藥物穩(wěn)定性提高；可對甜菊糖分子的苷元部位進行物理包合，所得產(chǎn)物在甜度保持的 前提下苦澀后味消失，可在一定程度上改善甜味，掩蓋不良氣味或味道；調(diào)節(jié)釋藥速率，降 低藥物的刺激性與毒副作用，最終提高其生物利用度及患者服藥的順應性。
[0016] 綜上所述，本發(fā)明方法藥物的提取率高，且提取液中雜質(zhì)含量較低，藥物的生物利 用度高，而且藥材中有效成分的釋出速度、釋出量、單位時間內(nèi)人體吸收藥物有效成分的量 高，本發(fā)明作為純中藥制劑，綠色安全，服用方便，口感好，不僅能抑制腫瘤細胞，預防腫瘤 的轉(zhuǎn)移與復發(fā)，所含多種解毒物質(zhì)還能吸附放、化療在體內(nèi)形成的各種毒素，研究結(jié)果表 明，采用本發(fā)明工藝制備的制劑與傳統(tǒng)工藝制備的制劑相比，藥效明顯增強，臨床治愈率明 顯提尚。
【具體實施方式】
[0017] 以下結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步說明。
[0018] 實施例1 一種抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，步驟為： (1) 準確稱取下列重量份的各組分：黃芩5Kg、淫羊藿4Kg、女貞子5Kg、何首烏4Kg、地 黃4Kg、茜草3Kg、黃精4Kg、人參IKg ; (2) 將黃零和人參混合粉碎成100~200目粗粉，米用超臨界CO2萃取法提取，萃取 壓力20~30MPa，萃取溫度40°C~45°C，萃取時間5h，夾帶劑為70%無水乙醇，夾帶劑體 積為2倍，收集萃取液，藥渣另器收集； (3) 將步驟（2)收集的藥渣采用微波法提取，是將藥渣中加入藥渣重量20倍的水，浸泡 2h后，在微波功率200W條件下，微波處理Imin后，收集提取液，藥渣另器收集； (4) 將淫羊霍、女貞子、地黃、茜草、黃精、何首烏混合后粉碎成25~60目粗粉，再與步 驟（3)收集的藥渣混合，加3倍重量水浸泡2h，煎煮1次，每次2h，合并煎液； (5) 將步驟（2)收集的萃取液、步驟（3)收集的提取液，和步驟（4)得到的煎液合并后 過濾，在濾液中加入1倍的70%乙醇溶液，靜止沉降除去醇不溶物，回收去除乙醇，減壓濃縮 至相對密度為1. 30~1. 40的清膏； (6) 將清膏按照常規(guī)方法制成顆粒，干燥即得。
[0019] 實施例2 一種抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，步驟為： (1)準確稱取下列重量份的各組分：黃芩5Kg、淫羊藿4Kg、女貞子5Kg、何首烏4Kg、地 黃4Kg、茜草3Kg、黃精4Kg、人參IKg ; (4) 將黃零和人參混合粉碎成100~200目粗粉，米用超臨界CO2萃取法提取，萃取 壓力25~30MPa，萃取溫度35°C~40°C，萃取時間2h，夾帶劑為40%無水乙醇，夾帶劑體 積為2. 5倍，收集萃取液，藥渣另器收集； (5) 將步驟（2)收集的藥渣采用微波法提取，是將藥渣中加入藥渣重量30倍的水，浸泡 3h后，在微波功率100W條件下，微波處理5min后，收集提取液，藥渣另器收集； (4) 將淫羊霍、女貞子、地黃、茜草、黃精、何首烏混合后粉碎成25~60目粗粉，再與步 驟（3)收集的藥渣混合，加10倍重量水浸泡3h，煎煮3次，每次lh，合并煎液； (5) 將步驟（2)收集的萃取液、步驟（3)收集的提取液，和步驟（4)得到的煎液合并后 過濾，在濾液中加入2倍的60%乙醇溶液，靜止沉降除去醇不溶物，回收去除乙醇，減壓濃縮 至相對密度為1. 30~1. 40的清膏； (6) 將甜菊素、糊精、(6-環(huán)糊精=0. 18 :9:3混合均勻，加水和粘合劑，制成濕顆粒， 50°C~60°C干燥后制得的顆粒矯味劑，再將3:1的清膏和矯味劑倒入容器中，加入熱水，矯 味劑和水的重量比為2. 5:100,攪拌均勻，冷卻放置室溫，制成顆粒，干燥即得。
