國(guó)專利3, 535, 421和3, 678, 154中。代表性的氟離子源包括：氟化亞錫、氟化鈉、氟化 鉀、氟化胺、單氟磷酸鈉、氟化鋅以及它們的混合物。在一個(gè)實(shí)施例中，口腔護(hù)理組合物包含 氟化物源，其選自氟化亞錫、氟化鈉以及它們的混合物。
[0065] 所述口腔組合物的pH可以為約3至約10。所述pH通常通過(guò)本行業(yè)已知的方法按 照漿液PH來(lái)測(cè)量。根據(jù)口腔組合物中所使用的活性物質(zhì)，可能需要不同的pH。對(duì)于包含氟 化物的制劑，可能期望具有比典型的潔牙劑略低的pH。包含聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒和氟化 物的組合物可具有小于約6. 5,或小于約5. 5的pH。pH可小于約5. 2或約5. 0。可能期望 具有約3. 5至約5,或約2. 4至約4. 8的pH。對(duì)于包含過(guò)氧化物和聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒 的制劑而言，PH可以小于5. 5,或者小于5. 0,或者小于4. 5。具有過(guò)氧化物和聚有機(jī)倍半硅 氧烷顆粒的制劑可以為約3. 5至約4. 0。對(duì)于包含聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒、亞錫和氟化物的 制劑而言，可能期望具有小于5. 0的pH。不受理論的束縛，小于5. 0的pH可使得更多SnF3 亞錫物質(zhì)形成。
[0066] 抗敏感劑
[0067] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的抗敏感劑。所述組合物可包含按所述口腔護(hù)理 組合物的重量計(jì)約0. 001 %至約20 %，或者約0. 1 %至約5 %的抗敏感劑。
[0068] 可用于本文的抗敏感劑包括小管封閉劑和/或脫敏劑。小管封閉劑可選自：亞錫 離子源、鍶離子源、鈣離子源、磷離子源、鋁離子源、鎂離子源、氨基酸、生物玻璃、納米顆粒、 聚羧酸酯、GANTREZ、以及它們的混合物。所述氨基酸可以是堿性氨基酸，并且堿性氨基酸可 以是精氨酸。納米顆?？蛇x自：納米羥基磷灰石、納米二氧化鈦、納米金屬氧化物、以及它們 的混合物。所述脫敏劑可以是鉀鹽，其選自：氟化鉀、檸檬酸鉀、硝酸鉀、氯化鉀、以及它們的 混合物。一些實(shí)施例可以為一種降低所述牙齒超敏性的方法，所述方法為向急需的受試者 施用包含聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒的口腔護(hù)理組合物。
[0069] 抗腐蝕劑
[0070] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的抗腐蝕劑，諸如亞錫離子源。如前所述，聚有機(jī) 倍半硅氧烷顆粒的一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是其與其它材料（具體地講反應(yīng)性的并且能夠釋放功效的材 料，諸如亞錫顆粒）的相容性。因?yàn)楫?dāng)與沉淀二氧化硅和其它傳統(tǒng)的研磨劑相比時(shí)，聚有機(jī) 倍半硅氧烷顆粒與活性物質(zhì)的反應(yīng)沒有那樣多，所以能夠使用更少的亞錫而具有相同的功 效。已報(bào)道亞錫可具有潛在的美學(xué)負(fù)面效果，例如令人不悅的或強(qiáng)烈的味道、澀味、色斑、或 其它負(fù)面的美學(xué)效果，這使得含亞錫的口腔組合物不太受消費(fèi)者歡迎。
