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      作為殺真菌化合物的雜環(huán)基噠嗪的制作方法

      文檔序號(hào):40278572發(fā)布日期:2024-12-11 13:14閱讀:13來(lái)源:國(guó)知局
      作為殺真菌化合物的雜環(huán)基噠嗪的制作方法

      本發(fā)明涉及雜環(huán)基噠嗪化合物及其用于防治植物病原性微生物(例如植物病原性真菌)的用途。本發(fā)明還涉及用于制備這些化合物的方法和中間體。


      背景技術(shù):

      1、迄今為止,已經(jīng)開(kāi)發(fā)出許多用于防止或預(yù)防微生物侵染的農(nóng)作物保護(hù)劑。然而,仍然需要開(kāi)發(fā)這樣的新化合物,以提供對(duì)廣譜的植物病原性微生物(例如真菌)有效的化合物,其具有低毒性、高選擇性或可在低施用率下使用的同時(shí)仍然可有效防治害蟲(chóng)。還希望有新的化合物來(lái)預(yù)防抗性的出現(xiàn)。

      2、本發(fā)明提供了用于防治植物病原性微生物(例如真菌)的新化合物,其在這些方面中的至少一些優(yōu)于已知化合物和組合物。


      技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

      1、本發(fā)明涉及式(i)的化合物及其鹽、n-氧化物和溶劑合物:

      2、

      3、其中a、t、m、r3、r4、r5、r6、r7、r8、l和q如本文所述。

      4、本發(fā)明涉及一種組合物,其包含至少一種如本文所定義的式(i)的化合物以及至少一種農(nóng)業(yè)上合適的助劑。

      5、本發(fā)明還涉及本文所定義的式(i)的化合物或本文定義的組合物用于防治植物病原性真菌的用途。

      6、本發(fā)明涉及一種防治植物病原性真菌的方法,該方法包括將至少一種本文定義的式(i)的化合物或本文定義的組合物施用于植物、植物部分、種子、果實(shí)或植物生長(zhǎng)的土壤的步驟。

      7、本發(fā)明還涉及用于制備本文所公開(kāi)的式(i)的化合物的方法和中間體。

      8、定義

      9、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“鹵素”是指氟、氯、溴或碘原子。

      10、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“亞甲基”是指通過(guò)雙鍵連接碳原子的ch2基團(tuán)。

      11、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“鹵代亞甲基”是指過(guò)雙鍵連接碳原子的cx2基團(tuán),其中x為鹵素。

      12、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“氧代”是指通過(guò)雙鍵與碳原子或硫原子鍵合的氧原子。

      13、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“甲酰基”是指-ch(=o)。

      14、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基”是指具有1、2、3、4、5或6個(gè)碳原子的支鏈或直鏈的飽和烴鏈。c1-c6-烷基的實(shí)例包括但不限于甲基、乙基、丙基(正丙基)、1-甲基乙基(異丙基)、丁基(正丁基)、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(異丁基)、1,1-二甲基乙基(叔丁基)、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。特別地,所述烴鏈具有1、2、3或4個(gè)碳原子(“c1-c4-烷基”),如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、異丁基或叔丁基。

      15、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-亞烷基”是指本文定義的二價(jià)c1-c6-烷基基團(tuán)。c1-c6-亞烷基的實(shí)例包括但不限于-ch2-、-ch2-ch2-、-ch2-ch2-ch2-、-ch2-c(ch3)-ch2-、-ch2-ch2-ch2-ch2-、-ch2-c(ch3)-ch2-ch2-、-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-和-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-。

