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      Arg-Leu-Val-Cys-Val,其合成,藥理活性和應(yīng)用的制作方法

      文檔序號(hào):12342356閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.Arg-Leu-Val-Cys-Val。

      2.權(quán)利要求1的Arg-Leu-Val-Cys-Val的制備方法,該方法包括:

      (1)在DCC和HOBt的催化下按照標(biāo)準(zhǔn)方法制備Boc-Leu-Val-OBzl;

      (2)Boc-Leu-Val-OBzl在Pd/C催化下氫解轉(zhuǎn)化成Boc-Leu-Val;

      (3)在DCC和HOBt的催化下制備Boc-Bzl保護(hù)巰基的Cys-Val-OBzl;

      (4)Boc-Bzl保護(hù)巰基的Cys-Ser-OBzl在濃度為4N的氯化氫-乙酸乙酯溶液中,0℃脫Boc轉(zhuǎn)化成Bzl保護(hù)巰基的Cys-Val-OBzl;

      (5)在DCC和HOBt的催化下制備Boc-NG-NO2-Arg-Leu-Val-OBzl;

      (6)Boc-NG-NO2-Arg-Leu-Val-OBzl在濃度為2N的NaOH水溶液中0℃水解為Boc-NG-NO2-Arg-Leu-Val;

      (7)在DCC和HOBt的催化下制備Boc-NG-NO2-Arg-Leu-Val-Bzl保護(hù)巰基的Cys-Val-OBzl;

      (8)Boc-NG-NO2-Arg-Leu-Val-Bzl保護(hù)巰基的Cys-Val-OBzl在TFA和TFSMA中,0℃脫保護(hù)轉(zhuǎn)化成Arg-Leu-Val-Cys-Val。

      3.權(quán)利要求1的Arg-Leu-Val-Cys-Val在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

      4.權(quán)利要求1的Arg-Leu-Val-Cys-Val在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。

      5.權(quán)利要求1的Arg-Leu-Val-Cys-Val在制備抗血栓藥物中的應(yīng)用。

      6.權(quán)利要求1的Arg-Leu-Val-Cys-Val在制備溶栓藥物中的應(yīng)用。

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