對(duì)特定藥物的經(jīng)皮吸收能力。本發(fā)明中用于對(duì)褪黑素經(jīng)皮吸收的增強(qiáng)劑包括，但不限于:
[0022]脂肪醇類，比如碳數(shù)在12-22之間的飽和或不飽和脂肪醇，如油醇，月桂醇等；
[0023]脂肪酸類，如亞油酸，油酸，亞麻酸，硬脂酸，異硬脂酸，棕櫚酸等；
[0024]脂肪酸酯類，如肉豆蔻酸異丙酯，己二酸二異丙酯，棕櫚酸異丙酯等；
[0025]醇胺類，如三乙醇胺，二異丙醇胺等；
[0026]多元醇烷基醚類，如甘油，乙二醇，丙二醇，1，3_ 丁二醇，雙甘油，二甘醇，聚乙二醇，山梨糖醇酐，山梨糖醇，單硝酸異山梨酯，甲基葡萄糖苷，寡糖等；
[0027]甘油酯類，如碳數(shù)6-18的脂肪酸甘油酯。
[0028]溶于儲(chǔ)庫層載體的天然類精油。
[0029]在藥庫中，經(jīng)皮吸收增強(qiáng)劑的濃度范圍為1-25% (w/w) ο
[0030]1.3釋放層
[0031]在設(shè)計(jì)中，釋放層是覆蓋在儲(chǔ)庫層表面上用于保護(hù)含有褪黑素活性組分的儲(chǔ)庫層。當(dāng)需要將褪黑素經(jīng)皮輸送系統(tǒng)應(yīng)用于人體時(shí)，釋放層可以被容易地剝離，不會(huì)粘帶走儲(chǔ)庫中的材料。
[0032]釋放層的材料包括經(jīng)硅膠或氟硅膠單面處理過的聚乙烯鍍膜的無木紙張，聚酯膜，聚丙烯膜等。
[0033]釋放層的尺寸與被襯層相同。
[0034]2.具體配方組成
[0035]—個(gè)具體的褪黑素經(jīng)皮輸送系統(tǒng)的配方組成如下:
[0036]2.1配方組成
[0037]被襯層:無紡布
[0038]儲(chǔ)庫層:丙烯酸酯基壓力敏感粘合劑內(nèi)溶褪黑素4mg，十二烷基乳酸5% (w/w)，亞麻酸 5% (w/w)。
[0039]釋放層:經(jīng)硅膠單面處理過的聚丙烯膜。
[0040]2.2制劑體系[0041 ]尺寸:4cmx6cm
[0042]作用期:8小時(shí)
[0043]輸送量:2mg/8小時(shí)
[0044]3.系統(tǒng)的制作
[0045]3.1首先將丙烯酸酯基壓力敏感粘合劑溶于乙酸乙酯溶劑中。加入1.6% (w/w相對(duì)于壓力敏感粘合劑)的褪黑素原料組分，攪拌均勻。
[0046]3.2然后加入十二燒基乳酸5% (w/w相對(duì)于褪黑素)和亞麻酸5% (w/w相對(duì)于褪黑素)，攪拌均勻。
[0047]3.3在整張無紡布被襯層上，用涂布機(jī)均勻涂上約2mm的丙烯酸酯基壓力敏感粘合劑。這里約2_需要根據(jù)實(shí)際情況進(jìn)行調(diào)整，以保持在烘干后的涂層厚度為1_。
[0048]3.4送入干燥箱，在60°C的條件下烘焙約2小時(shí)，使乙酸乙酯溶劑揮發(fā)。
[0049]3.5烘干后，將聚丙烯膜釋放層覆蓋于藥庫層上。
[0050]3.6用4cmx6cm的模具切割出制劑體系。
[0051]4.技術(shù)指標(biāo)
[0052]系統(tǒng)面積(測(cè)量):4cmx6cm
[0053]褪黑素活性組分在藥庫中的濃度(高壓液相色譜分析):1.6%
[0054]褪黑素活性組分劑量(高壓液相色譜分析):不少于4mg
[0055]輸送速率(經(jīng)皮性能測(cè)定):不小于2mg/8小時(shí)
[0056]作用期(溶出度測(cè)定):不小于6小時(shí)
【附圖說明】
[0057]圖1為褪黑素經(jīng)皮輸送系統(tǒng)剖面示意圖。
[0058]圖中:
[0059]1.背襯層
[0060]2.藥庫層
[0061]3.釋放層
【具體實(shí)施方式】
[0062]實(shí)施方法是通過應(yīng)用褪黑素經(jīng)皮輸送制劑體系于目標(biāo)物體，按照所要求的組分配方，將目標(biāo)劑量的褪黑素通過經(jīng)皮吸收，達(dá)到助眠效果。
