q, 32. 9mmol)溶于30血化OH中，所得反應液回流過夜。TLC監(jiān)控反應完成后， 減壓濃縮后于化OAc(10血）中重結晶得到黃色固體化.Ig,Y= 63. 7% )
[0094] 5. 2 4-((3-氨基化晚-4-基）氨基）-3-氣苯甲酸甲醋的合成
[009引 將3-氣-4-((3-硝基化晚-4-基）氨基）苯甲酸乙醋化.Ig, 1.Oeq, 20. 96mmol) 溶于IOOmLMeOH中，加入Pd/CWlOmg)。所得反應液室溫下氨化過夜，TLC監(jiān)控反應完成 后，過濾，濃縮。粗產物于化OAc(20血）中重結晶得到白色固體（4. 4g，Y= 80% )。
[009引 5.3 3-氣-4-(2-氧代-2, 3-二氨-IH-咪挫并〔4, 5-C)化晚-1-基）苯甲酸甲醋 的合成
[0097] 將4-((3-氨基[I比晚-4-基）氨基）-3-氣苯甲酸甲醋（3.Og, 1.Oeq, 11.SmmoD 溶于 30mLDMF后，加入CDI(1. 86g, 2.Oeq, 22. 98mmol)和EltgN化3g, 2.Oeq, 22. 98mmol)。 所得反應液在60 °C反應4虹。TLC監(jiān)控反應完成后，將反應液倒入水中（50mL),用 化OAc(40血X3)萃取。有機層用畑典1飽和水溶液巧0血X3)W及飽和食鹽水（30血）洗 涂后，無水硫酸鋼干燥，過濾濃縮得到白色固體（3.27g，Y= 99% ) 5. 43-氣-4-(3-壬 基-2-氧代-2, 3-二氨-IH-咪挫并〔4, 5-C)化晚-1-基）苯甲酸合成
[0098] 將3-氣-4-(2-氧代-2,3-二氨-IH-咪挫并〔4,5-C)化晚-1-基）苯甲酸甲 酯化Og, 1.Oeq,6.Wmmol)溶于 40mLDMF中，加入化H(55Smg, 1.Oeq,I3.Mmmol)，在氮氣 保護下反應0. 5虹后，加入漠壬燒（1. 44g，1.Og, 6. 97mmol)并繼續(xù)在氮氣保護下室溫反應 4虹。TLC(DCM:Me0H=10:l)和LC-MS顯示反應已經完成。萃取，濃縮得粗產物，粗產物在 化OAc(15血）中重結晶得到白色固體狀產品（1.Ig,Y= 40% )。
[0099] 5. 5 3-氣-4- (3-壬基-2-氧代-2, 3-二氨-IH-咪挫并〔4, 5-C)化晚-1-基）苯 甲酸甲醋的合成
[0100] 將3-氣-4-(3-壬基-2-氧代-2, 3-二氨-IH-咪挫并〔4, 5-C)化晚-1-基）苯 甲酸（600mg, 1.Oeq, 1.SOmmol)溶于SOmLMeOH中，緩慢滴加濃KsSO^lni,cone)。于 70°C 在成保護下反應4虹后，TLC值CM:MeOH= 10:1)和LC-MS顯示反應已經完成。將反應液傾 入冰水（40血）中，用飽和胞2〇)3水溶液中和，化OAc(40血X3)萃取，有機層用無水硫酸鋼 干燥后，過濾，濃縮得粗產物化OOmg,Y= 94. 6 % )。
[01OU5. 6 1-(2-氣-4-(?甲基）苯基）-3-壬基-IH-咪挫并〔4, 5-C]化晚-2 (3H)-酬 合成
[0102] 將3-氣-4-(3-壬基-2-氧代-2, 3-二氨-IH-咪挫并〔4, 5-C)化晚-1-基）苯甲 酸甲醋化OOmg, 1.Oeq, 1. 42mmol)溶于25血無水THF中，在氮氣保護下加入LiAlH4(108mg)， 在-30°C下反應0.化r，化C值CM=MeOH= 10:1)和心〔15顯示反應已經完成。澤滅，柱層析 (PE:EA= 1:2)純化得到白色固體狀產品（318mg，Y= 58% )。
[010引MS(ESI,pos.ion)m/z: 386. 3 (M+1);
[0104]電NMR(400MHz,DMSO-de) 5 (ppm) : 8. 55(S,1H)，8. 23 (d,J= 5. 3Hz, 1H)，7. 58 扣J=7. 9Hz,IH), 7. 43(d,J= 11. 2Hz,IH),7. 36 (d,J= 8.IHz,IH),6. 89 (d,J= 5.IHz,IH)，5. 53 (t,J= 5. 8Hz,IH)，4. 62 (d,J= 5.細z，2H)，3.95(t，J= 7.0Hz，2H)，1.80-1. 68 (m, 2H)，I. 36 -I. 17 (m, 12H)，0. 82 (t,J= 6. 7Hz, 3H)。 。…引 連施例6、3- (2-氣I-4-(辮甲基）-龍基）-I- (2-甲氣基）-I-豐基脈的合成（化 合物XXT006,結構式TX)
[0106] 本實施例化合物的制備方法參照實施例5的合成路線進行；
[0107] 6.1氮-(2-甲氧乙基）壬燒-1-胺的合成
[0108] 于500血干燥反應瓶中依次加入漠代壬燒（20. 6g，IOOmmol)、2-甲氧基乙胺 (7.Sg,IOOmmol)、碳酸鐘（138g,IOOmmol)和乙臘（250血），84°C反應 16h。冷卻至 25°C，過 濾，濾液減壓蒸除溶劑。向殘余物中依次加入乙酸乙醋（400mL)、水（150mL)，萃取分層，有 機層無水硫酸鋼干燥過夜。有機層減壓蒸除溶劑，得產物粗品。產物粗品進行柱層析（二 氯甲燒：甲醇=20:1)，得淡黃色液體（lOg，50 % )
