促進(jìn)劑。

      已經(jīng)將生物農(nóng)藥定義為基于微生物(細(xì)菌、真菌、病毒、線蟲等)或天然產(chǎn)物(化合物,如代謝物、蛋白質(zhì)或來自生物或其他天然源的提取物)的農(nóng)藥形式(U.S.Environmental Protection Agency:http://www.epa.gov/pesticides/biopesticides/)。

      生物農(nóng)藥主要分為兩類,即微生物農(nóng)藥和生物化學(xué)農(nóng)藥:

      (1)微生物農(nóng)藥由細(xì)菌、真菌或病毒構(gòu)成(并且通常包括細(xì)菌和真菌產(chǎn)生的代謝物)。昆蟲病原線蟲也被人類為微生物農(nóng)藥,盡管它們是多細(xì)胞的。

      (2)生物化學(xué)農(nóng)藥是防治有害物或提供如下所定義的其他作物保護(hù)用途,但對(duì)哺乳動(dòng)物相對(duì)無毒的天然物質(zhì)。

      用戶通常將本發(fā)明組合物用于前劑量裝置、小背包噴霧器、噴霧罐、噴霧飛機(jī)或灌溉系統(tǒng)。這里將該農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物用水、緩沖劑和/或其他助劑配制至所需施用濃度,從而得到即用噴霧液或本發(fā)明農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物。每公頃農(nóng)業(yè)利用區(qū)通常施用20-2000升,優(yōu)選50-400升即用噴霧液。

      根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案,用戶可以自己在噴霧罐或任何其他種類用于施用的容器(例如種子處理轉(zhuǎn)鼓、種子造粒機(jī)、小背包噴霧器)中混合本發(fā)明組合物的各組分,例如成套包裝的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合適的話可以加入其他助劑。

      當(dāng)活體微生物,如選自L1)、L3)和L5)組的微生物農(nóng)藥,形成該成套包裝的一部分時(shí),必須小心的是各組分(例如化學(xué)農(nóng)藥)和其他助劑的選擇和量不應(yīng)影響由用戶混合的組合物中微生物農(nóng)藥的活力。尤其對(duì)于殺菌劑和溶劑,必須考慮與相應(yīng)微生物農(nóng)藥的相容性。

      因此,本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案為一種制備有用農(nóng)藥組合物的成套包裝,該成套包裝包含a)包含本文所定義的組分1)和至少一種助劑的組合物;和b)包含本文所定義的組分2)和至少一種助劑的組合物;以及任選c)包含至少一種助劑和任選本文所定義的另一活性組分3)的組合物。

      將化合物I或包含它們的組合物以殺真菌劑的使用形式與其他殺真菌劑混合在許多情況下拓寬殺真菌活性譜或防止殺真菌劑抗藥性的產(chǎn)生。此外,在許多情況下得到協(xié)同增效作用。

      化合物I可以與其一起使用的下列農(nóng)藥II(例如農(nóng)藥活性物質(zhì)和生物農(nóng)藥)用來說明可能的組合,但不限制它們:

      A)呼吸抑制劑

      -Qo位點(diǎn)的配合物III抑制劑(例如嗜球果傘素類):腈嘧菌酯(azoxystrobin)(A.1.1)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)(A.1.2)、丁香菌酯(coumoxystrobin)(A.1.3)、醚菌胺(dimoxystrobin)(A.1.4)、烯肟菌酯(enestroburin)(A.1.5)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)(A.1.6)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)(A.1.7)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)(A.1.8)、亞胺菌(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、pyrametostrobin(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亞烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亞氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、triclopyricarb/chlorodincarb(A.1.20)、唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)(A.1.21),N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯(A.1.22),1-[3-氯-2-[[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基]甲基]苯基]-1,4-二氫-4-甲基-5H-四唑-5-酮(A.1.23),1-[3-溴-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.24),1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.25),1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.26),1-[2-[[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.27),1-[2-[[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.28),1-[3-氯-2-[[4-對(duì)甲苯基噻唑-2-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.29),1-[3-環(huán)丙基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.30),1-[3-二氟甲氧基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.31),1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.32),1-甲基-4-[3-甲基-2-[[1-[3-三氟甲基苯基]亞乙氨基]氧基甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.33),(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亞氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.34),(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亞氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.35),(Z,2E)-5-[1-(4-氯-2-氟苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亞氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.36);

      -Qi位點(diǎn)的配合物III抑制劑:氰霜唑(cyazofamid)(A.2.1)、amisulbrom(A.2.2)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬環(huán)-7-基]酯(A.2.3)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[[3-乙酰氧基甲氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬環(huán)-7-基]酯(A.2.4)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[(3-異丁氧基羰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬環(huán)-7-基]酯(A.2.5)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[[3-(1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬環(huán)-7-基]酯(A.2.6);2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羥基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧壬環(huán)-7-基酯(A.2.7)、異丁酸(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[3-[(異丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶酰胺基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬環(huán)-7-基酯(A.2.8);

      -配合物II抑制劑(例如羧酰胺類):麥銹靈(benodanil)(A.3.1)、benzovindiflupyr(A.3.2)、bixafen(A.3.3)、啶酰菌胺(boscalid)(A.3.4)、萎銹靈(carboxin)(A.3.5)、呋菌胺(fenfuram)(A.3.6)、氟吡菌酰胺(fluopyram)(A.3.7)、氟酰胺(flutolanil)(A.3.8)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(A.3.9)、呋吡唑靈(furametpyr)(A.3.10)、isofetamid(A.3.11)、isopyrazam(A.3.12)、丙氧滅繡胺(mepronil)(A.3.13)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)(A.3.14)、penflufen(A.3.14)、吡噻菌胺(penthiopyrad)(A.3.15)、sedaxane(A.3.16)、葉枯酞(tecloftalam)(A.3.17)、溴氟唑菌(thifluzamide)(A.3.18)、N-(4'-三氟甲硫基聯(lián)苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.19)、N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.20)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.21)、3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.22)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.24)、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.25)、N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)-1,3-二甲基-吡唑-4-甲酰胺(A.3.26)、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(A.3.27);

      -其他呼吸抑制劑(例如配合物I,去偶劑):二氟林(diflumetorim)(A.4.1)、(5,8-二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}胺(A.4.2);硝基苯基衍生物:樂殺螨(binapacryl)(A.4.3)、敵螨通(dinobuton)(A.4.4)、敵螨普(dinocap)(A.4.5)、氟啶胺(fluazinam)(A.4.6);嘧菌腙(ferimzone)(A.4.7);有機(jī)金屬化合物:三苯錫基鹽,如薯瘟錫(fentin-acetate)(A.4.8)、三苯錫氯(fentin chloride)(A.4.9)或毒菌錫(fentin hydroxide)(A.4.10);ametoctradin(A.4.11);以及硅噻菌胺(silthiofam)(A.4.12);

      B)甾醇生物合成抑制劑(SBI殺真菌劑)