      16、本文中使用的術(shù)語(yǔ)“c2-c6-烯基”或“烷二基”是指具有2、3、4、5或6個(gè)碳原子且包含至少一個(gè)雙鍵的支鏈或直鏈的不飽和烴鏈。c2-c6-烯基的實(shí)例包括但不限于乙烯基(或“次乙基”)、丙-2-烯-1-基(或“烯丙基”)、丙-1-烯-1-基、丁-3-烯基、丁-2-烯基、丁-1-烯基、戊-4-烯基、戊-3-烯基、戊-2-烯基、戊-1-烯基、己-5-烯基、己-4-烯基、己-3-烯基、己-2-烯基、己-1-烯基、丙-1-烯-2-基(或“異丙烯基”)、2-甲基丙-2-烯基、1-甲基丙-2-烯基、2-甲基丙-1-烯基、1-甲基丙-1-烯基、3-甲基丁-3-烯基、2-甲基丁-3-烯基、1-甲基丁-3-烯基、3-甲基丁-2-烯基、2-甲基丁-2-烯基、1-甲基丁-2-烯基、3-甲基丁-1-烯基、2-甲基丁-1-烯基、1-甲基丁-1-烯基、1,1-二甲基丙-2-烯基、1-乙基丙-1-烯基、1-丙基乙烯基、1-異丙基乙烯基、4-甲基戊-4-烯基、3-甲基戊-4-烯基、2-甲基戊-4-烯基、1-甲基戊-4-烯基、4-甲基戊-3-烯基、3-甲基戊-3-烯基、2-甲基戊-3-烯基、1-甲基戊-3-烯基、4-甲基戊-2-烯基、3-甲基戊-2-烯基、2-甲基戊-2-烯基、1-甲基戊-2-烯基、4-甲基戊-1-烯基、3-甲基戊-1-烯基、2-甲基戊-1-烯基、1-甲基戊-1-烯基、3-乙基丁-3-烯基、2-乙基丁-3-烯基、1-乙基丁-3-烯基、3-乙基丁-2-烯基、2-乙基丁-2-烯基、1-乙基丁-2-烯基、3-乙基丁-1-烯基、2-乙基丁-1-烯基、1-乙基丁-1-烯基、2-丙基丙-2-烯基、1-丙基丙-2-烯基、2-異丙基丙-2-烯基、1-異丙基丙-2-烯基、2-丙基丙-1-烯基、1-丙基丙-1-烯基、2-異丙基丙-1-烯基、1-異丙基丙-1-烯基、3,3-二甲基丙-1-烯基、1-(1,1-二甲基乙基)乙烯基、丁-1,3-二烯基、戊-1,4-二烯基、己-1,5-二烯基或甲基己二烯基。

      17、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c2-c6-亞烯基”是指本文定義的二價(jià)c2-c6-烯基。c2-c6-亞烯基的實(shí)例包括但不限于亞乙烯基、亞丙烯基、亞丁烯基、亞戊烯基、亞己烯基、亞庚烯基、亞辛烯基、亞壬烯基、亞癸烯基、亞十一烯基、亞十二烯基等。

      18、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c2-c6-炔基”是指具有2、3、4、5或6個(gè)碳原子且包含至少一個(gè)三鍵的支鏈或直鏈的烴鏈。c2-c6-炔基的實(shí)例包括但不限于乙炔基、丙-1-炔基、丙-2-炔基(或“炔丙基”)、丁-1-炔基、丁-2-炔基、丁-3-炔基、戊-1-炔基、戊-2-炔基、戊-3-炔基、戊-4-炔基、己-1-炔基、己-2-炔基、己-3-炔基、己-4-炔基、己-5-炔基、1-甲基丙-2-炔基、2-甲基丁-3-炔基、1-甲基丁-3-炔基、1-甲基丁-2-炔基、3-甲基丁-1-炔基、1-乙基丙-2-炔基、3-甲基戊-4-炔基、2-甲基戊-4-炔基、1-甲基-戊-4-炔基、2-甲基戊-3-炔基、1-甲基戊-3-炔基、4-甲基戊-2-炔基、1-甲基-戊-2-炔基、4-甲基戊-1-炔基、3-甲基戊-1-炔基、2-乙基丁-3-炔基、1-乙基丁-3-炔基、1-乙基丁-2-炔基、1-丙基丙-2-炔基、1-異丙基丙-2-炔基、2,2-二甲基丁-3-炔基、1,1-二甲基丁-3-炔基、1,1-二甲基丁-2-炔基或3,3-二甲基丁-1-炔基。

      19、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c2-c6-亞炔基”是指本文定義的二價(jià)c2-c6-炔基。

      20、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷基”是指上文所定義的c1-c6-烷基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子替代。

      21、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c2-c6-鹵代烯基”是指上文所定義的c2-c6-烯基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子替代。

      22、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c2-c6-鹵代炔基”是指上文所定義的c2-c6-炔基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子替代。

      23、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷氧基”是指式(c1-c6-烷基)-o-的基團(tuán),其中術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基”如本文所定義。c1-c6-烷氧基的實(shí)例包括但不限于甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、正己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。

      24、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷氧基”是指上文所定義的c1-c6-烷氧基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子所替代。c1-c6-鹵代烷氧基的實(shí)例包括但不限于氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基和1,1,1-三氟丙-2-氧基。