[0063]目標(biāo)物體主要是人體。
[0064]在具體實(shí)施時(shí)，本發(fā)明所描述的褪黑素經(jīng)皮輸送制劑體系可以應(yīng)用于人體的助眠穴或任何方便的角質(zhì)皮膚部位，包括但不限于位于人體頸后部的助眠穴，耳根，面頰，上臂，下臂，腿，軀干等。
[0065]在具體實(shí)施時(shí)，首先將褪黑素經(jīng)皮輸送制劑的釋放層剝離，將儲(chǔ)庫層直接接觸人體。通過用手或手指等向系統(tǒng)施以壓力使儲(chǔ)庫層粘合劑和皮膚粘合。
[0066]在實(shí)施中，根據(jù)所需劑量，褪黑素經(jīng)經(jīng)皮輸送制劑體系可以單片使用也可以復(fù)片使用。復(fù)片使用指的是多于一片同時(shí)使用于同一人體，以達(dá)到更高的劑量要求。
[0067]當(dāng)一個(gè)褪黑素經(jīng)皮輸送制劑體系應(yīng)用于人體一段時(shí)間后，例如已達(dá)到和完成了所期望的效果或作用期，可以將制劑體系從身體部位上取走。也可以再將一個(gè)新的褪黑素經(jīng)皮輸送制劑體系應(yīng)用于同一處或不同的部位。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種褪黑素(Melatonin)經(jīng)皮輸送制劑體系，該體系由多層，包括但不限于，三層構(gòu)架設(shè)計(jì)。這三層分別為背襯層，儲(chǔ)庫層和釋放層。2.權(quán)利1中的背襯層材料包括，但不限于，無紡布，編織布和無紡布和編織布的復(fù)合材料。3.權(quán)利1中的藥庫層為褪黑素溶于基質(zhì)粘合劑中，同時(shí)藥庫中還包括，但不限于，透皮吸收增強(qiáng)劑。4.權(quán)利3中的基質(zhì)粘合劑包括，但不限于，丙烯酸酯基壓力敏感粘合劑。5.權(quán)利3中的透皮吸收增強(qiáng)劑包括，但不限于，脂肪醇類化合物，脂肪酸類化合物，月旨肪酸酯類化合物，醇胺類化合物，多元醇烷基醚類化合物，甘油醇類化合物，天然精油等。6.權(quán)利1中的釋放層材料包括，但不限于，經(jīng)硅膠單面處理過的聚乙烯鍍膜的無木紙張，聚酯膜，聚丙烯膜等。7.一種具有下列配方和設(shè)計(jì)的褪黑素(Melatonin)經(jīng)皮輸送制劑:背襯層為無紡布，藥庫層為丙烯酸酯基壓力敏感粘合劑，十二烷基乳酸和亞麻酸，釋放層為單面處理過的聚丙烯膜。8.權(quán)利7中的系統(tǒng)尺寸包括，但不限于，4cmX 6cm，十二燒基乳酸濃度為5% (w/w)，亞麻酸濃度為5% (w/w) ο
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種褪黑索(Melatonin)經(jīng)皮輸送制劑。通過制劑對(duì)褪黑素的經(jīng)皮輸送促進(jìn)人體對(duì)褪黑素的透皮吸收，從而加強(qiáng)褪黑素在人體睡眠時(shí)的持續(xù)促眠作用，作為褪黑素促眠新劑型。褪黑素(Melatonin)經(jīng)皮輸送制劑包括三層結(jié)構(gòu)，背襯層，儲(chǔ)庫層和釋放層。本發(fā)明所提供的配方，包括所提供的透皮吸收增強(qiáng)劑，可以制備出一種褪黑素(Melatonin)經(jīng)皮輸送制劑。
【IPC分類】A61K31/4045, A61K9/70, A61K47/32, A61P25/20
【公開號(hào)】CN105232497
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510724533
【發(fā)明人】章新, 馬丹丹
【申請(qǐng)人】嘉興鑫穩(wěn)生物科技有限公司
【公開日】2016年1月13日
【申請(qǐng)日】2015年10月29日