技術總結
本發(fā)明涉及一種酪氨酸激酶抑制劑及其制備方法和用途,屬于藥物化學技術領域。該類具有通式I結構特征的酪氨酸激酶抑制劑或其藥學上可接受的鹽或立體異構體,可以有效抑制酪氨酸激酶的活性。對DDR1、DDR2、Abl、Src、Btk和Kit等激酶同時具有抑制作用,其半數抑制濃度與陽性對照物達沙替尼相比,或優(yōu)于陽性對照物,或至少于陽性對照物相當,特別是化合物8j,其對DDR1、DDR2、Src、Btk和Kit五種酪氨酸激酶,對K562細胞的半數抑制濃度均小于陽性對照物,具有很好的酶抑制活性與細胞活性,有較大的應用前景。
技術研發(fā)人員:張健存;劉露;陳超南;段安娜;涂正超;姚國強
受保護的技術使用者:中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院
文檔號碼:201510834115
技術研發(fā)日:2015.11.25
技術公布日:2017.05.31