(d,J= 7. 3Hz, 2H)，2. 2 4-2. 07(m,IH), 1.78-1.60(m，6H)，1.00(d,J=6. 7Hz，6H)"CNMR(100MHz，CDCl3) 5 201.4,5 2. 0, 51.6, 51.I, 28. 9, 26. 9, 25. 4, 24.I, 22. 4 ；IR(film) 2937, 2361, 1487, 1440, 1265, 1149, 1079，1002,852cml;HRMS巧I)CalcdforCloHl9NS185.1238，化undl85.1235.
[00則實施例2
[0060] 化合物化的合成：
[0061]
[0062]在反應(yīng)管中加入NazS.9&0(1. 05mmol，252mg)，將異戊醒（0. 3mmol，25.8mg)，N-甲 酷基嗎啡嘟（I. 5mmol, 172. 5mg)，[i比晚（I. 5mmol, 118. 5mg)溶于水（0.6mL)加入反應(yīng)管中， 再將KzSzCUO. 54mmol，146.Omg)加入反應(yīng)體系中，在100°C下攬拌9小時，TLC檢測反應(yīng)完 畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入乙酸乙醋（IOmL蝴萃取，無水硫酸鋼干 燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到淡黃色液體化(32.Omg, 57% ),Rf= 0.6(PE:EA= 5:1); 咱NMR(400MHz，CDCI3) 5 4. 44-4. 25 (m, 2H)，3. 86-3. 62 (m,6H)，2. 76 (d,J= 7. 3Hz, 2H)，2. 17-2. 06(m,IH), 0. 99(d,J=6. 7Hz,6H);"CNMRQOOMHz，CDCI3) 5 203. 2,66.6,66. 5, 51.6 ,50. 4, 50.I, 29.I, 22. 3 ；IR(film) 2961, 2925, 2866, 1478, 1431, 1259, 1115, 1021, 797cmS MS巧I)m/z(% ) 187(100), 144(80),86(85).
[006引實施例3
[0064] 化合物2c的合成：
[0065]
[0066]在反應(yīng)管中加入NazS? 9&0(1. 05mmol, 252mg)，將 3-苯丙醒化 3mmol, 40. 2mg)， N，N-二甲基甲酯胺（I. 5mmol，109. 5mg)，化晚（I. 5mmol，118. 5mg)溶于水 〇).6mL)加入反 應(yīng)管中，再將K2S2〇s(〇. 54mmol，146.0mg)加入反應(yīng)體系中，在100°C下攬拌8小時，TLC檢巧U 反應(yīng)完畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入乙酸乙醋（10mL*3)萃取，無水硫 酸鋼干燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到澄色液體2c(48.Omg, 83% )，Rf= 0. 4 (PE:EA= 5:1)；'HNMR(400MHz,CDCI3) 5 7. 32-7. 27 (m, 2H), 7. 24-7. 20 (m, 3H), 3. 48 (s, 3H), 3. 14 (s, 3 H), 3. 13-3. 09(m, 2H), 3. 09-3. 03(m, 2H);"CNMRQOOMHz，CDCI3) 5 203. 1，140.6, 128. 5, 12 8. 4, 126. 4, 44. 9, 44.6, 41. 5, 35. 7 ；IR(film) 3025, 2963, 1514, 1496, 1393, 1260, 1093, 1017 ，798, 700cmi;MS巧I)m/z(% ) 193 (100)，88巧0).