      25、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷氧基”是指上文所定義的c1-c6-烷氧基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子所替代。

      26、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-羥基烷基”是指上文定義的c1-c6-烷基,其中至少一個(gè)氫原子被羥基所替代。c1-c6-羥基烷基的實(shí)例包括但不限于羥基甲基、1-羥基乙基、2-羥基乙基、1,2-二羥基乙基、3-羥基丙基、2-羥基丙基、1-羥基丙基、1-羥基丙-2-基、2-羥基丙-2-基、2,3-二羥基丙基和1,3-二羥基丙-2-基。

      27、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基硫烷基”是指式(c1-c6-烷基)-s-的直鏈或支鏈的飽和基團(tuán),其中術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基”如本文所定義。c1-c6-烷基硫烷基的實(shí)例包括但不限于甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、異丙基硫烷基、丁基硫烷基、仲丁基硫烷基、異丁基硫烷基、叔丁基硫烷基、戊基硫烷基、異戊基硫烷基、己基硫烷基。

      28、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷基硫烷基”是指上文所定義的c1-c6-烷基硫烷基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子所替代。

      29、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基亞磺?;笔侵甘?c1-c6-烷基)-s(=o)-的直鏈或支鏈的飽和基團(tuán),其中術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基”如本文所定義。c1-c6-烷基亞磺?;膶?shí)例包括但不限于具有1至8個(gè),優(yōu)選1至6個(gè)且更優(yōu)選1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的飽和烷基亞磺?;?,例如(但不限于)c1-c6-烷基亞磺酰基,例如甲基亞磺?;?、乙基亞磺?;?、丙基亞磺?;?-甲基乙基亞磺?;⒍』鶃喕酋;?-甲基丙基亞磺?;?、2-甲基丙基亞磺?;?、1,1-二甲基乙基亞磺?;⑽旎鶃喕酋;?、1-甲基丁基亞磺?;?、2-甲基丁基亞磺酰基、3-甲基丁基亞磺?;?、2,2-二甲基丙基亞磺酰基、1-乙基丙基亞磺酰基、1,1-二甲基丙基亞磺?;?、1,2-二甲基丙基亞磺?;⒓夯鶃喕酋;?、1-甲基戊基亞磺酰基、2-甲基戊基亞磺?;?-甲基戊基亞磺?;?-甲基戊基亞磺?;?、1,1-二甲基丁基亞磺?;?、1,2-二甲基丁基亞磺酰基、1,3-二甲基丁基亞磺?;?、2,2-二甲基丁基亞磺酰基、2,3-二甲基丁基亞磺?;?、3,3-二甲基丁基亞磺?;?-乙基丁基亞磺?;?-乙基丁基亞磺?;?、1,1,2-三甲基丙基亞磺?;?、1,2,2-三甲基丙基亞磺?;?、1-乙基-1-甲基丙基亞磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亞磺?;?/p>

      30、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷基亞磺酰基”是指上文所定義的c1-c6-烷基亞磺?;?,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子所替代。

      31、本文使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基磺?;笔侵甘?c1-c6-烷基)-s(=o)2-的直鏈或支鏈的飽和基團(tuán),其中術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基”如本文所定義。c1-c6-烷基磺酰基的實(shí)例包括但不限于甲基磺?;?、乙基磺?;?、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺?;?、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺?;?、2-甲基丁基磺?;?-甲基丁基磺?;?、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺?;?、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、己基磺?;?-甲基戊基磺?;?、2-甲基戊基磺?;?、3-甲基戊基磺?;?、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺?;?、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺?;?、2,3-二甲基丁基磺?;?、3,3-二甲基丁基磺?;?、1-乙基丁基磺?;?、2-乙基丁基磺?;?,1,2-三甲基丙基磺?;?、1,2,2-三甲基丙基磺?;?、1-乙基-1-甲基丙基磺?;?-乙基-2-甲基丙基磺酰基。

      32、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷基磺酰基”是指上文所定義的c1-c6-烷基磺?;?,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子所替代。

      33、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基羰基”是指式(c1-c6-烷基)-c(=o)-的直鏈或支鏈的飽和基團(tuán),其中術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷基”如本文所定義。

      34、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷基羰基”是指上文所定義的c1-c6-烷基羰基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子所替代。

      35、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷氧基羰基”是指式(c1-c6-烷氧基)-c(=o)-的直鏈或支鏈的飽和基團(tuán),其中術(shù)語(yǔ)“c1-c6-烷氧基”如本文所定義。

