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      一種血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子抑制劑鹽酸鹽的干粉吸入劑藥物組合物的制作方法

      文檔序號(hào):12686447閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.一種吸入粉霧劑藥物組合物,其特征在于含有式Ⅰ化合物鹽酸鹽、一種或幾種可用于吸入粉霧劑的藥物輔料,

      Ⅰ的鹽酸鹽

      R=含有3-10個(gè)碳原子的一個(gè)雜原子的環(huán)烷基,其中雜原子為N、O、S。

      2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于可用于吸入粉霧劑的藥物輔料為載體和/或附加劑中的一種或幾種。

      3.如權(quán)利要求2所述藥物組合物,其特征在于所述載體的粒徑為20~60μm。

      4.如權(quán)利要求2所述藥物組合物,其特征在于所述的載體是糖類(lèi)載體、氨基酸、卵磷酯或磷脂酰膽堿中的一種或幾種。

      5.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于式Ⅰ化合物的取代基R為含有3-8個(gè)碳原子的雜原子環(huán)烷基。

      6.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于式Ⅰ化合物的取代基R中的雜原子為N。

      7.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于式Ⅰ化合物的取代基R中的雜原子為O或S。

      8.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于式Ⅰ化合物為:

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)丙烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)丁烷-3-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)戊烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)戊烷-3-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)己烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)己烷-3-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)己烷-4-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)庚烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)庚烷--3-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)庚烷--4-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)辛烷-3-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氮雜環(huán)辛烷-5-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氧雜環(huán)丙烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氧雜環(huán)戊烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氧雜環(huán)己烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氧雜環(huán)庚烷-4-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(氧雜環(huán)辛烷-4-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(硫雜環(huán)丁烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(硫雜環(huán)戊烷-3-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(硫雜環(huán)己烷-4-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(硫雜環(huán)庚烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺,

      5-氨基-2-(2,6-二氟苯基)-N-[5-(硫雜環(huán)辛烷-2-羥基)-異噻唑-4-]-噻唑甲酰胺。

      9.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物作為治療疾病的藥物中的應(yīng)用。

      10.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物作為血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑的藥物中的應(yīng)用。

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