5(s，1H)，7. 23( s，1H)，2. 38(s，3H)，2. 33(s，3H)，2. 29(s，3H) ;m/z(EI-MS) :m/z(EI-MS) :240[M]+。
[0070] 2-氯甲基-3, 7, 8-三甲基萘[1，2-b]呋喃-4, 5-二酮（8a)的制備
[0071] 將7a(50mg，0? 208mmol)溶于飽和氯化氫的乙酸乙酯溶液中（20mL)，于55°C下 反應(yīng)8h，反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)液倒入飽和碳酸氫鈉水溶液中，洗去氯化氫，再用乙酸乙酯 (20mLX3)萃取，無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓除去乙酸乙酯后，得紅色固體，無(wú)需進(jìn)一步純化，直 接投下一步反應(yīng)。m.p. 158-160°C，4NMR(300MHz,CDC13)S:7. 84(s, 1H), 7. 50(s, 1H), 4. 6 4 (s, 2H)，2. 38 (s, 3H)，2. 33 (s, 3H)，2. 31 (s, 3H) ;m/z(EI-MS) : 288 [M]+。
[0072] 化合物CPUYB001的制備
[0073] 將嗎琳（0? 46mmol)，鵬化鐘（10mg, 0? 06mmol)以及碳酸鐘（50mg, 0? 38mmol)溶于 N，N-二甲基甲酰胺中（5mL)，向反應(yīng)液中加入8a(100mg，0. 38mmol)。反應(yīng)液于55°C下反應(yīng) lh。冷卻后，將反應(yīng)也倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取，飽和食鹽水洗，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾 濃縮后得紅色目標(biāo)物CPUYB001 (57mg, 45% )。m.p. 181-182°C，4NMR(300MHz,CDC13)S:7 .84 (s, 1H), 7. 51 (s, 1H), 3. 76 (s, 4H), 3. 57 (s, 2H), 2. 57 (s, 4H), 2. 37 (s, 3H), 2. 32 (s, 3H), 2 .30 (s, 3H).m/z(EI-MS) : 339 [M]+,ESI-HRMSm/z[M+Na]"calculatedforC20H21N04Na: 362. 1 363,found:362. 1372。
[0074] 實(shí)施例2
[0075] 化合物CPUYB002的制備
[0076] 用哌啶（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合物 CPUYB002 (38mg，30 % )。m.p. 166-167 °C，4NMR(300MHz，CDC13)S: 7. 83 (s，1H)，7. 52 (s， 1H), 3. 62 (s, 2H), 2. 54 (s, 4H), 2. 37 (s, 3H), 2. 33 (s, 3H), 2. 29 (s, 3H),L67 (s, 4H), 1. 48 (s, 2H).ESI-HRMSm/z[M+H]+calculatedforC2(]H24N03:3 38. 1751，found:338. 1760。
[0077] 實(shí)施例3
[0078] 化合物CPUYB003的制備
[0079] 用4-甲基哌嗪（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化 合物。卩1^8003(5211^，39%)。111.?.152-153。(：， 111匪1?(3001抱，0)(：13)5:7.81(8，111)，7. 48 (s, 1H), 3. 60 (s, 2H), 2. 64 (s, 8H), 2. 38 (s, 3H), 2. 35 (s, 3H), 2. 31 (s, 3H), 2. 25 (s, 3H). ESI-HRMSm/z[M+H]+C21H25N203:353.I860,found:353. 1873。
[0080] 實(shí)施例4
[0081] 化合物CPUYB004的制備
[0082] 用4-乙基哌嗪（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合 物CPUYB004(49mg，35%)。m-p-lSS-lSTr/HNMR(300MHz，CDC13)S:7.82(s，lH)，7.50(s ,1H), 3. 62 (s, 2H), 2. 66 (s, 8H), 2. 49 (s, 2H), 2. 37 (s, 3H), 2. 32 (s, 3H), 2. 27 (s, 3H), 1. 16(t ，J= 4. 5Hz，3H).ESI-HRMSm/z[M+H]+C22H27N203:367. 2016,found:367. 2032。
[0083] 實(shí)施例5
[0084] 化合物CPUYB005的制備
