技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，涉及益母草堿-阿司匹林綴合物的合成方法。本發(fā)明以丁香酸、S-甲基異硫脲和阿司匹林為起始原料，分別經(jīng)乙酰化、BOC保護(hù)、酰胺化以及去乙?；确磻?yīng)，得到相應(yīng)結(jié)構(gòu)片段，最后采用二異丙基碳酰亞胺、4-二甲氨基吡啶和4-甲基苯磺酸合用作為縮合催化劑將三個(gè)片段進(jìn)行連接，三氟乙酸脫BOC保護(hù)得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明方法操作簡(jiǎn)便，條件溫和，后處理簡(jiǎn)單，能提高中間體益母草堿產(chǎn)品收率；制得的益母草堿-阿司匹林綴合物，總收率25.27％，經(jīng)藥理活性測(cè)試，結(jié)果表明其在細(xì)胞水平上具有很好的抗氧化、抗凋亡作用，對(duì)心肌細(xì)胞保護(hù)作用確切。

技術(shù)研發(fā)人員：朱依諄;古險(xiǎn)峰;高歡
受保護(hù)的技術(shù)使用者：復(fù)旦大學(xué)
文檔號(hào)碼：201510181841
技術(shù)研發(fā)日：2015.04.16
技術(shù)公布日：2016.11.23