本發(fā)明涉及一種含雜環(huán)稠合化合物的合成方法，特別地涉及一種醫(yī)藥中間體2-芳基吲哚化合物的合成方法，屬于有機化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
在有機化學(xué)合成技術(shù)和藥物化學(xué)領(lǐng)域中，吲哚類化合物作為一種含氮稠合環(huán)化合物，在藥物化學(xué)中間體合成技術(shù)領(lǐng)域中常作為重要的母體構(gòu)建單元、中間體和/或活性單元而存在，其還在功能材料中有著重要的作用和地位。
例如在如下的藥物中，吲哚均為其母體結(jié)構(gòu)：
也正是由于吲哚類化合物如此重要的用途和應(yīng)用前景，人們對于其合成方法進行了大量的研究，主要是c-c偶聯(lián)反應(yīng)，或者是縮合成環(huán)反應(yīng)，例如：
cn100999490a公開了一種由手性磷酸作為催化劑，由磺酰亞胺和吲哚化合物高效率高對映選擇性合成3-甲氨基吲哚化合物的方法。與現(xiàn)有方法相比，該方法可適用于多種不同類型的吲哚類化合物和磺酰亞胺類化合物，反應(yīng)條件溫和，操作簡便。另外，反應(yīng)中無需加入任何金屬鹽類化合物，從而有利于藥物的生產(chǎn)和處理。且反應(yīng)的產(chǎn)率也較好，對映選擇性高。
cn102718692a公開了一種7-甲基-5-氧代吲哚化合物的合成方法，所述方法在thf溶劑中，零下50-20℃下由兩種原料反應(yīng)而得到目的化合物，其反應(yīng)式如下：
cn102718694a公開了一種3-氰基取代吲哚化合物的合成，其使用叔丁基異腈為氰基來源，以吲哚為原料、銅鹽和乙酸鈀為催化劑，從而避免了毒性大的金屬氰化物的使用。反應(yīng)中使用常規(guī)的反應(yīng)溶劑，操作非常簡單，條件適中，反應(yīng)環(huán)保，產(chǎn)率最高可達(dá)74％，在工業(yè)生產(chǎn)中具有很好的應(yīng)用前景。
cn105384674a公開了一種二苯基取代吲哚類化合物的合成方法，所述方法包括：在有機溶劑中，于雙組分催化劑、膦配體和酸性化合物存在下，下式(i)化合物與下式(ii)化合物發(fā)生反應(yīng)，從而得到吲哚類化合物，其反應(yīng)式如下：
yuan-qingfang等人(“pd-catalyzedtandemc-n/c-ccouplingofgem-dihalovinylsystems：amodularsynthesisof2-substitutediodoles”，organicletters,2005,7,3549-3552)中公開了一種吲哚化合物的合成方法，其反應(yīng)式如下：
huifengwang等人(“readysynthesisoffreen-h2-arylindolesviathecopper-catalyzedaminationof2-bromo-arylacetyleneswithaquouesammoniaandsequentialintramolecularcyclization”,organic&biomolecularchemistry,2011,9,4983-4986)公開了鄰溴苯炔化合物先進行胺化反應(yīng)，得到氨基取代的苯炔化合物，再進行環(huán)化得到吲哚化合物，其反應(yīng)式如下：
如上所述，雖然現(xiàn)有技術(shù)中公開了合成吲哚化合物的多種方法，但這些方法仍存在一些缺陷，例如產(chǎn)物產(chǎn)率過低、催化劑過于昂貴或者用量過大、反應(yīng)過于繁瑣、底物仍需擴展等等。
針對這些缺陷，本申請人合作方的cn201610392535.7中提出了一種全新的吲哚化合物合成方法，該方法是在溶劑中和惰性氣體氛圍下，于催化劑、含氮配體、酸性促進劑和kf存在下，下式(i)化合物與下式(ii)化合物發(fā)生反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)后處理，從而得到所述式(iii)化合物，
在該方法中，經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)：1、在所有的催化劑中，乙酸鈀(pd(oac)2)具有最好的催化效果，即便是與其非常類似的三氟乙酸鈀(pd(tfa)2)，其催化效果也大幅度降低，而乙酰丙酮鈀降低更為明顯；2、酸性促進劑的種類和有無對于反應(yīng)有著顯著的影響，三氟甲磺酸具有最好的效果，而與其高度類似的甲烷磺酸，其產(chǎn)率也有著顯著的降低，該結(jié)論也可以從乙酸和三氟乙酸的產(chǎn)率對比中得到證實。此外，在該方法中，當(dāng)作為原料的式(ii)化合物為苯基硼酸時，則必須在kf存在下才能進行反應(yīng)。
為了研究合成吲哚化合物的新型方法，本申請人經(jīng)過繼續(xù)研究，完成了本發(fā)明，具體內(nèi)容可見下面的
技術(shù)實現(xiàn)要素：
和實施例部分，本發(fā)明提供了一種可用作醫(yī)藥中間的2-芳基吲哚化合物的全新合成方法，具有良好的研究價值和應(yīng)用潛力。
發(fā)明內(nèi)容
本申請人對吲哚化合物的合成方法進行了進一步研究，在付出大量創(chuàng)造性勞動后，從而完成了本發(fā)明。
具體而言，本發(fā)明涉及一種可用作醫(yī)藥中間體的、也即下式(iii)所示2-芳基吲哚化合物的合成方法，所述方法包括在溶劑中和惰性氣體氛圍下，于催化劑、含氮配體和酸性促進劑存在下，下式(i)化合物與下式(ii)化合物發(fā)生反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)后處理，從而得到所述式(iii)化合物，
