G-氰基苯基)脲
[0131] 參考實施例1，以對氰基苯胺為原料合成1-(4_氰基苯基)脲，收率77.6%</Η匪R (300MHz,DMS0-d6)58.81(saH,-NH-),7.82(dJ = 8.4Hz,2H,ArH),7.61(dJ = 8.4Hz,2H, ArH),5.99(s,2H,-NH2).
[0132] (3)l-(4-氰基苯基）嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-S_
[0134]參考實施例1，以l-(4-氰基苯基)脲為原料合成l-(4-氰基苯基）嘧啶_2,4,6(1H， 3!1，5!1)-三酮，收率55.3%。1!1匪1?(3001泡，0150-(16)311.59(8，1!1，-噸-)，7.96((1，了 = 8.4Hz,2H,ArH),7.48(dJ = 8.3Hz,2H,ArH),3.75(s,2H,-CH2-).
[0135] (4)"/2)-5-((1!1-吲哚-2-基）亞甲基)-1-(4-氰基苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇- 三酮（1-9)
[0137] 參考實施例1，以l-(4-氰基苯基)嘧啶-2，4，6(1H，3H，5H)_三酮為原料合成1-9，收 率為73.5%。]?4.>250。(3. 111匪1?(3001!^，0150-(16)312.44(8，1!1，111(1〇16-噸-)，12.02(8， lH,indole-NH-)ai.93(saH,-NH-)ai.80(saH,-NH-),8.43(saH,-CH-),8.36(saH,-CH-),8.03-7.98(m,4H,ArH),7.76-7.59(ma〇H,ArH),7.41-7.32(m,2H,ArH),7.17-7.11 (m,2Η,ArH).HRMS(ESI) ：m/z[M+H]+calcd for C20H12N4O3： 355.0837 ；found： 355.084.
[0138] 實施例10
[0139] (E/Z)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基）-1-(3-三氟甲基苯基）嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-三酮（1-10)的制備
[0141] 參考實施例1，以1-(3_三氟甲基苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮為原料合成1-10，收率為86.2%。]?.?.235-236。(3. 111匪1?(3001抱，0150-(16)311.62(8，1!1，-噸-)，11.54(8， lH,-NH-)a〇.42(s,2H,-〇H),9.50(s,2H,-〇H),8.23(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.81-7.60(m, 10H,ArH),6.87(saH,ArH),6.84(saH,ArH).HRMS m/z ： ([M+Na] + )calcd for Ci8HnF3N2O5: 415.0512；found：415.0512.
[0142] 實施例11
[0143] (E/Z)-1-(4-氯苯基)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基）嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-S_(I-11)的制備
[0145] 參考實施例1，以l-(4-氯苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!1)-三酮為原料合成1-11，收 率為77.9%。]?.?.>250。(3. 111匪1?(3001他，0150-(16)311.58(8，1!1，-噸-)，11.48(8，1!1，-NH-)a0.40(s,2H,-OH),9.50(s,2H,-OH),8.23-8.15(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.59-7.52(m, 6H,ArH),7.37(dJ = 7.8Hz,4H,ArH),6.86(saH,ArH),6.83(saH,ArH).HRMS m/z：([M+H ] + )calcd for C17H11CIN2O5：359.0429；found：359.0428.
[0146] 實施例12
[0147] (E/Z)-1-(4-溴苯基)-5-(3,4_ 二羥基苯亞甲基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮的 (1-12)制備
[0149] 參考實施例1，以1-(4_溴苯基）嘧啶-(2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮為原料合成1-12，收 率為74.3%。]?.?.>250。(3. 111匪1?(3001抱，0150-(16)311.57(8，1!1，-噸），11.46(8，1!1，-噸）， 10.42(s,2H,-OH),9.50(s,2H,-OH),8.22-8.15(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.68-7.56(m,6H, ArH),7.30(d,J = 8.1Hz,4H,ArH),6.86(saH,ArH),6.83(saH,ArH).HRMS m/z：([M+H] + ) calcd for Ci7HnBrN2〇5：402.9924；found：402.9931.
