技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種制備利福霉素S衍生物的方法。按照一定的加料方式，式II所示的3-氨基-4-亞胺利福霉素S與式III所示的4-哌啶酮的衍生物在有機溶劑、乙酸銨及鋅粉存在下，進行縮合反應，得到如式I所示的利福霉素S衍生物；所述加料方式為：所述3-氨基-4-亞胺利福霉素S在最后一步加入反應體系中，該方法避免了3-氨基-4-亞胺利福霉素S的被還原及被水解，提高了物料的利用率，反應條件溫和，相對反應時間縮短，因此能夠高效率、高收率的得到利福霉素S衍生物，收率80％以上，含量達到95％以上，克服了現(xiàn)有技術(shù)中存在的反應時間長、收率低、雜質(zhì)多、成本高的問題，且操作簡單、高效和環(huán)保，有利于規(guī)?；a(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：陳小舟
受保護的技術(shù)使用者：重慶華邦勝凱制藥有限公司
文檔號碼：201510241215
技術(shù)研發(fā)日：2015.05.12
技術(shù)公布日：2017.01.04