      -C14脫甲基酶抑制劑(DMI殺真菌劑):三唑類:戊環(huán)唑(azaconazole)(B.1.1)、雙苯三唑醇(bitertanol)(B.1.2)、糠菌唑(bromuconazole)(B.1.3)、環(huán)唑醇(cyproconazole)(B.1.4)、醚唑(difenoconazole)(B.1.5)、烯唑醇(diniconazole)(B.1.6)、烯唑醇M(diniconazole-M)(B.1.7)、氧唑菌(epoxiconazole)(B.1.8)、腈苯唑(fenbuconazole)(B.1.9)、喹唑菌酮(fluquinconazole)(B.1.10)、氟硅唑(flusilazole)(B.1.11)、粉唑醇(flutriafol)(B.1.12)、己唑醇(hexaconazole)(B.1.13)、酰胺唑(imibenconazole)(B.1.14)、環(huán)戊唑醇(ipconazole)(B.1.15)、環(huán)戊唑菌(metconazole)(B.1.17)、腈菌唑(myclobutanil)(B.1.18)、oxpoconazole(B.1.19)、多效唑(paclobutrazole)(B.1.20)、戊菌唑(penconazole)(B.1.21)、丙環(huán)唑(propiconazole)(B.1.22)、丙硫菌唑(prothioconazole)(B.1.23)、硅氟唑(simeconazole)(B.1.24)、戊唑醇(tebuconazole)(B.1.25)、氟醚唑(tetraconazole)(B.1.26)、三唑酮(triadimefon)(B.1.27)、唑菌醇(triadimenol)(B.1.28)、戊叉唑菌(triticonazole)(B.1.29)、烯效唑(uniconazole)(B.1.30)、1-[rel-(2S;3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑(B.1.31)、2-[rel-(2S;3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇(B.1.32)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.33)、1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(B.1.34)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.35)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.36)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.37)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.38)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.39)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.40)、2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.41)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇(B.1.51);咪唑類:抑霉唑(imazalil)(B.1.42)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.43)、丙氯靈(prochloraz)(B.1.44)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.45);嘧啶類、吡啶類和哌嗪類:異嘧菌醇(fenarimol)(B.1.46)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)(B.1.47)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.48)、嗪氨靈(triforine)(B.1.49)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)異唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇(B.1.50);

      -Δ14-還原酶抑制劑:4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉(aldimorph)(B.2.1)、嗎菌靈(dodemorph)(B.2.2)、嗎菌靈乙酸酯(dodemorph-acetate)(B.2.3)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)(B.2.4)、克啉菌(tridemorph)(B.2.5)、苯銹啶(fenpropidin)(B.2.6)、粉病靈(piperalin)(B.2.7)、螺茂胺(spiroxamine)(B.2.8);

      -3-酮基還原酶抑制劑:環(huán)酰菌胺(fenhexamid)(B.3.1);

      C)核酸合成抑制劑

      -苯基酰胺類或?;被犷悮⒄婢鷦罕剿`(benalaxyl)(C.1.1)、精苯霜靈(benalaxyl-M)(C.1.2)、kiralaxyl(C.1.3)、甲霜靈(metalaxyl)(C.1.4)、精甲霜靈(metalaxyl-M)(mefenoxam,C.1.5)、甲呋酰胺(ofurace)(C.1.6)、霜靈(oxadixyl)(C.1.7);

      -其他:土菌消(hymexazole)(C.2.1)、異噻菌酮(octhilinone)(C.2.2)、惡喹酸(oxolinic acid)(C.2.3)、磺嘧菌靈(bupirimate)(C.2.4)、5-氟胞嘧啶(C.2.5)、5-氟-2-(對(duì)甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.6)、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.7);

      D)細(xì)胞分裂和細(xì)胞骨架抑制劑

      -微管蛋白抑制劑,如苯并咪唑類、托布津類(thiophanate):苯菌靈(benomyl)(D1.1)、多菌靈(carbendazim)(D1.2)、麥穗寧(fuberidazole)(D1.3)、涕必靈(thiabendazole)(D1.4)、甲基托布津(thiophanate-methyl)(D1.5);三唑并嘧啶類:5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(D1.6);

      -其他細(xì)胞分裂抑制劑:乙霉威(diethofencarb)(D2.1)、噻唑菌胺(ethaboxam)(D2.2)、戊菌隆(pencycuron)(D2.3)、氟吡菌胺(fluopicolide)(D2.4)、苯酰菌胺(zoxamide)(D2.5)、苯菌酮(metrafenone)(D2.6),pyriofenone(D2.7);

      E)氨基酸和蛋白質(zhì)合成抑制劑

      -蛋氨酸合成抑制劑(苯胺基嘧啶類):環(huán)丙嘧啶(cyprodinil)(E.1.1)、嘧菌胺(mepanipyrim)(E.1.2)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)(E.1.3);

      -蛋白質(zhì)合成抑制劑:滅瘟素(blasticidin-S)(E.2.1)、春雷素(kasugamycin)(E.2.2)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)(E.2.3)、米多霉素(mildiomycin)(E.2.4)、鏈霉素(streptomycin)(E.2.5)、土霉素(oxytetracyclin)(E.2.6)、多氧霉素(polyoxine)(E.2.7)、井岡霉素(validamycin A)(E.2.8);

      F)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑

      -MAP/組氨酸蛋白激酶抑制劑:氟菌安(fluoroimid)(F.1.1)、異丙定(iprodione)(F.1.2)、殺菌利(procymidone)(F.1.3)、烯菌酮(vinclozolin)(F.1.4)、拌種咯(fenpiclonil)(F.1.5)、氟菌(fludioxonil)(F.1.6);

      -G蛋白抑制劑:喹氧靈(quinoxyfen)(F.2.1);

      G)類脂和膜合成抑制劑

      -磷脂生物合成抑制劑:克瘟散(edifenphos)(G.1.1)、異稻瘟凈(iprobenfos)(G.1.2)、定菌磷(pyrazophos)(G.1.3)、稻瘟靈(isoprothiolane)(G.1.4);

      -類脂過氧化:氯硝胺(dicloran)(G.2.1)、五氯硝基苯(quintozene)(G.2.2)、四氯硝基苯(tecnazene)(G.2.3)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)(G.2.4)、聯(lián)苯(G.2.5)、地茂散(chloroneb)(G.2.6)、氯唑靈(etridiazole)(G.2.7);

      -磷脂生物合成和細(xì)胞壁沉積:烯酰嗎啉(dimethomorph)(G.3.1)、氟嗎啉(flumorph)(G.3.2)、雙炔酰菌胺(mandipropamid)(G.3.3)、丁吡嗎啉(pyrimorph)(G.3.4)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)(G.3.5)、異丙菌胺(iprovalicarb)(G.3.6)、valifenalate(G.3.7)和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺?;?丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯(G.3.8);

      -影響細(xì)胞膜滲透性的化合物和脂肪酸:百維靈(propamocarb)(G.4.1);

      -脂肪酸酰胺水解酶抑制劑:oxathiapiprolin(G.5.1)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基-1H-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}苯基酯(G.5.2)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}-3-氯苯基酯(G.5.3);

      H)具有多位點(diǎn)作用的抑制劑

      -無機(jī)活性物質(zhì):波爾多液(Bordeaux混合物)(H.1.1)、醋酸銅(H.1.2)、氫氧化銅(H.1.3)、王銅(copper oxychloride)(H.1.4)、堿式硫酸銅(H.1.5)、硫(H.1.6);

      -硫代-和二硫代氨基甲酸酯類:福美鐵(ferbam)(H.2.1)、代森錳鋅(mancozeb)(H.2.2)、代森錳(maneb)(H.2.3)、威百畝(metam)(H.2.4)、代森聯(lián)(metiram)(H.2.5)、甲基代森鋅(propineb)(H.2.6)、福美雙(thiram)(H.2.7)、代森鋅(zineb)(H.2.8)、福美鋅(ziram)(H.2.9);

      -有機(jī)氯化合物(例如鄰苯二甲酰亞胺類、硫酰胺類、氯代腈類):敵菌靈(anilazine)(H.3.1)、百菌清(chlorothalonil)(H.3.2)、敵菌丹(captafol)(H.3.3)、克菌丹(captan)(H.3.4)、滅菌丹(folpet)(H.3.5)、抑菌靈(dichlofluanid)(H.3.6)、雙氯酚(dichlorophen)(H.3.7)、六氯苯(H.3.8)、五氯酚(pentachlorphenole)(H.3.9)及其鹽、四氯苯酞(phthalide)(H.3.10)、對(duì)甲抑菌靈(tolylfluanid)(H.3.11)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯苯磺酰胺(H.3.12);