[0150] 實施例13
[0151] (E/Z)-1-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基）嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-S 酮a-π)的制備
[0152] (1)1-(4-甲氧基苯基)脲
[0154] 參考實施例1，以對甲氧基苯胺為原料合成1-(4_甲氧基苯基)脲，收率80.0% ,H NMR(300MHz，DMS0-d6)S8.79(s，lH，-N^-)，7.27(d，J = 8.3Hz，2H，A^p，6.92(d，J = 8.4Hz， 2H,ArH),5.78(s,2H,-NH2),3.79(s,3H,-0CH3).
[0155] (3H-(4-甲氧基苯基）嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-S_
[0157] 參考實施例1，以l-(4-甲氧基苯基)脲為原料合成l-(4-甲氧基苯基）嘧啶_2,4,6 (1!1，3!1，5!〇-三酮，收率66.2%。 1!1匪1?(3001抱，015〇-(16)311.42(8，1!1，-噸-)，7.14((1，了 = 8.4Hz,2H,ArH),7.00(dJ = 8.3Hz,2H,ArH),3.79(s,3H,-0CH3),3.71(s,2H,-CH2-).
[0158] (4)"/2)-1-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮（1-13)
[0160] 參考實施例1，以1-(4_甲氧基苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!1)-三酮為原料合成1-13,收率為74.6% J.p. SSSOqC-1H NMR(300MHz，DMS0-d6)Sll .51 (s，lH，_噸-)，11.40(s， lH,-NH-)a〇.39(s,2H,-〇H),9.51(s,2H,-〇H),8.25-8.15(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.67-7.56 (m,2H,ArH),7.25-7.20(m,4H,ArH),7.02-6.98(m,4H,ArH),6.88-6.83(m,2H,ArH),3.80 (s,6H,-OCH3). HRMS m/z ： ([M+H] + )calcd for Ci8Hi4N2Oe: 355.0925； found： 355.0925.
[0161] 實施例14
[0162] 化/2)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基)-1-(4-甲苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮（1-14)的制備
[0164] 參考實施例1，以l-(4-甲苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!1)-三酮為原料合成1-14，收 率為64.9%。]\1.口.229-230。(3.111匪1?(3001!^，0150-(16)311.49(8,2!1，-噸-)，10.31(8,2!1，-OH),9.46(s,2H,-OH),8.21-8.18(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.61-7.57(m,2H,ArH),7.27-7.16 (m,8H,ArH),6.85(saH,ArH),6.82(saH,ArH),2.36(s,3H,-CH3),2.32(s,3H,-CH 3) .HRMS m/z：([M+H] + )calcd for Ci8HwN2O5:339.0975；found：339.0982.
[0165] 實施例15
[0166] (E/Z)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基)-1-(4-三氟甲基苯基）嘧啶-2,4,6(1Η，3Η，5Η)_ 三酮（1-15)的制備
[0168] 參考實施例1，以1-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮為原料合成 1-15，收率為73.8%。]?.?.>250。(3. 111匪1?(3001抱，0150-(16)311.64(8，1!1，-噸-)，11.53(8， lH,-NH-)a〇.45(s,2H,-〇H),9.51(s,2H,-〇H),8.25-8.16(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.87(dJ = 7.9Hz,4H,ArH),7.67-7.58(m,6H,ArH),6.89(saH,ArH),6.83(saH,ArH).HRMS(m/z)： ([M+H] + )calcd for Ci8HnF3N2O5:393.0693；found：393.0693.
