皮膚美白組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明一般涉及可以用于改善皮膚視覺外觀的組合物。在一些方面，本發(fā)明的組 合物可以包括例如增白皮膚、使皮膚顏色均勻、或治療色素沉積過度的成分的組合。成分的 這種組合可以包括在大范圍的產(chǎn)品制劑（例如精華液、眼霜、美容霜、凝膠劑、面膜等）中。
【背景技術(shù)】
[0002] 人皮膚的顏色由黑色素帶來。黑色素產(chǎn)生于特定的樹突細胞黑素細胞中，其被發(fā) 現(xiàn)于皮膚的表皮的基細胞之下或之間（美國專利號5 411 741)。當暴露于損害性環(huán)境因 素如太陽的紫外線（UV)輻射、刺激物和污染時，角化細胞（皮膚的最外層細胞）釋放信 號分子如α-促黑激素（a-MSH)和炎性細胞因子。這些激素引發(fā)黑素細胞產(chǎn)生黑色素 (Garcia-Borron 等，2005)。
[0003] 典型的色素沉積特征為皮膚的均勻一致的著色。許多個體具有過量的黑素細胞 色素沉積或者色素沉積過度斑，其可能導致皮膚的著色變化或異常色素沉積。這可能導致 不受歡迎的斑點或黑斑如衰老性著色斑、雀斑、黑斑病、褐斑病或老年斑、白斑、曬傷色素沉 積、由于摩擦、曬傷、受傷或皮炎、光毒性反應(yīng)或其他類似的小的過度著色損傷導致的炎后 色素沉積過度。常常期望的是美白這些區(qū)域或者使皮膚的不規(guī)則著色區(qū)域均勻的外觀。個 體也可能希望增加皮膚的潔白或者降低皮膚的總色素沉積水平。在任一種情況下，色素沉 積過度通常被視為化妝上不希望的并且個體常常希望美白皮膚。
[0004] 在一些情況下，使用一種皮膚美白成分對例如具有明顯色素沉積過度、雀斑、老年 斑的個體可能不是有效的。此外，組合各種皮膚美白成分的之前的嘗試未能產(chǎn)生預期效果， 并且在某些情況下產(chǎn)生了不利的結(jié)果（Talwar 1993)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明通過提供美白皮膚、減小不均勻皮膚著色的外觀、和/或治療黑色素沉積 的皮膚（melasmic skin)的有效的天然替代物克服了現(xiàn)有技術(shù)的缺陷。該解決方案前提 是以下成分組合的發(fā)現(xiàn)：高山火絨草（Leontopodium alpinum)提取物、鹿角菜（Halidrys siloquosa)提取物、植物氨基酸、煙酰胺、己基間苯二酷、海岸松（Pinus pinaster)提取 物、白樺（Betula alba)提取物、香葫（Lentinusedodes)菌絲體提取物、和/或金武扇仙人 掌（Opuntia tuna)果提取物，這些成分可以用于改善皮膚的視覺外觀、增白或美白皮膚顏 色或膚色、治療色素沉積過度或其他相關(guān)疾病、和使人的膚色均勻。這種成分組合可以用于 多種產(chǎn)品制劑中（例如美容霜、潔面乳、乳劑如護膚液或護膚霜、面膜、凝膠劑等）。
[0006] 在一個實例中，公開了一種局部皮膚組合物，其包含有效量的高山火絨草提取物、 鹿角菜（Halidrys siloquosa)提取物、植物氨基酸、煙酰胺、己基間苯二酷、海岸松（Pinus pinaster)提取物和白樺（Betula alba)提取物的組合，并還包含丙稀酰二甲基?；撬岚?/VP共聚物、聚山梨醇酯20、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、三乙醇胺和黃原 膠。可替代地，所述成分的一種或任意組合可以用于本發(fā)明的組合物。在所述組合物內(nèi)的 成分的量可以變化（例如可以低到0.000001%到高達80% w/w或其中的任意范圍）。在一 個實例中，所述組合物包含〇. 001-0. 1重量％的高山火絨草提取物、〇. 1-1. 〇重量％的鹿角 菜提取物、
