国产精品1024永久观看,大尺度欧美暖暖视频在线观看,亚洲宅男精品一区在线观看,欧美日韩一区二区三区视频,2021中文字幕在线观看

  • <option id="fbvk0"></option>
    1. <rt id="fbvk0"><tr id="fbvk0"></tr></rt>
      <center id="fbvk0"><optgroup id="fbvk0"></optgroup></center>
      <center id="fbvk0"></center>

      <li id="fbvk0"><abbr id="fbvk0"><dl id="fbvk0"></dl></abbr></li>

      一種環(huán)丙烷類化合物及其制備方法和應(yīng)用與流程

      文檔序號(hào):11105462閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.一種環(huán)丙烷類化合物,其特征在于,為式I結(jié)構(gòu):

      其中,R1為鹵素、氫、羥基、或是NR5R6

      R2、R4為H、羥基、或YR7;

      R3為氫、羥基、酮基、鹵素、或ZR8

      R5、R6獨(dú)立地選自H、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4氧雜烷基、C1-C4氮雜烷基、芳基、烷芳基、烷氧基芳基、鹵代芳基,或與N構(gòu)成氮雜多元環(huán),所述的與N構(gòu)成氮雜多元環(huán)為三元環(huán)至八元環(huán);

      R7、R8獨(dú)立地選自C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10鹵代烷基、C1-C10氧雜烷基、C1-C10氮雜烷基;

      X、Y、Z獨(dú)立地為氧、硫或氮;

      n=1~10。

      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)丙烷類化合物,其特征在于,其中,R1為鹵素、氫、羥基、或是NR5R6

      R2、R4為H、羥基、芐基、芐氧基、苯基、苯氧基、苯甲酰基、苯甲酰氧基、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、乙?;?、乙酰氧基、三氟甲基、三氟甲氧基;

      R3為氫、羥基、酮基、芐氧基、苯氧基、苯甲酰基、苯甲酰氧基、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、乙?;⒁阴Q趸?、三氟甲基、三氟甲氧基或鹵素;

      R5、R6獨(dú)立地選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基,或與N構(gòu)成四元、五元、六元或七元環(huán),所述的與N構(gòu)成四元、五元、六元或七元環(huán)為氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪基、高哌嗪基、嗎啉基或高哌啶基;

      X、Y、Z獨(dú)立地為氧、硫;

      n=2~6。

      3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)丙烷類化合物,其特征在于,其中,R1選自如下結(jié)構(gòu)中的一種:

      R2、R4為氫、羥基、芐氧基、苯氧基、苯甲酰氧基、甲氧基、乙氧基、乙酰氧基或三氟甲氧基;

      R3為氫、羥基、或酮基;

      X、Y、Z獨(dú)立地為氧或硫;

      n=2~4。

      4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)丙烷類化合物,其特征在于,所述的環(huán)丙烷類化合物,為以下結(jié)構(gòu)的化合物:

      5.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項(xiàng)所述的環(huán)丙烷類化合物的制備方法,其特征在于,包括:以式IV所示的重氮化合物和式III所示的不飽和酮化合物為原料,通過步驟1在硫代物和催化劑存在下于有機(jī)溶劑中反應(yīng)得到式II所示的環(huán)丙烷酮類化合物,并通過步驟2得到式I所示的環(huán)丙烷類化合物;

      反應(yīng)式如下:

      步驟1和步驟2前后分開進(jìn)行或者同時(shí)進(jìn)行;

      其中,式III中R2、R1、X、n,式IV中R4、式II中R2、R1、X、n、R4與式I中R2、R1、X、n、R4具有相同含義。

      6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的環(huán)丙烷類化合物的制備方法,其特征在于,

      在步驟1中,所述的硫代物為硫化環(huán)戊烷、硫化環(huán)己烷、氧硫雜環(huán)己烷中的至少一種;

      所述的催化劑為乙酰丙酮銅、醋酸銠、乙酰丙酮銅與醋酸銠二聚體、醋酸鈷、乙酸銣、醋酸鈀、三氯化銦、鉑、乙酰丙酮鐵、三氯化鋁、四氯化錫中的至少一種;

      所述的有機(jī)溶劑為苯、甲苯、二甲苯、環(huán)己烷、正己烷、四氫呋喃、二氯甲烷、二甲基甲酰胺中的至少一種。

      7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的環(huán)丙烷類化合物的制備方法,其特征在于,

      在步驟2中包括還原反應(yīng)、縮合反應(yīng)、取代反應(yīng)中的一種或上述反應(yīng)的組合。

      8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的環(huán)丙烷類化合物的制備方法,其特征在于,

      還原反應(yīng)的還原劑選自氫化鋁、二異丁基氫化鋁、叔丁醇鋁、紅鋁、四氫鋁鋰、硼氫化鉀、硼氫化鈉中的至少一種;

      所述的有機(jī)溶劑獨(dú)立地選自乙醚、石油醚、正已烷、二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯中的至少一種;

      所述還原反應(yīng)的反應(yīng)溫度為-30~30℃,反應(yīng)時(shí)間1~12小時(shí)。

      9.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項(xiàng)所述的環(huán)丙烷類化合物及其藥學(xué)上接受的鹽在制備預(yù)防或治療因雌激素受體表達(dá)過多、或相對(duì)不足引起的疾病的藥物制劑中的應(yīng)用。

      10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用,其特征在于,所述藥學(xué)上接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、草酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽、富馬酸鹽、?;撬猁}、檸檬酸鹽、琥珀酸鹽中的一種,或其混合鹽;

      所述的疾病為乳腺癌、卵巢功能早衰、更年期綜合征、骨質(zhì)疏松、青春期卵巢功能低下、結(jié)直腸腫瘤、多囊卵巢綜合癥、不孕癥、子宮萎縮、冠心病或者神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病。

      當(dāng)前第2頁(yè)1 2 3 
      網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
      • 還沒有人留言評(píng)論。精彩留言會(huì)獲得點(diǎn)贊!
      1