      -胍類及其他:胍(H.4.1)、多果定(H.4.2)、多果定游離堿(H.4.3)、雙胍鹽(guazatine)(H.4.4)、雙胍辛胺(guazatine-acetate)(H.4.5)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadine)(H.4.6)、雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、雙八胍鹽(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、二噻農(nóng)(dithianon)(H.4.9)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']聯(lián)吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(H.4.10);

      I)細(xì)胞壁合成抑制劑

      -葡聚糖合成抑制劑:井岡霉素(validamycin)(I.1.1)、多氧霉素(polyoxin B)(I.1.2);

      -黑素合成抑制劑:咯喹酮(pyroquilon)(I.2.1)、三環(huán)唑(tricyclazole)(I.2.2)、氯環(huán)丙酰胺(carpropamid)(I.2.3)、雙氯氰菌胺(dicyclomet)(I.2.4)、氰菌胺(fenoxanil)(I.2.5);

      J)植物防御誘發(fā)劑

      -噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、噻菌靈(probenazole)(J.1.2)、異噻菌胺(isotianil)(J.1.3)、噻酰菌胺(tiadinil)(J.1.4)、調(diào)環(huán)酸鈣(prohexadione-calcium)(J.1.5);膦酸酯類:藻菌磷(fosetyl)(J.1.6)、乙磷鋁(fosetyl-aluminum)(J.1.7)、亞磷酸及其鹽(J.1.8)、碳酸氫鉀或鈉(J.1.9);

      K)未知作用模式

      -拌棉醇(bronopol)(K.1.1)、滅螨蜢(chinomethionat)(K.1.2)、環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)(K.1.3)、清菌脲(cymoxanil)(K.1.4)、棉隆(dazomet)(K.1.5)、咪菌威(debacarb)(K.1.6)、噠菌清(diclomezine)(K.1.7)、野燕枯(difenzoquat)(K.1.8)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.9)、二苯胺(K.1.10)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)(K.1.11)、氟聯(lián)苯菌(flumetover)(K.1.12)、磺菌胺(flusulfamide)(K.1.13)、flutianil(K.1.14)、磺菌威(methasulfocarb)(K.1.15)、氯定(nitrapyrin)(K.1.16)、異丙消(nitrothal-isopropyl)(K.1.18)、oxathiapiprolin(K.1.19)、tolprocarb(K.1.20)、喹啉銅(oxin-copper)(K.1.21)、丙氧喹啉(proquinazid)(K.1.22)、tebufloquin(K.1.23)、葉枯酞(K.1.24)、唑菌嗪(triazoxide)(K.1.25)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮(K.1.26)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.27)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.28)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.29)、N-(環(huán)丙基甲氧亞氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺(K.1.30)、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.31)、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.32)、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.33)、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.34)、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯(K.1.35)、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基異唑烷-3-基]吡啶(K.1.36)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基異唑烷-3-基]吡啶(pyrisoxazole)(K.1.37)、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)環(huán)丙烷甲酰胺(K.1.38)、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑(K.1.39)、2-(4-氯氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)異唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯(K.1.40)、picarbutrazox(K.1.41)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亞甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸戊酯(K.1.42)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇(K.1.43)、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(K.1.44)、3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(K.1.45)、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(K.1.46)、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(K.1.47)、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧氮雜(K.1.48);

      M)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑

      -脫落酸(M.1.1)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-芐基氨基嘌呤、油菜素內(nèi)酯(brassinolide)、地樂胺(butralin)、矮壯素陽(yáng)離子(chlormequat)、氯化矮壯素(chlormequat chloride)、膽堿鹽酸鹽(choline chloride)、環(huán)丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敵草克(dikegulac)、噻節(jié)因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、氟節(jié)胺(flumetralin)、調(diào)嘧醇(flurprimidol)、達(dá)草氟(fluthiacet)、調(diào)吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleic hydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壯素(mepiquat)、氯化助壯素(mepiquat chloride)、萘乙酸、N-6-芐基腺嘌呤、多效唑、調(diào)環(huán)酸(prohexadione)、調(diào)環(huán)酸鈣、茉莉酸誘導(dǎo)體(prohydrojasmon)、賽二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑;

      N)除草劑

      -乙酰胺類:乙草胺(acetochlor)(N.1.1)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethenamid)(N.1.2)、氟噻草胺(flufenacet)(N.1.3)、苯噻草胺(mefenacet)(N.1.4)、異丙甲草胺(metolachlor)(N.1.5)、吡草胺(metazachlor)(N.1.6)、草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)、烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、撲草胺(propachlor)、噻醚草胺(thenylchlor);

      -氨基酸衍生物:雙丙氨酰膦(bilanafos)、草甘膦(glyphosate)(N.2.1)、草銨膦(glufosinate)(N.2.2)、草硫膦(sulfosate)(N.2.3);

      -芳氧基苯氧基丙酸酯類:炔草酯(clodinafop)(N.3.1)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、唑禾草靈(fenoxaprop)(N.3.2)、吡氟禾草靈(fluazifop)(N.3.3)、吡氟氯禾靈(haloxyfop)(N.3.4)、惡唑酰草胺(metamifop)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾靈(quizalofop)、精喹禾靈(四氫糠基酯)(quizalofop-P-tefuryl);

      -聯(lián)吡啶類:敵草快陽(yáng)離子(diquat)、對(duì)草快陽(yáng)離子(paraquat)(N.4.1);

      -(硫代)氨基甲酸酯類:黃草靈(asulam)、蘇達(dá)滅(butylate)、長(zhǎng)殺草(carbetamide)、異苯敵草(desmedipham)、哌草丹(dimepiperate)、撲草滅(eptam(EPTC)、禾草畏(esprocarb)、草達(dá)滅(molinate)、坪草丹(orbencarb)、苯敵草(phenmedipham)(N.5.1)、芐草丹(prosulfocarb)、稗草畏(pyributicarb)、殺草丹(thiobencarb)、野麥畏(triallate);

      -環(huán)己二酮類:丁氧環(huán)酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)(N.6.1)、噻草酮(cycloxydim)(N.6.2)、環(huán)苯草酮(profoxydim)(N.6.3)、稀禾定(sethoxydim)(N.6.4)、醌肟草(tepraloxydim)(N.6.5)、肟草酮(tralkoxydim);

      -二硝基苯胺類:氟草胺(benfluralin)、丁氟消草(ethalfluralin)、黃草消(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)(N.7.1)、氨基丙氟靈(prodiamine)(N.7.2)、氟樂靈(trifluralin)(N.7.3);

      -二苯基醚類:氟鎖草醚(acifluorfen)(N.8.1)、苯草醚(aclonifen)、治草醚(bifenox)、氯甲草(diclofop)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氟黃胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草靈(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen);

      -羥基芐腈類:溴苯腈(bomoxynil)(N.9.1)、敵草腈(dichlobenil)、碘苯腈(ioxynil);

      -咪唑啉酮類:咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)(N.10.1)、甲基咪草煙(imazapic)(N.10.2)、滅草煙(imazapyr)(N.10.3)、滅草喹(imazaquin)(N.10.4)、咪草煙(imazethapyr)(N.10.5);

      -苯氧基乙酸類:稗草胺(clomeprop)、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D))(N.11.1)、2,4-DB、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、MCPA、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、MCPB、2甲4氯丙酸(mecoprop);

      -吡嗪類:殺草敏(chloridazon)(N.11.1)、氟噠嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、達(dá)草氟、達(dá)草滅(norflurazon)、達(dá)草止(pyridate);

      -吡啶類:氨草啶(aminopyralid)、二氯皮考啉酸(clopyralid)(N.12.1)、吡氟草胺(diflufenican)、氟硫草定(dithiopyr)、氟草同(fluridone)、氟草煙(fluroxypyr)(N.12.2)、毒莠定(picloram)(N.12.3)、氟吡酰草胺(picolinafen)(N.12.4)、噻氟啶草(thiazopyr);