[0007] 0. 1-1.0重量％的植物氨基酸、1-5重量％的煙酰胺、0. 1-0. 5重量％的己基間苯 二酚、0. 001-0. 1重量％的海岸松提取物、0. 001-0. 1重量％的白樺提取物、0. 1-1重量％的 丙烯酰二甲基?；撬徜@/VP共聚物、0. 1-0. 5重量％的聚山梨醇酯20、0. 1-0. 5重量％的丙 烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、0. 1-0. 5重量％的三乙醇胺和0. 01-0. 2重量％ 的黃原膠。在一些方面，所述組合物還包含水，在一個實例中，所述組合物包含70-80重 量％的水。在一個實例中，所述組合物還包含丁二醇、甘油、二氧化硅、環(huán)戊硅氧烷、二甲基 硅油、EDTA二鈉、辛甘醇、1，2-己二醇、羥丙基環(huán)糊精、和山梨酸鉀。在一些方面，所述組合 物包含：3-6重量％的丁二醇、3-6重量％的甘油、1-5重量％的二氧化硅、1-4重量％的環(huán)戊 硅氧烷、1-3重量％的二甲基硅油、0. 1-0. 5重量％的EDTA二鈉、0. 1-0. 5重量％的辛甘醇、 0. 1-0. 5重量％的1，2-己二醇、0. 01-0. 5重量％的羥丙基環(huán)糊精、和0. 001-0. 05重量％的 山梨酸鉀。在一些方面，公開了施用本文公開的任意局部皮膚組合物的方法，包括施用所述 組合物至皮膚。在一些方面，公開了美白皮膚、減小不均勻膚色的外觀、或治療黑色素沉積 的皮膚的方法，包括施用有效量的所公開的任意局部皮膚組合物至皮膚。
[0008] 在另一個方面，公開了一種局部皮膚組合物，其包含高山火絨草提取物、鹿角菜提 取物、植物氨基酸、煙酰胺、香菇菌絲體提取物和甘油中的任一種、其任意組合或全部。在所 述組合物內(nèi)的成分的量可以變化（例如可以低到0.000001%到高達85% w/w或其中的任 意范圍）。在一個實例中，所述組合物包含水。在另一個實例中，所述組合物包含55-80重 量％的水。在一些方面，所述組合物還包含凡士林、油酸辛基十二醇酯、戊二醇、氫化聚癸 烯、硬脂酸甘油酯、二十烷醇、PEG-100硬脂酸酯、丙烯酰二甲基牛磺酸銨/VP共聚物、鯨蠟 硬脂醇、苯甲醇、合成蠟、二十二醇、鯨蠟硬脂基葡糖苷、微晶蠟/蠟微晶、苯氧乙醇、花生醇 葡糖苷、黃原膠、鯨蠟硬脂醇醚-20、EDTA二鈉、醋酸生育酚、和三乙醇胺。在其他方面，所 述組合物包含5-11重量％的凡士林、3-11重量％的甘油、1-7重量％的油酸辛基十二醇酯、 1-7重量％的戊二醇、0. 5-6重量％的氫化聚癸烯、0. 5-6重量％的硬脂酸甘油酯、0. 1-4重 量％的二十烷醇、0. 1-4重量％的PEG-100硬脂酸酯、0. 1-4重量％的丙烯酰二甲基?；撬?銨/VP共聚物、0. 1-4重量％的鯨蠟硬脂醇、0. 1-4重量％的苯甲醇、0. 1-4重量％的合成蠟、 〇. 1-4重量％的二十二醇、0. 1-4重量％的鯨蠟硬脂基葡糖苷、0. 1-1. 5重量％的微晶蠟/ 蠟微晶、0. 1-1. 5重量％的苯氧乙醇、0. 1-1. 5重量％的花生醇葡糖苷、0. 1-1重量％的黃原 膠、0. 01-0. 5重量％的鯨蠟硬脂醇醚-20、0. 01-0. 5重量％的EDTA二鈉、0. 01-0. 3重量％ 的醋酸生育酚、和0. 01-0. 3重量％的三乙醇胺。
[0009] 在一個實例中，公開了一種局部皮膚組合物，其包含高山火絨草提取物、鹿角菜提 取物、植物氨基酸、煙酰胺、香菇菌絲體提取物、甘油和55-80重量％的水中的任一種、其任 意組合或全部。在所述組合物內(nèi)的成分的量可以變化（例如可以低到0.000001%到高達 85% w/w或其中的任意范圍）。在一個方面，所述組合物還包含丁二醇、二乙烯基聚二甲基 硅氧烷（divinyldimethicone)/聚二甲基硅氧烷共聚物、甲基葡糖醇聚醚-20、聚二甲基娃 氧烷、生物糖膠-1、苯氧乙醇、聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物、三乙 醇胺、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、泛醇、C12-13鏈烷醇聚醚-23、C12-13 鏈烷醇聚醚-3、EDTA二鈉、甘草酸二鉀、和黃原膠。在另一個方面，所述組合物包含5-15重 量％的甘油、1-10重量％的丁二醇、1-10重量％的二乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅 氧烷共聚物、1-10重量％的甲基葡糖醇聚醚-20、0. 1-5重量％的聚二甲基硅氧烷、0. 1-5重 量％的生物糖膠-l、〇. 1-2重量％的苯氧乙醇、0. 