[0071] 可以從氟化亞錫和/或其它的亞錫鹽中提供亞錫離子。已發(fā)現(xiàn)，氟化亞錫有助于 減少齒齦炎、牙斑、敏感、腐蝕，并且有助于改善呼吸有益效果。提供該功效的制劑通常包 括由氟化亞錫和/或其它的亞錫鹽提供的亞錫含量，亞錫離子在總組合物中的含量范圍為 約50ppm至約15, OOOppm。亞錫離子以約1，OOOppm至約10, OOOppm，在一個(gè)實(shí)施例中約 3, OOOppm至約7, 500ppm的量存在。其它的亞錫鹽包括有機(jī)亞錫羧酸鹽，例如乙酸亞錫、葡 萄糖酸亞錫、草酸亞錫、丙二酸亞錫、檸檬酸亞錫、乙二醇亞錫、甲酸亞錫、硫酸亞錫、乳酸亞 錫、酒石酸亞錫等。其它的亞錫離子源包括亞錫鹵化物，諸如氯化亞錫、溴化亞錫、碘化亞錫 和氯化亞錫二氫化物。在一個(gè)實(shí)施例中，所述亞錫離子源是氟化亞錫，在另一個(gè)實(shí)施例中為 氯化亞錫脫水物或三水合物、或葡萄糖酸亞錫。組合的亞錫鹽可以按所述口腔護(hù)理組合物 的重量計(jì)約0. 001%至約11%的量存在。在一個(gè)實(shí)施例中，亞錫鹽可以按所述口腔護(hù)理組 合物的重量計(jì)約〇. 01%至約7%，在另一個(gè)實(shí)施例中約0. 1%至約5%，并且在另一個(gè)實(shí)施 例中約1. 5%至約3%的含量存下。
[0072] 美白和氣化劑
[0073] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的美白和氧化劑?？捎糜诒疚牡拿腊讋┌▔A金 屬和堿土金屬過(guò)氧化物，金屬亞氯酸鹽，一水合物和四水合物的過(guò)硼酸鹽，過(guò)磷酸鹽，過(guò)碳 酸鹽，過(guò)氧酸和過(guò)硫酸鹽，如過(guò)硫酸銨、鉀、鈉和鋰，以及它們的組合。合適的過(guò)氧化物化合 物包括過(guò)氧化氫、過(guò)氧化尿素、過(guò)氧化媽、過(guò)氧化脲、過(guò)氧化鎂、過(guò)氧化鋅、過(guò)氧化鎖以及它 們的混合物。在一個(gè)實(shí)施例中，過(guò)氧化物是過(guò)氧化脲。合適的金屬亞氯酸鹽包括亞氯酸鈣、 亞氯酸鋇、亞氯酸鎂、亞氯酸鋰、亞氯酸鈉和亞氯酸鉀。附加的美白活性物質(zhì)可為次氯酸鹽 或二氧化氯。在一個(gè)實(shí)施例中，亞氯酸鹽是亞氯酸鈉。在另一個(gè)實(shí)施例中，過(guò)碳酸鹽是過(guò)碳 酸鈉。在一個(gè)實(shí)施例中，過(guò)硫酸鹽是過(guò)硫酸氫鉀。這些物質(zhì)的含量分別取決于可得到的氧 或氯，以使所述分子能夠提供著色斑漂白作用。在一個(gè)實(shí)施例中，美白劑可以按所述口腔護(hù) 理組合物的重量計(jì)約0. 01%至約40%，在另一個(gè)實(shí)施例中約0. 1%至約20%，在另一個(gè)實(shí) 施例中約0. 5%至約10%，并且在另一個(gè)實(shí)施例中約4%至約7%的量存在。
[0074] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的氧化劑，諸如過(guò)氧化物源。過(guò)氧化物源可包括 過(guò)氧化氫、過(guò)氧化鈣、過(guò)氧化脲、或它們的混合物。在一些實(shí)施例中，所述過(guò)氧化物源是過(guò)氧 化氫。其它過(guò)氧化物活性物質(zhì)能夠包括當(dāng)與水混合時(shí)產(chǎn)生過(guò)氧化氫的那些，如過(guò)碳酸鹽，例 如過(guò)碳酸鈉。在某些實(shí)施例中，所述過(guò)氧化物源可在與亞錫離子源相同的相中。在一些實(shí) 施例中，所述組合物包含按所述口腔組合物的重量計(jì)約〇. 01 %至約20%的過(guò)氧化物源，在 其它實(shí)施例中約0. 1 %至約5 %，在某些實(shí)施例中約0. 2 %至約3 %，并且在另一個(gè)實(shí)施例中 約0. 3%至約2. 0%的過(guò)氧化物源。過(guò)氧化物源可以游離的離子、鹽、絡(luò)合的、或膠囊包封的 提供。