      -磺酰脲類:磺氨黃隆(amidosulfuron)、四唑黃隆(azimsulfuron)、芐嘧黃隆(bensulfuron)(N.13.1)、氯嘧黃隆(chlorimuron-ethyl)(N.13.2)、綠黃隆(chlorsulfuron)、醚黃隆(cinosulfuron)、環(huán)丙黃隆(cyclosulfamuron)(N.13.3)、乙氧嘧黃隆(ethoxysulfuron)、啶嘧黃隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟啶黃隆(flupyrsulfuron)、酰胺磺隆(foramsulfuron)、吡氯黃隆(halosulfuron)、啶咪黃隆(imazosulfuron)、碘磺隆(iodosulfuron)(N.13.4)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron)(N.13.5)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲黃隆(metsulfuron-methyl)(N.13.6)、煙嘧黃隆(nicosulfuron)(N.13.7)、環(huán)丙氧黃隆(oxasulfuron)、氟嘧黃隆(primisulfuron)、氟丙黃隆(prosulfuron)、吡嘧黃隆(pyrazosulfuron)、玉嘧黃隆(rimsulfuron)(N.13.8)、嘧黃隆(sulfometuron)、乙黃黃隆(sulfosulfuron)、噻黃隆(thifensulfuron)、醚苯黃隆(triasulfuron)、苯黃隆(tribenuron)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron)(N.13.9)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、1-((2-氯-6-丙基咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基)磺酰基)-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲;

      -三嗪類:莠滅凈(ametryn)、莠去津(atrazine)(N.14.1)、草凈津(cyanazine)、戊草津(dimethametryn)、乙嗪草酮(ethiozin)、六嗪同(hexazinone)(N.14.2)、苯嗪草(metamitron)、賽克津(metribuzin)、撲草凈(prometryn)、西瑪津(simazine)、特丁津(terbuthylazine)、去草凈(terbutryn)、苯氧丙胺津(triaziflam)、trifludimoxazin(N14.3);

      -脲類:綠麥隆(chlorotoluron)、香草隆(daimuron)、敵草隆(diuron)(N.15.1)、伏草隆(fluometuron)、異丙隆(isoproturon)、利谷隆(linuron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、丁唑隆(tebuthiuron);

      -其他乙酰乳酸合成酶抑制劑:雙草醚鈉鹽(bispyribac-sodium)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、雙氟磺草胺(florasulam)(N.16.1)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺胺(metosulam)、嘧苯胺磺隆(ortho-sulfamuron)、五氟磺草胺(penoxsulam)、丙氧基卡巴腙(propoxycarbazone)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、環(huán)酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、pyroxasulfone(N.16.2)、甲氧磺草胺(pyroxsulam);

      -其他:胺唑草酮(amicarbazone)、三唑胺(aminotriazole)、莎稗磷(anilofos)、beflubutamid、草除靈(benazolin)、bencarbazone、benfluresate、吡草酮(benzofenap)、噻草平(bentazone)(N.17.1)、苯并雙環(huán)酮(benzobicyclon)、bicyclopyrone、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、草胺磷(butamifos)、胺草唑(cafenstrole)、氟酮唑草(carfentrazone)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)(N.17.2)、敵草索(chlorthal)、環(huán)庚草醚(cinmethylin)(N.17.3)、異惡草酮(clomazone)(N.17.4)、芐草隆(cumyluron)、cyprosulfamide、麥草畏(dicamba)(N.17.5)、野燕枯、二氟吡隆(diflufenzopyr)(N.17.6)、稗內(nèi)臍蠕孢菌(Drechslera monoceras)、敵草腈(endothal)、乙呋草黃(ethofumesate)、乙苯酰草(etobenzanid)、fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、氟嗪酮(flumioxazin)、胺草唑(flupoxam)、氟咯草酮(fluorochloridone)、呋草酮(flurtamone)、茚草酮(indanofan)、異惡草胺(isoxaben)、異氟草(isoxaflutole)、環(huán)草定(lenacil)、敵稗(propanil)、拿草特(propyzamide)、二氯喹啉酸(quinclorac)(N.17.7)、喹草酸(quinmerac)(N.17.8)、硝草酮(mesotrione)(N.17.9)、甲胂酸(methyl arsonic acid)、抑草生(naptalam)、炔丙唑草(oxadiargyl)、惡草靈(oxadiazon)、氯嗪草(oxaziclomefone)、戊唑草(pentoxazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、雙唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、芐草唑(pyrazoxyfen)、吡唑特(pyrazolynate)、滅藻醌(quinoclamine)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)(N.17.10)、磺草酮(sulcotrione)(N.17.11)、磺胺草唑(sulfentrazone)、特草定(terbacil)、tefuryltrione、tembotrione、thiencarbazone、topramezone(N.17.12)、(3-[2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧代-4-三氟甲基-3,6-二氫-2H-嘧啶-1-基)苯氧基]吡啶-2-基氧基)乙酸乙酯、6-氨基-5-氯-2-環(huán)丙基嘧啶-4-甲酸甲酯、6-氯-3-(2-環(huán)丙基-6-甲基苯氧基)噠嗪-4-醇、4-氨基-3-氯-6-(4-氯苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯和4-氨基-3-氯-6-(4-氯-3-二甲基氨基-2-氟苯基)吡啶-2-甲酸甲酯;

      O)殺蟲劑

      -有機(jī)(硫代)磷酸酯:高滅磷(acephate)(O.1.1)、唑啶磷(azamethiphos)(O.1.2)、谷硫磷(azinphos-methyl)(O.1.3)、毒死蜱(chlorpyrifos)(O.1.4)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)(O.1.5)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)(O.1.6)、二嗪農(nóng)(diazinon)(O.1.7)、敵敵畏(dichlorvos)(O.1.8)、百治磷(dicrotophos)(O.1.9)、樂果(dimethoate)(O.1.10)、乙拌磷(disulfoton)(O.1.11)、乙硫磷(ethion)(O.1.12)、殺螟松(fenitrothion)(O.1.13)、倍硫磷(fenthion)(O.1.14)、異唑磷(isoxathion)(O.1.15)、馬拉硫磷(malathion)(O.1.16)、甲胺磷(methamidophos)(O.1.17)、殺撲磷(methidathion)(O.1.18)、甲基對(duì)硫磷(methyl-parathion)(O.1.19)、速滅磷(mevinphos)(O.1.20)、久效磷(monocrotophos)(O.1.21)、砜吸磷(oxydemeton-甲基)(O.1.22)、對(duì)氧磷(paraoxon)(O.1.23)、一六零五(parathion)(O.1.24)、稻豐散(phenthoate)(O.1.25)、伏殺硫磷(phosalone)(O.1.26)、亞胺硫磷(phosmet)(O.1.27)、磷胺(phosphamidon)(O.1.28)、甲拌磷(phorate)(O.1.29)、辛硫磷(phoxim)(O.1.30)、蟲螨磷(pirimiphos-methyl)(O.1.31)、丙溴磷(profenofos)(O.1.32)、丙硫磷(prothiofos)(O.1.33)、田樂磷(sulprophos)(O.1.34)、殺蟲威(tetrachlorvinphos)(O.1.35)、特丁磷(terbufos)(O.1.36)、三唑磷(triazophos)(O.1.37)、敵百蟲(trichlorfon)(O.1.38);

      -氨基甲酸酯類:棉鈴?fù)?alanycarb)(O.2.1)、涕滅威(aldicarb)(O.2.2)、蟲威(bendiocarb)(O.2.3)、丙硫克百威(benfuracarb)(O.2.4)、甲萘威(carbaryl)(O.2.5)、蟲螨威(carbofuran)(O.2.6)、丁硫克百威(carbosulfan)(O.2.7)、雙氧威(fenoxycarb)(O.2.8)、呋線威(furathiocarb)(O.2.9)、滅蟲威(methiocarb)(O.2.10)、滅多蟲(methomyl)(O.2.11)、甲氨叉威(oxamyl)(O.2.12)、抗蚜威(pirimicarb)(O.2.13)、殘殺威(propoxur)(O.2.14)、硫雙威(thiodicarb)(O.2.15)、唑蚜威(triazamate)(O.2.16);