[0109] 6.2 3-(2-氣-4-(甲氧基）苯基）-1-(2-甲氧乙基）-1-壬胺的合成
[0110] 于干燥反應瓶中依次加入氮-(2-甲氧乙基）壬燒-1-胺（2g，Immo1)，2-氣-4-(甲 氧基）苯基氨基甲酸苯醋化6g，Immol),化晚化16ml，2mmol)，乙臘（100mL)氮氣保護 下，于80°C反應8小時，反應過程點板監(jiān)控，反應完畢后，減壓蒸掉乙臘，然后加入二氯甲燒 (100mL),水（100mL)進行萃取，分掉水層，有機相用無水硫酸鋼干燥，過濾后，減壓蒸掉二 氯甲燒，粗品經過硅膠柱層析分離（二氯甲燒：甲醇=20:1)，得到無色固體（1. 7g，50% ) [011。HRMS(ESI)calcdforC17H15C1FN302S[M+1]+369. 2558
[0112]IHNMR(400MHz，CDCl：3) 5 8. 41(s，0H)，7. 96(t,J= 8. 2Hz，0H)，7. 05(dd,J= 13.2，10.7Hz，lH)，4.65 - 4.40(m，lH)，4.20 - 4.06(m，0H)，3.67 - 3.54(m，lH)，3.55-3. 44 (m, 2H)，3. 33 (dd,J= 17. 4, 9. 7Hz,IH)，2. 05 (s,OH)，I. 62 (s,IH)，I.：M(tt,J= 12. 4, 6. 4Hz, 4H)，0. 89 (t,J= 6. 7Hz,IH). 。"引 連施例7、I- (2-氣I-4-(辮甲基）龍基）睞畔院-2-刪的合成（化合物XXT007,結 構式X)
[0114] 本實施例化合物的制備方法參照實施例5的合成路線進行；
[0115] 7. 1 4-(3-(2, 2-二乙氧基乙基）脈基）-3-氣苯甲酸甲醋的實驗步驟和實驗結果 [011引在100血燒瓶中，加入3-氣-4-((苯氧基幾基）氨基）苯甲酸甲醋 (3. 3g, 11. 4mmo1,I.Oeq. )，2, 2-二乙氧基乙燒胺（I. 82g, 13. 68mmol,I. 2eq. )，II比晚 (I. 4ml，17.Immol，I. 5eq.)和6血N，N-二甲基甲酯胺，95攝氏度加熱攬拌15h。
[0117] 向反應液中加入1血濃鹽酸進行澤滅，然后加入40血水與乙酸乙醋（40X3)進行 萃取，合并有機相，有機相經40mL飽和食鹽水洗涂、無水Na2S〇4干燥，抽濾，減壓旋蒸掉有機 溶劑得到得到褐色液體（3. 3g，Y= 89% )
[0118] 7.2 3-氣-4-(2-氧代-2, 3-二氨-IH-咪挫-1-基）苯甲酸甲醋的實驗步驟和實 驗結果
[011引在50血單口燒瓶中，加入4- (3-化2-二乙氧基乙基）脈基）-3-氣苯甲酸甲醋 (3. 3g, 10.Ommol, 1.Oeq.),對甲苯橫酸（860mg,Smmol, 0. 5eq.)和 5mLN,N-二甲基甲酯胺。 反應液在室溫下攬拌17小時。
[0120] 待冷卻至室溫后，向反應液中加入40血水進行澤滅，然后加入乙酸乙醋（40X3) 進行萃取，合并有機相，有機相經過40mL飽和食鹽水洗涂、無水Na2S〇4干燥，抽濾，減壓旋 蒸掉有機溶劑得到粗產物，粗產物通過柱層析（eluent:DCM/EA= 4/l)純化，得到白色固體 (0. 54g,Y= 22. 5% )。
[0121] 7.3 3-氣-4- (2-氧代咪挫燒-1-基）苯甲酸甲醋的實驗步驟和實驗結果
[0122] 在50血單口燒瓶中，加入3-氣-4-(2-氧代-2, 3-二氨-IH-咪挫-1-基）苯甲 酸甲醋巧40mg，2. 29mmol，1.Oeq. )，54mg鈕碳和40mL無水甲醇。反應液在室溫下氨化攬拌 15小時后。
[0123] 待反應完全后，將反應液填充娃藻±過濾，旋干濾液，得到白色固體 (500mg，90% ) ;7. 41-(2-氣-4-(徑甲基）苯基）咪挫燒-2-酬的實驗步驟和實驗結果
[0124] 在50血兩口燒瓶中，加入3-氣-4 - (2-氧代咪挫燒-1-基）苯甲酸甲醋 (300mg，0. 63mmol，1.0eq.)，四氨侶裡 190mg，5. 04mmol，4eq)和 15mL四氨巧喃。反應液 在-10°C下攬拌40分鐘。
[0125] 待冷卻至室溫后，向反應液中加入4mL水進行澤滅，然后加入乙酸乙醋（20X3)進 行萃取，合并有機相，有機相經過30mL飽和食鹽水洗涂、無水Na2S〇4干燥，抽濾，減壓旋蒸掉 有機溶劑得到粗產物，粗產物通過制備得到白色固體巧Omg,Y= 18.9% )。
[012引 MS(ESI,pos.ion)m/z:211 (M+1):
[0127]IhNMR(600MHz,DMSO) 5 (ppm) : 7. 41 (t,J= 8. 2Hz, 1H)，7. 16 (d,J=