[0085] 用吡咯（0.46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合物 CPUYB005(39mg，32%)。m-p-lSO-lSir/HNMR(300MHz，CDC13)S:7.82(s，lH)，7.52(s，l H), 3. 69 (s, 2H), 2. 65 (s, 4H), 2. 36 (s, 3H), 2. 32 (s, 3H), 2. 28 (s, 3H), 1. 85 (s, 4H).ESI-HRMS m/z[M+H]+C20H22N203:324. 1594,found:324. 1609。
[0086] 實(shí)施例6
[0087] 化合物CPUYB006的制備
[0088] 用4-羥乙基哌嗪（0.46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化 合物CPUYB006(41mg，28%)。m-p-lSl-lSSr/H NMR(300MHz，CDC13) S :7.83(s，lH)，7.50 (s, 1H), 4. 23 (s, 2H), 3. 63 (s, 2H), 2. 68 (s, 8H), 2. 38 (s, 3H), 2. 33 (s, 3H), 2. 28 (s, 2H), 2. 05 (s, 3H). ESI-HRMS m/z [M+H]+C22H27N204：383. 1965, found: 383. 1963〇
[0089] 實(shí)施例7
[0090] 化合物CPUYB007的制備
[0091] 用甲胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合物 CPUYB007(31mg，28 % )。m.p. 156-157°C/HNMR(300MHz，CDC13)S:7.83(s，1H)，7. 53 (s, 1H), 3. 59 (s, 2H), 2. 39 (s, 3H), 2. 37 (s, 3H), 2. 33 (s, 3H), 2. 30 (s, 3H).ESI-HRMSm/ z[M+H]+C1SH2〇N03:298. 1438,found: 298. 1450。
[0092] 實(shí)施例8
[0093] 化合物CPUYB008的制備
[0094] 用二乙胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合物 CPUYB008(35mg，28 % )。m.p. 161-162°C/HNMR(300MHz，CDC13)S:7.84(s，lH)，7.50(s ,1H), 3. 74 (s, 2H), 2. 69 (s, 4H), 2. 8 (s, 3H), 2. 34 (s, 3H), 2. 31 (s, 3H), 1. 19 (s, 6H). (m/z) EI-MS:325[M]+〇
[0095] 實(shí)施例9
[0096] 化合物CPUYB009的制備
[0097] 用對(duì)氟苯胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化 合物CPUYB009(28mg, 20 % )。黑紅色固體。m.p. 184-185 °C，4NMR(300MHz,CDC13) 8 ： 7. 80 (s, 1H), 7. 40 (s, 1H), 6. 93 (t,J= 9Hz, 2H), 6. 63-6. 68 (m, 2H), 4. 29 (s, 2H), 2. 38 (s, 3H), 2. 30 (s, 3H), 2. 29 (s, 3H).ESI-HRMSm/z[M+Na]+C22H18FN03Na: 386. 1163,fou nd:386. 1171。
[0098] 實(shí)施例10
[0099] 化合物CPUYB010的制備
[0100] 用鄰甲氧基苯胺（〇. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化 合物CPUYB010(28mg, 18% )。黑紅色固體。m.p. 190-191°C，4NMR(300MHz,CDC13)S:7. 8 0 (s, 1H), 7. 45 (s, 1H), 6. 81-6. 90 (m, 4H), 4. 40 (s, 2H), 3. 86 (s, 3H), 2. 35 (s, 3H), 2. 31 (s, 3H )，2. 25 (s, 3H).ESI-HRMSm/z[M+H]+C23H21N04Na: 398. 1363,found: 398. 1372。
[0101] 實(shí)施例11
[0102]化合物CPUYBO11的制備
[0103]用間氟苯胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合物 CPUYBO 11 (25mg，18% )。紅色固體。m.p. 180-18IT，NMR(300MHz，CDC13) S : 7.82 (s，1H ),7. 46 (s, 1H),7. 19-7. 21 (m, 1H),6. 61-6. 65 (m, 3H),4. 37 (s, 2H),2. 38 (s, 3H),2. 33 (s, 3H) ，2. 28 (s, 3H). ESI-HRMS m/z[M+Na]+C22HlsFN03Na: 386. 1163, found: 386. 1185。