[0067] 實施例4
[006引化合物2d的合成：
[0071]在反應(yīng)管中加入NazS? 9&0(1. 05mmol，252mg)，將 3-苯丙醒（0. 3mmol，40. 2mg)， N-甲酯基嗎啡嘟（I. 5mmol, 172. 5mg)，[I比晚（I. 5mmol, 118. 5mg)溶于水化6mL)加入反 應(yīng)管中，再將KzSzOs(0. 54mmol，146.Omg)加入反應(yīng)體系中，在100 °C下攬拌3小時，IlX 檢測反應(yīng)完畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入乙酸乙醋（l0mL*3)萃 取，無水硫酸鋼干燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到澄色液體2d巧8. 5mg，83 %)，Rf= 0.4 (PE:EA= 5:1)；'HNMR(400MHz,CDCI3) 5 7. 30-7. 27 (m, 2H), 7. 23-7. 20 (m, 3H), 4. 32-4 .30 (m, 2H)，3. 70-3.68(m, 2H)，3. 54-3. 51 (m, 2H)，3. 39-3. 36 (m, 2H)，3. 12-3. 10 (m, 4H);"C NMRdOOMHz,CDCI3) 5 202.6, 140.I, 128. 5, 128. 5, 126. 5,66. 3,66. 0, 50. 0, 49.8, 44.I, 35. 7 ；IR(film)3302, 3060, 3028, 2962, 2862, 1531, 1488, 1453, 1384, 1261, 1093, 1027, 943, 802 ，767, 695cmi;MS巧I)m/z(% ) 235 (45)，144 (100)，9U60)。
[0072] 實施例5
[007引化合物2e的合成：
[0074]
[00巧]在反應(yīng)管中加入NazS?9H2〇(l.〇5mmol，252mg)，將香茅醒（0. 3mmol，46. 2mg)，N-甲酯基-2-氨基乙醇（I. 5mmol，133. 5mg)，化晚（I. 5mmol，118. 5mg)溶于水（0.6血） 加入反應(yīng)管中，再將K2S2〇s(〇. 54mmol，146.0mg)加入反應(yīng)體系中，在100°C下攬拌5小時， TLC檢測反應(yīng)完畢后，降到室溫，向體系中加入水10血稀釋，再加入乙酸乙醋（10血*3) 萃取，無水硫酸鋼干燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到黃色固體2e(34. 4mg，50%)，Rf= 0. 50 (PE:EA=I:I).電NMR(400MHz,CDCI3) 5 7. 72 化r,IH)，5. 10-5. 07 (m,IH)，3. 94-3. 83 ( m, 4H)，2. 70 (dd,J= 13. 2,6.IHz, 1H)，2. 41 (dd,J= 13. 1，8.甜Z, 1H)，2. 20-2. 12 (m, 1H)，2 .08-1.94(m，2H)，1.67 (s，3H), 1.59 (s，3H), 1.27-1. 14 (m，2H), 0.92 化J=6.6Hz, 3H);"C NMRdOOMHz,CDCI3) 5 205. 7, 131.6, 124. 2, 60.6, 54. 9, 47.8, 36. 5, 33. 5, 25. 7, 25. 4, 18. 9, 17. 7 3266, 2957, 2926, 1534, 1457, 1404, 1318, 1052, 718cmShrms(EI)Calcdfor C12H23NOS229. 1500,化und229. 1501.
[007引 實施例6
[0077]化合物2f的合成：
[0079]在反應(yīng)管中加入NazS?9H2〇(l.〇5mmol，252mg)，將香茅醒（0. 3mmol，46. 2mg)， N-甲酯基嗎啡嘟（I. 5mmol，172. 5mg)，化晚（I. 5mmol，118. 5mg)溶于水（0.6血）加入反應(yīng) 管中，再將K2S2〇s(〇. 54mmol，146.Omg)加入反應(yīng)體系中，在100°C下攬拌10小時，TLC檢巧U 反應(yīng)完畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入乙酸乙醋（10mL*3)萃取，無水 硫酸鋼干燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到淡黃色液體2f(46. 7mg，61 %)，Rf= 0. 4 (PE:EA =5:1)NMR(400MHz,CDCI3) 5 5. 06 (t,J= 7.OHz, 1H)，4. 36-4. ：34 (m, 2H)，3. 86-3. 65(m ，6H)，2.86(dd,J= 13. 4,6. 2Hz, 1H)，2. 73 (dd,J= 13. 4,8. 5Hz, 1H)，2. 09-1. 92 (m, 3H)，1 .66(s, 3H)，I. 59 (s, 3H)，I. 51-1. 39 (m,IH)，I. 34-1. 25 (m,IH)，0. 98 (d,J=6.6Hz, 3H);"C NMRdOOMHz,CDCI3) 5 203.I, 131. 7, 124. 2,66.6,66. 5, 50. 4, 50. 2, 50.I, 36. 7, 33.I, 25. 7, 25. 3, 19. 2, 17. 7 ；IR(film) 2963, 2906, 1477, 1432, 1259, 1084, 1012, 792. 702cmShRMS(EI) CalcdforC14H2日N0S255. 1657,Found255. 1655.
[0080] 實施例7
[00引]化合物2g的合成：
[0082]
[0083] 在反應(yīng)管中加入NazS.9&0(1. 05mmol，252mg)，將苯乙醒（0. 3mmol，36.Omg)，N-甲 酷基嗎啡嘟（1. 5mmol，172. 5mg)，化晚（1. 5mmol，118. 5mg)溶于水（0.6mL)加入反應(yīng)管中， 再將K2S2〇s(0. 54mmol，146.0mg)加入反應(yīng)體系中，在100°C下攬拌9小時，TLC檢巧U反應(yīng)完 畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入乙酸乙醋（IOmL蝴萃取，無水硫酸鋼干 燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到黃色固體2g(30.6mg，46% )，Rf= 0. 35(PE:EA= 5:1); 電NMR(400MHz，CDCI3) 5 7. 31-7. 17 (m, 5H)，4. 33-4. 27 (m, 4H)，3. 71-3.66(m, 2H)，3. 60-3. 5 4(m, 2H), 3. 36-3. 30(m, 2H);"CNMRQOOMHz，CDCI3) 5 200. 0, 135. 7, 128. 9, 127. 7, 127. 1，6 6. 3,66. 1，50. 7, 50.6, 50.I;IR(film)：M07, 3059, 3026, 2964, 2855, 1602, 1487, 1433, 1296， 1254, 1109, 1030, 959, 751，705cmi;MS巧I)m/z(% )221 (70), 130(75),91 (100).