1-5重量％的聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚 二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物、0. 1-1重量％的三乙醇胺、0. 1-1重量％的丙烯酸酯/C10-30烷 基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、〇. 1-1重量％的泛醇、〇. 05-0. 5重量％的C12-13鏈烷醇聚醚-23、 0· 05-0. 5重量％的C12-13鏈烷醇聚醚-3、0· 01-0. 5重量％的EDTA二鈉、0· 01-0. 5重量％ 的甘草酸二鉀、〇. 01-0. 5重量％的黃原膠。
[0010] 在一個實例中，公開了一種局部皮膚組合物，其包含高山火絨草提取物、鹿角菜 提取物、植物氨基酸、煙酰胺、0. 1-3重量％的香菇菌絲體提取物、甘油和55-80重量％的 水中的任一種、其任意組合或全部。在所述組合物內(nèi)的成分的量可以變化（例如可以低 到0.000001%到高達85% w/w或其中的任意范圍）。在一個方面，所述組合物還包含二 氧化鈦、丁二醇、生物糖膠-1、聚丙烯酰胺、水解霍霍巴酯、丙二醇、C13-14異鏈烷烴、雙咪 唑烷基脲、聚丙烯酸鈉、苯甲醇、月桂醇聚醚-7、霍霍巴酯和對羥基丙甲酸甲酯。在另一方 面，所述組合物包含5-25重量％的甘油、3-15重量％的二氧化鈦、1-10重量％的丁二醇、 〇. 1-3重量％的生物糖膠-l、〇. 1-3重量％的聚丙烯酰胺、0. 1-3重量％的水解霍霍巴酯、 〇. 1-3重量％的丙二醇、0. 1-3重量％的(：13-14異鏈烷烴、0. 1-1重量％的雙咪唑烷基脲、 0. 1-1重量％的聚丙烯酸鈉、0. 05-0. 5重量％的苯甲醇、0. 05-0. 5重量％的月桂醇聚醚-7、 0. 05-0. 5重量％的霍霍巴酯、和0. 05-0. 5重量％的對羥基丙甲酸甲酯。
[0011] 在另一個方面，公開了一種局部皮膚組合物，其包含高山火絨草提取物、鹿角菜提 取物、和煙酰胺中的任一種、其任意組合或全部。在所述組合物內(nèi)的成分的量可以變化（例 如可以低到0. 000001 %到高達85% w/w或其中的任意范圍）。在一個方面，所述組合物包 含0. 001-0. 1重量％的高山火絨草提取物、0. 1-1. 0重量％的鹿角菜提取物、和1-5重量％ 的煙酰胺。在一個實例中，所述組合物還包含水。在另一個實例中，所述組合物包含70-80 重量％的水。在一個方面，所述組合物還包含丁二醇、生物糖膠-1、甘油、PPG-5-鯨蠟醇聚 醚-20、苯氧乙醇、雙-PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷、羥丙基環(huán)糊精、苯甲醇、EDTA二鈉、 甘草酸二鉀、乙基己基甘油、和三乙醇胺。在另一個方面，所述組合物包含6-25重量％的 丁二醇、1-7重量％的生物糖膠-1、0. 1-5重量％的甘油、0. 1-4重量％的PPG-5-鯨蠟醇聚 醚-20、0.1-3重量％的苯氧乙醇、0.1-1.5重量％的雙^^6^^6-20/20聚二甲基硅氧烷、 0. 01-1. 5重量％的羥丙基環(huán)糊精、0. 01-1. 5重量％的苯甲醇、0. 01-1. 5重量％的EDTA二 鈉、0.01-1. 5重量％的甘草酸二鉀、0.01-1. 5重量％的乙基己基甘油、和0.005-1重量％的 二乙醇胺。
[0012] 在另一個方面，公開了一種局部皮膚組合物，其包含高山火絨草提取物、鹿角菜提 取物、和植物氨基酸中的任一種、其任意組合或全部。在所述組合物內(nèi)的成分的量可以變 化（例如可以低到0. 000001%到高達85% w/w或其中的任意范圍）。在一個實例中，所述 組合物包含0. 0005-0. 01重量％的高山火絨草提取物、0. 01-. 01重量％的鹿角菜提取物、 和0.005-0. 1重量％的植物氨基酸。在另一個實例中所述組合物還包含水。在仍另一個實 例中，所述組合物包含5-40重量％的水。在一個方面，所述組合物還包含甘油、硬脂酸鉀、 二丙二醇、山梨醇、肉豆蔻酸鉀、肉豆蔻酸、硬脂酸甘油酯SE、PEG-60甘油異硬脂酸酯、硬脂 酸、甲基椰油?