      -合成除蟲菊酯類:丙烯除蟲菊(allethrin)(O.3.1)、氟氯菊酯(bifenthrin)(O.3.2)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)(O.3.3)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)(O.3.4)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)(O.3.5)、氯氰菊酯(cypermethrin)(O.3.6)、甲體氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)(O.3.7)、乙體氯氰菊酯(beta-cypermethrin)(O.3.8)、己體氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)(O.3.9)、溴氰菊酯(deltamethrin)(O.3.10)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)(O.3.11)、醚菊酯(etofenprox)(O.3.11)、甲氰菊酯(fenpropathrin)(O.3.12)、殺滅菊酯(fenvalerate)(O.3.13)、咪炔菊酯(imiprothrin)(O.3.14)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)(O.3.15)、氯菊酯(permethrin)(O.3.16)、炔酮菊酯(prallethrin)(O.3.17)、除蟲菊酯(pyrethrin)I和II(O.3.18)、滅蟲菊(resmethrin)(O.3.19)、滅蟲硅醚(silafluofen)(O.3.20)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(O.3.21)、七氟菊酯(tefluthrin)(O.3.22)、胺菊酯(tetramethrin)(O.3.23)、四溴菊酯(tralomethrin)(O.3.24)、四氟菊酯(transfluthrin)(O.3.25)、丙氟菊酯(profluthrin)(O.3.26)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)(O.3.27);

      -昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑:a)幾丁質(zhì)合成抑制劑:苯甲酰脲類:定蟲隆(chlorfluazuron)(O.4.1)、滅蠅胺(cyramazin)(O.4.2)、氟脲殺(diflubenzuron)(O.4.3)、氟螨脲(flucycloxuron)(O.4.4)、氟蟲脲(flufenoxuron)(O.4.5)、氟鈴脲(hexaflumuron)(O.4.6)、氟丙氧脲(lufenuron)(O.4.7)、雙苯氟脲(novaluron)(O.4.8)、伏蟲隆(teflubenzuron)(O.4.9)、殺蟲隆(triflumuron)(O.4.10);噻嗪酮(buprofezin)(O.4.11)、茂醚(diofenolan)(O.4.12)、噻螨酮(hexythiazox)(O.4.13)、特苯唑(etoxazole)(O.4.14)、四螨嗪(clofentazine)(O.4.15);b)蛻皮激素拮抗劑:特丁苯酰肼(halofenozide)(O.4.16)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)(O.4.17)、雙苯酰肼(tebufenozide)(O.4.18)、艾扎丁(azadirachtin)(O.4.19);c)保幼激素類似物:蚊蠅醚(pyriproxyfen)(O.4.20)、蒙五一五(methoprene)(O.4.21)、雙氧威(O.4.22);d)類脂生物合成抑制劑:螺螨酯(spirodiclofen)(O.4.23)、螺甲螨酯(spiromesifen)(O.4.24)、螺蟲乙酯(spirotetramat)(O.4.24);

      -煙堿受體激動(dòng)劑/拮抗劑化合物:噻蟲胺(clothianidin)(O.5.1)、呋蟲胺(dinotefuran)(O.5.2)、flupyradifurone(O.5.3)、吡蟲啉(imidacloprid)(O.5.4)、噻蟲嗪(thiamethoxam)(O.5.5)、硝胺烯啶(nitenpyram)(O.5.6)、吡蟲清(acetamiprid)(O.5.7)、噻蟲啉(thiacloprid)(O.5.8)、1-2-氯-噻唑-5-基甲基)-2-硝酰亞氨基(nitrimino)-3,5-二甲基-[1,3,5]三嗪烷(triazinane)(O.5.9);

      -GABA拮抗劑化合物:硫丹(endosulfan)(O.6.19)、乙蟲清(ethiprole)(O.6.2)、銳勁特(fipronil)(O.6.3)、氟吡唑蟲(vaniliprole)(O.6.4)、pyrafluprole(O.6.5)、pyriprole(O.6.6)、5-氨基-1-(2,6-二氯-4-甲基苯基)-4-亞磺酰氨?;?sulfinamoyl)-1H-吡唑-3-硫代甲酰胺(O.6.7);

      -大環(huán)內(nèi)酯殺蟲劑:齊墩螨素(abamectin)(O.7.1)、甲氨基阿維菌素(emamectin)(O.7.2)、米爾螨素(milbemectin)(O.7.3)、lepimectin(O.7.4)、艾克敵105(spinosad)(O.7.5)、乙基多殺菌素(spinetoram)(O.7.6);

      -線粒體電子傳輸抑制劑(METI)I殺螨劑:喹螨醚(fenazaquin)(O.8.1)、噠螨酮(pyridaben)(O.8.2)、吡螨胺(tebufenpyrad)(O.8.3)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)(O.8.4)、嘧蟲胺(flufenerim)(O.8.5);

      -METI II和III化合物:滅螨醌(acequinocyl)(O.9.1)、fluacyprim(O.9.2)、滅蟻腙(hydramethylnon)(O.9.3);

      -去偶劑:氟唑蟲清(chlorfenapyr)(O.10.1);

      -氧化磷酸化抑制劑:三環(huán)錫(cyhexatin)(O.11.1)、殺螨硫隆(diafenthiuron)(O.11.2)、殺螨錫(fenbutatin oxide)(O.11.3)、克螨特(propargite)(O.11.4);

      -蛻皮干擾劑化合物:滅蠅胺(cryomazine)(O.12.1);

      -混合功能氧化酶抑制劑:增效醚(piperonyl butoxide)(O.13.1);

      -鈉通道阻斷劑:二唑蟲(indoxacarb)(O.14.1)、氰氟蟲胺(metaflumizone)(O.14.2);

      -魚尼汀(ryanodine)受體抑制劑:氯蟲酰胺(chlorantraniliprole)(O.15.1)、氰蟲酰胺(cyantraniliprole)(O.15.2)、氟蟲酰胺(flubendiamide)(O.15.3)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基(sulfanylidene))氨基甲?;鵠苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.4)、N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.5)、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲?;鵠-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.6)、N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.7)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基)氨基甲?;鵠-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(二氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.8)、N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.9)、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲酰基]-6-氰基-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.10)、N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基)氨基甲?;鵠-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.11);

      -其他:benclothiaz(O.16.1)、聯(lián)苯肼酯(bifenazate)(O.16.2)、殺螟丹(cartap)(O.16.3)、氟啶蟲酰胺(flonicamid)(O.16.4)、啶蟲丙醚(pyridalyl)(O.16.5)、拒嗪酮(pymetrozine)(O.16.6)、硫(O.16.7)、硫環(huán)殺(thiocyclam)(O.16.8)、cyenopyrafen(O.16.9)、吡氟硫磷(flupyrazofos)(O.16.10)、丁氟螨酯(cyflumetofen)(O.16.11)、amidoflumet(O.16.12)、imicyafos(O.16.13)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)(O.16.14)、pyrifluquinazon(O.16.15)、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-環(huán)丙基乙?;?氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-12-羥基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]環(huán)丙烷乙酸酯(O.16.16)和tioxazafen(O.16.17)。