其中，r1選自h或鹵素；
r2選自h、c1-c6烷基、c1-c6烷氧基或鹵素，或者r2與其所取代的苯基一起形成萘基。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述c1-c6烷基的含義是指具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷基，非限定性地例如可為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基或正己基等。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述c1-c6烷氧基的含義是指具有上述含義的c1-c6烷基與氧原子相連后得到的基團。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述鹵素為鹵族元素，例如可為f、cl、br或i。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述催化劑為乙酸鈀(pd(oac)2)、氯化鈀(pdcl2)、三氟乙酸鈀(pd(tfa)2)、四三苯基膦鈀(pd(pph3)4)、三(二亞芐基丙酮)二鈀(pd(dba)2)或乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)中的任意一種或任意多種的混合物，最優(yōu)選為乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述含氮配體為下式l1-l6中的任意一種，
所述含氮配體最優(yōu)選為l1。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述酸性促進劑為對甲苯磺酸一水合物、乙酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、對硝基苯磺酸、樟腦磺酸、或鹽酸中的任意一種，最優(yōu)選為對甲苯磺酸一水合物。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述溶劑為甲苯、二甲基甲酰胺(dmf)、四氫呋喃(thf)或水中的任意一種或任意多種的混合物，最優(yōu)選為水。
本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，溶劑的種類對于最終的反應(yīng)結(jié)果有著不可預(yù)測的影響，出人意料的是，對于有機反應(yīng)一般在有機溶劑中進行比較合適，但對于本發(fā)明的反應(yīng)方法，在大極性的無機溶劑水中，卻能取得最好的技術(shù)效果，這是令人意想不到的。
其中，所述溶劑的用量并沒有嚴(yán)格的限定，本領(lǐng)域技術(shù)人員可根據(jù)實際情況進行合適的選擇與確定，例如其用量大小以方便反應(yīng)進行和后處理即可，在此不再進行詳細(xì)描述。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述式(i)化合物與式(ii)化合物的摩爾比為1:1.5-2.5，例如可為1:1.5、1:2或1:2.5。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述式(i)化合物與催化劑的摩爾比為1:0.05-0.15，例如可為1:0.05、1:0.1或1:0.15。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述式(i)化合物與含氮配體的摩爾比為1:0.1-0.2，例如可為1:0.1、1:0.15或1:0.2。
在本發(fā)明的所述合成方法中，所述式(i)化合物與酸性促進劑的摩爾比為1:6-10，例如可為1:6、1:8或1:10。
在本發(fā)明的所述合成方法中，反應(yīng)溫度為70-90℃，例如可為70℃、80℃或90℃。
在本發(fā)明的所述合成方法中，反應(yīng)時間為20-40小時，例如可為20小時、25小時、30小時、35小時或40小時。
在本發(fā)明的所述合成方法中，反應(yīng)結(jié)束后的后處理可具體如下：反應(yīng)結(jié)束后，將混合物傾入乙酸乙酯中，順次用飽和nahco3水溶液和鹽水洗滌，分離出水層，將水層用乙酸乙酯萃取，合并有機層(即合并洗滌后的有機層和萃取得到的有機層)，用無水na2so4干燥，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物通過快速柱色譜(石油醚/乙酸乙酯，兩者體積比為8:1)提純，從而得到所述式(iii)化合物。
綜上所述，本發(fā)明提供了一種可用作醫(yī)藥中間的2-芳基吲哚化合物的合成方法，所述方法通過合適的底物、催化劑、含氮配體、酸性促進劑以及溶劑等的綜合選擇與協(xié)同，從而拓展了底物的范圍，并可以良好產(chǎn)率得到芳基取代吲哚化合物，從而在有機化學(xué)合成領(lǐng)域中具有良好的應(yīng)用前景和研究價值，為該類化合物的合成提供了全新的方法。
具體實施方式
下面通過具體的實施例對本發(fā)明進行詳細(xì)說明，但這些例舉性實施方式的用途和目的僅用來例舉本發(fā)明，并非對本發(fā)明的實際保護范圍構(gòu)成任何形式的任何限定，更非將本發(fā)明的保護范圍局限于此。
實施例1