[0084] 實施例8
[00財化合物化的合成：
[0086]
[0087]在反應(yīng)管中加入NazS.91120(1.OSmmol，252mg)，將環(huán)己基甲醒（0. 3mmol，33. 7mg)，N-甲酯基嗎啡嘟（I. 5mmol, 172. 5mg)，[i比晚（I. 5mmol, 118. 5mg)溶于水（0.6血）加入反應(yīng) 管中，再將K2S20s(0. 54mmol，146.Omg)加入反應(yīng)體系中，在100°C下攬拌4小時，TLC檢巧。反 應(yīng)完畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入乙酸乙醋（10mL*3)萃取，無水硫酸 鋼干燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到淡黃色固體化(32.6mg, 51% )，Rf= 0.6(PE:EA= 10:1);咱NMR(400MHz,CDCI3) 5 4. 45-4. 30 (m，2H) ,3.92-3. 64 (m，6H), 2.69 (t,J= 10. 9Hz, IH) ,1.83-1. 74 (m，4H) ,1.70-1. 67 (m，3H) ,1.32-1. 24 (m, 3H);"CNMR(100MHz，CDCl3) 5 209 .2,66. 7,66.6, 50. 0, 49. 5, 47. 3, 33. 2, 26.I, 25.6；IR(film) 2956, 2925, 2852, 1462, 1429,I 261，1119, 1030, 797cmi;MS巧I)m/z(% )213(80), 126(25),86(100).
[008引 實施例9
[008引化合物2i的合成：
[0090]
[0091]在反應(yīng)管中加入NazS?9&0(1. 〇5mmol，252mg)，N-甲酯基-2-苯基乙胺 (1.Smmol, 223. 5mg)，將環(huán)己基甲醒（0.Smmol, 33. 7mg)，化晚（1.Smmol, 118. 5mg)溶于 水（0.6mL)加入反應(yīng)管中，再將KzSzCUO. 54mmol，146.0mg)加入反應(yīng)體系中，在100°C 下攬拌8小時，TLC檢測反應(yīng)完畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入 乙酸乙醋（l〇mL*3)萃取，無水硫酸鋼干燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到黃色液體 2i(40. 7mg，55 % )，Rf= 0. 50(PE:EA= 10:1).古NMR(400MHz，CDCl3) 5 7. 37-7. 17(m, 5H)，7. 12 化r，lH)，3. 95(dd，J= 12. 5,6.細(xì)z，2H)，2. 98(t，J=6. 9Hz，2H)，2. 46-2. 38 (m,IH),I. 88-1. 74(m, 4H),I. 69-1.66(m,IH),I. 55-1. 47(m, 2H),I. 27-1. 18(m, 3H) ;1化 醒RdOOMHz,CDCls) 5 210. 4, 138. 3, 128.8, 128. 7, 126.8, 55. 0, 46. 3, 33. 7, 32.8, 25. 9, 2 5.6 ；IR(film) 3243, 2928, 2853, 1524, 1450, 1280, 1131, 979, 698cmShRMS(EI)Calcdfor C15H21NS247. 1395,化und247. 1392.
[009引 實施例10
[009引化合物2j的合成：
[0095]在反應(yīng)管中加入NazS'9&0(1. 05mmol，252mg)，將鈴蘭醒（0. 3mmol，61. 3mg)，N-甲 酷基嗎啡嘟（I. 5mmol, 172. . 5mg)，[I比晚（I. 5mmol, 118. 5mg)溶于水（0. 6血）加入反應(yīng)管 中，再將K2S20s(0.54mmol，146.Omg)加入反應(yīng)體系中，在100°C下攬拌20小時，TLC檢巧。反 應(yīng)完畢后，降到室溫，向體系中加入水IOmL稀釋，再加入乙酸乙醋（10mL*3)萃取，無水硫酸 鋼干燥，過濾，濃縮，經(jīng)柱層析分離得到淡黃色固體2j巧9. 5mg, 65% )，Rf= 0. 3(PE:EA= 5:1);電NMR(400MHz，CDCl3)57. 28(d,J= 8. 3Hz，2H)，7. 14(d,J= 8. 3Hz，2H)，4. 82-4. 7 4 (m,IH), 3. 88-3. 82 (m,IH), 3. 73-3. 69 (m,IH), 3. 57-3. 5