包含21-o-當(dāng)歸酰基茶皂醇e3的生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] -方面，本發(fā)明涉及生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用組合物，另一方面，涉及通過包含21-0-當(dāng) 歸?；韪反?21-0_angeloyltheasapogenol)E3,縮短毛發(fā)的周期中從休止期過渡到生長(zhǎng) 期的周期，從而促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)的生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 關(guān)于脫發(fā)原因，提出了雄激素作用過度理論、皮脂分泌過剩理論、血液循環(huán)不良理 論、由過氧化物、細(xì)菌等導(dǎo)致的頭皮功能降低理論、遺傳因素、老化、壓力等。并且，由于在社 會(huì)壓力的增加的同時(shí)環(huán)境污染和速食食品等西方化的飲食習(xí)慣、頻繁的燙發(fā)和染色等，逐 漸增加脫發(fā)人口。毛發(fā)的周期可以分為使毛發(fā)生長(zhǎng)的生長(zhǎng)期(anagen)、停止生長(zhǎng)而毛球部 縮小的時(shí)期即退行期（catagen)、毛乳頭停止活動(dòng)而使毛發(fā)停留在頭皮的時(shí)期即休止期 (talogen)、毛乳頭開始活動(dòng)或長(zhǎng)出新毛發(fā)而脫落舊毛發(fā)的時(shí)期即發(fā)生期。
[0003]生長(zhǎng)期(Anagen Stage;2~7年）為毛發(fā)生長(zhǎng)的期間，其再分為毛發(fā)從毛球向往毛 鞘的毛發(fā)生成階段、以及在毛囊內(nèi)產(chǎn)生堅(jiān)硬的角蛋白的階段。毛發(fā)持續(xù)自生長(zhǎng)直到退行期。 退行期(Catagen Stage;2~3周)是生長(zhǎng)期結(jié)束、在維持毛發(fā)的形態(tài)的同時(shí)代謝過程變慢的 時(shí)期，在該階段中不產(chǎn)生角蛋白。退行期占整個(gè)毛發(fā)的1%。此時(shí)，毛球部發(fā)生收縮而與毛乳 頭分離，被毛囊包圍而上升，且細(xì)胞分裂處于停止?fàn)顟B(tài)。休止期（Talogen Stage;3個(gè)月）是 毛乳頭發(fā)生萎縮，毛囊逐漸收縮，毛根被往上擠而脫落。作為毛發(fā)脫落的時(shí)期，到下一個(gè)生 長(zhǎng)期步驟開始為止的壽命為3~4個(gè)月。
[0004] 正常人在生長(zhǎng)期狀態(tài)的毛發(fā)多，與此相比，患有脫發(fā)(Alopecia)的人在休止期狀 態(tài)的毛發(fā)多而顯示出可見的脫發(fā)現(xiàn)象。隨著脫發(fā)進(jìn)行，生長(zhǎng)期的期間變短，由此毛發(fā)逐漸變 少。因此，為了治療脫發(fā)，使休止期狀態(tài)的毛囊趕快過渡到生長(zhǎng)期、且延長(zhǎng)變短的生長(zhǎng)期是 重要的。
[0005] 男性型脫發(fā)癥是因所謂睪酮(Testosterone)的雄激素而出現(xiàn)的現(xiàn)象，如果該睪酮 因5α-還原酶(α-reductase)而變成更強(qiáng)的激素即雙氫睪酮(Dihydrotestosterone，DHT)， 則該激素作用于毛囊，將毛囊從生長(zhǎng)期階段誘導(dǎo)至退行期階段，從而發(fā)生脫發(fā)。因此為了治 療男性型脫發(fā)癥，主要使用抑制因5α_還原酶導(dǎo)致的DHT的生成的方法。
[0006] 女性型脫發(fā)癥是主要因?yàn)樵陂]經(jīng)期之后雌激素量的減少而發(fā)生。作為用于女性型 脫發(fā)的治療藥，主要使用米諾地爾或雌激素。
[0007] 斑禿是因自身免疫疾病、精神壓力或遺傳因素而發(fā)生。這樣的斑禿與雄激素性脫 發(fā)的原因根本不同，治療方法也不同，因此使用用腎上腺皮質(zhì)激素藥處理的方法，或者使用 將米諾地爾涂布于患部或人為地誘發(fā)患部刺激的方法。
[0008] 然而，在目前已知的防止脫發(fā)、促進(jìn)生發(fā)以及對(duì)毛發(fā)生長(zhǎng)具有效果的米諾地爾 (minoxidil)或粘多糖生長(zhǎng)素 (trichosaccharide)等制劑的情況下，發(fā)生沒有顯著的功效、 以及人體安全性、誘發(fā)皮膚刺激等副作用問題，因此確保安全性及功效的組合物的開發(fā)是 當(dāng)務(wù)之急。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009]為了解決如上所述的問題，一方面，本發(fā)明發(fā)現(xiàn)，21-0-當(dāng)歸?；柙泶糆3具有以 往未知的促進(jìn)生發(fā)或育發(fā)的功效，其目的在于提供利用其的化妝品組合物、藥物組合物及 健康食品組合物。
[0010] -方面，本發(fā)明提供一種生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用組合物，其含有下述化學(xué)式1所表示的 茶阜醇(theasapogeno 1)衍生物作為有效成分。
[0011][化學(xué)式1]
[0013] 上述式中，RjPR2各自獨(dú)立地為-Η、&-6烷基、-OH、-R 60H或-CH0，