；；撬徕c、PEG-32、月桂酸鉀、硬脂酸乙二醇酯、苯甲醇、PEG-6、聚季銨鹽 ⑵、月桂酸、氯化鈉、PEG-4月桂酸醋、和巴西酸乙二醇醋（ethylene brassylate)。在另一 個方面，所述組合物包含10-40重量％的甘油、10-40重量％的硬脂酸鉀、3-15重量％的二 丙二醇、1-10重量％的山梨醇、1-10重量％的肉豆蔻酸鉀、1-10重量％的肉豆蔻酸、1-5重 量％的硬脂酸甘油酯SE、1-5重量％的PEG-60甘油異硬脂酸酯、1-5重量％的硬脂酸、0. 5-3 重量％的甲基椰油?；；撬徕c、0. 5-3重量％的PEG-32、0. 5-3重量％的月桂酸鉀、0. 5-3 重量％的硬脂酸乙二醇酯、0. 1-3重量％的苯甲醇、0. 1-3重量％的PEG-6、0. 1-1. 5重量％ 的聚季銨鹽（7)、0. 1-1. 5重量％的月桂酸、0. 1-1. 5重量％的氯化鈉、0. 1-1重量％的PEG-4 月桂酸酯和〇. 05-1重量％的巴西酸乙二醇酯。在再一個方面，所述組合物配制為洗面乳。
[0013] 在一些方面，所公開的成分組合還包含仙人果果實提取物。在另一個方面，所述組 合包含0. 0001-0. 015重量％的仙人果果實提取物。
[0014] 在一些實施方案中，所公開的成分組合用于保濕霜、面部爽膚水、日霜、夜霜、布面 膜或眼膜、或水凝膠面膜產(chǎn)品、面膜或洗面乳制劑中。
[0015] 在一個方面，本文公開了抑制黑素生成、黑素體轉(zhuǎn)移、和/或糖化的方法，其包括 局部施用本文公開的任意組合至對其有需要的皮膚，其中所述組合抑制黑素生成、黑素體 轉(zhuǎn)移、或糖化。在另一個方面，所述方法包括其中施用組合物至皮膚上的黑點、膚色不均勻 皮膚、或色素沉積過度的皮膚。
[0016] 還公開了本發(fā)明的下列實施方案1-33。實施方案1是一種局部皮膚組合物，其 包含有效量的高山火絨草提取物、鹿角菜提取物、植物氨基酸、煙酰胺、己基間苯二酚、海 岸松（Pinus pinaster)提取物、白樺（Betula alba)提取物、丙稀酰二甲基?；撬岚? VP共聚物、聚山梨醇酯20、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、三乙醇胺和黃原 膠，其中該組合物能夠增白或美白皮膚。實施方案2是實施方案1的局部皮膚組合物，其 包含0. 001-0. 1重量％的高山火絨草提取物、0. 1-1. 0重量％的鹿角菜提取物、0. 1-1. 0重 量％的植物氨基酸、1-5重量％的煙酰胺、0. 1-0. 5重量％的己基間苯二酚、0.001-0. 1重 量％的海岸松（Pinus pinaster)提取物、0.001-0. 1重量％的白樺（Betula alba)提取 物、0. 1-1重量％的丙烯酰二甲基?；撬徜@/VP共聚物、0. 1-0. 5重量％的聚山梨醇酯20、 0. 1-0. 5重量％的丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、0. 1-0. 5重量％的三乙醇 胺、和0.01-0. 2重量％的黃原膠。實施方案3是實施方案1的局部皮膚組合物，其中，所 述組合物還包含水。實施方案4是實施方案3的局部皮膚組合物，其包含70-80重量％的 水。實施方案5是實施方案4的局部皮膚組合物，其中，所述組合物還包含丁二醇、甘油、 二氧化硅、環(huán)戊硅氧烷、二甲聚氧硅烷、EDTA二鈉、辛甘醇、1，2-己二醇、羥丙基環(huán)糊精、和 山梨酸鉀。實施方案6是實施方案5的局部皮膚組合物，其中，所述組合物包含3-6重量％ 的丁二醇、3-6重量％的甘油、1-5重量％的二氧化硅、1-4重量％的環(huán)戊硅氧烷、1-3重量％ 的二甲基硅油、0. 1-0. 5重量％的EDTA二鈉、0. 1-0. 5重量％的辛甘醇、0. 1-0. 5重量％的 1，2-己二醇、0. 01-0. 5重量％的羥丙基環(huán)糊精、和0. 001-0. 05重量％的山梨酸鉀。實施方 案7是局部皮膚組合物，其包含有效量的高山火絨草提取物、鹿角菜提取物、植物氨基酸、 煙酰胺、香菇菌絲體提取物、和甘油，其中所述組合物能夠增白或美白皮膚。實施方案8是 實施方案7的局部皮膚組合物，其中所述組合物還包含水。實施方案9是實施方案8的局 部皮膚組合物，包含55-80重量％