[0104]實(shí)施例12
[0105]化合物CPUYBO 12的制備
[0106]用2-甲基-4-氟苯胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合 成化合物CPUY012(20mg, 14%)。紅色固體。111邛188-189°(：，111匪1?(30011抱，〇)(：13)5 :7. 81 (s, 1H),7. 41 (s, 1H),6. 75-6. 88 (m, 3H),4. 36 (s, 2H),2. 35 (s, 3H),2. 31 (s, 3H),2. 26 (s, 3 H), 2. 21(s, 3H).m/z(EI-MS) :377[M]+。
[0107]實(shí)施例13
[0108]化合物CPUYBO 13的制備
[0109]用2, 4-二氯苯胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化 合物CPUYB013(30mg, 19% )。紅色固體。m. p. 190-191°C，4 NMR(300MHz, CDC13) S :7. 83( s, 1H), 7. 43 (s, 1H), 7. 31 (s, 1H), 7. 17 (d, J = 7. 2Hz, 1H), 6. 77 (d, J = 7. 2Hz, 1H), 4. 41 (s, 2 H), 2. 38 (s, 3H), 2. 33 (s, 6H) ? m/z (EI-MS) : 413 [M]+。
[0110] 實(shí)施例14
[0111]化合物CPUYBO 14的制備
[0112]用4-甲氧基苯胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化 合物CPUYB014(21mg，15% )。紅色固體。m. p. 190-191。(：，4 NMR(300MHz，CDC13) S :7. 80( s, 1H), 7. 45 (s, 1H), 6. 90-6. 81 (m, 4H), 4. 40 (s, 2H), 3. 86 (s, 3H), 2. 35 (s, 3H), 2. 31 (s, 3H), 2. 25 (s, 3H) ? m/z (EI-MS) : 375 [M]+。
[0113]實(shí)施例15
[0114]化合物CPUYBO 15的制備
[0115]用對(duì)苯基哌嗪（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合 物CPUYB015(61mg，32% )。紅色固體。m. p. 193-194。(：，4 NMR(300MHz，CDC13) S :7. 79(s， 1H),7. 39 (s, 1H),7. 29-7. 23 (m, 5H),3. 68 (s, 4H),3. 52 (s, 2H),2. 49 (s, 4H),2. 37 (s, 3H),2. 31(s, 3H), 2. 27(s, 3H).m/z(EI-MS) :414[M]+。
[0116]實(shí)施例16
[0117]化合物CPUYBO 16的制備
[0118]用對(duì)芐基哌嗪（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化合 物CPUYB016(55mg, 28% )。紅色固體。m. p. 190-191。(：，4 NMR(300MHz, CDC13) S :7. 79(s， 1H), 7. 39 (s, 1H), 7. 29-7. 23 (m, 5H), 4. 36 (s, 2H), 3. 68 (s, 4H), 3. 52 (s, 2H), 2. 49 (s, 4H), 2. 37 (s, 3H),2. 31 (s, 3H),2. 27 (s, 3H)?m/z (EI-MS) : 428 [M]+。
[0119]實(shí)施例17
[0120]化合物CPUYBO 17的制備
[0121]用對(duì)氟苯基哌嗪（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法合成化 合物CPUYB017(40mg, 20% )。紅色固體。m. p. 196-198°C，4 NMR(300MHz, CDC13) S :7. 82( s, 1H), 7. 51 (s, 1H), 6. 99-6. 85 (m, 4H), 3. 67 (s, 2H), 3. 17 (s, 4H), 2. 73 (s, 4H), 2. 36 (s, 3H), 2. 32 (s, 3H)，2. 30 (s, 3H) ? m/z (EI-MS) : 432 [M]+。
[0122] 實(shí)施例18
[0123]化合物CPUYBO18的制備
[0124]用3-氯-4-氟苯胺（0. 46mmol)代替嗎啉，以與化合物CPUYB001相同的方法 合成化合物CPUYB018(24mg, 13% )。紅色固體。m. p. 196-198°C，4 NMR(300MHz, CDC13) 8：7. 82 (s, 1H), 7. 42 (s, 1H), 7. 01 (d, J = 8. 8Hz, 1H), 6. 79-6. 76 (m, 1H), 6. 57