      稱為組分2的活性物質(zhì)、其制備及其例如對(duì)有害真菌的活性是已知的(參見http://www.alanwood.net/pesticides/);這些物質(zhì)可以市購(gòu)。由IUPAC命名法描述的化合物、其制備及其農(nóng)藥活性也是已知的(參見Can.J.Plant Sci.48(6),587-94,1968;EP-A 141 317;EP-A 152 031;EP-A 226 917;EP-A 243 970;EP-A 256 503;EP-A 428 941;EP-A 532 022;EP-A 1 028 125;EP-A 1 035 122;EP-A 1 201 648;EP-A 1 122 244,JP 2002316902;DE 19650197;DE 10021412;DE 102005009458;US 3,296,272;US 3,325,503;WO 98/46608;WO 99/14187;WO 99/24413;WO 99/27783;WO 00/29404;WO 00/46148;WO 00/65913;WO 01/54501;WO 01/56358;WO 02/22583;WO 02/40431;WO 03/10149;WO 03/11853;WO 03/14103;WO 03/16286;WO 03/53145;WO 03/61388;WO 03/66609;WO 03/74491;WO 04/49804;WO 04/83193;WO 05/120234;WO 05/123689;WO 05/123690;WO 05/63721;WO 05/87772;WO 05/87773;WO 06/15866;WO 06/87325;WO 06/87343;WO 07/82098;WO 07/90624,WO 11/028657,WO2012/168188,WO 2007/006670,WO 2011/77514;WO13/047749,WO 10/069882,WO 13/047441,WO 03/16303,WO 09/90181,WO 13/007767,WO 13/010862,WO 13/127704,WO 13/024009,WO 13/024010 and WO 13/047441,WO 13/162072,WO 13/092224,WO 11/135833)。

      此外,本發(fā)明涉及包含至少一種化合物I(組分1)和至少一種例如選自上述A)-O)組,尤其是一種其他殺真菌劑,例如一種或多種選自A)-K)組的殺真菌劑的可用于植物保護(hù)的其他活性物質(zhì)(組分2)的混合物以及需要的話一種合適的溶劑或固體載體的農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物。這些混合物特別令人感興趣,因?yàn)樗鼈冎械脑S多在相同施用率下對(duì)有害真菌顯示出更高效力。此外,用包含化合物I和至少一種選自上述A)-K)組的殺真菌劑的混合物防治有害真菌比用單獨(dú)的化合物I或選自A)-K)組的單獨(dú)殺真菌劑防治那些真菌更有效。

      通過將化合物I與至少一種選自A)-O)組的活性物質(zhì)一起施用,可以得到協(xié)同增效效果,即得到的效果大于單獨(dú)效果的簡(jiǎn)單加和(協(xié)同增效混合物)。

      這可以通過同時(shí),即聯(lián)合(例如作為桶混物)或分開,或依次施用化合物I和至少一種其他活性物質(zhì)而得到,其中選擇各次施用之間的時(shí)間間隔以確保最初施用的活性物質(zhì)在施用其他活性物質(zhì)時(shí)仍以足夠量存在于作用位置。施用順序?qū)Ρ景l(fā)明的實(shí)施并不重要。

      當(dāng)依次施用化合物I和農(nóng)藥II時(shí),兩次施用之間的時(shí)間可以在例如2小時(shí)至7天間變化。0.25小時(shí)至30天,優(yōu)選0.5小時(shí)至14天,特別是1小時(shí)至7天或1.5小時(shí)至5天,甚至更優(yōu)選2小時(shí)至1天的更寬范圍也是可能的。

      在本發(fā)明的二元混合物和組合物中,組分1)和組分2)的重量比通常取決于所用活性物質(zhì)的性能,通常為1:100-100:1,常常為1:50-50:1,優(yōu)選1:20-20:1,更優(yōu)選1:10-10:1,甚至更優(yōu)選1:4-4:1,尤其是1:2-2:1。

      根據(jù)二元混合物和組合物的其他實(shí)施方案,組分1)和組分2)的重量比通常為1000:1-1:1,常常為100:1-1:1,經(jīng)常為50:1-1:1,優(yōu)選20:1-1:1,更優(yōu)選10:1-1:1,甚至更優(yōu)選4:1-1:1,尤其是2:1-1:1。

      根據(jù)二元混合物和組合物的其他實(shí)施方案,組分1)和組分2)的重量比通常為1:1-1:1000,常常為1:1-1:100,經(jīng)常為1:1-1:50,優(yōu)選1:1-1:20,更優(yōu)選1:1-1:10,甚至更優(yōu)選1:1-1:4,尤其是1:1-1:2。

      在三元混合物,即包含組分1、組分2)和化合物III(組分3)的本發(fā)明組合物中,組分1)和組分2)的重量比通常取決于所用活性物質(zhì)的性能,它通常為1:100-100:1,常常為1:50-50:1,優(yōu)選1:20-20:1,更優(yōu)選1:10-10:1,尤其是1:4-4:1,且組分1)和組分3)的重量比通常為1:100-100:1,常常為1:50-50:1,優(yōu)選1:20-20:1,更優(yōu)選1:10-10:1,尤其是1:4-4:1。

      需要的話,任何其他活性組分以20:1-1:20的比例加入組分1)中。

      這些比例也適合通過種子處理施用的本發(fā)明混合物。

      當(dāng)將包含微生物農(nóng)藥的混合物用于作物保護(hù)中時(shí),施用率優(yōu)選為約1×106-5×1015(或更大)CFU/ha。優(yōu)選孢子濃度為約1×107-1×1011CFU/ha。在(昆蟲病原性)線蟲作為微生物農(nóng)藥(例如斯氏夜蛾線蟲(Steinernema feltiae))的情況下,施用率優(yōu)選為約1×105-1×1012(或更大),更優(yōu)選1×108-1×1011,甚至更優(yōu)選5×108-1×1010個(gè)個(gè)體(例如卵、幼蟲或任何其他活體階段形式,優(yōu)選infetive幼蟲階段)/ha。

      當(dāng)將包含微生物農(nóng)藥的混合物用于種子處理時(shí),對(duì)于植物繁殖材料的施用率優(yōu)選為約1×106-1×1012(或更大)CFU/種子。優(yōu)選濃度為約1×106-1×1011CFU/種子。在微生物農(nóng)藥II的情況下,對(duì)于植物繁殖材料的施用率也優(yōu)選為約1×107-1×1014(或更大)CFU/100kg種子,優(yōu)選1×109至約1×1011CFU/100kg種子。

