技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種屈昔多巴的制備方法，以3,4?二羥基苯甲醛為原料，通過芐氯進(jìn)行羥基保護(hù)得到3,4?二芐氧基苯甲醛，3,4?二芐氧基苯甲醛與甘氨酸在L?蘇氨酸醛縮酶/磷酸吡哆醛催化下發(fā)生不對(duì)稱縮合反應(yīng)并通過醋酸成鹽得到L?蘇赤式?3?（3,4?二芐氧基苯基）絲氨酸醋酸鹽中間態(tài)，該中間態(tài)用水加熱回流后得到中間體L?蘇式?3?（3,4?二芐氧基苯基）絲氨酸，最后通過Pd/C將保護(hù)的芐基脫除制得屈昔多巴。本發(fā)明方法不僅縮短了反應(yīng)步驟，簡(jiǎn)化了工藝，同時(shí)也使整個(gè)反應(yīng)總收率明顯提高，可以較大的縮減原料成本。

技術(shù)研發(fā)人員：陳劍戈;文小偉
受保護(hù)的技術(shù)使用者：暨明醫(yī)藥科技（蘇州）有限公司
文檔號(hào)碼：201611089785
技術(shù)研發(fā)日：2016.12.01
技術(shù)公布日：2017.05.31