[0014] R3 為-H、Ci-6 烷基、-OH 或-00CR7，
[0015] R4 為-H 或-CORs，
[0016] 抱為^或&―6烷基，
[0017] 其中，RAd-6烷基，R7為C2- 6烯基，且辦為&―6烷基。
[0018] 另一方面，本發(fā)明的提供生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用組合物，其包含21-0-當(dāng)歸酰基茶皂醇 (2l-〇_angeloyltheasapogenol)E 3 作為有效成分。
[0019] 再另一方面，本發(fā)明提供生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用組合物，其將來自綠茶皂苷的茶皂醇 衍生物作為有效成分，一方面，其以組合物總重量為基準(zhǔn)含有0.001至20重量％的有效成 分。
[0020] 再另一方面，本發(fā)明提供作為化妝品組合物、藥物組合物或食品組合物的生發(fā)或 育發(fā)促進(jìn)用組合物。
[0021 ] -方面，本發(fā)明的組合物通過含有來自綠茶皂苷的21-0-當(dāng)歸?；柙泶糆3，能夠 顯示出比以往的生發(fā)劑更優(yōu)異的生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)效果。
[0022] 此外，由于使用植物性天然物質(zhì)，因此安全性優(yōu)異，能夠用作生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用皮 膚外用藥，能夠廣泛用于化妝品組合物、藥物組合物或食品組合物等。
[0023] 另一方面，含有21-0-當(dāng)歸?；柙泶糆3作為有效成分的組合物具有使毛囊毛乳 頭細(xì)胞增殖的效果，能夠顯示出抑制PGE2、IL-6及IL-8生成的效果
【具體實(shí)施方式】
[0024] 于2013年8月30日申請(qǐng)的韓國(guó)專利申請(qǐng)?zhí)?0-2013-0104230為所有目的全部包含 于本說明書中作為參考。此外，本申請(qǐng)主張全部?jī)?nèi)容作為參考包含于本說明書中的韓國(guó)專 利申請(qǐng)?zhí)?0-2013-0104230號(hào)的利益。
[0025]以下，詳細(xì)說明本發(fā)明。
[0026] 一方面，本發(fā)明的組合物是含有下述化學(xué)式1所表示的茶皂醇(theasapogenol)衍 生物作為有效成分的生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用組合物。
[0027] -方面，本發(fā)明涉及生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)方法，其包括:對(duì)需要促進(jìn)生發(fā)或育發(fā)的個(gè)體 施用下述化學(xué)式1所表示的茶皂醇（theasapogenol)衍生物。關(guān)于上述施用，可以采用本說 明書中所記載的施用方法或施用量。
[0028] 一方面，本發(fā)明涉及下述化學(xué)式1所表示的茶皂醇(theasapogenol)衍生物的生發(fā) 或育發(fā)促進(jìn)用途。
[0029] -方面，本發(fā)明涉及用于促進(jìn)生發(fā)或育發(fā)的下述化學(xué)式1所表示的茶皂醇 (theasapogeno 1)衍生物。
[0030] [化學(xué)式1]
[0032] 上述式中，R4PR2各自獨(dú)立地為_Η、&-6烷基、-OH、-R 60H或-CH0，
[0033] R3 為-H、Ci-6 烷基、-OH 或-00CR7，
[0034] R4 為-H 或-CORs，
[0035] 抱為^或&―6烷基，
[0036] 其中，辦為&―6烷基，R7為C2-6烯基，且辦為&― 6烷基。
[0037] 另一方面，本發(fā)明的組合物為包含21-0-當(dāng)歸酰基茶皂醇E3的生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用 組合物。
[0038] -方面，本發(fā)明可以涉及包括對(duì)需要促進(jìn)生發(fā)或育發(fā)的個(gè)體施用21-0-當(dāng)歸酰基 茶皂醇E3的生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)方法。關(guān)于上述施用，可以采用本說明書中所記載的施用方法 或施用量。
[0039] -方面，本發(fā)明可以涉及21-0-當(dāng)歸?；柙泶糆3的生發(fā)或育發(fā)促進(jìn)用途。
[0040] -方面，本發(fā)明可以涉及用于促進(jìn)生發(fā)或育發(fā)的21-0-當(dāng)歸酰基茶皂醇E3。
[0041 ] 再另一方面，上述21-0-當(dāng)歸?；柙泶糆3可以由下述化學(xué)式2表示。即，下述化學(xué) 式2相當(dāng)于上述化學(xué)式1中辦為-〇10、1?2為-CH3、R3為-0⑶C(CH 3)=CHCH3、R4為-0)013且抱為-CH3的茶皂醇衍生物。
[0042][化學(xué)式2]
[0044]再另一方面，上述化學(xué)式1所表示的茶皂醇衍生物或21-0-當(dāng)歸酰基茶皂醇E3可以 是來自綠茶皂苷的21-0-當(dāng)歸?；柙泶糆3。來自綠茶皂苷的21-0-當(dāng)歸酰基茶皂醇E3可以 通過如下方法來制造，