[0075] 抗炎劑
[0076] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的抗炎劑。這種試劑包括非留族抗炎劑（NSAID) 昔康、水楊酸酯、丙酸、乙酸和芬那酯。NSAID包括酮咯酸、氟比洛芬、布洛芬、萘普生、吲哚 美辛、雙氯芬酸、依托度酸、吲哚美辛、舒林酸、托美丁、酮洛芬、非諾洛芬、吡羅昔康、萘丁美 酮、阿斯匹林、二氟尼柳、甲氯芬那酸鹽、甲芬那酸、羥基保泰松、保泰松和醋氨酚。合適的甾 族抗炎劑包括皮質(zhì)類固醇，諸如氟輕松和氫化可的松。
[0077] 抗牙結(jié)石劑
[0078] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的抗牙結(jié)石劑，一個(gè)實(shí)施例中，其可以按所述口 腔護(hù)理組合物的重量計(jì)以約0.05%至約50%的含量存在，在另一個(gè)實(shí)施例中以約0.05% 至約25%的含量存在，或以約0.1%至約15%的含量存在?？寡澜Y(jié)石劑可選自：聚磷酸酯 (包括焦磷酸酯）及其鹽；聚氨基丙烷磺酸（AMPS)及其鹽；聚烯烴磺酸酯及其鹽；聚乙烯基 磷酸酯及其鹽；聚烯烴磷酸酯及其鹽；二膦酸酯及其鹽；膦酰基鏈烷羧酸及其鹽；聚磷酸酯 及其鹽；聚乙烯基磷酸酯及其鹽；聚烯烴磷酸酯及其鹽；多肽；以及它們的混合物；聚羧酸 系及其鹽；羧基取代聚合物；以及它們的混合物。在一個(gè)實(shí)施例中，本文使用的聚羧酸系聚 合物包括在美國(guó)專利5032386中描述的那些。這些可商購(gòu)獲得的聚合物的一個(gè)示例是購(gòu)自 International Speciality Products (ISP)的 GANTREZ。在一個(gè)實(shí)施例中，所述鹽是喊金 屬鹽或銨鹽。多磷酸鹽在本文中作為牙齒親和劑更充分地討論。無(wú)機(jī)多磷酸鹽包括堿金屬 (例如，鈉）三聚磷酸鹽、四聚磷酸鹽、二烷基金屬（例如，二鈉）二元酸、三烷基金屬（例 如，三鈉）一元酸、磷酸氫鉀、磷酸氫鈉和堿金屬（例如，鈉）六偏磷酸鹽、以及它們的混合 物?？捎糜诒景l(fā)明的焦磷酸鹽包括堿金屬焦磷酸鹽、焦磷酸二、三和一鉀或鈉、二堿金屬焦 磷酸鹽、四堿金屬焦磷酸鹽，及其混合物。在一個(gè)實(shí)施例中，焦磷酸鹽選自：焦磷酸三鈉、焦 磷酸二氫二鈉（Na 2H2P2O7)、焦磷酸二鉀、焦磷酸四鈉（Na4P 2O7)、焦磷酸四鉀（K4P2O7)、以及它 們的混合物。聚磺酸烯烴酯包括其中烯烴基團(tuán)包含2個(gè)或更多個(gè)碳原子的那些，及其鹽。聚 膦酸烯烴酯包括其中烯烴基團(tuán)包含2個(gè)或更多個(gè)碳原子的那些。聚乙烯膦酸酯包括聚乙烯 膦酸。二膦酸酯以及它們的鹽包括氮雜環(huán)烷烴-2, 2-二膦酸及其鹽、氮雜環(huán)烷烴-2, 2-二 膦酸離子及其鹽、氮雜環(huán)己烷-2, 2-二膦酸、氮雜環(huán)戊烷-2, 2-二膦酸、N-甲基氮雜環(huán)戊 烷-2, 3-二膦酸、EHDP (乙烷-1-羥基-1，1，-二膦酸）、AHP (氮雜環(huán)庚烷-2, 2-二膦酸）、 乙烷-1-氨基-1，1-二膦酸酯、二氯甲烷-二膦酸酯等。膦酰烷烴羧酸以及它們的堿金屬 鹽包括PPTA (膦酰丙烷三羧酸）、PBTA (膦酰丁烷-1，2, 4-三羧酸），每一種為酸或堿金屬 鹽。聚烯烴磷酸酯包括其中烯烴基團(tuán)包含2個(gè)或多個(gè)碳原子的那些。多肽包括聚天冬氨酸 和聚谷氨酸。
[0079]罄合劑