[0169] 實施例16
[0170] (E/Z)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基）-1-(4-氰基苯基）嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-S_ (1-16)的制備
[0172] 參考實施例1，以1-(4_氰基苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮為原料合成1-16， 收率為 87.3% I. PJSgjSOaC-1H 匪 R(300MHz，DMS0-d6)Sll.64(s，lH，-N 廷-)，11.53(s， lH,-NH-)a〇.42(s,2H,-〇H),9.51(s,2H,-〇H),8.25-8.16(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.98-7.95 (m,4H,ArH),7.67-7.56(m,6H,ArH),6.89(saH,ArH),6.82(saH,ArH).HRMS m/z：([M+H ] + )calcd for Ci8HiiN3〇5：350.0771 ；found：350.0774.
[0173] 實施例17
[0174] (E/Z)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基)-1-苯基嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!1)-三酮（1-17)的 制備
[0176] 參考實施例1，以1-苯基嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)_三酮為原料合成1-17,收率為 76.1%< 3M.p.>250°C.1HMffi(300MHz，DMS0-d6)Sll.56(s，lH，-N^p，11.45(s，lH，-N^p， 10.39(s,2H,-OH),9.51(s,2H,-OH),8.26-8.16(m,2H,-CH-,2H,ArH),7.66-7.32(ma2H, ArH),6.88(s,lH,ArH),6.83(s,lH,ArH).HRMS m/z：([M+H]+)calcd for C17H12N2O5： 325.0819；found：325.0825.
[0177] 實施例18
[0178] 化/2)-5-(3,4-二羥基苯亞甲基)-1-(2-甲苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!〇-三酮（1-18)的制備
[0180] 參考實施例1，以l-(2-甲苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!1)-三酮為原料合成1-18，收 率為71.6%。]?.?.229-230。(3. 111匪1?(3001抱，0150-(16)311.58(8，1!1，-噸），11.47(8，1!1，-NH)a〇.35(s,2H,-〇H),9.49(s,2H,-〇H),8.24(s,2H,-CH),8.17(s,2H,ArH),7.67-7.56(m, 2H,ArH) ,7.35-7.27(m,8H,ArH) ,6.91(saH,ArH) ,6.83(s,lH,ArH) ,2.09(s,6H,-CH3) .HRMS m/z：([M+H] + )calcd for Ci8HwN2O5：339.0975；found：339.0971.
[0181] 實施例19
[0182] (E/Z)-5-(3-羥基苯亞甲基)-1-(4-甲苯基）嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-S_(I-19) 的制備
[0184] 參考實施例1，以l-(4-甲苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!1)-三酮為原料合成1-19，收 率為 70.1 % J.p. SdgjSOt3C-1H MMR(300MHz，DMS0-d6)Sll.68(s，lH，-N^p，11.54(s，lH，-NH),9.71(saH,-OH),9.65(saH,-OH),8.28(saH,-CH-),8.21(saH,-CH-),7.63(s,2H, ArH),7.45-7.17(ma2H,ArH),6.97-6.91(m,2H,ArH),2.36(s,6H,-CH3).HRMS m/z：([M+H ] + )calcd for Ci8Hi4N2〇4：323.1026；found：323.1034.
[0185] 實施例20
[0186] (E/Z)-1-(4-溴苯基)-5-(4-羥基-3-甲氧基苯亞甲基)嘧啶-2,4,6(1H，3H，5H)-S 酮α-20)的制備
[0188] 參考實施例1，以1-(4-溴苯基）嘧啶-2,4,6(1!1，3!1，5!1)-三酮為原料合成1-20，收 率為69.5%。]?.?.>250。(3. 111匪1?(3001他，0150-(16)311.62(8，1!1，-噸-)，11.51(8，1!1，-NH-)a〇.59(saH,-〇H)a〇.56(saH,-〇H),8.47(saH,-CH-),8.34(saH,-CH-),8.25(s, ΙΗ,ΑγΗ),8.24(saH,ArH),7.91-7.79(m,2H,ArH),7.69-7.66(m,4H,ArH),7.33-7.29(m, 4H,ArH),6.93-6.87(m,2H,ArH),3.84(s,3H,