一種含有白藜蘆醇、蘋果多酚和植物多糖的美白膏劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及美白藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種美白抗皺化妝膏劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]白藜蘆醇(resveratrol)為非黃酮類多酚化合物，具有抗腫瘤、抗心腦血管疾病、抗突變、抗氧化、抗菌消炎、保護(hù)肝臟、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、雌激素樣作用及降低血糖等多種生物活性。白藜蘆醇自然資源豐富，加之具有較高的安全性，故在醫(yī)藥、食品、化妝品等行業(yè)中有著廣闊的應(yīng)用前景。目前白藜蘆醇的劑型主要有酒劑、脂質(zhì)體、納米粒、微球、微乳、包合物、前藥等(李萬(wàn)忠，田景振.白藜蘆醇新劑型研宄進(jìn)展，中國(guó)醫(yī)藥生物技術(shù)，2011，06 (2):138-140)。
[0003]植物多糖具有保濕、抗氧化、抗衰老、增強(qiáng)免疫、防曬、皮膚組織修復(fù)、促進(jìn)皮膚血液循環(huán)、抗痤瘡等作用，可用于化妝品中起到改善皮膚環(huán)境、美膚護(hù)膚的效果。植物多糖應(yīng)用于化妝品的優(yōu)勢(shì)在于:適用廣泛，功能全面、高效；毒副作用小，起效迅速、安全性能高。(張斌，張璐，李沙沙等，植物多糖與化妝品的聯(lián)系，遼寧中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，遼寧中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，2013，1，109-111)
[0004]金銀花具有抗菌、抗病毒、抗凝血、抗氧化等作用，且金銀花多糖是其最主要的化學(xué)成分，有增強(qiáng)免疫力的功能。(李玉平，張利，黎曉敏，金銀花多糖的研宄概況，飼料博覽，2011,2,21-22)
[0005]灰樹花多糖是灰樹花的主要活性成分，具有廣泛的生理活性，如增強(qiáng)免疫功能、抗腫瘤、抗HIV等作用。(茅仁剛，林東昊，洪筱坤，灰樹花活性多糖的研宄進(jìn)展，中藥材2003，2，100-103)益母草多糖和白芨多糖也是近年來發(fā)現(xiàn)的較好的美白、抗皺，具有抗免疫能力的中藥活性成分。
[0006]從現(xiàn)有技術(shù)來看，白藜蘆醇用于美白者有之，但是與我國(guó)土產(chǎn)的中草藥多糖類結(jié)合起來，共同起到較好的美白目的，現(xiàn)有技術(shù)中尚未有較好的技術(shù)方案，以日本白藜蘆醇的美白類產(chǎn)品來看，多是將其簡(jiǎn)單添加輔料制成的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的在于針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)，提供一種效果更好的具有美白、除皺修復(fù)功能的化妝膏劑，本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述含有白藜蘆醇、蘋果多酚和植物多糖的美白膏劑的制備方法。為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:
[0008]一種美白膏劑，其特征在于，包括以下組分:
[0009]白藜蘆醇I?30份，蘋果多酚1-30份，植物多糖I?70份，穩(wěn)定劑O?5份，調(diào)味劑O?10份，水35.0?58.0份；
[0010]其中所述植物多糖為金銀花多糖、灰樹花多糖、益母草多糖、白芨多糖的一種或多種的任意比例組合；所述穩(wěn)定劑選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素、殼聚糖、甘露醇、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一種或多種的任意比例組合；所述調(diào)味劑為選自環(huán)糊精、羥丙基-β -環(huán)糊精、薄荷油、桉葉油中的一種或多種。
[0011]前述的白藜蘆醇、蘋果多酚預(yù)先制備成微囊，其制備微囊用的有機(jī)溶劑為1:1的二氯甲烷-甲醇，溶解分散的溶劑用水或甘油，乳化成囊利用十二烷基硫酸鈉；
[0012]前述植物多糖預(yù)先在水浴條件下攪拌制成基質(zhì)，攪拌中添加增塑劑、交聯(lián)劑、成膜基質(zhì)輔料；
