技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)合成領(lǐng)域,具體地說,涉及一種有效去除利匹韋林異構(gòu)體的方法。所述方法是利匹韋林進(jìn)行了與馬來酸、苯磺酸、對甲基苯磺酸、草酸、酒石酸、丁二酸、檸檬酸等成有機(jī)酸鹽,然后使用甲醇、乙醇、乙腈、乙酸、N,N?二甲基甲酰胺等和水的混合溶劑對其進(jìn)行重結(jié)晶,再使用氫氧化鈉、氫氧化鋰、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、三乙胺、叔丁醇鉀、乙醇鈉等堿對其鹽進(jìn)行游離,使利匹韋林Z?異構(gòu)體由12%左右降低至0.1%以下。本發(fā)明操作簡便、反應(yīng)條件溫和、生產(chǎn)成本低,純化過程中產(chǎn)品的損失較小,重現(xiàn)性好,工藝穩(wěn)定,可一次性將利匹韋林Z?異構(gòu)體由12%~14%降至0.1%以下,適合工業(yè)化放大,具有極大的實(shí)用價(jià)值。
技術(shù)研發(fā)人員:郭建鋒;李子元;王孟華;呂金良;符義剛;鄭華章;田巒鳶;李仕群;李莉娥;杜文濤
受保護(hù)的技術(shù)使用者:宜昌人福藥業(yè)有限責(zé)任公司
文檔號碼:201610519760
技術(shù)研發(fā)日:2016.07.04
技術(shù)公布日:2016.12.07