1.氨基烷醇衍生物,其選自:
R,S-2N-[(2-氯-6-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇(26),
R,S-2N-[(2-氯-6-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇鹽酸鹽(26a),
R-(-)-2N-[(2-氯-6-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇(27),
R-(-)-2N-[(2-氯-6-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇鹽酸鹽(27a),
S-(+)-2N-[(2-氯-6-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇(28),
R,S-2N-[(2,6-二甲基苯氧基)乙?;鵠氨基-1-丙醇(60),
R-(+)-2N-[(2,6-二甲基苯氧基)乙?;鵠氨基-1-丙醇(61),
S-(-)-2N-[(2,6-二甲基苯氧基)乙?;鵠氨基-1-丙醇(62),
R,S-1N-[(2-氯-6-甲基苯氧基)乙?;鵠氨基-2-丁醇(72)。
2.權(quán)利要求1所述的氨基烷醇衍生物在制備用于預(yù)防、阻止和/或治療神精病學(xué)領(lǐng)域疾病或癥狀的藥物中的用途。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其中神經(jīng)病學(xué)領(lǐng)域的疾病或癥狀是癲癇。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途,其中癲癇是癲癇大發(fā)作、精神運(yùn)動性癲癇、病灶性癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)、肌陣攣發(fā)作或者聲音、光線、化學(xué)刺激、遺傳因素、神經(jīng)元損傷導(dǎo)致的癲癇發(fā)作,以及神經(jīng)性疼痛或炎癥性疼痛。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其中所制備的藥物是止痛劑、消炎劑、抗驚厥劑或鎮(zhèn)癇劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其中疾病或癥狀是神經(jīng)性疼痛。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其中疾病或癥狀是糖尿病性神經(jīng)病、癌癥疼痛、AIDS神經(jīng)病、脊髓損傷、幻肢痛或者纖維肌痛。
8.制備權(quán)利要求1所述的氨基烷醇衍生物的方法,其特征在于用適當(dāng)?shù)?苯氧基)烷基溴如下進(jìn)行所述氨基烷醇的N-烷基化:向100ml的燒瓶中加入0.010至0.015摩爾的適當(dāng)?shù)?苯氧基)乙基或3-(苯氧基)丙基溴,然后加入0.010至0.015摩爾的適當(dāng)?shù)陌被榇己瓦^量的無水K2CO3,然后將該混合物置于甲苯中加熱回流約3至15h,靜置冷卻,然后加入硅膠并將混合物再次加熱,濾除所述硅膠和溴化鉀沉淀,將余下的混合物蒸餾成油狀殘余物,然后加入10-20%的HCl和活性炭并將混合物加熱,然后過濾該懸浮液,并用5-20%的NaOH將濾液堿化以使游離的堿沉淀,用苯或甲苯萃取所述游離的堿,干燥有機(jī)相,蒸餾出有機(jī)溶劑直至形成油狀殘余物,結(jié)晶。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法,其中使用無水MgSO4干燥有機(jī)相。
10.制備權(quán)利要求1所述的氨基烷醇衍生物的方法,其特征在于在K2CO3的存在下、兩相環(huán)境中用適當(dāng)?shù)?苯氧基)烷酸的氯化物進(jìn)行所述氨基烷醇或氨基酸酯鹽酸鹽的N-乙?;?,其中向燒瓶中加入含0.015至0.025摩爾的適當(dāng)氨基烷醇的30ml甲苯,加入過量的溶解在50ml水中的K2CO3,冷卻該混合物并放至攪拌器上,然后向該混合物中加入少量的適當(dāng)?shù)?苯氧基)乙酰氯的甲苯溶液,并將該乳狀液放在攪拌器上攪拌約0.5小時,然后加熱,冷卻后分離有機(jī)相并用無水MgSO4干燥,蒸餾出溶劑,并將殘余物結(jié)晶成適當(dāng)衍生物的白色沉淀。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法,其中所述兩相環(huán)境是甲苯/水。