[0013]所述增塑劑為甘油、丙二醇、聚乙二醇、交聯(lián)劑為氫氧化鋁，成膜基質(zhì)輔料為聚丙烯酸，以及PVP水溶液、PVA水溶液、HPMC水溶液三種中的一種或多種組合。
[0014]前述美白膏劑的制備方法，其特征在于:
[0015]I)白藜蘆醇、蘋果多酚微囊的制備；將白藜蘆醇、蘋果多酚普通原料按照前述的份配比，并添加適量纖維素，溶于1:1 二氯甲烷-甲醇的溶劑中制成有機(jī)相，取適量十二烷劑硫酸鈉溶于水中制成水相，將有機(jī)相緩慢加入水相，在一定速度攪拌下使之乳化成囊，繼續(xù)攪拌使溶劑揮發(fā)，抽濾，得白藜蘆醇、蘋果多酚微囊粉末，45-55?下真空干燥至恒重，過篩；
[0016]2)基質(zhì)的制備:將前述的份用量的植物多糖，以及適量增塑劑和交聯(lián)劑，在25°C?35°C水浴條件下攪拌均勻，然后加入成膜基質(zhì)輔料，充分?jǐn)嚢杓吹没|(zhì)；
[0017]3)美白膏劑的制備:將白藜蘆醇、蘋果多酚普通原料或白藜蘆醇、蘋果多酚微囊用適量水或甘油溶解分散后加入到基質(zhì)中，再加入前述的35.0?58.0份的水，充分?jǐn)嚢杈鶆颍摎馀?，分劑量，包裝即得。
[0018]前述的美白膏劑制備方法，其特征在于:
[0019]步驟I)中白藜蘆醇、蘋果多酚的溶劑1:1 二氯甲烷-甲醇的溶劑中還添加適量無(wú)水乙醇或丙酮，真空干燥是在約50°C進(jìn)行，干燥時(shí)間約5小時(shí)，過篩用80目孔徑的篩；
[0020]步驟2)中穩(wěn)定劑是以預(yù)先配制的水溶液形式添加，具體是聚乙烯吡咯烷酮1.5?8.5wt %，或羥丙甲纖維素0.5?3.5wt %，或兩種混合添加；
[0021]步驟3)中脫氣泡采用超聲、靜置或離心三種方式擇一進(jìn)行。
[0022]前述的美白膏劑制備方法，其特征在于:
[0023]前述利用的白芨多糖不經(jīng)提取，替換以白芨藥材粉末的形式直接添加4-280份；
[0024]前述的一種美白膏劑制備方法，其特征在于，其中的植物多糖的四種組分是通過以下方法制備:
[0025]將I重量份金銀花藥材或是灰樹花藥材或是益母草藥材或是白芨藥材，粉碎后加入8-12倍體積的蒸餾水中，加熱至45-55°C攪拌I小時(shí)，過濾，收集提取液；提取的藥渣再加3-6倍體積的蒸餾水重復(fù)提取2-4次；合并數(shù)次的提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至65-75%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于70-90°C干燥，對(duì)應(yīng)得到金銀花多糖、灰樹花多糖、益母草多糖，或是白芨多糖；
[0026]前述的一種美白膏劑制備方法，其特征在于，其中的植物多糖的四種組分是分別通過以下方法制備:
[0027]將I重量份金銀花藥材粉碎后加入8倍體積的蒸餾水中，加熱至45°C攪拌I小時(shí)，過濾，收集提取液；提取的藥渣再加3倍體積的蒸餾水重復(fù)提取2次；合并數(shù)次的提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至65%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于70°C干燥，得到金銀花多糖；
[0028]將I重量份灰樹花藥材粉碎后加入9倍體積的蒸餾水中，加熱至48°C攪拌I小時(shí)，過濾，收集提取液；藥渣再加4倍體積的蒸餾水重復(fù)提取2次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至67%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于75°C干燥，得到灰樹花多糖；
[0029]將I重量份益母草藥材粉碎后加入10倍體積的蒸餾水中，加熱至52°C攪拌I小時(shí)，過濾，收集提取液；藥渣再加5倍體積的蒸餾水重復(fù)提取3次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至71 %，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于80°C干燥，得到益母草多糖；
[0030]將I重量份白芨藥材粉碎后加入12倍體積的蒸餾水中，加熱至55°C攪拌I小時(shí)，過濾，收集提取液；藥渣再加6倍體積的蒸餾水重復(fù)提取4次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至75%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于85°C干燥，得到白芨多糖。