      還優(yōu)選包含至少一種選自A)組,特別是選自(A.1.1)、(A.1.4)、(A.1.8)、(A.1.9)、(A.1.12)、(A.1.13)、(A.1.14)、(A.1.17)、(A.1.19)、(A.1.21)、(A.2.1)、(A.2.2)、(A.3.2)、(A.3.3)、(A.3.4)、(A.3.7)、(A.3.8)、(A.3.9)、(A.3.12)、(A.3.14)、(A.3.15)、(A.3.16)、(A.3.19)、(A.3.20)、(A.3.21)、(A.3.22)、(A.3.23)、(A.3.24)、(A.3.25)、(A.3.26)、(A.3.27);(A.4.5)、(A.4.6)、(A.4.8)、(A.4.9)、(A.4.11)、(A.1.23)、(A.1.24)和(A.1.25)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      優(yōu)選包含至少一種選自B)組,特別是選自(B.1.4)、(B.1.5)、烯唑醇(B.1.6)、(B.1.8)、(B.1.10)、(B.1.11)、(B.1.12)、(B.1.17)、(B.1.18)、(B.1.21)、(B.1.22)、(B.1.23)、(B.1.25)、(B.1.26)、(B.1.27)、(B.1.28)、(B.1.29)、uni(B.1.31)、(B.1.32)、(B.1.33)、(B.1.34)、(B.1.35)、(B.1.36)、(B.1.37)、(B.1.38)、(B.1.39)、(B.1.40)、(B.1.41)、(B.1.42)、(B.1.44)、(B.1.46)、(B.1.49)和(B.1.50);(B.2.2)、(B.2.4)、(B.2.5)、(B.2.6)、粉病靈(B.2.7)、(B.2.8)以及(B.3.1)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      優(yōu)選包含至少一種選自C)組,特別是選自(C.1.4)、C.1.5)、(C.1.6)和(C.2.4)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      優(yōu)選包含至少一種選自D)組,特別是選自(D1.1)、(D1.2)、(D1.4)、(D1.5)、(D2.2)、(D2.4)、(D2.5)、(D2.6)和(D2.7)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      還優(yōu)選包含至少一種選自E)組,特別是選自(E.1.1)、(E.1.2)和(E.1.3)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      還優(yōu)選包含至少一種選自F)組,特別是選自(F.1.2)、(F.1.4)、(F.1.5)、(F.1.6)和(F.2.1)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      還優(yōu)選包含至少一種選自G)組,特別是選自(G.3.1)、(G.3.2)、(G.3.3)、(G.3.4)、(G.3.5)、(G.3.6)、(G.4.1)和(G.5.1)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      還優(yōu)選包含至少一種選自H)組,其為且特別是選自(H.1.2)、(H.1.3)、王銅(H.1.4)、(H.1.5)、(H.1.6);(H.2.2)、(H.2.5)、(H.2.7)、(H.3.2)、(H.3.3)、(H.3.4)、(H.3.5)、(H.3.6)、(H.3.12)、(H.4.2)、(H.4.6)、二噻農(nóng)(H.4.9)和(H.4.10)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      還優(yōu)選包含至少一種選自I)組,特別是選自(I.2.3)和(I.2.5)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      還優(yōu)選包含至少一種選自J)組,特別是選自(J.1.1)、(J.1.2)、(J.1.3)、(J.1.4)、(J.1.6)、(J.1.7)、(J.1.8)和(J.1.9)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      還優(yōu)選包含至少一種選自K)組,特別是選自(K.1.4)、(K.1.5)、(K.1.8)、(K.1.12)、(K.1.14)、(K.1.15)、(K.1.19)和(K.1.22)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。

      因此,本發(fā)明此外涉及包含一種化合物I(組分1)和一種農(nóng)藥II(組分2)的組合物,其中農(nóng)藥II選自表C的第C-1至C-584行的“Co.2”欄。

      另一實(shí)施方案涉及表C中所列組合物C-1至C-584,其中表C的一行在每種情況下對(duì)應(yīng)于包含本說明書中列舉的式I化合物之一(組分1)和所述行中所述的選自A)-O)組的相應(yīng)農(nóng)藥II(組分2)作為活性組分的殺真菌組合物。優(yōu)選所述組合物以協(xié)同增效有效量包含活性組分。

      表C:包含作為活性組分的一種列舉化合物I(I)(在Co.1欄中)和作為組分2)(在Co.2欄中)的一種選自A)-O)組的農(nóng)藥的組合物[對(duì)于如上所定義的腈嘧菌酯例如編碼為(A.1.1)]

      活性物質(zhì)的混合物可以通過常規(guī)方法,例如通過對(duì)化合物I的組合物所給方法制備成除了活性成分外還包含至少一種惰性成分(助劑)的組合物。

      關(guān)于該類組合物的常規(guī)成分,參考對(duì)含有化合物I的組合物所給解釋。

      本發(fā)明活性物質(zhì)的混合物適合作為殺真菌劑,正如式I化合物一樣。它們的特征在于對(duì)寬范圍的植物病原性真菌,尤其是選自子囊菌綱、擔(dān)子菌綱、半知菌綱(Deuteromycetes)和Peronosporomycetes(同義詞卵菌綱)的植物病原性真菌具有顯著的效力。此外,分別參考有關(guān)化合物和含有化合物I的組合物的殺真菌活性的解釋。

      I.合成實(shí)施例

      實(shí)施例1:合成1-[2-氯-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜戊環(huán)-2-基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

      根據(jù)下列方案合成標(biāo)題化合物:

      (4-溴-2-氯苯基)環(huán)丙基甲酮

      將4-溴-2-氯-1-碘苯(250g)在0.5L THF中的溶液冷卻至-20℃并在保持反應(yīng)溫度為-20℃下加入iPrMgCl溶液(780mL,1.3eq)。在HPLC控制顯示完全轉(zhuǎn)化之后,在25-35℃下將該格利雅溶液在輕微冷卻下轉(zhuǎn)移到環(huán)丙烷甲酰氯(107g)、AlCl3(3.2g)、LiCl(2.0g)和CuCl(2.34g)在1L四氫呋喃中的預(yù)先制備混合物中。在HPLC顯示完全轉(zhuǎn)化之后,將反應(yīng)混合物加入飽和NH4Cl水溶液(1L)中,用甲基叔丁基醚萃取(3×1L),用鹽水(500mL)和Na2SO4萃取合并的有機(jī)相,得到不經(jīng)進(jìn)一步提純而用于下一步中的目標(biāo)化合物。

      1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.8-1.2(4H),2.40(1H),7.25-7.60(3H)。

      2-(4-溴-2-氯苯基)-2-環(huán)丙基環(huán)氧乙烷

      分幾批向DMSO(800mL)中的KOtBu(90.4g)中加入Me3SI(195g)。在攪拌1小時(shí)之后加入(4-溴-2-氯苯基)環(huán)丙基甲酮溶液(220g)。在48小時(shí)之后將反應(yīng)混合物加入水(3L)中并用EtOAc萃取(3×1L)。將合并的有機(jī)相用鹽水(1L)和Na2SO4干燥。該化合物不經(jīng)進(jìn)一步提純而用于下一步中。

      1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.4-1.2(5H),2.8(1H),3.00(1H),7.20-7.65(3H)。

      1-(4-溴-2-氯苯基)-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

      將在N-甲基-2-吡咯烷酮(1L)中的2-(4-溴-2-氯苯基)-2-環(huán)丙基環(huán)氧乙烷(211g,粗)、NaOH(62g)和1,2,4-三唑(213g)加熱至120℃并保持1小時(shí)。HPLC顯示完全轉(zhuǎn)化。將反應(yīng)混合物加入飽和NH4Cl水溶液(1L)中并用甲基叔丁基醚萃取(3×1L)。將合并的有機(jī)相用鹽水和Na2SO4干燥,得到粗產(chǎn)物。由(異丙基)2O結(jié)晶而以灰白色固體得到產(chǎn)物(108g)。

      1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.2(1H),0.4(2H),0.6(1H),2.75(1H),4.55(2H),5.35(1H),7.25(1H),7.50(2H),7.85(1H),8.00(1H)。

      1-[2-氯-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜戊環(huán)-2-基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

      在1,4-二烷(50mL)中將1-(4-溴-2-氯苯基)-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(30g)、KOAcH(5.7g)和雙頻哪醇根合二硼(17.3g)加熱至回流并保持4小時(shí)。將反應(yīng)混合物加入冰冷的NH4Cl溶液中并用甲基叔丁基醚萃取(2×200mL)。將有機(jī)相用NH4Cl溶液和鹽水洗滌,在Na2SO4上干燥并蒸發(fā)。粗產(chǎn)物用MeCN(150mL)結(jié)晶,以灰白色固體得到產(chǎn)物(13.2g)。

      1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.20(1H),0.40(2H),0.70(1H),1.30(12H),1.80(1H),4.55(2H),5.45(1H),7.60(2H),7.75(1H),7.80(1H),7.95(1H)。

      實(shí)施例2:合成3-氯-4-[1-環(huán)丙基-1-羥基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙基]苯酚(1)

      在使用冰浴維持溫度低于30℃下向粗硼酸酯溶液(5g,在50mL MeOH中)中緩慢加入H2O2(37%,在H2O中)。在完全時(shí)(HPLC控制)加入2.4g在100mL H2O中的NaOH并將水相用甲基叔丁基醚萃取(2×200mL)。將pH值調(diào)節(jié)至約5并在用甲基叔丁基醚萃取(2×200mL)和蒸發(fā)溶劑之后將粗產(chǎn)物由(異丙基)2O結(jié)晶,以灰白色固體得到目標(biāo)化合物(1.2g)。

