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                                N?(1,3,4?噁二唑?2?基)芳基甲酰胺或其鹽在耐受HPPD抑制劑除草劑的轉(zhuǎn)基因作物植物的區(qū)域中防治不想要的植物的用途的制作方法
                            
      
                            
      文檔序號(hào)：12284371閱讀：來源：國知局
      
                            
                        
      
                        
      
                        
      
                                                                                            
      技術(shù)特征：
      1.式(I)的N-(1,3,4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺或其鹽在通過包含一個(gè)或多個(gè)嵌合基因而耐受HPPD抑制劑除草劑的轉(zhuǎn)基因作物植物的區(qū)域中防治不想要的植物的用途，
      其中
      A為N或CY，
      R為氫、(C1-C6)-烷基、R1O-(C1-C6)-烷基、CH2R6、(C3-C7)-環(huán)烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、鹵代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、鹵代-(C2-C6)-炔基、OR1、NHR1、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、甲基羰基、三氟甲基羰基、二甲基氨基、乙?；被?、甲基硫基、甲基亞磺酰基、甲基磺酰基，或各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的雜芳基、雜環(huán)基、芐基或苯基：鹵素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，
      X為硝基、鹵素、氰基、甲?；⑶枇蚧?、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、鹵代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、鹵代-(C3-C6)-炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基、鹵代-(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、鹵代-(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、COR1、COOR1、OCOOR1、NR1COOR1、C(O)N(R1)2、NR1C(O)N(R1)2、OC(O)N(R1)2、C(O)NR1OR1、OR1、OCOR1、OSO2R2、S(O)nR2、SO2OR1、SO2N(R1)2、NR1SO2R2、NR1COR1、(C1-C6)-烷基-S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-OR1、(C1-C6)-烷基-OCOR1、(C1-C6)-烷基-OSO2R2、(C1-C6)-烷基-CO2R1、(C1-C6)-烷基-SO2OR1、(C1-C6)-烷基-CON(R1)2、(C1-C6)-烷基-SO2N(R1)2、(C1-C6)-烷基-NR1COR1、(C1-C6)-烷基-NR1SO2R2、NR1R2、P(O)(OR5)2、CH2P(O)(OR5)2、(C1-C6)-烷基雜芳基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基，其中后兩個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷氧基，并且其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      Y為氫、硝基、鹵素、氰基、氰硫基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、鹵代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、鹵代-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烯基、鹵代-(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、鹵代-(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、COR1、COOR1、OCOOR1、NR1COOR1、C(O)N(R1)2、NR1C(O)N(R1)2、OC(O)N(R1)2、CO(NOR1)R1、NR1SO2R2、NR1COR1、OR1、OSO2R2、S(O)nR2、SO2OR1、SO2N(R1)2、(C1-C6)-烷基-S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-OR1、(C1-C6)-烷基-OCOR1、(C1-C6)-烷基-OSO2R2、(C1-C6)-烷基-CO2R1、(C1-C6)-烷基-CN、(C1-C6)-烷基-SO2OR1、(C1-C6)-烷基-CON(R1)2、(C1-C6)-烷基-SO2N(R1)2、(C1-C6)-烷基-NR1COR1、(C1-C6)-烷基-NR1SO2R2、N(R1)2、P(O)(OR5)2、CH2P(O)(OR5)2、(C1-C6)-烷基苯基、(C1-C6)-烷基雜芳基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基、苯基、雜芳基或雜環(huán)基，其中后6個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷基和氰甲基，并且其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      Z為氫、鹵素、氰基、氰硫基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、鹵代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、鹵代-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基、鹵代-(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、鹵代-(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、COR1、COOR1、OCOOR1、NR1COOR1、C(O)N(R1)2、NR1C(O)N(R1)2、OC(O)N(R1)2、C(O)NR1OR1、OSO2R2、S(O)nR2、SO2OR1、SO2N(R1)2、NR1SO2R2、NR1COR1、(C1-C6)-烷基-S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-OR1、(C1-C6)-烷基-OCOR1、(C1-C6)-烷基-OSO2R2、(C1-C6)-烷基-CO2R1、(C1-C6)-烷基-SO2OR1、(C1-C6)-烷基-CON(R1)2、(C1-C6)-烷基-SO2N(R1)2、(C1-C6)-烷基-NR1COR1、(C1-C6)-烷基-NR1SO2R2、N(R1)2、P(O)(OR5)2、雜芳基、雜環(huán)基或苯基，其中后3個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或鹵代-(C1-C6)-烷氧基，并且其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      