      36、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-鹵代烷氧基羰基”是指上文所定義的c1-c6-烷氧基羰基,其中一個(gè)或多個(gè)氫原子被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的鹵素原子所替代。

      37、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c1-c6-二烷基氨基”是指具有兩個(gè)獨(dú)立地選自本文所定義的c1-c6-烷基的氨基基團(tuán)。c1-c6-二烷基氨基的實(shí)例包括但不限于n,n-二甲基氨基、n,n-二乙基氨基、n,n-二異丙基氨基、n-乙基-n-甲基氨基、n-甲基-n-正丙基氨基、n-異丙基-n-正丙基氨基和n-叔丁基-n-甲基氨基。

      38、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“非芳族c3-c12-碳環(huán)”是指飽和或不飽和的非芳族烴環(huán)體系,其中所有的環(huán)成員(其可為3至12個(gè))均為碳原子。所述環(huán)體系可為單環(huán)或多環(huán)(稠合、螺或橋)。非芳族c3-c12-碳環(huán)包括但不限于c3-c12-環(huán)烷基(單環(huán)或雙環(huán))、c3-c12-環(huán)烯基(單環(huán)或雙環(huán))、包含與單環(huán)c3-c8-環(huán)烷基(如四氫萘基、二氫茚基)稠合的芳基(如苯基)的雙環(huán)體系、包含與單環(huán)c3-c8-環(huán)烯基(如茚基、二氫萘基)稠合的芳基(如苯基)的雙環(huán)體系,以及包含通過(guò)一個(gè)碳原子連接雙環(huán)體系的環(huán)丙基的三環(huán)體系,該雙環(huán)體系包含與單環(huán)c3-c8-環(huán)烷基或單環(huán)c3-c8-環(huán)烯基稠合的芳基(如苯基)。所述非芳族c3-c12-碳環(huán)可通過(guò)任意碳原子與母體分子部分相連。

      39、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c3-c12-環(huán)烷基”是指單價(jià)的飽和單環(huán)或雙環(huán)烴環(huán),其含有3、4、5、6、7、8、9、10、11或12個(gè)碳原子。單環(huán)c3-c8-環(huán)烷基的實(shí)例包括但不限于環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基。雙環(huán)c6-c12-環(huán)烷基的實(shí)例包括但不限于雙環(huán)[3.1.1]庚烷、雙環(huán)[2.2.1]庚烷、雙環(huán)[2.2.2]辛烷、雙環(huán)[3.2.2]壬烷、雙環(huán)[3.3.1]壬烷、雙環(huán)[4.2.0]辛基、八氫并環(huán)戊二烯基(octahydropentalenyl)和雙環(huán)[4.2.1]壬烷。

      40、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c3-c12-亞環(huán)烷基”是指二價(jià)的本文定義的c3-c12-環(huán)烷基基團(tuán),例如亞環(huán)丙基、亞環(huán)丁基、亞環(huán)戊基、亞環(huán)己基、亞環(huán)庚基和雙環(huán)[2.2.1]庚-2-亞基。

      41、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c3-c12-環(huán)烯基”是指單價(jià)的不飽和單環(huán)或雙環(huán)烴環(huán),其含有3、4、5、6、7、8、9、10、11或12個(gè)碳原子。單環(huán)c3-c8-環(huán)烯基的實(shí)例包括但不限于環(huán)丁烯基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、環(huán)庚烯基和環(huán)辛烯基。雙環(huán)c6-c12-環(huán)烯基的實(shí)例包括但不限于雙環(huán)[2.2.1]庚-2-烯基或雙環(huán)[2.2.2]辛-2-烯基。

      42、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“c3-c12-亞環(huán)烯基”是指二價(jià)的本文公開(kāi)的c3-c12-環(huán)烯基。

      43、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“芳族c6-c14-碳環(huán)”或“芳基”是指芳族烴環(huán)體系,其中所有的環(huán)成員(其可為6至14個(gè),優(yōu)選6至10個(gè))均為碳原子。該環(huán)體系可為單環(huán)或稠合的多環(huán)(如雙環(huán)或三環(huán))。芳基的實(shí)例包括但不限于苯基、薁基(azulenyl)和萘基。芳基可通過(guò)任意碳原子與母體分子部分相連。還應(yīng)理解,當(dāng)所述芳基被一個(gè)或多個(gè)取代基取代時(shí),所述一個(gè)或多個(gè)取代基可位于所述芳基環(huán)上的任何位置。特別地,在芳基為苯基的情況下,所述一個(gè)或多個(gè)取代基可占據(jù)一個(gè)或兩個(gè)鄰位、一個(gè)或兩個(gè)間位、或?qū)ξ唬蜻@些位置的任何組合。