室溫下，向適量溶劑水中，加入100mmol上式(i)化合物、150mmol上式(ii)化合物、15mmol催化劑乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)、10mmol含氮配體l1和1000mmol酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物，然后用氮氣吹掃，保持反應(yīng)氛圍為惰性環(huán)境；攪拌升溫至70℃，并在該溫度下攪拌反應(yīng)40小時；
反應(yīng)結(jié)束后，將混合物傾入乙酸乙酯中，順次用飽和nahco3水溶液和鹽水洗滌，分離出水層，將水層用乙酸乙酯萃取，合并有機層(即合并洗滌后的有機層和萃取得到的有機層)，用無水na2so4干燥，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物通過快速柱色譜(石油醚/乙酸乙酯，兩者體積比為8:1)提純，從而得到為白色固體的上式(iii)化合物，產(chǎn)率為92.8％。
熔點：189-190℃。
核磁共振：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.34(s,1h),7.68-7.64(m,3h),7.47-7.41(m,3h),7.34(t,j＝7.5hz,1h),7.21(d,j＝7.5hz,1h),7.14(t,j＝7.5hz,1h),6.84(d,j＝2.0hz,1h)。
實施例2
室溫下，向適量溶劑水中，加入100mmol上式(i)化合物、250mmol上式(ii)化合物、5mmol催化劑乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)、20mmol含氮配體l1和600mmol酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物，然后用氮氣吹掃，保持反應(yīng)氛圍為惰性環(huán)境；攪拌升溫至90℃，并在該溫度下攪拌反應(yīng)20小時；
反應(yīng)結(jié)束后，將混合物傾入乙酸乙酯中，順次用飽和nahco3水溶液和鹽水洗滌，分離出水層，將水層用乙酸乙酯萃取，合并有機層(即合并洗滌后的有機層和萃取得到的有機層)，用無水na2so4干燥，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物通過快速柱色譜(石油醚/乙酸乙酯，兩者體積比為8:1)提純，從而得到為白色固體的上式(iii)化合物，產(chǎn)率為90.7％。
熔點：219.6-220℃。
核磁共振：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.29(s,1h),7.61(d,j＝7.5hz,1h),7.54(d,j＝8.0hz,2h),7.37(d,j＝8.5hz,1h),7.25-7.23(m,2h),7.18(t,j＝8.0hz,1h),7.11(t,j＝7.5hz,1h),6.78(s,1h),2.38(s,3h)。
實施例3
室溫下，向適量溶劑水中，加入100mmol上式(i)化合物、200mmol上式(ii)化合物、10mmol催化劑乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)、15mmol含氮配體l1和800mmol酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物，然后用氮氣吹掃，保持反應(yīng)氛圍為惰性環(huán)境；攪拌升溫至80℃，并在該溫度下攪拌反應(yīng)30小時；
反應(yīng)結(jié)束后，將混合物傾入乙酸乙酯中，順次用飽和nahco3水溶液和鹽水洗滌，分離出水層，將水層用乙酸乙酯萃取，合并有機層(即合并洗滌后的有機層和萃取得到的有機層)，用無水na2so4干燥，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物通過快速柱色譜(石油醚/乙酸乙酯，兩者體積比為8:1)提純，從而得到為白色固體的上式(iii)化合物，產(chǎn)率為82.2％。
熔點：188-189℃。
核磁共振：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.26(s,1h),7.64-7.60(m,3h),7.40(d,j＝8.0hz,1h),7.21(t,j＝7.0hz,1h),7.17-7.13(m,3h),6.77-6.76(m,1h)。
實施例4
室溫下，向適量溶劑水中，加入100mmol上式(i)化合物、175mmol上式(ii)化合物、12.5mmol催化劑乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)、12.5mmol含氮配體l1和900mmol酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物，然后用氮氣吹掃，保持反應(yīng)氛圍為惰性環(huán)境；攪拌升溫至75℃，并在該溫度下攪拌反應(yīng)35小時；
反應(yīng)結(jié)束后，將混合物傾入乙酸乙酯中，順次用飽和nahco3水溶液和鹽水洗滌，分離出水層，將水層用乙酸乙酯萃取，合并有機層(即合并洗滌后的有機層和萃取得到的有機層)，用無水na2so4干燥，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物通過快速柱色譜(石油醚/乙酸乙酯，兩者體積比為8:1)提純，從而得到為淡黃色固體的上式(iii)化合物，產(chǎn)率為81.9％。
熔點：100-101℃。