[0031]本發(fā)明的有益效果在于，將骨架型與成膜劑分散型等機(jī)理相結(jié)合，促進(jìn)藥物的透皮吸收和持續(xù)釋放。將白藜蘆醇、蘋果多酚與植物多糖作為活性成分，協(xié)同作用增強(qiáng)美白效，同時(shí)植物多糖可以保護(hù)粘膜，無(wú)刺激；凝膠狀的植物多糖也可作為美白膏劑的基質(zhì)材料，使所述美白膏劑的活性成分作用持久，能夠長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定釋放美白成分，且保持良好芳香氣味。此外，還可以選擇性添加穩(wěn)定劑。穩(wěn)定劑在保證使藥物穩(wěn)定性的同時(shí)，使藥物在基質(zhì)內(nèi)有較高的溶解度和分散度，順利通過基質(zhì)釋放到粘膜表面；調(diào)味劑矯味或掩蓋藥物的不良?xì)馕?，使藥物具有較好的嗅味是提高患使用者的接受性和順應(yīng)性。上述各組分的聯(lián)合應(yīng)用，使美白膏劑的白藜蘆醇、蘋果多酚達(dá)到經(jīng)皮膚吸收并穩(wěn)定持續(xù)釋放的目的，并且對(duì)皮膚無(wú)刺激性，達(dá)到美白，祛皺的目的。
【附圖說明】
[0032]圖1是本發(fā)明實(shí)施例提供的一種含有白藜蘆醇、蘋果多酚與植物多糖的美白膏劑及其制備方法制備方法流程圖。
【具體實(shí)施方式】
[0033]下面結(jié)合附圖和具體實(shí)例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明。
[0034]以下實(shí)施例僅提供用于進(jìn)一步理解本發(fā)明的特點(diǎn)和優(yōu)點(diǎn)，而不應(yīng)理解為對(duì)本發(fā)明的限制。其中白藜蘆醇、白芨藥材、灰樹花藥材、金銀花藥材、益母草藥材均為普通市售產(chǎn)品O
[0035]實(shí)施例1:
[0036]四種多糖制備【具體實(shí)施方式】:
[0037]稱取白芨粉末約20g，加蒸餾水240mL，水浴加熱至55°C保溫浸漬，攪拌提取I小時(shí)，經(jīng)四層紗布過濾，得提取液。藥渣再加蒸餾水約120ml按上述方法重復(fù)提取四次，合并濾液，濃縮至約一半體積，加95%乙醇使含醇量達(dá)75wt%，此時(shí)迅速析出大量白色沉淀，離心，回收乙醇，收集沉淀物，用少量乙醇洗滌3次，揮干乙醇，并在85°C左右干燥，得到白芨多糖約5.6g?
[0038]將20g金銀花藥材粉碎后加入160ml的蒸餾水中，加熱至45°C攪拌I小時(shí)，經(jīng)四層紗布過濾，收集提取液；提取的藥渣再加60ml的蒸餾水重復(fù)提取2次；合并數(shù)次的提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至65% wt，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌3次并將乙醇揮發(fā)完畢，于70°C干燥，得到金銀花多糖約 4.7g ；
[0039]將20g灰樹花藥材粉碎后加入180ml的蒸餾水中，水浴加熱至48°C保溫浸漬，攪拌提取I小時(shí)，經(jīng)四層紗布過濾，收集提取液；藥渣再加80ml的蒸餾水重復(fù)提取2次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至67% wt，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌3次，將乙醇揮發(fā)干凈，于75°C干燥，得到灰樹花多糖 5.3g ;
[0040]將20g益母草藥材粉碎后加入200ml的蒸餾水中，水浴加熱至52°C保溫浸漬，攪拌提取I小時(shí)，經(jīng)四層紗布過濾，收集提取液；藥渣再加10ml的蒸餾水重復(fù)提取3次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調(diào)節(jié)乙醇質(zhì)量濃度至71% wt，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌3次，將乙醇揮發(fā)干凈，于80°C干燥，得到益母草多糖 6.1g ;
[0041]美白膏劑制備方法的具體方案是:
[0042]具體配比為:白藜蘆醇25份，蘋果多酚25份，植物多