技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種高效、安全的方法合成枸櫞酸托法替尼。以N?[(3R,4R)?1?芐基?4?甲基哌啶?3?基]?N?甲基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?4?胺為原料，經(jīng)Pd/C、HCOOH還原脫芐基，與氰基乙酸在EDCI或EDCI、HOBT、三乙胺的復(fù)合體系催化下縮合，并在丙酮中與枸櫞酸成鹽得到枸櫞酸托法替尼。本發(fā)明的合成方法，無(wú)氫氣、甲酸銨帶來(lái)的安全隱患，脫芐基反應(yīng)和酰胺化反應(yīng)皆干凈徹底，基本無(wú)副反應(yīng)，反應(yīng)時(shí)間大大縮短，產(chǎn)率高，后處理簡(jiǎn)便，能夠高效、安全地制備枸櫞酸托法替尼。

技術(shù)研發(fā)人員：吳敬德;何峰;虞成功;曲穎;王雪
受保護(hù)的技術(shù)使用者：山東大學(xué)
文檔號(hào)碼：201610443155
技術(shù)研發(fā)日：2016.06.20
技術(shù)公布日：2016.11.23