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      一種西紅花酸衍生物GX?E及其制備方法、以及在預(yù)防或治療心腦血管疾病中的應(yīng)用與流程

      文檔序號(hào):11123984閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.一種西紅花酸酰胺GX-E,其結(jié)構(gòu)式為:

      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,其制備方法包括以下步驟:

      1)取西紅花酸、EDCl(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽)、HOBt(1-羥基苯并三唑)于反應(yīng)瓶中;冰浴條件下,加入Et3N、CH2Cl2,再加入有機(jī)胺類化合物,在0℃下反應(yīng)2-8小時(shí),室溫過(guò)夜;

      2)反應(yīng)完全后,停止反應(yīng);將反應(yīng)液過(guò)濾,除去溶劑,加入EA溶解,洗滌;除去溶劑后,得到粗品;

      3)將粗品用硅膠柱進(jìn)行分離,洗脫,得到產(chǎn)物。

      3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,所述制備方法步驟1)中酰胺鹽為乙二胺。

      4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,所述制備方法步驟1)中反應(yīng)時(shí)間優(yōu)選為4小時(shí)。

      5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,所述制備方法步驟1)西紅花酸與乙二胺的摩爾比為1∶1-8。

      6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,所述制備方法步驟1)西紅花酸與乙二胺的摩爾比為1∶2。

      7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,所述制備方法步驟2)反應(yīng)中的洗滌方法為:依次用鹽酸、碳酸氫鈉、水洗滌,分別洗滌2-5次。

      8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,所述制備方法步驟2)反應(yīng)中的洗滌方法為:依次用鹽酸、碳酸氫鈉、水洗滌,分別洗滌3次。

      9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于,所述制備方法步驟3)反應(yīng)中洗脫的方法為:先用CHCl3洗脫,再用CHCl3∶CH3OH=10∶1進(jìn)行洗脫。

      10.根據(jù)權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的西紅花酸酰胺GX-E,其特征在于所述西紅花酸酰胺GX-E用于治療和預(yù)防心血管疾病。

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