[0020] 實施例3 一種抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，步驟為： (1)準確稱取下列重量份的各組分：黃芩5Kg、淫羊藿4Kg、女貞子5Kg、何首烏4Kg、地 黃4Kg、茜草3Kg、黃精4Kg、人參IKg ; (6) 將黃芩和人參混合粉碎成100~200目粗粉，采用超臨界CO2萃取法提取，萃取 壓力30~40MPa，萃取溫度45°C~50°C，萃取時間4h，夾帶劑為60%無水乙醇，夾帶劑體 積為2. 5倍，收集萃取液，藥渣另器收集； (7) 將步驟（2)收集的藥渣采用微波法提取，是將藥渣中加入藥渣重量35倍的水，浸泡 Ih后，在微波功率150W條件下，微波處理3min后，收集提取液，藥渣另器收集； (4) 將淫羊霍、女貞子、地黃、茜草、黃精、何首烏混合后粉碎成25~60目粗粉，再與步 驟（3)收集的藥渣混合，加15倍重量水浸泡5h，煎煮5次，每次3h，合并煎液； (5) 將步驟（2)收集的萃取液、步驟（3)收集的提取液，和步驟（4)得到的煎液合并后 過濾，在濾液中加入4倍的50%乙醇溶液，靜止沉降除去醇不溶物，回收去除乙醇，減壓濃縮 至相對密度為1. 30~1. 40的清膏； (6) 將甜菊素、糊精、(6-環(huán)糊精=0. 18 :9:3混合均勻，加水和粘合劑，制成濕顆粒， 50°C~60°C干燥后制得的顆粒矯味劑，再將1:1的清膏和矯味劑倒入容器中，加入熱水，矯 味劑和水的重量比為2:100,攪拌均勻，冷卻放置室溫，制成顆粒，干燥即得。
【主權(quán)項】
1. 一種抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，其特征在于，步驟為： 準確稱取下列重量份的各組分： 黃芩5 淫羊藿4 女貞子5 何首烏4 地黃4 茜草 3 黃精 4 人參 1 ; (2) 將黃芩和人參混合粉碎成100~200目粗粉，采用超臨界CO2萃取法提取，收集 萃取液，藥渣另器收集； (3) 將步驟（2)收集的藥渣采用微波法提取，收集提取液，藥渣另器收集； (4) 將淫羊霍、女貞子、地黃、茜草、黃精、何首烏混合后粉碎成25~60目粗粉，再與步 驟（3)收集的藥渣混合，加3~15倍重量水浸泡2-5h，煎煮1~5次，每次1~3h，合并煎 液； (5) 將步驟（2)收集的萃取液、步驟（3)收集的提取液，和步驟（4)得到的煎液合并后過 濾，在濾液中加入1~4倍的50~70%乙醇溶液，靜止沉降除去醇不溶物，回收去除乙醇， 減壓濃縮至相對密度為1. 30~1. 40的清膏； (6) 將清膏按照常規(guī)方式制成顆粒，即得。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，其特征在于，所述的步驟 (6)是將質(zhì)量比為1-3:1的清膏和矯味劑倒入容器中，加入熱水，矯味劑和水的重量比為 2~2. 5:100,攪拌均勻，冷卻放置室溫，制成顆粒，干燥即得。3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，其特征在于，步驟（2) 所述的萃取壓力20~40MPa，萃取溫度35°C~50°C，萃取時間2~5h，夾帶劑為40~70% 無水乙醇，夾帶劑體積為1. 5-2. 5倍。4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，其特征在于，步驟（3) 所述的微波法提取，是將步驟（2)收集的藥渣中加入藥渣重量20~35倍的水，浸泡1~3h 后，在微波功率100~200W條件下，微波處理1~5min后，收集提取液。5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，其特征在于，所述的矯味 劑是將甜菊素、糊精、(6-環(huán)糊精=〇. 18 :9:3混合均勻，加水和粘合劑，制成濕顆粒，50°C~ 60 °C干燥后制得的顆粒矯味劑。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種抗癌中藥無糖顆粒劑的制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領域，涉及中成藥。步驟為：（1）準確稱取下列重量份的各組分：黃芩5、淫羊藿4、女貞子5、何首烏4、地黃4、茜草3、黃精4、人參1；（2）將黃芩和人參混合粉碎用超臨界CO2萃取法提取；（3）將藥渣采用微波法提?。唬?）將淫羊霍、女貞子、地黃、茜草、黃精、何首烏混合后粉碎，再與藥渣混合，加水浸泡后煎煮；（5）將萃取液、提取液，和煎液合并后過濾，加乙醇溶液，靜止沉降除去醇不溶物，減壓濃縮得清膏；（6）將清膏按照常規(guī)方法制成顆粒，干燥即得。本發(fā)明方法藥物的提取率高，且提取液中雜質(zhì)含量較低，藥物的生物利用度高。
【IPC分類】A61K36/8969, A61P35/00, A61K9/16
【公開號】CN105193740
【申請?zhí)枴緾N201510675663
【發(fā)明人】王六貴, 呂建英, 王曉艷, 宋向梅, 趙衍慧
【申請人】山西振東開元制藥有限公司
【公開日】2015年12月30日
【申請日】2015年10月19日