核磁共振：1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ11.54(s,1h),8.33-8.31(m,1h),8.04-8.02(m,1h),7.98(d,j＝8.0hz,1h),7.71(d,j＝8.0hz,1h),7.64-7.58(m,4h),7.45(d,j＝8.0hz,1h),7.15(t,j＝7.5hz,1h),7.06(t,j＝7.5hz,1h),6.73(s,1h)。
實施例5
室溫下，向適量溶劑水中，加入100mmol上式(i)化合物、225mmol上式(ii)化合物、7.5mmol催化劑乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)、17.5mmol含氮配體l1和700mmol酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物，然后用氮氣吹掃，保持反應(yīng)氛圍為惰性環(huán)境；攪拌升溫至85℃，并在該溫度下攪拌反應(yīng)25小時；
反應(yīng)結(jié)束后，將混合物傾入乙酸乙酯中，順次用飽和nahco3水溶液和鹽水洗滌，分離出水層，將水層用乙酸乙酯萃取，合并有機層(即合并洗滌后的有機層和萃取得到的有機層)，用無水na2so4干燥，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物通過快速柱色譜(石油醚/乙酸乙酯，兩者體積比為8:1)提純，從而得到為白色固體的上式(iii)化合物，產(chǎn)率為77.6％。
熔點：192-193℃。
核磁共振：1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ11.76(s,1h),7.86(d,j＝7.5hz,2h),7.72(s,1h),7.48(d,j＝8.0hz,2h),7.37-7.33(m,2h),7.22-7.20(m,1h),6.90(s,1h)。
實施例6
室溫下，向適量溶劑水中，加入100mmol上式(i)化合物、210mmol上式(ii)化合物、6.5mmol催化劑乙酰丙酮鈀(pd(acac)2)、16mmol含氮配體l1和800mmol酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物，然后用氮氣吹掃，保持反應(yīng)氛圍為惰性環(huán)境；攪拌升溫至80℃，并在該溫度下攪拌反應(yīng)30小時；
反應(yīng)結(jié)束后，將混合物傾入乙酸乙酯中，順次用飽和nahco3水溶液和鹽水洗滌，分離出水層，將水層用乙酸乙酯萃取，合并有機層(即合并洗滌后的有機層和萃取得到的有機層)，用無水na2so4干燥，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物通過快速柱色譜(石油醚/乙酸乙酯，兩者體積比為8:1)提純，從而得到為白色固體的上式(iii)化合物，產(chǎn)率為75.7％。
熔點：239-240℃。
核磁共振：1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ11.70(s,1h),7.75(d,j＝8.0hz,2h),7.69(d,j＝1.5hz,1h),7.34(d,j＝8.5hz,1h),7.28(d,j＝7.5hz,2h),7.18(dd,j1＝2.0hz,j2＝8.5hz,1h),6.83(d,j＝1.5hz,1h),2.34(s,3h)。
對比例a1-a30：催化劑的考察
對比例a1-a6：除將催化劑由乙酰丙酮鈀替換為乙酸鈀(pd(oac)2)外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例a1-a6。
對比例a7-a12：除將催化劑由乙酰丙酮鈀替換為氯化鈀(pdcl2)外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例a7-a12。
對比例a13-a18：除將催化劑由乙酰丙酮鈀替換為三氟乙酸鈀(pd(tfa)2)外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例a13-a18。
對比例a19-a24：除將催化劑由乙酰丙酮鈀替換為四三苯基膦鈀(pd(pph3)4)外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例a19-a24。
對比例a25-a30：除將催化劑由乙酰丙酮鈀替換為三(二亞芐基丙酮)二鈀(pd(dba)2)外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例a25-a30。
結(jié)果見下表1。
表1
其中，產(chǎn)物產(chǎn)率分別與各個實施例的順次依次對應(yīng)，例如針對對比例a1-a6而言，其對應(yīng)關(guān)系為：對比例a1產(chǎn)率為70.3％、對比例a2產(chǎn)率為65.4％、對比例a3產(chǎn)率為52.6％、對比例a4產(chǎn)率為50.1％、對比例a5產(chǎn)率為53.6％和對比例a6產(chǎn)物為49.8％，其它對比例(以及下面的表格中)也具有同樣的順序?qū)?yīng)關(guān)系，不再重復(fù)進行詳細(xì)描述。
由此可見，在所有的催化劑中，乙酰丙酮鈀具有最好的催化效果，其它鈀類催化劑的催化效果有著大幅度的降低(甚至無法得到產(chǎn)物)，這些都證明了催化劑的技術(shù)效果具有不可預(yù)測性。
對比例b1-b30：含氮配體的考察
對比例b1-b6：除將含氮配體l1替換為l2外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例b1-b6。