R1為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵代烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵代炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烯基、(C3-C6)-鹵代環(huán)烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基、(C1-C6)-烷基雜芳基、雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-O-雜芳基、(C1-C6)-烷基-O-雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-NR3-雜芳基、(C1-C6)-烷基-NR3-雜環(huán)基，其中后21個(gè)基團(tuán)被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：氰基、鹵素、硝基、氰硫基、OR3、S(O)nR4、N(R3)2、NR3OR3、COR3、OCOR3、SCOR4、NR3COR3、NR3SO2R4、CO2R3、COSR4、CON(R3)2和(C1-C4)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基羰基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      R2為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵代烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵代炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烯基、(C3-C6)-鹵代環(huán)烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基、(C1-C6)-烷基雜芳基、雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-O-雜芳基、(C1-C6)-烷基-O-雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-NR3-雜芳基、(C1-C6)-烷基-NR3-雜環(huán)基，其中后21個(gè)基團(tuán)被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：氰基、鹵素、硝基、氰硫基、OR3、S(O)nR4、N(R3)2、NR3OR3、COR3、OCOR3、SCOR4、NR3COR3、NR3SO2R4、CO2R3、COSR4、CON(R3)2和(C1-C4)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基羰基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      R3為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基或(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基，
      R4為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基，
      R5為甲基或乙基，
      R6為乙酰氧基、乙酰氨基、N-甲基乙酰氨基、苯甲酰氧基、苯甲酰氨基、N-甲基苯甲酰氨基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯甲?；⒓谆驶?、哌啶基羰基、嗎啉基羰基、三氟甲基羰基、氨基羰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-環(huán)烷基，或各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的雜芳基、雜環(huán)基或苯基：甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和鹵素，
      n為0、1或2；以及
      s為0、1、2或3，
      所述嵌合基因包含(I)編碼源于以下生物的羥基苯基丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的DNA序列：(a)燕麥屬、(b)假單胞菌屬、(c)聚球藻亞科、(d)赭纖蟲科、(e)紅球菌屬、(f)嗜苦菌科、(g)克魯?shù)賮喚鷮?，?II)包含一種或多種源于上述生物的HPPD編碼基因的突變DNA序列，或(III)一種或多種編碼各自如WO 2012/021785所述突變的突變玉米(Zea mays)或大豆(Glycine max)HPPD的DNA序列。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中在式(I)中
      A為N或CY，
      R為氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基甲基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、乙酰基甲基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、芐基、吡嗪-2-基、呋喃-2-基、四氫呋喃-2-基、嗎啉、二甲基氨基，或被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的苯基：甲基、甲氧基、三氟甲基和鹵素；
      X為硝基、鹵素、氰基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、OR1、S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-OR1、(C1-C6)-烷基-CON(R1)2、(C1-C6)-烷基-SO2N(R1)2、(C1-C6)-烷基-NR1COR1、(C1-C6)-烷基-NR1SO2R2、(C1-C6)-烷基雜芳基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基，其中后兩個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷氧基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      Y為氫、硝基、鹵素、氰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、OR1、S(O)nR2、SO2N(R1)2、N(R1)2、NR1SO2R2、NR1COR1、(C1-C6)-烷基-S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-OR1、(C1-C6)-烷基-CON(R1)2、(C1-C6)-烷基-SO2N(R1)2、(C1-C6)-烷基-NR1COR1、(C1-C6)-烷基-NR1SO2R2、(C1-C6)-烷基苯基、(C1-C6)-烷基雜芳基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基、苯基、雜芳基或雜環(huán)基，其中后6個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷基和氰甲基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      Z為鹵素、氰基、硝基、甲基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、S(O)nR2、1,2,4-三唑-1-基、吡唑-1-基，或
      如果Y為S(O)nR2基團(tuán)，Z也可為氫，
      R1為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基、(C1-C6)-烷基雜芳基、雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-O-雜芳基、(C1-C6)-烷基-O-雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-NR3-雜芳基或(C1-C6)-烷基-NR3-雜環(huán)基，其中后16個(gè)基團(tuán)被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：氰基、鹵素、硝基、OR3、S(O)nR4、N(R3)2、NR3OR3、COR3、OCOR3、NR3COR3、NR3SO2R4、CO2R3、CON(R3)2和(C1-C4)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基羰基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      R2為(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基或(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基，其中上述3個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自鹵素和OR3的基團(tuán)取代，
      R3為氫或(C1-C6)-烷基，
      R4為(C1-C6)-烷基，
      n為0、1或2；
      s為0、1、2或3。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中，在式(I)中，