      HPLC-MS(MSD4):RT=0.801[M=280,[M+]]

      實(shí)施例3:額外的式II化合物

      類似地合成下列化合物:

      實(shí)施例4:式I化合物

      1-(4-烯丙氧基-2-氯苯基)-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

      在室溫(20℃)下向苯酚(1)(250mg)和Cs2CO3(440mg)在THG(5mL)中的溶液中加入1-碘-2-丙烯(190mg)。在攪拌16小時(shí)之后將反應(yīng)混合物用甲基叔丁基醚(20mL)稀釋并用飽和NH4Cl水溶液萃取。將有機(jī)溶液用Na2SO4干燥并蒸發(fā)。粗產(chǎn)物借助柱層析(cy/EA)提純并作為油狀物得到(136mg)。

      HPLC-MS(MSD4):RT=1.064[M=320,[M+]]。

      1-[4-(2-溴-1,1,2,2-四氟乙氧基)-2-氯苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(5)

      將苯酚(1)(500mg)、Cs2CO3(870mg)和二溴四氟乙烷(930mg)在二甲亞砜(5mL)中的混合物加熱至50℃并保持3天。在用甲基叔丁基醚稀釋和用H2O萃取以及隨后用Na2SO4干燥之后以黃色油得到標(biāo)題化合物。

      HPLC-MS(MSD4):RT=1.220[M=460,[M+H+]]。

      1-[2-氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

      將溴化合物(5)(500mg)溶于AcOH(10mL)中并加熱至50℃。分3批加入Zn粉(210mg)。在攪拌16小時(shí)之后加入水(100mL),將水相用乙酸乙酯萃取(2×100mL)并使用柱層析提純。以無色油得到目標(biāo)化合物(350mg)。

      HPLC-MS(MSD4):RT=1.115[M=380,[M+H+]]。

      1-[2-氯-4-二氟甲氧基苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

      將苯酚(1)(250mg)和KOH(1g)溶于MeCN/H2O(10mL,1:1體積比)中并冷卻至-78℃。一次加入二乙基膦酸二氟一溴甲基酯(480mg)并溫?zé)徇^夜至室溫(20℃)。加入甲基叔丁基醚(200mL)并將有機(jī)相用飽和NH4Cl水溶液和水萃取。在用Na2SO4干燥并蒸發(fā)溶劑之后,將粗產(chǎn)物借助柱層析提純并以透明油得到(118mg)。

      HPLC-MS(MSD4):RT=1.003[M=329,[M+]]。

      1-[2-氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

      將苯酚(1)(250mg)和四丁基碘化銨(33mg)溶于THF/KOH(1N)(1:1,10mL)中。在室溫(20℃)下降六氟丙烯鼓泡通過反應(yīng)混合物,直到HPLC顯示完全轉(zhuǎn)化。將反應(yīng)混合物用飽和NH4Cl水溶液(100mL)稀釋并用乙酸乙酯萃取(2×100mL)。借助MPLC提純而以無色油得到目標(biāo)化合物(210mg)。

      HPLC-MS(MSD4):RT=1.174[M=430,[M+]]。

      實(shí)施例5:其他式I化合物

      類似于上述衍生物合成下列衍生物。

      實(shí)施例6:另一式I化合物

      3-氯-4-(2-羥基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-基)苯酚

      向該溴化物(38.7g,1.0當(dāng)量)在1,4-二烷(400mL)中的溶液中依次加入雙頻哪醇根合二硼(44.6g,1.5當(dāng)量)、固體K2CO3(28.7g,2.5當(dāng)量)和Pd(dppf)Cl2(7.91g,0.1當(dāng)量),將該混合物溫?zé)嶂?00℃并保持4小時(shí)。在冷卻至室溫之后加入飽和NH4Cl溶液并將產(chǎn)物萃取到甲基叔丁基醚中。將合并的有機(jī)萃取液用鹽水洗滌,在Na2SO4上干燥并減壓濃縮。將殘余物濾過硅膠柱,得到直接用于下一步中的粗產(chǎn)物(50.0g)。

      將該粗材料立即溶于甲醇(650mL)中并用H2O2(30%,22.5g,1.5當(dāng)量)和NaOH(15.9g,1.5當(dāng)量)處理。將該混合物在室溫下劇烈攪拌1小時(shí),然后用甲基叔丁基醚稀釋,然后小心加入2M HCl以調(diào)節(jié)pH為約3。在分離各相之后,將水層用甲基叔丁基醚萃取。將有機(jī)萃取液合并,用Na2S2O3和鹽水洗滌并在Na2SO4上干燥。在減壓除去溶劑之后將粗產(chǎn)物通過柱層析(庚烷/EtOAc)提純,以無色油得到目標(biāo)化合物(7.30g,21%)。

      1H NMR(500MHz,CDCl3,298K):δ[ppm]=0.75(3H),1.25(1H),1.80-1.90(1H),2.35(1H),4.45(1H),5.15(1H),5.20(1H),6.55(1H),6.80(1H),7.45(1H),7.80(1H),7.90(1H)。

      2-(2-氯-4-((2,4-二氯芐基)氧基)苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇

      向該苯酚(0.20g,1.0當(dāng)量)在丙酮(10mL)中的溶液中加入K2CO3(0.26g,2.5當(dāng)量)、n-Bu4NI(0.03g,0.1當(dāng)量)和2,4-二氯芐基氯(0.22g,1.5當(dāng)量)。將該混合物在環(huán)境溫度下攪拌2.5小時(shí),然后HPLC顯示完全轉(zhuǎn)化并通過加入水將該反應(yīng)猝滅。將產(chǎn)物萃取到甲基叔丁基醚中,將合并的有機(jī)萃取液用鹽水洗滌并在Na2SO4上干燥。減壓除去溶劑并通過快速柱層析提純,以白色固體得到標(biāo)題化合物(0.32g,76%)。

      Mp.:103℃;HPLC:tR=1.295min

      1H NMR(400MHz,CDCl3,298K):δ[ppm]=0.75(3H),1.75-1.90(1H),2.25-2.35(1H),4.45(1H),4.60(1H),5.05(1H),5.25(1H),6.72(1H),6.95(1H),7.30(1H),7.45(1H),7.55(1H),7.80(1H),7.90(1H)。

      實(shí)施例7:其他式I化合物

      類似于上述衍生物合成下列衍生物。

      微試驗(yàn)

      將活性化合物分開在二甲亞砜中配制成濃度為10000ppm的儲(chǔ)備溶液。

      在微滴定板試驗(yàn)中對(duì)灰霉病灰葡萄孢的活性(Botrci)

      將儲(chǔ)備溶液根據(jù)比例混合,用移液管移到微滴定板(MTP)中并用水稀釋至所述濃度。然后加入灰葡萄孢在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-乙酸鈉水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

      在微滴定板試驗(yàn)中對(duì)稻瘟病稻瘟病菌的活性(Pyrior)

      將儲(chǔ)備溶液根據(jù)比例混合,用移液管移到微滴定板(MTP)中并用水稀釋至所述濃度。然后加入稻瘟病菌在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

      在小麥上對(duì)由小麥殼針孢引起的葉斑病的活性(Septtr)

      將儲(chǔ)備溶液根據(jù)比例混合,用移液管移到微滴定板(MTP)中并用水稀釋至所述濃度。然后加入小麥殼針孢在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

      將測(cè)量的參數(shù)與不含活性化合物的對(duì)照方案的生長(zhǎng)(100%)以及不含真菌和活性化合物的空白值相比較,以確定病原體在各活性化合物中的相對(duì)生長(zhǎng)百分?jǐn)?shù)。

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