      44、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“非芳族3至14元雜環(huán)”是指包含1至4個(gè)雜原子的飽和或不飽和的非芳族環(huán)體系,所述雜原子獨(dú)立地選自氧、氮和硫。如果該環(huán)體系包含多于一個(gè)氧原子,則它們不直接相鄰。非芳族雜環(huán)包括但不限于3至7元單環(huán)非芳族雜環(huán)和6至14元多環(huán)(如雙環(huán)或三環(huán))非芳族雜環(huán)。非芳族3至14元雜環(huán)可通過(guò)雜環(huán)中所包含的任意碳原子或氮原子與母體分子部分相連。

      45、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“非芳族3至7元單環(huán)雜環(huán)”是指3、4、5、6或7元單環(huán)環(huán)體系,其包含1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮和硫的雜原子,其中所述環(huán)體系為飽和或不飽和的,但不為芳族的。例如,所述雜環(huán)可包含1至3個(gè)氮原子,或一個(gè)或兩個(gè)氧原子,或一個(gè)或兩個(gè)硫原子,或一至三個(gè)氮原子和一個(gè)氧原子,或一至三個(gè)氮原子和一個(gè)硫原子,或一個(gè)硫原子和一個(gè)氧原子。飽和的非芳族雜環(huán)的實(shí)例包括但不限于3元環(huán),例如氧雜環(huán)丙烷基(oxiranyl)、氮雜環(huán)丙烷基(aziridinyl);4元環(huán),例如氮雜環(huán)丁烷基(azetidinyl)、氧雜環(huán)丁烷基(oxetanyl)、硫雜環(huán)丁烷基(thietanyl);5元環(huán),例如四氫呋喃基、1,3-二氧雜環(huán)戊基、四氫噻吩基、吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑烷基、三唑烷基、異噁唑烷基、噁唑烷基、噁二唑烷基、噻唑烷基、異噻唑烷基、噻二唑烷基;6元環(huán),如哌啶基、六氫噠嗪基、六氫嘧啶基、哌嗪基、三氮雜環(huán)己烷基(triazinanyl)、六氫三嗪基、四氫吡喃基、二氧雜環(huán)己烷基、四氫噻喃基、二噻烷基、嗎啉基、1,2-氧氮雜環(huán)己烷基、氧硫雜環(huán)己烷基、硫代嗎啉基;或7元環(huán),例如氧雜環(huán)庚烷基(oxepanyl)、氮雜環(huán)庚烷基(azepanyl)、1,4-二氮雜環(huán)庚烷基和1,4-氧氮雜環(huán)庚烷基。不飽和的非芳族雜環(huán)基的實(shí)例包括但不限于5元環(huán),如二氫呋喃基、1,3-二氧雜環(huán)戊烯基、二氫噻吩基、吡咯啉基、二氫咪唑基、二氫吡唑基、異噁唑啉基、二氫噁唑基、二氫噻唑基;或6元環(huán),如吡喃基、噻喃基、噻嗪基和噻二嗪基。

      46、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“非芳族6至14元多環(huán)雜環(huán)”是指6、7、8、9、10、11、12、13或14元多環(huán)(如雙環(huán)或三環(huán))環(huán)體系,其包含1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮和硫的雜原子,其中所述環(huán)體系為飽和的或不飽和的,但不為芳族的。非芳族雙環(huán)雜環(huán)可由與單環(huán)c3-c8-環(huán)烷基、單環(huán)c3-c8-環(huán)烯基或單環(huán)非芳族雜環(huán)稠合的本文定義的單環(huán)雜芳基組成,或可由與芳基(如苯基)、單環(huán)c3-c8-環(huán)烷基、單環(huán)c3-c8-環(huán)烯基或單環(huán)非芳族雜環(huán)稠合的單環(huán)非芳族雜環(huán)組成。當(dāng)包含氮原子的兩個(gè)單環(huán)雜環(huán)(芳族或非芳族的)稠合時(shí),氮原子可位于橋接處(如4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶基、5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶基)。非芳族三環(huán)雜環(huán)可由通過(guò)一個(gè)共用原子連接非芳族雙環(huán)雜環(huán)的單環(huán)環(huán)烷基組成。