對比例b7-b12：除將含氮配體l1替換為l3外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例b7-b12。
對比例b13-b18：除將含氮配體l1替換為l4外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例b13-b18。
對比例b19-b24：除將含氮配體l1替換為l5外，它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例b19-b24。
對比例b25-b30：除將含氮配體l1替換為l6外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例b25-b30。
結(jié)果見下表2。
表2
由此可見，在本發(fā)明的方法中，含氮配體的種類對于反應(yīng)有著顯著的影響，例如雖然與l1高度類似，但l2-l3的產(chǎn)率有顯著的降低。甚至為l4時無法得到產(chǎn)物。這證明含氮配體的種類選擇非常重要，其所取得的效果是不可預(yù)測的。
對比例c1-c30：酸性促進劑的考察
對比例c1-c6：除將酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物替換為乙酸外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例c1-c6。
對比例c7-c12：除將酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物替換為三氟乙酸外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例c7-c12。
對比例c13-c18：除將酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物替換為三氟甲磺酸外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例c13-c18。
對比例c19-c24：除將酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物替換為對硝基苯磺酸外，它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例c19-c24。
對比例c25-c30：除將酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物替換為樟腦磺酸外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例c25-c30。
對比例c31-c36：除將酸性促進劑對甲苯磺酸一水合物替換為鹽酸外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例c31-c36。
結(jié)果見下表3。
表3
由此可見，在本發(fā)明的方法中，酸性促進劑的種類對于反應(yīng)有著顯著的影響，其中對甲苯磺酸一水合物具有最好的效果，即便是與其高度類似的對硝基苯磺酸，其產(chǎn)率也有著明顯降低，其它酸降低更為顯著，甚至鹽酸無法得到產(chǎn)物。這證明酸性促進劑的種類選擇非常重要，其所取得的效果是不可預(yù)測的。
對比例d1-d30：溶劑的考察
對比例d1-d6：除將溶劑水替換為甲苯外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例d1-d6。
對比例d7-d12：除將溶劑水替換為dmf外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例d7-d12。
對比例d13-d18：除將溶劑水替換為thf外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例d13-d18。
對比例d19-d24：除將溶劑水替換為等體積比的thf與水的混合物外，它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例d19-d24。
對比例d25-d30：除將溶劑水替換為等體積比的乙醇與水的混合物外，其它操作均不變，從而重復(fù)實施了實施例1-6，順次得到對比例d25-d30。
結(jié)果見下表4。
表4
由此可見，在本發(fā)明的方法中，溶劑的種類對于反應(yīng)有著顯著的影響，其中只有使用水作為溶劑時才能取得最好的技術(shù)效果，即便是采使用thf與水的混合物或者乙醇與水的混合物，也都將導(dǎo)致產(chǎn)率有顯著的大幅度降低。這證明溶劑的種類選擇非常重要，其所取得的效果是不可預(yù)測的。
綜上所述，本發(fā)明提供了一種可用作醫(yī)藥中間的2-芳基吲哚化合物的合成方法，所述方法通過合適底物、催化劑、含氮配體、酸性促進劑和溶劑等的綜合選擇與協(xié)同，從而可以良好產(chǎn)率得到2-芳基吲哚化合物，從而在有機化學(xué)合成領(lǐng)域中具有良好的應(yīng)用前景和研究價值，為該類化合物的合成提供了全新的方法。
應(yīng)當(dāng)理解，這些實施例的用途僅用于說明本發(fā)明而非意欲限制本發(fā)明的保護范圍。此外，也應(yīng)理解，在閱讀了本發(fā)明的技術(shù)內(nèi)容之后，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以對本發(fā)明作各種改動、修改和/或變型，所有的這些等價形式同樣落于本申請所附權(quán)利要求書所限定的保護范圍之內(nèi)。