[0080] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的螯合劑（也稱為多價(jià)螯合劑），它們中的多個(gè) 也具有抗牙結(jié)石活性或牙齒親和劑活性。口腔護(hù)理產(chǎn)品中螯合劑的使用對(duì)于它們絡(luò)合鈣 (如存在于細(xì)菌的細(xì)胞壁中的）、破壞牙斑并與金屬離子絡(luò)合的能力是有利的。離子如鐵或 銅的螯合有助于延遲成品氧化變質(zhì)。
[0081] 在一個(gè)實(shí)施例中，螯合劑選自：多磷酸鹽、聚羧酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、 聚合物聚醚、聚烷基磷酸酯、甲基乙烯基醚和馬來(lái)酸酐的共聚物、聚膦酸酯、海藻酸鈉、羰基 二磷酸酯；丙烯酸聚合物；聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮與羧酸酯的共聚物、以及它 們的混合物。
[0082] 所述組合物中螯合劑的量將取決于所使用的螯合劑，并且通常將為至少約0. 1% 至約20 %，優(yōu)選約0. 5 %至約10 %，并且更優(yōu)選約I. 0 %至約7 %。
[0083]合適的螯合劑包括可溶性磷酸鹽化合物，諸如肌醇六磷酸、具有兩個(gè)或更多個(gè)磷 酸酯基團(tuán)的直鏈多磷酸鹽、以及其它多磷酸鹽化合物，其全部均在下文中作為牙齒親和劑 更充分地討論。
[0084]還可作為螯合劑用于本文的其它磷酸鹽化合物是下述可用作牙齒親和劑的表面 活性的有機(jī)磷酸酯化合物，包括有機(jī)磷酸單酯、二酯或三酯。
[0085]可用于本文的螯合劑包括陰離子聚羧酸系聚合物，它們呈游離酸、部分中和或優(yōu) 選完全中和的水溶性堿金屬（例如鉀，并且優(yōu)選鈉）鹽或銨鹽的形式。示例包括馬來(lái)酸酐 或酸與另一種可聚合的烯鍵式不飽和單體的1:4至4:1的共聚物，所述單體優(yōu)選是具有約 30, OOO至約1，000, OOO分子量（M.W.)的甲基乙烯基醚（甲氧基乙烯）。這些共聚物可以 商品名例如GANTREZAN 139 (M. W. 500, 000)、AN 119 (M. W. 250, 000)和 S-97 藥品等級(jí) (M. W. 70, 000)從 GAF Chemicals Corporation 獲得。
[0086] 其它有效的聚羧酸系聚合物包括馬來(lái)酸酐與丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸羥乙酯、 N-乙烯基-2-吡咯烷酮或乙烯的1:1共聚物，后者可以商品名為例如Monsanto EMA 1103(M.W. 10, 000)和EMA Grade 61，以及丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯或甲基丙烯酸羥乙酯、 丙烯酸甲酯或丙烯酸乙酯、異丁基乙烯基醚或N-乙烯基-2-吡咯烷酮的1:1共聚物。
[0087] 附加的有效聚羧酸系聚合物公開于1979年2月6日授予Gaffar的美國(guó)專利 4, 138, 477和1980年1月15日授予Gaffar等人的美國(guó)專利4, 183, 914,并包括馬來(lái)酸酐 與苯乙烯、異丁烯或乙基乙烯基醚的共聚物；聚丙烯酸、聚亞甲基丁二酸和聚馬來(lái)酸；和商 品名為UniroyalND-2的分子量低到1，000的磺基丙稀酸低聚物。
[0088] 其它合適的螯合劑包括授予Smitherman的美國(guó)專利No. 5, 015, 467、均授予 Lukacovic的美國(guó)專利5, 849, 271和5, 622, 689中所述的多元羧酸及其鹽；如酒石酸、檸檬 酸、葡萄糖酸、蘋果酸、琥珀酸、二琥珀酸、以及它們的鹽，如葡萄糖酸和檸檬酸的鈉鹽或鉀 鹽；檸檬酸/檸檬酸堿金屬鹽組合；酒石酸二鈉；酒石酸二鉀；酒石酸鉀鈉；酒石酸氫鈉；酒 石酸氫鉀；酸或鹽形式的酒