      47、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“非芳族3至7元單環(huán)亞雜環(huán)基”是指二價(jià)的本文所公開(kāi)的非芳族3至7元單環(huán)雜環(huán)。

      48、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“芳族5至14元雜環(huán)”或“雜芳基”是指包含1至4個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮和硫的雜原子的芳族環(huán)體系。如果所述環(huán)體系包含多于一個(gè)氧原子,則它們不直接相鄰。芳族雜環(huán)包括芳族5元或6元單環(huán)雜環(huán)和6至14元多環(huán)(如雙環(huán)或三環(huán))芳族雜環(huán)。5至14元芳族雜環(huán)可通過(guò)雜環(huán)中所包含的任意碳原子或氮原子與母體分子部分相連。

      49、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“芳族5元或6元單環(huán)雜環(huán)”或“單環(huán)雜芳基”是指包含1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮和硫的雜原子的5元或6元單環(huán)環(huán)體系。5元單環(huán)雜芳基的實(shí)例包括但不限于呋喃基(furyl、furanyl)、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、異噁唑基、噁唑基、噁二唑基、噁三唑基、異噻唑基、噻唑基、噻二唑基和噻三唑基。6元單環(huán)雜芳基的實(shí)例包括但不限于吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基。

      50、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“6至14元多環(huán)芳族雜環(huán)”或“多環(huán)雜芳基”是指6、7、8、9、10、11、12、13或14元多環(huán)(如雙環(huán)或三環(huán))環(huán)體系,其包含1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮和硫的雜原子。芳族雙環(huán)雜環(huán)可由與芳基(如苯基)或單環(huán)雜芳基稠合的本文定義的單環(huán)雜芳基組成。雙環(huán)芳族雜環(huán)的實(shí)例包括但不限于9元環(huán),例如吲哚基、吲嗪基(indolizinyl)、異吲哚基、苯并咪唑基、咪唑并吡啶基、吲唑基、苯并三唑基、嘌呤基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基和苯并異噁唑基,或10元環(huán),如喹啉基、異喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、萘啶基、喋啶基(pteridinal)和苯并二氧雜環(huán)己烷基(benzodioxinyl)。在包含兩個(gè)稠合的5或6元單環(huán)芳族雜環(huán)的9或10元芳族雙環(huán)雜環(huán)中,氮原子可位于橋接處(如咪唑并[1,2-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[2,1-b]噁唑基、呋喃并[2,3-d]異噁唑基)。三環(huán)芳族雜環(huán)的實(shí)例包括但不限于咔唑基、吖啶基和吩嗪基。

      51、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“非芳族c3-c12-碳環(huán)基氧基”、“c3-c8-環(huán)烷基氧基”、“芳族c6-c14-碳環(huán)基氧基”、“芳族5至14元雜環(huán)基氧基”、“非芳族5至14元雜環(huán)基氧基”是指式-o-r的基團(tuán),其中r分別為本文定義的非芳族c3-c12-碳環(huán)基、c3-c8-環(huán)烷基、芳族c6-c14-碳環(huán)基、芳族5至14元雜環(huán)基或非芳族5至14元雜環(huán)基。

      52、如本文所使用的,當(dāng)基團(tuán)被“取代”時(shí),該基團(tuán)可以被一個(gè)或多個(gè)取代基取代。表述“一個(gè)或多個(gè)取代基”是指基于可用結(jié)合位點(diǎn)的數(shù)量,從一個(gè)取代基到可能的最大取代基數(shù)量的取代基數(shù)量,條件是滿足穩(wěn)定性和化學(xué)可行性的條件。

      53、本文所使用的術(shù)語(yǔ)“離去基團(tuán)”應(yīng)理解為是指在取代或消除反應(yīng)中從化合物上轉(zhuǎn)移的基團(tuán),例如鹵素原子、三氟甲磺酸根(“trifluoromethanesulphonate”、“triflate”)基團(tuán)、烷氧基、甲磺酸根、對(duì)甲苯磺酸根等。

      54、當(dāng)涉及變量a、q、l、m、t、r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8時(shí),術(shù)語(yǔ)“如本文所述”通過(guò)引用結(jié)合了該變量的寬泛定義以及優(yōu)選、更優(yōu)選和甚至更優(yōu)選的定義(如果有的話)。

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