      A為N或CY，
      R為氫、(C1-C4)-烷基、環(huán)丙基、鹵代-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基甲基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、芐基；
      X為硝基、鹵素、氰基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、環(huán)丙基、OR1、S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-OR1、(C1-C2)-烷基雜芳基、(C1-C2)-烷基雜環(huán)基，其中后2個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷氧基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      Y為氫、硝基、鹵素、氰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、OR1、S(O)nR2、SO2N(R1)2、N(R1)2、NR1SO2R2、NR1COR1、(C1-C6)-烷基-S(O)nR2、(C1-C6)-烷基-OR1、(C1-C6)-烷基-CON(R1)2、(C1-C6)-烷基-SO2N(R1)2、(C1-C6)-烷基-NR1COR1、(C1-C6)-烷基-NR1SO2R2、(C1-C6)-烷基苯基、(C1-C6)-烷基雜芳基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基、苯基、雜芳基或雜環(huán)基，并且其中后6個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、S(O)n-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵代-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷基和氰甲基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      Z為鹵素、氰基、硝基、甲基、鹵代-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、S(O)nR2、1,2,4-三唑-1-基、吡唑-1-基、
      R1為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基、(C1-C6)-烷基雜芳基、雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-O-雜芳基、(C1-C6)-烷基-O-雜環(huán)基、(C1-C6)-烷基-NR3-雜芳基或(C1-C6)-烷基-NR3-雜環(huán)基，并且其中后16個(gè)基團(tuán)被s個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：氰基、鹵素、硝基、OR3、S(O)nR4、N(R3)2、NR3OR3、COR3、OCOR3、NR3COR3、NR3SO2R4、CO2R3、CON(R3)2和(C1-C4)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基羰基，其中雜環(huán)基帶有n個(gè)氧代基團(tuán)，
      R2為(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基或(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基，其中上述三個(gè)基團(tuán)各自被s個(gè)選自鹵素和OR3的基團(tuán)取代，
      R3為氫或(C1-C6)-烷基，
      R4為(C1-C6)-烷基，
      n為0、1或2；
      s為0、1、2或3。
      4.權(quán)利要求1至3中的任一項(xiàng)的式N-(1,3,4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺或其鹽的用途，其中包含于轉(zhuǎn)基因作物中的嵌合基因中的至少一種包含編碼選自以下的羥基苯基丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的DNA：SEQ ID No.2、SEQ ID No.4、SEQ ID No.7、SEQ ID No.9、SEQ ID No.11、SEQ ID No.13、SEQ ID No 15、SEQ ID No.17、SEQ ID No.25、和SEQ ID No 27、SEQ ID No.29、SEQ ID No 31、SEQ ID No 32、SEQ ID No 33、SEQ ID No 35、SEQ ID No 36、SEQ ID No 37、SEQ ID No39、SEQ ID No 40、SEQ ID No 41、SEQ ID No 43、SEQ ID No 46。
      5.一種用于防治不想要的植物的方法，其包括在通過包含一種或多種嵌合基因而耐受HPPD抑制劑除草劑的轉(zhuǎn)基因作物植物的區(qū)域中施用權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的一種或多種N-(1,3,4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺，所述嵌合基因包含(I)編碼源于以下生物的羥基苯基丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的DNA序列：(a)燕麥屬、(b)假單胞菌屬、(c)聚球藻亞科、(d)赭纖蟲科、(e)紅球菌屬、(f)嗜苦菌科、(g)克魯?shù)賮喚鷮伲?II)一種或多種上述生物的HPPD編碼基因的突變DNA序列或(III)一種或多種編碼各自如WO 2012/021785所述突變的突變玉米(Zea mays)或大豆(Glycine max)HPPD的DNA序列，并且其中所述施用對(duì)(a)不想要的植物、(b)不想要的植物的種子和/或(c)對(duì)植物生長的區(qū)域進(jìn)行。
      6.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中轉(zhuǎn)基因作物植物屬于以下雙子葉作物：落花生屬、甜菜屬、蕓苔屬、黃瓜屬、南瓜屬、向日葵屬、胡蘿卜屬、大豆屬、棉花屬、番薯屬、萵苣屬、亞麻屬、番茄屬、煙草屬、菜豆屬、豌豆屬、茄屬和蠶豆屬，或?qū)儆谝韵聠巫尤~作物：蔥屬、鳳梨屬、蘆筍屬、燕麥屬、大麥屬、稻屬、黍?qū)?、甘蔗屬、黑麥屬、高粱屬、黑小麥屬、小麥屬、玉蜀黍?qū)佟?/p>
      7.根據(jù)權(quán)利要求5或6的方法，其中一種或多種權(quán)利要求1的N-(1,3,4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺與一種或多種選自三酮類或吡唑啉鹽類除草劑的HPPD抑制劑除草劑以混合制劑或桶混物組合施用，和/或與其他已知活性物質(zhì)組合施用，所述其他已知活性物質(zhì)基于對(duì)乙酰乳酸合成酶、乙酰輔酶A羧化酶、纖維素合成酶、烯醇式丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶、谷氨酰胺合成酶、對(duì)羥基苯丙酮酸雙加氧酶、八氫番茄紅素脫氫酶、光系統(tǒng)I、光系統(tǒng)II、原卟啉原氧化酶的抑制作用或作為生長調(diào)節(jié)劑。
      8.根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中一種或多種N-(1,3,4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺與一種或多種選自環(huán)磺酮、甲基磺草酮、氟吡草酮、特呋三酮、磺酰草吡唑、吡唑特、二酮腈、苯吡唑草酮、吡草酮或磺草酮的HPPD抑制劑除草劑組合施用。
                                                                      
                        
      
                        
      
                        
      
                            
                        
      

                        
                            
                    
      
                    
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